Транквилизаторы без рецептов: список препаратов нового поколения. Транквилизаторы (основные свойства) Что относится к транквилизаторам

Название лекарственной группы транквилизаторы с латинского языка переводится как «успокаивать». Действительно, эти препараты способны успокаивать человека и устранять такие симптомы как тревога, страх. Именно поэтому транквилизаторы назначают при расстройствах невротического спектра.

Фармакологические группы транквилизаторов

Транквилизаторы (синоним анксиолитики) существуют уже более шестидесяти лет. Первыми представителями этой группы считают Мепробамат, Хлордиазепоксид и Диазепам. Сейчас же группа транквилизаторов насчитывает около ста препаратов.

Транквилизирующими свойствами обладают различные по химической структуре лекарства. В зависимости от происхождения различают следующие группы транквилизаторов:

1. Производные бензодиазепинового ряда (Диазепам, Феназепам, Оксазепам, Хлордиазепоксид);
2. Производные дифенилметана (Гидроксизин (Атаракс), Бенактизин);
3. Карбаматы (Мепробамат);
4. Разные (Триоксазин, Адаптол, Афобазол).

Наиболее часто используемой группой транквилизаторов является бензодиазепины. Они обладают наиболее выраженным транквилизирующим эффектом. Однако некорректное применения бензодиазепинов может привести к формированию привыкания и зависимости. Современные лекарственные препараты такие как Атаракс, Афобазол не обладают такими побочными эффектами, но при этом оказывают менее выраженное транквилизирующее действие.

Показания к применению транквилизаторов

Как же работают транквилизаторы? Препараты различных групп обладают неодинаковым механизмом действия. Так, бензодиазепины активируют ГАМК-рецепторы через особые бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в центральной нервной системе. Это приводит к усилению восприимчивости рецепторов к ГАМК - нейромедиатору, оказывающему тормозное влияние на нервную систему. Такое фармакологическое воздействие приводит к тому, что человек успокаивается, расслабляется.

Транквилизаторы уменьшают возбудимость подкорковых структур ЦНС, ответственных за эмоциональную реакцию человека, а также замедляют взаимодействие между указанными структурами и корой мозга.

Транквилизаторы оказывают несколько фармакологических эффектов:

• Транквилизирующий (анксиолитический) - проявляется в виде устранения тревоги, страха, беспокойства, внутреннего напряжения.
• Седативный - выражается в уменьшении психомоторного возбуждения, снижении концентрации внимания, скорости психических, двигательных реакций.
• Миорелаксантный - проявляется устранением мышечного напряжения.
• Противосудорожный - выражается в уменьшении судорожной активности.
• Гипнотический - выражается в ускорении наступлении сна, улучшении его качеств.

Эти эффекты у различных препаратов выражены в неодинаковой степени, что стоит учитывать при выборе лекарства. Так, например седативный эффект очень выражен у Диазепама, Феназепама и слабо выражен у Мезапама. А противосудорожный эффект максимально выражен у Диазепама, Клоназепама.

Некоторые транквилизаторы оказывают вегетостабилизирующий эффект, то есть нормализуют деятельность вегетативной нервной системы. Это проявляется уменьшением артериального давления, сердцебиения, устранением чрезмерной потливости пр.

Обратите внимание! Транквилизаторы оказывают потенцирующее действие. Их применение усиливает влияние снотворных, обезболивающих, наркозных средств. Именно поэтому транквилизаторы часто вводят пациентам перед хирургическими операциями.

Транквилизаторы практически не устраняют психотические нарушения (галлюцинации, бред), поэтому и не применяются в терапии эндогенных психических болезней: , БАР. Исключение составляют металкогольные психозы, которые успешно купируются приемом транквилизаторов.

Таким образом, показаниями к применению анксиолитиков являются:

1. (сопровождаются тревогой, страхом, двигательным беспокойством);
2. Тревожные расстройства;
3. Паническое расстройство;
4. Обсессивно-компульсивное расстройство;
5. при алкоголизме, металкогольный психоз;
6. Гиперкинезы, тики, ;
7. Премедикация (подготовка к хирургическому вмешательству).

Стоит отметить, что спектр применения анксиолитиков давно вышел за рамки лечения психических болезней. Так, эти препараты назначают при психосоматических заболеваниях: , язвенной болезни, а также при дерматологических болезнях, сопровождающихся зудом.

Особенности применения

Решение о необходимости лечения транквилизаторами принимает только врач. Применение этой группы препаратов требует соблюдения особых условий. Прежде всего, необходимо учитывать факт того, что применение большинства транквилизаторов, особенно бензодиазепинов, может привести к привыканию. Чтобы избежать этого дозу транквилизатора повышают постепенно, достигая оптимальной. Длительность применения не должна превышать двух-трех недель. По окончанию курса лечения дозу лекарства снижают постепенно. При необходимости длительного лечения транквилизатор назначают курсами с перерывами между ними.

Обратите внимание! Современные анксиолитики небензодиазепинового происхождения не вызывают привыкания, поэтому могут применяться дольше. Длительность лечения определяет врач.

Транквилизаторы, как уже было сказано, оказывают седатирующее влияние на человека, что может проявляться в ухудшении концентрации внимания. Поэтому при лечении транквилизаторами не следует водить автомобиль. Наименее выражено седатирующее действие у «дневных» транквилизаторов - Гидазепама, Триметозина, Мебикара, Атаракса.

Важно! Совместное применение анксиолитиков и алкоголя противопоказано, поскольку это приводит к выраженному угнетению нервной системы.

Побочные эффекты, противопоказания

Возможные побочные эффекты при лечении транквилизаторами связаны главным образом с угнетением нервной системы. Это проявляется в виде дневной сонливости, вялости, ощущения «разбитости», притупления эмоциональных реакций, . Возможно также появление таких побочных эффектов как мышечная слабость, артериальная гипотензия, сухость во рту, диспепсические явления, нарушения потенции.

Применение бензодиазепиновых транквилизаторов может приводить к формированию привыкания, лекарственной зависимости, проявляющимися в виде синдрома отмены. Этот синдром проявляется после резкой отмены лекарства в виде бессонницы, страха, раздражительности, тремора, судорог, а иногда даже деперсонализации, галлюцинаций. Риск возникновения лекарственной зависимости увеличивается при длительной терапии транквилизаторами.

Противопоказания к назначению транквилизаторов:

1. Беременность, период лактации;
2. Миастения;
3. Печеночная недостаточность;
4. Дыхательная недостаточность;
5. Алкогольная, (за исключением купирования абстинентного синдрома);
6. (для бензодиазепиновых транквилизаторов).

Бензодиазепиновые транквилизаторы не назначают лицам, не достигшим восемнадцати лет. Лишь в случаях крайней необходимости может быть оправдано их назначение в этой возрастной группе.

Популярные транквилизаторы

Важно! Бензодиазепиновые транквилизаторы - это рецептурные препараты , которые отпускаются в аптеке по назначению врача. Анксиолитики другого происхождения продаются без рецепта , поэтому пользуются большей популярностью среди пациентов. Но стоит еще раз подчеркнуть , что самолечение психотропными препаратами недопустимо.

Один из старейших транквилизаторов, относится к группе бензодиазепинов. Также известен под такими названиями как «Сибазон», «Реланиум», «Седуксен», «Валиум». Выпускается в виде таблеток и раствора для инъекций. Седатирующий эффект появляется спустя несколько минут после внутривенного и полчаса после внутримышечного введения.

Лекарство эффективно устраняет тревогу, страх, нормализует ночной сон. Поэтому Диазепам назначают при неврозах, паническом и осбессивно-компульсивном расстройствах, при синдроме Туретта, а также для купирования абстинетного синдрома.

Кроме того, Диазепам обладает выраженными противосудорожным и миорелаксирующим эффектами. Поэтому его часто назначают для устранения судорожных припадков. Диазепам используют для премедикации перед проведением эндоскопии и операций.

Гидазепам

Относится к группе бензодиазепинов, однако в отличие от других представителей этой группы оказывает активирующий эффект, а гипнотический и миорелаксирующий эффекты выражены слабо.

Гидазепам относят к «дневным» транквилизаторам. Его анксиолитическое действие проявляется уменьшением ощущения тревоги, страха и беспокойства. Препарат назначают для лечения неврозов, психопатий, вегетативной лабильности, логоневроза (заикания), абстинентного алкогольного синдрома.

Атаракс

Действующее вещество - гидроксизин, производное пиперазина. Атаракс - это небензодиазепиновый анксиолитик, относится к группе Н1-гистаминоблокаторов. Препарат причисляют к «мягким» транквилизаторам, он обладает умеренным анксиолитическим эффектом. Выпускается в виде таблеток, седативное действие развивается спустя пятнадцать-тридцать минут.

Основными показаниями к его применению являются тревожность, повышенная возбудимость, дерматологические заболевания, сопровождающиеся зудом, алкогольный абстинентный синдром. Помимо седативного и анксиолитического оказывает еще и противорвотное действие. В отличие от бензодиазепинов, Атаракс не вызывает привыкания и зависимости .

Афобазол

Небезодиазепиновый анксиолитик, выпускается в виде таблеток. Действующее вещество фабомотизол. Оказывает умеренное анксиолитическое и активизирующее действия.

Показания к использованию: неврастения, тревожное расстройство, абстинентный синдром, расстройства адаптации, психосоматические заболевания. Ощутимый эффект развивается на пятый-седьмой дни лечения, а максимальный эффект спустя четыре недели.

Действие препарата очень мягкое и менее выраженное, нежели действие бензодиазепинов. Однако преимущество Афобазола в том, что его применение не приводит к привыканию и зависимости.

Григорова Валерия, медицинский обозреватель

Анксиолитики (транквилизаторы) – группа лекарственных средств, устраняющих тревогу, беспокойство, снижающих психическую напряженность, вызывающих мышечную релаксацию, стабилизирующих нарушение вегетативных функций.

В 1967 г. ВОЗ ввела термин "анксиолитики", для определения препаратов, в России чаще всего называемых транквилизаторами (от лат. tranquilloare – делать спокойным, безмятежным). Основными препаратами этой группы являются производные бензодиазепина. Транквилизаторы другого химического строения – гидроксизин, мебикар, афобазол – применяются реже.

Классификация транквилизаторов (анксиолитических средств)

• 1. "Большие" (сильные) транквилизаторы.
• 1.1. Производные бензодиазепина: бромдигидрохлорфеншбензодиазепин ("Феназепам"), диазепам ("Седуксен"), лоразепам ("Лорафен"), оксазепам ("Нозепам").
• 1.2. Производные дифенилметана: гидроксизин ("Атаракс").
• 1.3. Транквилизаторы разных химических групп: тетраметилтетраазабициклооктандион ("Мебикар"), афобазол, пророксан ("Пророкон").
• 2. "Малые" (дневные) транквилизаторы.
• 2.1. Производные бензодиазепина: медазепам ("Рудотель"), тофизопам ("Грандаксин"),
• 2.2. Других групп: буспирон ("Спитомин"), аминофеншшасляная кислота ("Фенибут"),

Основное свойство транквилизаторов – снижение психической активности без нарушения сознания, физического, интеллектуального статуса – связано с подавлением лимбической системы мозга за счет усиления действия тормозного медиатора ГАМК.

На рис. 4.14 представлена схема строения и функции бензодиазепинового рецептора, сопряженного с ГАМ К-рецептором и хлорным каналом.

Рис. 4.14.

БР – бензодиазепиновый рецептор; бензодиазепиновая молекула изображена в виде треугольника; ГАМК-Р – ГАМК-рецептор; CL- – хлорид, проходящий через хлорный канат

Активация ГАМК-рецентора бензодиазепинами приводит к открытию канала для хлора и гиперполяризации постсинаптической мембраны. При отсутствии ГАМК бензодиазепины не влияют на проводимость хлора нейрональной мембраной. Однако не все эффекты бензодиазепинов опосредуются ГАМК-бензодиазепиновым рецепторным комплексом. В больших концентрациях бензодиазепины вызывают сон и амнезию, в реализации которых могут принимать участие и другие механизмы – ингибирование поглощения аденозина, кальциевой проницаемости.

Внутрирецепторныс взаимодействия проявляются в активирующем (1) влиянии ГАМК- и бензодиазепиновых агонистов на хлорный канал, повышая частоту его открываний. При этом бснзодиазепиновыс агонисты усиливают (2) собственное влияние ГАМК на хлорный канал и увеличивают сродство ГАМК-А-рецептора к агонистам (4), а последние, в свою очередь, повышают связывание бензодиазепинов (5). Барбитураты связываются со специфическим рецептором (БР), в низких дозах увеличивают (6) время нахождения канала в открытом состоянии (после его активации ГАМК), а в высоких – непосредственно открывают его (7). Они также повышают (8) сродство ГЛМК-рецептора к агонистам и способствуют связыванию последних с бензодиазепиновым рецептором. Места связывания ГАМК и бензодиазепинов на ГЛМК-рецепторе представлены на рис. 4.15.

Рис. 4.15.

серые кружки – места связывания барбитуратов, черный кружок – участок связывания бензодиазепинов

В клетках ЦНС обнаружены специфические бензодиазепиновые рецепторы. Бензодиазепиновыми рецепторами называют участок (сайт) связывания бензодиазепинов в ГАМК-А-рецепторном комплексе. Бензодиазепины, аллостерически взаимодействуя с участком ГАМК-А-рецептора, увеличивают сродство гамма-аминомасляной кислоты к этим рецепторам, при этом увеличивается поступление ионов хлора внутрь нейронов за счет учащения открытия ионных каналов. Повышается тормозный постсинаптический потенциал, что снижает возбудимость нейронов. ГАМК-А-рецепторный комплекс представлен пятью белковыми субъединицами – две α, две β и одна γ. Схематическая диаграмма α1β2γ2 – ГАМК-А-рецепторного комплекса представлена на рис. 4.16.

У каждой субъединицы есть подтипы (α1_6, β1_3, γ1_3 и др.). ГАМК-А-рецепторы, образуя различные комбинации подтипов субъединиц, обладают различными свойствами, распределением в головном мозге, фармакологическими и клиническими эффектами.

Рис 4.16.

α1β2γ2 – белковые субъединицы. В центре – хлоридный ионный канал. GABA sue – ГАМК, связывающий участок на границе α1β2; BZD site бензодиазепин, связывающий участок на границе α1γ2

Механизм действия транквилизаторов связан с уменьшением под их влиянием возбудимости подкорковых областей головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), ответственных за осуществление эмоциональных реакций, и торможении взаимодействия между этими структурами и корой большого мозга. Возникновение эмоций обычно связывают с лимбической системой, основу которой составляет круг Пейпеца. Лимбическая система – комплекс нервных структур конечного, промежуточного и среднего мозга (поясная и парагиппокампальная извилины, гиппокамп, гипоталамус, таламус, миндалевидное тело и другие образования), участвующих в регуляции сна, состояния бодрствования, концентрации внимания, глубины эмоций, в формировании мотивации поведения. Лимбическая система находится под контролем лобной коры; она влияет на работу всех корковых зон большого мозга. Миндалевидное тело – скопление серого вещества, лежащее в глубине височной доли впереди гиппокампа в непосредственной близости от крючка. Эта структура является частью лимбической системы мозга и контролирует двигательные и вегетативные реакции организма, связанные с эмоциями. Согласно современным представлениям эмоциональное возбуждение возникает в гиппокампе, затем переходит в гипоталамус и через передние ядра таламуса в поясную извилину.

Транквилизаторы снижают возбудимость подкорковых областей головного мозга и оказывают тормозящее действие на полисинаптические спинальные рефлексы, вызывая этим миорелаксацию. Транквилизаторы оказывают тормозящее действие на ход возбуждения по кругу Пейпеца, представленный на рис. 4.17.

Рис 4.17.

В отличие от нейролептиков транквилизаторы не оказывают выраженного антипсихотического эффекта на бредовые и галлюцинаторные расстройства. Они обладают в разной степени четырьмя фармакодинамическими свойствами: анксиолитическим, гипнотическим, миорелаксантным и противосудорожным.

Анксиолитическое (антифобическое ) и общеуспокаивающее действие – наиболее важная особенность транквилизаторов. Транквилизаторы устраняют чувство страха, тревоги, напряжения, беспокойства. Поэтому они используются для лечения различных психогенных расстройств: неврастении, неврозов навязчивых состояний, истерии, психопатии. В связи с тем что страх, тревога могут проявиться при ожидании хирургической операции, серьезных стрессовых воздействиях, транквилизаторы применяются не только в психиатрии.

Гипнотический эффект выражается в облегчении наступления сна, усилении действия снотворных средств; усиливается также действие наркотических и обезболивающих средств.

Миорелаксантный эффект транквилизаторов связан с влиянием на ЦНС, а не с периферическим курареподобным действием, поэтому их иногда называют центральными миорелаксантами. Этот эффект часто является положительным фактором при применении транквилизаторов для снятия напряжения, чувства страха, возбуждения, однако он ограничивает использование препаратов, обладающих выраженным миорелаксантным свойством, у больных, работа которых требует быстрой, сконцентрированной реакции (водители транспорта и др.).

Противосудорожное действие позволяет использовать некоторые транквилизаторы (диазепам) для купирования судорожного синдрома.

При выборе транквилизатора необходимо учитывать различия в спектре их действия. Одни препараты обладают всеми характерными для транквилизаторов свойствами (например, диазепам), у других более выражено анксиолитическое действие. Некоторые препараты (например, мезапам ("Рудотсль")) имеют относительно слабое миорелаксантное свойство, поэтому они более удобны для применения в дневные часы и их часто называют дневными транквилизаторами. Однако в относительно больших дозах все транквилизаторы могут проявить все характерные для этой группы препаратов фармакологические свойства.

Мидазолам ("Дормикум") – препарат короткого действия, период полувыведения – 1–12 ч. При длительном использовании может вызвать симптомы отмены на следующий день в виде усиления тревожности. После его отмены может произойти возобновление бессонницы.

Флунитразепам, клоназепам, лоразепам ("Лорафен"), нитразепам – бензодиазепины средней продолжительности действия, имеют период полувыведения 12–40 ч. Вызывают сонливость в первой половине дня, если применяются как снотворное.

Диазепам ("Седуксен"), хлордиазепоксид ("Элениум"), бромдигидрохлорфенилбензодиазепин ("Феназепам") – бензодиазепины длительного действия с периодом полувыведения 40–250 ч. При их приеме есть риск накопления в пожилом возрасте и у лиц с тяжелыми нарушениями функции печени, но они вызывают менее выраженные эффект "рикошета" и синдром отмены. Эффект "рикошета" возникает при прекращении или снижении приема препарата из-за того, что препарат очень быстро выводится из организма. Он проявляется ухудшением состояния пациента из-за усиления болезни, на устранение которой было направлено действие препарата.

Разные транквилизаторы эффективны при различных невротических и неврозоподобных состояниях. Неврозы – это срывы личности, болезненно переживаемые и сопровождаемые соматовегетативными и эмоционально-аффективными расстройствами. Они не имеют причинной связи с органическим изменением головного мозга, так как относятся к функциональным расстройствам. Особенности неврозов:

• тенденция к затяжному течению;
• не сопровождаются галлюцинациями и бредом;
• не сопровождаются снижением критического отношения больного к своему заболеванию.

Причина возникновения неврозов: сочетание психогенного фактора с определенными обстоятельствами, а именно: низким или недостаточным уровнем защиты к определенному виду стресса.

Анксиолитические средства, или транквилизаторы, улучшают адаптацию человека к условиям окружающей среды за счет устранения эмоциональной неустойчивости, снижения чувства напряжения, тревоги, страха, беспокойства.

Диазепам ("Седуксен", "релиум", "валиум") купирует все виды тревоги при неврозах, панические атаки, бессонницу, навязчивости с наличием ритуалов, при синдроме Жиля де ла Туретта (проявляется в детском возрасте и характеризуется множественными моторными тиками), нормализует ночной сон. Часто он назначается парентерально с целью лечения стойких навязчивостей, может применяться при купировании эпилептического статуса.

Хлордиазепоксид ("Либриум", "Элениум") – исторически первый из транквилизаторов бензодиазепинового ряда. Оказывает выраженное противотревожное, анксиолитическое и миорелаксирующее действие. Применяется при лечении навязчивых состояний различного характера, неврозов, для купирования эмоционального напряжения, панических атак.

Лоразепам ("Лорафен") обладает мощным антифобическим и снотворным действием, эффективно применяется при всех видах неврозов для лечения ипохондрических, сенестопатических расстройств, способствует стабилизации вегетативной нервной системы.

Гидроксизин ("Атаракс") – препарат, к которому нет привыкания, применяется для лечения астении, легких фобических проявлений. Препарат является мощным вегетокорректором, показан для лечения различных соматизированных расстройств, снимает ощущение приливов жара, одышку нейрогенного происхождения, тошноту, головокружения, потливость.

Транквилизаторы нашли широкое применение не только в психиатрической и неврологической практике, но и в других областях практической медицины.

Основные области использования транквилизаторов:

• лечение состояний, сопровождающихся тревогой;
• премедикация – подготовка к оперативному вмешательству;
• как снотворные средства;
• снятие судорог (с помощью внутривенного введения диазепама);
• лечение алкогольной абстиненции.

Побочные действия связаны с нарушением деятельности ЦНС: депрессия, сонливость, нарушение координации движений (атаксия), судороги, нарушение речи (дизартрия). Возможны психотические эффекты (парадоксальное возбуждение, бессонница), другие нежелательные эффекты отмечаются со стороны органов ЖКТ – тошнота, понос, рвота.

Возможно привыкание к бензодиазепинам и возникновение лекарственной зависимости.

Лицам, выполняющим работу, требующую быстрой психической реакции и точной координации движений (водители автотранспорта, летчики), большинство препаратов назначаются только при условии отстранения от работы. Производные бензодиазепинов, не обладающие снотворным действием, мало влияющие на тонус мускулатуры ("дневные транквилизаторы") – медазепам ("Рудотель"), тофизопам ("Грандоксин"), – реже вызывают сонливость в дневные часы. Транквилизаторы не снимают депрессию и не применяются для лечения депрессивных состояний.

Несмотря на относительно небольшую токсичность основных транквилизаторов (бензодиазепины, производные пропандиола), их можно применять только при наличии соответствующих показаний и под врачебным наблюдением. Необоснованное и бесконтрольное их применение может вызвать побочные явления, психическую зависимость и другие нежелательные эффекты. Следует также учитывать, что алкоголь потенцирует действие транквилизаторов, поэтому во время их применения нельзя употреблять алкогольные напитки.

Анксиолитические средства.
Анксиолитический эффект - обусловлен влиянием на эмоциональную возбудимость и аффективную напряженность невротического характера:
а) снижение эмоциональной возбудимости
б) устранение страха, тревоги, беспокойства
в) успокоение, наступление сна в адекватных условиях
г) повышение у здоровых порога эмоциональной возбудимости
основные психотропные эффекты анксиолитиков.
Анксиолитики подавляют:
· эмоциональную реактивность на аверсивные стимулы
· фобические реакции (страх, беспокойство, тревогу)
· тягостные переживания (фрустрацию)
Анксиолитики снижают:
· ипохондрические реакции
· несдержанность
· раздражительность
В итоге действия анксиолитиков:
Ø упорядочивается поведение
Ø уменьшается истощение ЦНС
Ø улучшается социальная адаптация
Ø редуцируются вегетативные расстройства
наиболее употребительные анксиолитики.
а) бензодиазепины:
анксиолитики с выраженной активностью
алпразолам (ксанакс), лоразепам, феназепам - средней продолжительности действия (t 1/2 5 – 24 ч);
хлордиазепоксид (элениум), диазепам (реланиум) - длительного действия (t 1/2 > 24 ч);
дневные анксиолитики:

б) небензодиазепиновые (атипичные анксиолитики): буспирона гидрохлорид, мексидол
Особенности действия «дневных» транквилизаторов.
Обладают транквилизирующей активностью, но обладают рядом свойств:
1) не вызывают сонливости днем и не ухудшают качество жизни
2) не оказывают миорелаксирующего и противосудорожного действия
«дневные» транквилизаторы.
тофизепам, оксазепам - средней продолжительности действия
медазепам, дикалия клоразепат - длительного действия
Буспирон:
Атипичный анксиолитик.
Особенности:
ü небензодиазепиновый анксиолитик, азаспиродекандион по строению
ü действует не через ГАМК-ергические системы
ü не обладает снотворным, противосудорожным и миорелаксантным свойствами
ü имеет низкий потенциал зависимости
ü эффект достигает максимума в течение недели
Медазепам – Дневной транквилизатор длительного действия.

Алпразолам - Бензодиазепиновый анксиолитик с выраженной активностью средней продолжительности действия.
Оксазепам – Дневной транквилизатор средней продолжительности действия.
Обладает выраженным анксиолитическим действием и минимальным седативно-гипнотическим эффектом.
Хлордиазепоксид – Бензодиазепиновый анксиолитик с выраженной активностью длительного действия.
Отличительные свойства буспирона по сравнению с бензодиазепинами.
Не обладает снотворным, противосудорожным и миорелаксантным свойствами.
основные побочные эффекты бензодиазепиновых анксиолитиков.
ü слабость, сонливость, замедленные двигательные реакции
ü нарушение памяти, головная боль
ü тошнота, в отдельных случаях желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз
ü нарушение менструального цикла, снижение половой потенции
ü кожные высыпания
ü привыкание, развитие психической и физической лекарственной зависимости при длительном приеме
области медицинского применения анксиолитиков.
Ø в качестве седативно-снотворных средств в психиатрии
Ø при анестезии для потенцирования действия других анестетиков
Ø в качестве противоэпилептических средств
Ø для миорелаксации
Альпразолам, диазепам, хлордиазепоксид, оксазепам, медазепам, буспирон.
АЛЬПРАЗОЛАМ (Alprazolam). 8-Хлор- 1 -метил-6-фенил-4Н--триазоло бензодиазепин.
Синонимы: Альпракс, Ксанакс, Нейрол, Alprax, Cassadan, Frontal, Neurol, Prinax, Restil, Solanax, Tafil, Trankimazin, Tricca, Xanax, Xanor, Zotran.
По химическому строению близок к триазоламу (см.), отличается отсутствием атома Сl при фениле в положении 6. У альпразолама менее выражен снотворный эффект. Применяется преимущественно для кратковременного снятия чувства беспокойства, страха, тревоги, лечения сопутствующей депрессии.
Препарат быстро всасывается. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 1 - 2 ч после приема внутрь. Период полувыведения 12 - 15 ч. Частое повторное применение может, однако, привести к кумуляции, особенно при нарушениях функций почек и печени у пожилых людей.
Возможные осложнения, меры предосторожности и противопоказания см. Хлозепид, Сибазон.
ХЛОЗЕПИД (Chlozepidum). 7-Хлор-2-метиламино-5-фенил-ЗН-1, 4- бензодиазепина-4-окись.
Синонимы: Напотон, Хлордиазепоксид, Элениум, Ansiacal, Benzodiapin, Chlordiazepoxidum, Chlordiazepoxide, Decadil, Droxol, Elenium, Equinbral, Labiton, Librium, Lixin, Napoton, Novosed, Radepur, Sonimen, Timosin, Viansin и др.
Хлордиазепоксид (либриум, хлозепид) был первым представителем транквилизаторов в группе бензодиазепинов. В настоящее время в эту группу входит ряд более эффективных препаратов, однако хлордиазепоксид своего значения полностью не потерял.
Хлозепид оказывает успокаивающее действие на ЦНС, вызывает мышечную релаксацию, обладает противосудорожной активностью, потенцирует действие снотворных и аналгетиков, оказывает умеренный снотворный эффект (обычно проявляющийся при непрерывном применении только в первые 3 - 5 дней).
Характерной особенностью хлозепида является способность подавлять чувство страха, тревоги, напряжения при невротических состояниях. Антипсихотического действия не оказывает. В больших дозах может уменьшать психомоторное возбуждение.
Фармакокинетически хлозепид (как и другие транквилизаторы этого ряда) характеризуется относительно быстрой всасываемостью после приема внутрь. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 2 - 4 ч; период полусуществования 8 - 10 ч. Выделяется главным образом почками. Проникает через плацентарный барьер.
Применяют хлозепид при невротических состояниях, сопровождающихся тревогой, возбуждением, напряженностью, повышенной раздражительностью, бессонницей. Может применяться при органных неврозах (функциональные неврозы сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта), мигрени, климактерических расстройствах и др.
В анестезиологической практике может использоваться для предоперационной подготовки больных и в послеоперационном периоде.
В связи со способностью понижать мышечный тонус применяют также при спастических состояниях, связанных с поражениями головного и спинного мозга (в том числе при нарушениях движений у детей), а также при миозитах, артритах, бурситах и других заболеваниях, сопровождающихся напряжением мышц.
Назначают также при экземе и других кожных заболеваниях, сопровождающихся зудом, раздражительностью.
В психиатрической практике хлозепид иногда применяют при пограничных состояниях с явлениями навязчивости, тревоги, страха, аффективной напряженности, при неглубоких депрессивных и ипохондрических состояниях, в том числе связанных с диэнцефальной патологией, а также в комплексном лечении больных эпилепсией и для лечения синдрома абстиненции при алкоголизме и наркомании.
Хлозепид обычно хорошо переносится. Иногда возможны сонливость, легкое головокружение, неуверенность походки, кожный зуд, тошнота, запор, нарушения менструального цикла, понижение либидо. В отдельных случаях в начале лечения может наблюдаться возбуждение.
Препарат противопоказан при острых заболеваниях печени и почек, при миастении. Не следует одновременно назначать ингибиторы моноаминоксидазы (см.) и производные фенотиазина. Не назначают хлозепид (так же как и другие препараты этой группы) во время беременности. Препарат не следует принимать во время и накануне работы водителям транспорта и другим лицам, работа которых требует быстрой умственной и физической реакции. В период лечения хлозепидом и другими препаратами этой группы необходимо строго воздерживаться от употребления спиртных напитков.
НОЗЕПАМ (Nozepamum). 7-Хлор-2, 3-дигидро-3-окси-5-фенил-1Н-1, 4-6ензодиазепин-2-он.
Синонимы: Тазепам, Adumbran, Oxazepam, Oxazepamum, Praxiten, Psicopax, Rondar, Serax, Serenal, Tazepam и др.
По строению и фармакологическим свойствам сходен с хлордиазепоксидом и диазепамом, однако оказывает менее резкое действие, чем диазепам. Нозепам несколько менее токсичен, его миорелаксантный эффект менее выражен, противосудорожные свойства слабые. В некоторых случаях переносится лучше, чем диазепам и хлордиазепоксид.
Применяют при неврозах, психопатиях, неврозоподобных и психопатоподобных состояниях, а также при нарушениях сна и судорожных состояниях.
Применение препарата в больших дозах может сопровождаться сонливостью, мышечной слабостью, вялостью, пошатыванием при ходьбе. Кроме того, возможны аллергические реакции и диспепсические явления. В таких случаях уменьшают дозу или отменяют препарат.
Противопоказания и меры предосторожности такие же, как при лечении хлордиазепоксидом.
ME3AПAM (Mezapamum). 7-Хлор-2, 3-дигидро-1 метил-5-фенил-1H -1, 4-бензодиазепин.
Синонимы: Нобриум, Рудотель, Ansilan, Anxitol, Benson, Emopan, Enobrin, Imazepam, Medaurin, Medazepam, Medazepol, Megasedan, Merlit, Nivelton, Nobrium, Pazital, Rudotel, Stratium и др.
Зеленовато-желтый мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, легко растворим в спирте.
Как и другие транквилизаторы бензодиазепинового ряда, оказывает успокаивающее, анксиолитическое, миорелаксантное, противосудорожное действие, однако миорелаксантное и общеугнетающее влияние относительно менее выражено. Успокаивающее действие мезапама сочетается с некоторым активирующим эффектом. В связи с этим он рассматривается как транквилизатор, меньше нарушающий работоспособность, в течение дня.
Препарат потенцирует действие снотворных, наркотических, аналгетических препаратов.
Мезапам назначают больным неврозами, психопатиями и другими нервно-психическими расстройствами с неврозоподобными и психоподобными нарушениями, сопровождающимися повышенной возбудимостью, раздражительностью, напряжением, тревогой, страхом, эмоциональной лабильностью, а также при абстинентном синдроме.
Отсутствие выраженных миорелаксантных и гипноседативных свойств позволяет назначать мезапам ослабленным больным, лицам пожилого возраста и детям.
Мезапам принимают внутрь (независимо от приема пищи).
При лечении детей рекомендуется использовать специальную лекарственную форму мезапама - гранулы (для приготовления суспензии). Необходимое количество препарата отмеривают дозировочной ложкой. Дозы подбирают индивидуально в соответствии с возрастом ребенка и тяжестью заболевания.
При лечении алкоголизма мезапам назначают в средних суточных дозах в течение 1-2 нед.
Несмотря на меньшее угнетающее влияние на ЦНС, мезапам должны с осторожностью применять лица, работа которых требует быстрой психической и физической реакции.
При лечении могут наблюдаться сонливость, головокружение, запор, нарушение аккомодации, тахикардия.
Протипопоказания такие же, как для хлозепида.

Транквилизаторы)

психотропные средства, избирательно подавляющие чувство эмоционального напряжения, беспокойства, тревоги, страха; применяются в основном при невротических состояниях.

По химическому строению среди А. с. различают производные бензодиазепина (бромазепам, диазепам, лоразепам, медазепам, нозепам, феназепам и др.) и А. с. из иных классов химических соединений (буспирон, грандаксин, мебикар, триоксазин и др.).

Анксиолитические средства обладают анксиолитическим (устранение чувства эмоционального напряжения, беспокойства, тревоги, страха) свойством. Кроме того, большинство А. с. вызывают также седативный и снотворный эффекты, оказывают противосудорожное действие, понижают скелетной мускулатуры и усиливают эффект веществ, угнетающих ц.н.с.: средств для наркоза, снотворных средств, опиоидных анальгетиков, спирта этилового и др.

Наиболее широко в медицинской практике используют А. с. из группы производных бензодиазепина. Эти вещества увеличивают эффективность тормозных процессов в ц.н.с., медиатором которых является γ-аминомасляная кислота (). Это происходит в результате активирования бензодиазепиновых рецепторов, являющихся составной частью так называемого ГАМК-бензодиазепинового рецепторного комплекса. Взаимодействие А. с. с бензодиазепиновыми рецепторами приводит к повышению эффективности эндогенной ГАМК, способствующей увеличению частоты «открывания» хлорных каналов в мембранах нейронов и возникновению гиперполяризации этих мембран. Анксиолитический, седативный, снотворный, противосудорожный и миорелаксирующий эффекты А. с., по-видимому, связаны с бензодиазепиновыми рецепторами разных типов, плотность которых в определенных структурах ц.н.с. неодинакова. В реализацию анксиолитического и других эффектов бензодиазепинов опосредованно вовлекаются серотонинергические, адренергические, дофаминергические и холинергические нейроны. Кроме того, бензодиазепиновые А. с. ослабляют эффекты возбуждающих аминокислот (глутамин овой, аспарагиновой) в отношении нейронов разных уровней ц.н.с.

Анксиолитическое действие буспирона и его аналогов обусловлено, по-видимому, снижением активности серотонинсодержащих нейронов, в частности ядер шва ствола мозга, что является результатом активации этими веществами серотониновых рецепторов подтипа 1А в тормозных соматодендритных синапсах этих нейронов. Эти вещества, в отличие бензодиазепинов, не взаимодействуют с ГАМК-бензодиазепиновым рецепторным комплексом, почти не обладают противосудорожными, снотворным действием, не способствуют расслаблению мышц и не вызывают лекарственной зависимости.

Наибольшей анксиолитической активностью отличаются диазепам и феназепам, седативной и снотворной - феназепам и нитразепам, противосудорожной - клоназепам и феназепам.

При приеме внутрь А. с. хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта. Биотрансформация А. с. происходит в печени. Для некоторых А. с. (например, диазепама, клоназепама, феназепама) характерно образование активных метаболитов с выраженной фармакологической активностью. Другие А. с. (медазепам, лоразепам, нозепам) в процессе биотрансформации в печени не образуют активных метаболитов. Выводятся А. с. главным образом почками.

Применяют А. с. с целью устранения чувства эмоционального напряжения, беспокойства, тревоги, страха и других расстройств при неврозах, в т.ч. при органных неврозах ( сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта), для лечения бессонницы, гипертонической болезни, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, для психологической реабилитации больных, страдающих ишемической болезнью сердца, аритмиями, бронхообструктивным синдромом. Кроме того, А. с. назначают для снижения повышенного тонуса скелетных мышц при спастических состояниях, связанных с поражениями головного и спинного мозга, а также для купирования алкогольной абстиненции. Способность А. с. усиливать действие средств для наркоза, опиоидных анальгетиков используется в анестезиологической практике. Длительное применение А. с. сопровождается ослаблением познавательных и двигательных процессов, укорочением быстрой фазы сна. Возможны ослабление , возникновение лекарственной зависимости.

Противопоказания: и доброкачественная предстательной железы, острые заболевания печени и почек, расстройства дыхания центрального происхождения, миастении; I триместр беременности, период кормления ребенка грудью. В амбулаторной практике не следует назначать А. с. водителям транспортных средств и другим лицам, чья работа требует быстрых психомоторных реакций.

Формы выпуска и применение основных препаратов изложены ниже.

Алпразолам (алзолам, золдак, кассадан, ксанакс, ламоз, неурол и др.) - таблетки по 0,25; 0,5; 1; 2 и 3 мг . Назначают внутрь взрослым в средней терапевтической дозе 0,25-0,5 мг 3 раза в сут. Высшая суточная 3 мг .

Бензоклидин (оксилидин) - таблетки по 20 и 50 мг ; 2% и 5% ратворы в ампулах по 1 мл . Назначают внутрь по 20-50 мг 3-4 раза в сут. Подкожно и внутримышечно вводят 2 раза в сут. первоначально в дозе 20 мг , затем разовую дозу увеличивают до 50-100 мг и более; суточная доза до 200-300 мг .

Бромазепам (бромазеп, лексилинум, лексотан, калтепат, норгок и др.) - таблетки по 1,5; 3 и 6 мг . Назначают взрослым внутрь по 1,5-3 мг 2-3 раза в сут.

Гидазепам - таблетки по 20 и 50 мг . Назначают внутрь по 20-50 г 3 раза в сут. Высшая суточная доза при купировании алкогольного абстинентного состояния 500 мг .

Диазепам (апаурин, валиум, реланиум, седуксен, сибазон и др.) - таблетки по 2; 2,5; 5 и 10 мг ; по 2 и 5 мг ; (15 мл -2 мг активного вещества); раствор для инъекций 0,5%. Назначают внутрь взрослым, начиная с дозы 2,5-5 мг 1-2 раза в сут, затем дозу постепенно увеличивают: средняя разовая доза составляет 5-10 мг . Высшая суточная доза 60 мг . Детям назначают на прием в возрасте 1-3 лет по 1 мг , 3-7 лет по 2 мг , 7 лет и старше - 3-5 мг . Суточная дозы составляют соответственно 2; 6 и 8-10 мг .

Клобазам (клармил, магинол и др.) - таблетки по 5 и 10 мг . Назначают внутрь взрослым по 10-20 мг . Детям в возрасте до 3 лет не назначают, старше 3 лет и пожилым больным рекомендуются уменьшенные дозы.

Лоразепам (калмезе, мерлит, трапекс и др.) - таблетки по 0,5, 1, 2 и 2,5 мг . Назначают внутрь по 1 мг 2-3 раза в сут.

Мебикар - таблетки по 300 и 500 мг . Назначают внутрь по 300-500 мг 2-3 раза в сут. независимо от приема пищи.

Медазепам (мезапам, нобрнум, рудотель и др.) - таблетки по 10 мг ; гранулы для приготовления (для детей), емкость содержит 40 мг препарата. Для взрослых средняя разовая доза 10-20 мг , суточная - 30-40 мг , высшая суточная доза 60 мг . Средние дозы для детей 1-2 лет - разовая 1 мг , суточная 2-3 мг ; 3-6 лет - разовая 1-2 мг , суточная 3-6 мг ; 7-10 лет - разовая 2-8 мг , суточная - 6-24 мг .

Оксазепам (нозепам, тазепам, серакс и др.) - таблетки по 10, 15 и 30 мг . Назначают внутрь независимо от приема пищи в средней разовой дозе для взрослых 20-30 мг , суточная доза 30-90 мг .

Темазепам (сигнопам) - таблетки по 10 мг . Назначают внутрь по 10 мг 3 раза в сут. может быть увеличена до 20 мг на прием.

Тофизопам (грандаксин) - таблетки по 50 мг . Назначают внутрь по 50-100 мг 1-3 раза в сут.

Триметозин (триоксазин) - таблетки по 300 мг . Назначают внутрь после еды по 300 г 2 раза в сут.

Феназепам - таблетки по 0,5, 1 и 25 мг . Назначают внутрь взрослым по 0,25-0,5 мг 2-3 раза в сут. Максимальная суточная доза 10 мг .

Хлордиазепоксид (либриум, напотон, хлозепид, элениум и др.) - таблетки по 5, 1 и 25 мг . Назначают взрослым внутрь, начиная с 5-10 мг в сут. Постепенно увеличивают до суточной дозы 30-50 мг в 3-4 приема.

1. Малая медицинская энциклопедия. - М.: Медицинская энциклопедия. 1991-96 гг. 2. Первая медицинская помощь. - М.: Большая Российская Энциклопедия. 1994 г. 3. Энциклопедический словарь медицинских терминов. - М.: Советская энциклопедия. - 1982-1984 гг .

Смотреть что такое "Анксиолитические средства" в других словарях:

- (Paracetamol + Phenylephrine + Chlorphenamine + Caffeine) Состав Парацетамол анальгетик и антипиретик Фенилэфрин … Википедия

- (позднелатинского sedativus успокаивающий, от лат. sedo заставляю сесть, успокаиваю) разнородная в химическом отношении группа лекарственных веществ растительного и синтетического происхождения, оказывающих успокаивающее действие.… … Большая советская энциклопедия

I Транквилизаторы (tranquilisantia, франц. tranquilliser от лат. tranquillare успокаивать; синоним: анксиолитики, антифобические седативные средства, атарактики, атарактические средства, малые транквилизаторы) см. Анксиолитические средства. II… … Медицинская энциклопедия Википедия

- (Metamizole sodium) Химическое соединение … Википедия

- (атипичные нейролептики) новый класс препаратов, самое общее отличие которого от классических (типичных) антипсихотиков заключается в более низкой степени сродства к дофаминовым D2 рецепторам и наличии мультирецепторного профиля связывания… … Википедия

1.1. с выраженным седативным и снотворным действием: диазепам, феназепам;

1.2. с минимальным седативным и снотворным действием («дневные» анксиолитики): медазепам, тофизопам и др.

Агонисты серотониновых рецепторов: буспирон

Антагонисты центральных H 1 -гистаминовых и М-холинорецепторов: гидроксизин

Фармакокинетика

После перорального приёма анксиолитики быстро и полностью всасываются через желудочно-кишечный тракт, их биодоступность около 90%. Максимальную концентрацию в крови достигается в течение 1–2 ч. Большая часть введённого анксиолитика связывается с белками крови. Подавляющее большинство препаратов этой группы метаболизируется в печени (преимущественно с участием цитохрома Р450 3А4) и выводятся из организма в метаболизированном виде с мочой. Практически все анксиолитики хорошо проникают через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Механизмы действия анксиолитиков

Анксиолитики бензодиазепинового ряда взаимодействуют со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами (являются агонистами этих рецепторов), входящими в состав постсинаптического ГАМК А -рецепторного комплекса в ЦНС. Бензодиазепины повышают чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК и угнетение межнейронной передачи в соответствующих отделах ЦНС.

Буспирон отличает от других анксиолитиков как химическая структура, так и механизм действия. Буспирон имеет сильный аффинитет к серотонинергическим 5-НТ 1А -рецепторам и не имеет значимого аффинитета к ГАМК-ергической системе, включая бензодиазепиновые рецепторы. У препарата обнаружен умеренный аффинитет к D 2 -дофаминовым рецепторам.

Седативный и отчасти анксиолитический эффекты могут быть достигнут при блокировании центральных гистаминовых (Н 1) рецепторов, так как гистаминергические структуры мозга регулируют многие фундаментальные процессы, в том числе цикл «сон–бодрствование», уровень бодрствования и уровень агрессивности, пищевое поведение, а также состояние когнитивных функций. Блокада гистаминовых рецепторов гидроксизином снижает уровень бодрствования, что приводит к снижению уровня тревожности.

Фармакологические эффекты и показания к применению

Эталонным представителей группы бензодиазепинов является диазепам. Он обладает выраженным анксиолитическим, седативным, снотворным действием. Кроме того, для него характерны миорелаксирующий, противосудорожный и потенцирующий эффекты. Применяют диазепам при невротических расстройствах, бессоннице, локальных спазмах скелетной мускулатуры. Диазепам является универсальным противосудорожным средством. Используется как средство премедикации.

Как правило, диазепам назначают внутрь. Начальная суточная доза составляет 0,005-0,01, при необходимости ее постепенно повышают. Для достижения быстрого анксиолитического, выраженного седативного эффектов, купирования судорог диазепам вводится парентерально (внутривенно, внутримышечно). Внутривенное введение диазепама нельзя необходимо осуществлять медленно, контролируя функцию дыхания из-за возможного угнетения дыхательного центра.

«Дневные» анксиолитики оказывают преимущественно противотревожное действие с активирующим компонентом, улучшая психические функции, устраняя сковывающее влияние страха, тревоги, неуверенности в себе. Седативный, снотворный, миорелаксирующий эффекты выражены минимально. «Дневные» анксиолитики в меньшей степени нарушают умственную и физическую работоспособность, внимание, психомоторные реакции. Дозы подбирают индивидуально, начиная с минимальных: медазепам 0,005/сут, тофизопам 0,05-0,1/сут

При использовании анксиолитиков отмечается сонливость, атаксия, нарушение координации движений, снижение памяти и внимания. Эти феномены обусловлены седативным и миорелаксирующим действием препаратов и их объединяют термином «поведенческая токсичность». У большинства больных эти эффекты дозозависимы, со временем к ним происходит адаптация, поэтому наиболее ярко они проявляются у больных, впервые получающих препарат. У больных пожилого возраста побочные эффекты анксиолитиков проявляются чаще и при меньших дозах. Анксиолитики не рекомендуют назначать в качестве снотворных средств лицам любого возраста с синдромом ночного апноэ из-за опасности остановки дыхания во сне.

Применение анксиолитиков бензодиазепинового ряда может приводить к формированию лекарственной зависимости (психической и/или физической). Риск возникновения зависимости возрастает при длительном применении, особенно в высоких дозах, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Лечение анксиолитиками может проводиться только под наблюдением врача. Курс лечения должен быть как можно более коротким. После прекращения приема препарата у пациента может возникнуть синдром отмены (тревога, депрессия, бессонница, тошнота, тремор). Для предупреждения этого дозу препарата следует снижать постепенно. Согласительная комиссия ВОЗ (1996) не рекомендует применять препараты бензодиазепинового ряда непрерывно более 2–3 недель.

К анксиолитиками небензодиазепинового ряда относят буспирон и гидроксизин. Буспирон является агонистом серотониновых рецепторов. На бензодиазепиновые рецепторы не влияет и вследствие этого не оказывает стимулирующего эффекта на ГАМК-ергическую систему. Препарат не оказывает седативного действия, не обладает миорелаксирующим и противосудорожным эффектами. Анксиолитический эффект наступает позднее по сравнению с бензодиазепинами. Рекомендуемая начальная доза 0,005 3 раза в сутки.

Гидроксизин является антагонистом центральных H 1 -гистаминовых и М-холинорецепторов. Обладает выраженным седативным и умеренным анксиолитическим действием. В отличие от бензодиазепинов, при длительном применении гидроксизин не вызывает зависимости. Холиноблокирующее действие может проявляться сухостью во рту, задержкой мочеиспускания, запорами. Лечение начинают с дозы 0,025-0,5/сут.