Пентоксифиллин инструкция внутривенно капельница для чего назначают. Лекарственный справочник гэотар. Дополнительные сведения из инструкции

Пентоксифиллин

Международное непатентованное название

Пентоксифиллин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 2%, 5 мл

Состав

Одна ампула содержат

активное вещество - пентоксифиллин

(в пересчете на 100% вещество) 100.0 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры. Пурины.

Код АТС C04AD03

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Пентоксифиллин связывается с мембранами эритроцитов. Подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, затем в печени с образованием двух основных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантина и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантина. Биодоступность - 6-32%. Максимальная концентрация достигается в течение 1 часа. Период полувыведения составляет около 1 часа. Через 24 ч большая часть дозы выводится с мочой в виде метаболитов, меньшая часть через кишечник, может выделяться через грудное молоко.

Выведение пентоксифиллина уменьшается у пациентов пожилого возраста и при заболеваниях печени.

При тяжелых нарушениях функции почек выведение метаболитов замедлено.

Фармакодинамика

Пентоксифиллин - средство, улучшающее микроциркуляцию, оказывающее ангиопротективное действие. Производное диметилксантина. Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови и повышает эластичность эритроцитов, улучшает микроциркуляцию и увеличивает концентрацию кислорода в тканях. Повышение эластичности эритроцитов, по-видимому, обусловлено ингибированием фосфодиэстеразы и повышением в результате этого содержания циклической аденозинмонофосфорной кислоты в эритроцитах со снижением концентрации внутриклеточного кальция в гладких мышцах сосудов и в форменных элементах крови. Понижение вязкости крови может быть следствием уменьшения концентрации фибриногена в плазме и подавления агрегации эритроцитов и тромбоцитов.

Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов и оказывает умеренное положительное инотропное действие. Незначительно расширяет коронарные сосуды. Способствует улучшению снабжения тканей кислородом, в наибольшей степени - в конечностях и в центральной нервной системе. При окклюзии пораженных периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанций ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое. При нарушении мозгового кровообращения улучшает симптоматику.

Показания к применению

нарушения периферического кровообращения

ишемический церебральный инсульт

нарушения кровоснабжения мозга вследствие атеросклероза

дисциркуляторная энцефалопатия

трофические нарушения тканей и органов, связанные с тромбозом артерий и вен, варикозным расширением вен, отморожением

диабетическая ангиопатия

острая непроходимость центральной артерии сетчатки

острая ишемическая нейропатия зрительного нерва

Способ применения и дозы

Внутриартериально и внутривенно (больной должен находиться в положении лежа).

Внутривенно вводят 100 мг (5 мл раствора) в 250-500 мл 0,9 % изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы (в течение 90-180 мин); в случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 200-300 мг (10-15 мл).

Внутриартериально - сначала в дозе 100 мг (5 мл раствора) в 20-50 мл 0,9 % изотонического раствора натрия хлорида, а в последующие дни по 200- 300 мг (10-15 мл) в 30-50 мл растворителя (скорость введения 10 мг/мин).

Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.

Побочные действия

тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, боли и чувство тяжести в эпигастрии, диспептические явления, атония кишечника

обострение холецистита, холестатический гепатит

повышение концентрации печеночных ферментов в крови

нарушения зрения, скотома

головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги, асептический менингит

гиперемия кожи, кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок

тахикардия, пальпитация, боли за грудиной, аритмия, снижение артериального давления

лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия, кровотечения

гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей

Противопоказания

гиперчувствительность к производным метилксантина

острый инфаркт миокарда

геморрагический инсульт

тяжелые нарушения сердечного ритма

массивное кровотечение

кровоизлияния в сетчатку глаза

кровоизлияние в мозг

выраженный атеросклероз коронарных и мозговых сосудов (противопоказано внутриаортальное введение)

простая диабетическая и пролиферирующая диабетическая ретинопатия

детский и подростковый возраст до 18 лет

беременность, период лактации

Лекарственные взаимодействия

При одновременном приеме пентоксифиллина и антигипертензивных препаратов действие антигипертензивных препаратов усиливается. В этом случае дозу пентоксифиллина необходимо уменьшить.

Циметидин значительно увеличивает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, в связи с этим при одновременном применении может повышаться вероятность развития побочных эффектов.

На фоне парентерального применения пентоксифиллина в высоких дозах возможно усиление гипогликемического действия инсулина у пациентов с сахарным диабетом.

При одновременном применении с кеторолаком. мелоксикамом возможно повышение риска развития кровотечений и/или увеличение протромбинового времени; с симпатолитиками, ганглиоблокаторами и вазодилататорами - возможно снижение артериального давления; с гепарином, фибринолитическими препаратами и антикоагулянтами непрямого действия - усиление противосвертывающего действия и повышение риска кровотечений.

Особые указания

Больным с сердечной недостаточностью и нарушениями функции печени и почек препарат назначают с осторожностью. Больные с сердечной недостаточностью предварительно должны пройти курс лечения сердечными гликозидами для обеспечения полного действия пентоксифиллина.

С осторожностью назначать пациентам с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, недавно перенесшим оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений).

Лечение следует проводить под регулярным контролем артериального давления, картины крови. Если в период лечения возникают кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, препарат немедленно отменяют.

Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным артериальным давлением.

Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.

Курение может снижать терапевтический эффект препарата.

При проведении внутривенной инфузии больной должен находиться в положении лежа.

Применение у детей

Исследования о безопасности и эффективности препарата для лечения больных до 18 лет отсутствуют.

Особенности влияния лекарственного средства на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: слабость, головокружение, гиперемия кожных покровов,снижение артериального давления, обморочное состояние, тахикардия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, гипертермия, арефлексия, тоникоклонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).

Лечение: общие реанимационные мероприятия по восстановлению сердечно-сосудистой деятельности (в том числе нормализация АД) и функции дыхания; применение диазепама при судорожном синдроме. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 5.0 мл препарата в ампулы нейтрального стекла или импортные.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или текст наносят непосредственно на ампулу краской глубокой печати для стеклянных изделий.

По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или импортной. В каждую контурную упаковку вкладывают скарификатор ампульный.

При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками скарификаторы не вкладываются.

Контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках по числу упаковок помещают в коробки из картона или картона гофрированного.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

По истечении срока годности препарат не применять.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО «Химфарм», РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,

г. Шымкент, ул. Рашидова, б/н, т/ф: 561342

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», г.Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,

ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты [email protected]

Пентоксифиллин – это лекарственный препарат, который относится к группе ангиопротекторов и антиагрегантов. Выпускается он в 3 формах: раствор для инъекций, концентрат и таблетки.

Лекарственная форма и состав препарата

Раствор для инъекций предназначен для внутриартериального либо внутривенного введения. Есть 2 формы такого раствора: в виде капельницы и ампул для инъекций. Таблетки Пентоксифиллин покрыты оболочкой. Отпускаются они по 100 и 400 мг.

Концентрат раствора Пентоксифиллин так же, как и раствор лекарства, предназначен для внутриартериального и внутривенного введения.

Главным действующим веществом этого лекарственного препарата является Пентоксифиллин. Среди вспомогательных веществ:

• Повидон.
• Лактоза.
• Кармоизин.

Механизм действия лекарства Пентоксифиллин

Препарат Пентоксифиллин используется для улучшения циркуляции крови. Его применение способствует дезагрегации тромбоцитов, увеличению эластичности эритроцитов и уменьшению вязкости крови. Благодаря этим свойствам Пентоксифиллина, в организме человека улучшается микроциркуляция крови, а уровень кислорода в тканях увеличивается.

Механизм действия данного лекарственного препарата состоит в накоплении циклической кислоты и снижении концентрации в гладких мышцах и кровеносных сосудах внутриклеточного кальция. Под воздействием Пентоксифиллина улучшается эластичность эритроцитов и тромбоцитов, в плазме усиливается фибринолиз, а уровень фибриногена снижается.

Пентоксифиллин обладает сосудорасширяющими свойствами, поэтому его часто используют для нормализации артериального давления. Это лекарство уменьшает периферическое сопротивление кровеносных сосудов, оказывая на них положительное инотропное действие.

Препарат способствует расширению коронарных сосудов, и обогащает внутренние ткани кислородом

Препарат Пентоксифиллин способствует расширению коронарных сосудов. Его используют для обогащения внутренних тканей кислородом. Медикамент применяют для устранения ночных судорог, болевых ощущений и для удлинения дистанций ходьбы.

Применение Пентоксифиллина в лечебных целях способствует возрастанию объёма крови. Это происходит благодаря улучшению её вязкости. Увеличенный объём крови способствует улучшению снабжения кислородом сердечной мышцы и расширению сосудов лёгких. Положительное влияние данного препарата на организм приводит к повышению тонуса мускулатуры и диафрагмы.

Показания к применению

В инструкции указан перечень недугов, в лечении которых нужно использовать лекарство Пентоксифиллин.

• Нарушенный процесс кровоснабжения мозга, протекающий в острой или хронической форме.
• Ухудшение слуха сосудистого генеза.
• Болезнь Рейно, парестезия, то есть ангионейропатия.
• Дисциркуляторные энцефалопатии.
• Нарушение периферического кровообращения, которое обусловлено воспалением, диабетической ангиопатией, атеросклерозом, сахарным диабетом и т. д.
• Нарушение венозной или артериальной микроциркуляции вследствие трофического нарушения тканей (гангрена, трофическая язва и т. д.).
• Недостаточное кровоснабжение сосудистой оболочки глаза либо сетчатки в острой или хронической форме.
• Нарушение кровоснабжения рук и ног.

Инструкция по применению таблеток

Принимать Пентоксифиллин внутрь необходимо 2–3 раза в сутки по 2 драже. Рекомендуемый курс лечения – 2 недели. По мере лечения, следует уменьшать дозировку. Если в течение недели больной принимал медикамент 3 раза в сутки, то на второй неделе он должен пить его не более 2 раз в сутки.

Инструкция по применению инъекций

Есть 2 способа введения этого лекарства с помощью инъекций.

Внутривенный способ. Одна ампула лекарственного препарата растворяется в 200 мл физраствора. В качестве альтернативного варианта можно использовать раствор глюкозы. Рекомендуемая продолжительность внутривенного введения препарата – 2–3 часа. В некоторых случаях врачи назначают пациентам введение не 1, а 3 ампул Пентоксифиллина.

Внутриартериальный способ. Одна ампула Пентоксифиллина растворяется в 30–50 мл физиологического раствора. Иногда врачи назначают пациентам введение 3 ампул препарата. Оптимальная скорость внутриартериального введения медикамента – 0,5 мл в минуту.

Противопоказания к применению

• Глазное кровотечение, кровоизлияние в сетчатку.
• Подростки младше 18 лет.
• Беременные и кормящие грудью женщины.
• Индивидуальная непереносимость некоторых веществ Пентоксифиллина.
• Церебральный или коронарный атеросклероз выраженной формы.

Лекарственный препарат следует принимать с осторожностью пациентам, страдающим одним из нижеперечисленных заболеваний:

• Артериальная гипотензия или склонность к ней.
• Оперативное вмешательство, перенесённое за последние 2 недели. В данном случае, использование лекарства Пентоксифиллин в лечебных целях может привести к кровотечению.

Пациентам, которым диагностировали одно из этих заболеваний, можно принимать данный лекарственный препарат только после назначения врача. Квалифицированный специалист не только назначит больному оптимальную для него дозировку препарата, но и определит длительность лечения им.

Возможные побочные эффекты

Препарат Пентоксифиллин может спровоцировать у больного возникновение таких побочных действий, как:

• Тошнота, сопровождаемая рвотой.
• Ускорение сердцебиения, боль в области сердца.
• Сбой в работе желудочно-кишечного тракта, понос.
• Ощущение прилива.
• Ощущение переполненного желудка.
• Тромбоцитопения.

Средства с аналогичным составом

Заменить этот лекарственный препарат можно его аналогами, в состав которых входят компоненты той же фармацевтической группы. Основные аналоги Пентоксифиллина:

• Пентогексал.
• Арбифлекс.
• Пентамин.
• Агапурин.

Препарат	Фото	Цена
		от 384 руб.
Пентамин		от 1697 руб.

А также заменить этот лекарственный препарат можно медикаментами, в состав которых входит то же действующее вещество. Например, можно использовать Пентоксифиллин драже «Дарница».

Особые указания

Если человек вынужден одновременно принимать Пентоксифиллин с антикоагулянтом, ему рекомендуется регулярно контролировать показатели свёртываемости крови.

Совместимость данного медикамента с инфузионным раствором должна быть проверена в индивидуальном порядке.

Больным с какими-либо нарушениями функционирования почек следует принимать Пентоксифиллин только под надзором квалифицированного специалиста.

Если препарат приводит к кровоизлиянию в сетчатку глаза, то его противопоказано использовать. Скорее всего, данное явление связано с аллергической реакцией. То есть речь идёт об индивидуальной непереносимости одного из действующих компонентов Пентоксифиллина.

Когда пациент проводит внутриартериальную или внутривенную терапию с помощью этого лекарства, ему необходимо следить за показателями артериального давления. Резкие скачки давления являются поводом прекратить эту терапию. Больным, у которых возникает гипотония (понижение артериального давления) вводят менее 1 ампулы препарата.

Если пациенту, страдающему сахарным диабетом, назначить длительную лечебную терапию, включающую в себя применение этого медикамента, у него начнётся гипогликемия.

Этим больным необходимо корректировать дозировку препарата в индивидуальном порядке.

Во время приёма лекарственного средства, не рекомендуется злоупотреблять курением, так как это значительно снизит эффективность лечения.

Пожилым больным Пентоксифиллин назначают в сниженных дозах.

Лекарственное взаимодействие

Если принимать Пентоксифиллин с вазодилататорами или симпатолитиками, возможно понижение артериального давления. Риск развития кровотечения возникает при совместном использовании данного препарата с Мелоксикамом или Кеторолаком.

Лекарственное средство Циметидин способствует увеличению концентрации Пентоксифиллин в крови.

Пентоксифиллин - это периферический вазодилататор, производный диметилксантина.

Является современным и эффективным средством, улучшающим реологические свойства крови. Медикамент оказывает ярко выраженное сосудорасширяющее и капилляропротекторное действие, а также увеличивают резистентность капилляров и улучшает микроциркуляцию.

Препарат влияет на все типы сосудов человеческого организма: артериальные, венозные, капиллярные. Прием Пентоксифиллина позволяет улучшить тонус дыхательной мускулатуры, купировать процессы тромбообразования.

Выпускается в форме таблеток и раствора для внутривенного и внутриартериального введения. Схема лечения и доза препарата устанавливаются в индивидуальном порядке.

Клинико-фармакологическая группа

Препарат, улучшающий микроциркуляцию. Ангиопротектор.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Пентоксифиллин в аптеках? Средняя цена находится на уровне 100 рублей.

Форма выпуска и состав

Препарат Пентоксифиллин выпускается в форме таблеток, покрытых защитной пленочной оболочкой розового цвета, которая впоследствии растворяется в кишечнике.

• Действующее вещество Пентоксифиллин. В таблетках содержится 100 и 400 мг данного вещества.

Таблетки упакованы в блистеры по 10 штук в картонной пачке, к препарату прилагается подробная инструкция с описанием.

Фармакологический эффект

Лекарственный препарат, улучшающий кровообращение и оказывающий защитное действие на сосудистую стенку за счет уменьшения вязкости крови, повышения эластичности красных кровяных клеток, сосудорасширяющего действия и снижения способности тромбоцитов к образованию комплексов.

Во время применения Пентоксифиллина у пациентов отмечается общее улучшение состояния внутренних органов и тканей, обусловленное повышением объема притекающей крови и уровня кислорода. Кроме этого, отмечается улучшение биоэлектрических процессов в головном мозге и восстановление кровообращения в участках с нарушениями.

Пентоксифиллин хорошо всасывается. Его обезвреживание происходит в печени, выведение продуктов распада – с мочой и калом.

Показания к применению

Пентоксифиллин является очень эффективным лекарством в лечении многих заболеваний и осложнений. Его назначение помогает при таких недугах, как:

• мочекаменная болезнь;
• мышечная дистрофия;
• спазмы гладкой мускулатуры;
• цереброваскулярная недостаточность;
• атеросклеротическая энцефалопатия;
• нарушения функций внутреннего и среднего уха;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• нарушение кровообращения глаз;

Применение в спорте

Характерный медикамент часто задействуют в бодибилдинге для достижения эффекта пампинга. После проникновения в организм начальной дозы в объеме 200 мг Пентоксифиллина кровь усиливает свое обращение, что особенно актуально при трофических нарушениях тканей, острой нехватке кислорода.

Мышцы получают дополнительный заряд, и, благодаря усиленному кровотоку, тренировка считается максимально продуктивной. Кровь в ускоренном темпе течет по артериям, избирательно стимулирует работу внутренних органов, поэтому действие характерного медикамента напоминает Виагру.

Противопоказания

Пентоксифиллин не является исключением среди других лекарственных препаратов по наличию некоторых противопоказаний. Прежде всего, данное фармакологическое средство нельзя использовать в лечении какого-либо заболевания, если у пациента возникла индивидуальная непереносимость препарата.

Лекарство противопоказано при наличии таких болезней, как:

• аритмия;
• кровотечения;
• кровоизлияние в сетчатку глаза;
• острый инфаркт миокарда;
• выраженный атеросклероз артерий мозга;
• геморрагический инсульт;
• пониженное артериальное давление;
• лактация.

Для недопущения возможных кровотечений препарат Пентоксифиллин не назначается прооперированным больным либо назначается с особой осторожностью под медицинским контролем.

Не следует принимать лекарство при наличии у больного пациента эрозивной формы гастрита, язвенной болезни желудка, заболеваний почек и печени.

Использование при беременности и лактации

Известно, что любой препарат разрешается принимать во время беременности только в случае, если им пройден специальный контроль на безопасность для матери и плода. Такого контроля Пентоксифиллин не проходил, поэтому во всех инструкциях указано, что он противопоказан при беременности.

Данные относительно способности выделения препарата с грудным молоком не предоставлены, поэтому при необходимости терапии женщине следует решить вопрос о завершении лактации, чтобы не подвергать ребенка неоправданному риску.

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано что длительность лечения и режим дозирования Пентоксифиллина устанавливаются лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.

• Препарат принимают внутрь сразу после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
• Взрослым препарат назначают, начиная с 200 мг 3 раза/сут.

Пролонгированные лекарственные формы назначают 2 раза/сут. Курс лечения 2-3 недели и более.

Побочные эффекты

Среди наиболее распространенных побочных эффектов можно выделить следующие:

• тромбоцитопения, лейкопения;
• аккомодации, нарушение зрения;
• головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги, изменение настроения, головная боль;
• обострение холецистита, повышение активности трансаминаз печени, развитие холестатического гепатита;
• рвота, чувство переполнения в желудке, тошнота, диарея, снижение аппетита;
• крапивница, анафилактический шок, зуд, ангионевротический отек, покраснения кожи лица;
• возникновение аритмии, боли в сердце, снижение АД, стенокардические боли;
• обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм, дыхательная недостаточность;
• кровотечения разной этиологии.

Передозировка

В случае сильной передозировки лекарственного средства возможно появление таких реакций, как: тошнота, рвота, аритмия, сильные головные боли, тахикардия, озноб, судороги, появление аллергических реакций и другие.

Лечение: симптоматическое. Проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Специфический антидот неизвестен. Проводят мониторинг жизненно важных функций и общие мероприятия, направленные на их поддержание, следят за проходимостью дыхательных путей; при судорогах вводят диазепам.

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

1. В случаях кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза лечение немедленно отменяют.
2. При хронической сердечной недостаточности перед началом курса следует достичь компенсации кровообращения.
3. У курящих пациентов может быть снижена терапевтическая эффективность Пентоксифиллина.
4. При совместном применении с антикоагулянтами необходимо тщательно контролировать показатели свертывающей системы крови.
5. Совместимость Пентоксифиллина с инфузионными растворами необходимо проверять в индивидуальном порядке.
6. В тщательном контроле состояния нуждаются больные с выраженными нарушениями функции почек.
7. После перенесенных оперативных вмешательств в недавнем времени необходимо систематически осуществлять контроль уровня гемоглобина и гематокрита.
8. Больным в пожилом возрасте в некоторых случаях препарат назначают в сниженных дозах (связано с уменьшением скорости выведения активного вещества и повышением его биодоступности).
9. Терапию, в особенности внутриартериальное и внутривенное введение Пентоксифиллина, следует проводить под контролем артериального давления. Больным с нестабильным либо низким артериальным давлением вводимую дозу уменьшают.
10. Назначение Пентоксифиллина в больших дозах больным с сахарным диабетом, проходящим терапию гипогликемическими препаратами, может приводить к гипогликемии (такие пациенты нуждаются в коррекции дозы).

Лекарственное взаимодействие

Пентоксифиллин способен усиливать действие антигипертензивных средств и антикоагулянтов.

У больных сахарным диабетом, находящихся на лечении инсулином или принимающих противодиабетические средства, Пентоксифиллин может усилить сахароснижающее действие противодиабетических средств, вплоть до возникновения гипогликемических реакций.

Пентоксифиллин - средство, улучшающее микроциркуляцию, ангиопротектор. Механизм действия обусловлен угнетением фосфодиэстеразы и накоплением циклической аденозин-монофосфорной кислоты со снижением концентрации внутриклеточного кальция в гладких мышцах сосудов и в форменных элементах крови. Тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, снижает уровень фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, снижая вязкость крови и улучшая ее реологические свойства. Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов и оказывает умеренное положительное инотропное действие. Незначительно расширяет коронарные сосуды. Способствует улучшению снабжения тканей кислородом, в наибольшей степени - в конечностях и в центральной нервной системе. При окклюзии пораженных периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанций ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается. Связываясь с мембранами эритроцитов, подвергается биотрансформации сначала в эритроцитах, затем - в печени с образованием двух основных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантина и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантина. Выводится преимущественно почками, незначительная часть (4 %) - через кишечник, может выделяться через грудное молоко.

Показания к применению

Цереброваскулярная патология, в частности атеросклероз мозговых сосудов, состояния после перенесенного инфаркта миокарда; диабетическая нефроангиопатия и другие диабетические ангиопатии, нарушение периферического кровообращения (болезнь Рейно, эндартериит и др.); сосудистая патология глаз (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатки и сосудистой оболочки). Функциональные нарушения слуха сосудистого генеза.

Способ применения

Назначают внутрь внутривенно и внутриартериально. Внутрь принимают, начиная с 0,2 г (2 драже) 3 раза в день после еды, не разжевывая. После наступления терапевтического эффекта (обычно через 1-2 нед.) дозу уменьшают до 0,1 г (1 драже) 3 раза в день. Курс лечения 2-3 нед. и более.
При необходимости (острые нарушения периферического или мозгового кровообращения /ишемический инсульт/) вводят внутривенно или внутриартериально. Внутривенно вводят 0,1 г (1 ампула) в 250-500 мл изотонического раствора натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы в течение 90-180 мин. Суточная доза может быть в дальнейшем увеличена до 0,2-0,3 г. Внутриартериально вводят вначале 0,1 г препарата в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида, в последующие дни - по 0,2-0,3 г (в 30-50 мл растворителя). Вводят со скоростью 0,1 г (5 мл 2% раствора препарата) в течение 10 мин.

Побочные действия

Головная боль, головокружение, нервозность, сонливость или бессонница. Тахикардия, приступы стенокардии, аритмия, гипотония. Тошнота, рвота, гастралгия, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение концентрации печеночных ферментов в крови, изменение массы тела, отеки, диспептические явления. Лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия, кровотечения. Гиперемия кожных покровов, редко - сыпь, зуд, крапивница.
При внутривенном и внутриартериальном введении - снижение артериального давления.

Противопоказания

Гиперчувствительность к производным метилксантина, острый инфаркт миокарда, обильные кровотечения, выраженный атеросклероз коронарных и мозговых сосудов (противопоказано внутриаортальное введение), геморрагический инсульт, кровоизлияния в сетчатку глаза, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 12 лет.

Беременность

Препарат противопоказан при беременности и грудном вскармливании.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие гипотензивных и противодиабетических лекарственных средств (дозу препарата следует снизить). При совместном применении с симпатолитиками, ганглиоблокаторами, вазодилататорами возможно понижение артериального давления; с кетолораком, мелоксикамом - повышение протромбинового времени с риском развития кровотечений; с гепарином, фибринолитическими препаратами и антикоагулянтами непрямого действия - усиление противосвертывающего действия. Циметидин значительно увеличивает концентрацию Пентоксифиллина в крови с повышением вероятности развития побочных эффектов.

Передозировка

Симптомы: снижение АД, гиперемия кожных покровов, гипотония, сонливость, ажитация, судороги, нарушение сознания, признаки желудочно-кишечных кровотечений (рвота цвета «кофейной гущи»), лихорадка.
Лечение: общие реанимационные мероприятия по восстановлению сердечно-сосудистой деятельности (в том числе нормализация АД) и функции дыхания; применение диазепама при судорожном синдроме. Специфического антидота нет.

Форма выпуска

Таблетки. Таблетки, покрытые оболочкой. Драже. Таблетки ретард. Раствор для инъекций/инфузий.

Условия хранения

Список Б. В темном месте.
Условия отпуска из аптек - по рецепту.

Синонимы

Трентал, Агапурин, Окспентифиллин, Ралофект, Терентал, Торентал, Пентилин, Арбифлекс, Ацупентат 400, Вазопэн, Дартелин, Пентамон, Пентогексал 600, Пентомер, Флекситал

Состав

Международное и химическое названия: pentoxifylline; 3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-3,7-дигидро-1Н-перин-2,6-дион);
основные физико-химические свойства: раствор для инъекций - прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость;
таблетки - белый кристаллический порошок, растворимый в воде;
1 мл раствора содержит пентоксифиллина 0,02 г; вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 100 мг пентоксифиллина .

Дополнительно

При применении Пентоксифиллина парентерально, пациент должен находиться в горизонтальном положении.
Лечение препаратом следует проводить под контролем артериального давления. При артериальной гипотензии дозу повышают постепенно. Пациентам с выраженным атеросклерозом препарат нельзя вводить внутриартериально. При сердечной недостаточности необходимо введение сердечных гликозидов. Перед введением Пентоксифиллина необходимо достичь компенсации кровообращения. У больных диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз Пентоксифиллина может вызвать гипогликемию (требуется корректировка доз). При назначении с антикоагулянтами необходимо следить за показателями свертывающей системы крови.
Пациентам, перенесшим недавно оперативное вмешательство, необходимо систематически контролировать уровень гемоглобина и гематокрита.
С осторожностью применять препарат пациентам с пептическими язвами желудка и двенадцатиперстной кишки (риск развития кровотечения). У больных пожилого возраста и пациентов с заболеваниями печени, почек доза Пентоксифиллина уменьшается. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин назначают 50-70 % дозы.

Основные параметры

Название:	ПЕНТОКСИФИЛЛИН
Код АТХ:	C04AD03 -

Применяют при нарушениях кровообращения. Его передозировки могут индуцировать желудочно-кишечные, сердечно-сосудистые и связанные с центральной нервной системой симптомы и признаки. Смертных случаев не было. Пациенты выздоравливают в течение 24 ч.

а) Структура и классификация . Пентоксифиллин, 3,6-диметил-1-(5-оксогексил)ксантин, относится к семейству триалкилксантинов. Его эмпирическая формула - CnH18N4О3, а молекулярная масса 278,3. Это слабая кислота с рН 0,9.
Пентоксифиллин выпускается под названиями пенти-филлин, окспентифиллин, Trental, Torental, Tarontal и Terental.

б) Применение . Сообщалось, что пентоксифиллин может оказывать положительное действие при перемежающейся хромоте; однако обзор данных по 12 рандомизированным испытаниям показывает, что имеющихся данных недостаточно, чтобы судить о положительном или отрицательном эффекте при данном заболевании. Препарат может быть полезен при нарушении мозгового кровообращения и серповидно-клеточной анемии, он может повысить выживаемость при пересадке кожных лоскутов.

Данные предварительных испытаний свидетельствуют о возможности его применения с целью купирования острого респираторного дистресс-синдрома и для ослабления симптомов септического или геморрагического шока. Пентоксифиллин, по-видимому, способствует исцелению венозных язв на ногах, васкулита "мраморная кожа" и диабетической невропатии.

в) Лекарственные формы . Препарат выпускают в виде таблеток пролонгированного действия для перорального приема (400 мг) с пленочным покрытием, содержащих бензиловый спирт и повидон.

г) Источник . Пентоксифиллин - синтетическое производное ксанти-на.

д) Терапевтическая доза . Обычная терапевтическая доза - 1 таблетка (400 мг) 3 раза в день.

е) Токсичная доза . У детей в возрасте 12-24 мес, проглотивших от 10 до 15 таблеток пентоксифиллина, наблюдаются тошнота, профузная рвота, артериальная гипотензия, синусовая тахикардия, миоклония и припадки. У 18-месячного ребенка тошноту вызвала доза 100 мг; у 13-месячного ребенка рвота началась после проглатывания 400 мг лекарства. Оба выздоровели. 22-Летняя женщина проглотила 4000-6000 мг пентоксифиллина и выжила. Описан ряд случаев, когда дети и взрослые проглатывали пентоксифиллин в количестве от 10 до 80 мг/кг - все они выжили.

У 11-летней девочки, проглотившей 1800 мг препарата, были рвота и учащенный пульс; она выздоровела. У взрослых прием доз от 300 до 12 000 мг в конце концов завершается выздоровлением. Доза 10 мг/кг вызывает желудочно-кишечные симптомы у детей и взрослых; дозы от 60 до 80 мг/кг способны вызвать гемодинамические изменения. Припадки наблюдаются при дозе 75 мг/кг.

ж) Летальная доза . Летальная доза не установлена.

з) Токсикокинетика отравления пентоксифиллином :

- Всасывание . Пентоксифиллин абсорбируется быстро. После перорального приема однократной дозы (400 мг) средняя концентрация пентоксифиллина в плазме (1,102 мкг/л) достигается через 1,05 ч. После проглатывания таблетки пролонгированного действия (400 мг) средняя пиковая концентрация в плазме (299 мкг/л) достигается примерно через 3 ч. Максимальные концентрации наблюдаются через 2-6 ч после проглатывания.

- Распределение . Кажущийся объем распределения в норме составляет 3,6 л/кг. Имеется мало данных, которые позволили бы говорить о значительной степени связывания белков плазмы с пентоксифиллином.

- Выведение . Период полужизни после внутривенной инфузии 100 мг пентоксифиллина равен 0,93 ч. После перорального приема таблетки пролонгированного действия терминальный период полужизни увеличивается до 3,4 ч, абсолютная биологическая доступность составляет при этом 20 %. Пентоксифиллин метаболизируется в печени с образованием ряда неактивных метаболитов. Менее 1 % дозы экскретируется с мочой в неизмененном виде. Предполагается, что метаболит-1, метилксантиновое производное, активен.

- Взаимодействие лекарственных средств . По имеющимся сообщениям, применение пентоксифиллина вместе с антикоагулянтами или с ингибиторами агрегации тромбоцитов вызывает кровоточивость и/или увеличение протромбинового времени. Клинически значимых взаимодействий не происходит у пациентов, одновременно с пентоксифиллином принимающих бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды, диуретики, антидиабетические и/или антиаритмические средства. По данным первоначальных исследований, пентоксифиллин и аспирин, по-видимому, замедляют прогрессирование деменции, вызванное нарушением мозгового кровообращения.
Показано, что пентоксифиллин предотвращает индуцируемую циклоспорином нефротоксичность у животных.

- Беременность и лактация . Систематических исследований воздействия пентоксифиллина на организм беременных женщин не проводилось. Пентоксифиллин, как и другие метилксантины, быстро попадает в грудное молоко. Исходное соединение и метаболит обнаруживаются в грудном молоке через 2 ч после введения в организм женщины. Количества пентоксифиллина, попадающие в организм младенца с материнским молоком, по всей вероятности, не являются клинически значимыми.

и) Механизм действия . Точный механизм действия в организме человека не установлен. Исследования показывают, что пентоксифиллин:
1) повышает деформируемость эритроцитов, что обусловливает увеличение кровотока и уменьшает вязкость ;
2) повышает выделение простациклина, что может уменьшить нарушение капиллярного кровообращения при сепсисе;
3) снижает адгезивность нейтрофильных гранулоцитов в эндотелии, что может обусловить интенсификацию окислительных процессов в тканях;
4) подавляет индуцируемый эндотоксином синтез фактора некроза опухолей (ФНО), возможно, являющегося важнейшей эффекторной молекулой при септическом шоке;
5) ингибирует агрегацию тромбоцитов и повышает деформируемость (эластичность) лейкоцитов;
6) предотвращает индуцируемое эндотоксином увеличение проницаемости легочных сосудов для белков;
7) по-видимому, модулирует кахектическую активность у раковых больных;
8) ингибирует фосфодиэстеразу, что ведет к релаксации гладкой мускулатуры стенок сосудов.

к) Клиническая картина отравления пентоксифиллином . Первые признаки или симптомы, вызванные передозировкой, могут выявляться через 4-5 ч. Вначале передозировка пентоксифиллина может индуцировать желудочно-кишечные симптомы (например, тошноту, рвоту и боли в брюшной полости). При повышенных дозах наблюдается гемодинамическая нестабильность (например, гипотензия, брадикардия, тахикардия). Описаны изменения со стороны центральной нервной системы (сонливость, припадки, кома и гипотермия). Могут наблюдаться возбуждение, бессонница, мидриаз и гипертермия.

л) Лабораторные данные отравления пентоксифиллином :
- Аналитические методы . Для анализа пентоксифиллина и его основного метаболита (1-) применяется жидкостная хроматография высокого разрешения, порог чувствительности при обнаружении обоих соединений - 5 нг/мл. Аналогичный метод (жидкостная хроматография) пригоден для анализа пентоксифиллина и трех его метаболитов в плазме и моче.
- Уровни в крови . Нет данных, которые свидетельствовали бы о корреляции между концентрацией в крови и признаками и симптомами, наблюдаемыми после отравления пентоксифиллином.
- Аномалии . Тест функции печени и почек, коагуляционные параметры, содержание сахара в крови и мочевой кислоты, данные полного анализа крови, скорость оседания эритроцитов и функция тромбоцитов обычно в пределах нормы. Возможно увеличение базальной инсулинемии. Может снизиться содержание в крови кальция и магния. Электрокардиограмма обычно нормальная. После передозировок (от 4000 до 6000 мг) наблюдались брадикардия и предсердно-желудочковая блокада I и II степени (блокада Мобитца, тип II).

м) Лечение отравления пентоксифиллином . Лечение главным образом симптоматическое и поддерживающее и включает опорожнение желудка, применение активированного угля, коррекцию гипотензии и обезвоживания. Поскольку возможны припадки, необходимо обеспечить защиту дыхательных путей. Антидотов нет.