Макролиды определение. Макролиды: перечень препаратов, описание. Макролиды в современной терапии бактериальных инфекций. Особенности спектра действия, фармакологические свойства

Обновление: Октябрь 2018

Макролиды – это группа антибактериальных препаратов, основой строения которых выступает макроциклическое лактонное кольцо. Благодаря способности нарушать образование белков бактерий, макролидные антибиотики останавливают их жизнедеятельность. В высоких дозировках препараты полностью разрушают микроорганизмы.

Антибиотики из группы макролидов проявляют активность по отношению к:

• грамположительным бактериям (стрептококки, стафилококки, микобактерии и пр.);
• грамотрицательным палочкам (энтеробактерии, Helicobacter pylori, гемофильная палочка и пр.);
• внутриклеточным микроорганизмам (моракселлы, легионеллы, микоплазмы, хламидии и пр.).

Действие макролидов в основном направлено на терапию инфекционных заболеваний дыхательных путей из-за атипичных и грамположительных возбудителей.

Популярные препараты

В списке антибиотиков группы макролидов выделяются два вещества, наиболее часто используемых на данный момент:

• кларитромицин;
• азитромицин.

Это представители двух различных поколений макролидных препаратов. Из них позднее был получен азитромицин. Несмотря на то, что их объединяет механизм воздействия на микробы и принадлежность к одной и той же группе, есть и весомые различия:

Параметр сравнения	Азитромицин	Кларитромицин
Микробный спектр действия	Внутриклеточные организмы (хламидии, микоплазмы, уреаплазмы, легионелла). Стрептококки. Стафилококки (кроме устойчивых к эритромицину – для азитромицина). Анаэробы (клостридии, бактероиды). Грамотрицательные бактерии (гемофильная палочка, моракселла, менингококк, коклюшная палочка).
	Гонококк. Спирохеты.	Микобактерии, в т.ч. туберкулеза. Токсоплазма. Менингококк. Helicobacter pylori.
Скорость эффекта	В течение 2-3 часов. Стабильная концентрация препарата в крови появляется по прошествии 5-7 дней регулярного приема.	В течение 2-3 часов. Стабильная концентрация препарата в крови – через 2-3 дня регулярного приема.
Эффективность	Одинакова эффективность при лечении хеликобактерного гастрита. Азитромицин лучше распространяется по тканям легкого при лечении легочной инфекции, однако, эффективность препарата сходна с кларитромицином при аналогичном случае назначения. Азитромицин более эффективен при легионеллезе.
Побочные реакции	Центральная и периферическая нервная система : системное головокружение, головные боли, ночные кошмары, общая возбудимость, галлюцинации, нарушение ритма сна-бодрствования. Сердце и сосудистое русло : сердцебиение, тахикардия. Пищеварительный тракт : тошнота, рвота, боли в животе, понос, кратковременное повышение печеночных ферментов (аланин- и аспартатаминотрансферразы), желтуха. Аллергические проявления : сыпь (крапивница), зуд.
	Вагинальный кандидоз. Анафилактический шок (изредка). Увеличение чувствительности к ультрафиолету. Кандидоз слизистой рта.	Нарушение электрической проводимости миокарда в виде аритмий (редко). Снижение числа тромбоцитов (редко). Недостаточность почечной функции (редко). Анафилактический шок. Ангионевротический отек. Злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Безопасность для беременных и кормящих пациенток	Следует отказаться от лактации. Применение при беременности может быть разрешено, если польза от препарата предполагаемо выше рисков для плода.

Таким образом, к преимуществам азитромицина относится меньшее количество побочных реакций в виде тяжелых опасных для жизни состояний.

Для кларитромицина плюсами использования выступают более широкий спектр действия и быстрое достижение стабильного содержания в крови пациента.

Основной минус для обоих антибиотиков макролидов – нежелательное использование для беременных, что осложняет выбор препарата у этой группы населения.

Классификация макролидов

Все поколения макролидов, появившиеся по мере продвижения научных исследований, делятся по своему происхождению на природные и полусинтетические. Первые являются производными натурального сырья, вторые – искусственно полученные лекарственные вещества.

Также актуально деление препаратов по их структурным особенностям. В зависимости от того, сколько углеродных атомов содержит макролидное кольцо вещества, их делят на 3 больших поколения:

14-членные

Представители	Торговое название	Способ применения, цена
Олеандомицин	Олеандомицина фосфат	Порошок-субстанция . Устаревший макролид, практически не встречается в аптеках.
Кларитромицин	Клацид	Таблетки : 0,5 гр х 2 раза в день, прием 14 дней. 500-800 руб.
		Гранулы для приготовления суспензии внутрь во флаконе : медленно залить воду до отметки, встряхнуть флакон, выпивать дважды в сутки (флакон содержит 0,125 или 0,25 гр вещества). 350-450 руб.
		Раствор для внутривенного введения : 0,5 гр х 2 раза в день (суточная доза – 1,0 гр), после смешивания с растворителем. 650-700 руб.
	Кларитросин	Таблетки : 0,25 гр х 2 раза в сутки без зависимости от приема пищи, курс 14 дней. 100-150 руб.
	Фромилид	Таблетки : 0,5 гр х 2 раза в день без зависимости от приема пищи, курс 14 дней. 290-680 руб.
	Кларитромицин-Тева	Таблетки : 0,25 гр х 2 раза в день курсом 7 дней или увеличение дозы до 0,5 гр х 2 раза в день курсом 2 недели. 380-530 руб.
Эритромицин	Эритромицин	Таблетки : по 0,2-0,4 гр четыре раза в сутки до (за 30-60 минут) или после еды (через 1,5-2 часа), запивая водой, курс 7-10 дней. 70-90 руб.
		Глазная мазь : помещать за нижнее веко трижды в день, курс 14 дней. 70-140 руб.
		Мазь для наружного применения : на пораженную кожу небольшим слоем 2-3 раза в сутки, длительность курса определяется индивидуально в зависимости от тяжести патологии. 80-100 руб.
		Лиофилизат для приготовления внутривенного раствора : по 0,2 гр вещества, разведенного растворителем, 3 раза в сутки. Максимальная длительность применения – 2 недели. 550-590 руб.
Рокситромицин	Эспарокси	Таблетки : 0,15 гр х 2 раза в сутки за 15 минут до приема пищи или 0,3 гр однократно, курс 10 дней. 330-350 руб.
	Рулид	Таблетки : 0,15 гр х 2 раза в сутки, курс 10 дней. 1000-1400 руб.
	РоксиГЕКСАЛ	Таблетки : 0,15 гр х 2 раза в сутки или 0,3 мг в один прием, курс 10 дней. 100-170 руб.

15-членные

Представители	Торговое название	Способ применения, цена
Азитромицин	Сумамед	Таблетки : 0,5 гр х 1 раз в сутки за час до или через 2 часа после еды. 200-580 руб.
		: добавить в содержимое флакона 11 мл воды, взболтать, принимать раз в сутки за час до или через 1,5-2 часа после еды. 200-570 руб.
		Капсулы : по 0,5 гр (1 капсула) одиножды в день за час до или через 2 часа после приема пищи. 450-500 руб.
	Азитрал	Капсулы : по 0,25/0,5 гр х 1 раз в день перед или через 2 часа после еды. 280-330 руб.
	Зитролид	Капсулы : по 2 капсулы (0,5 гр) в один прием 1 раз в день. 280-350 руб.
	Азитрокс	Капсулы : по 0,25/0,5 гр х 1 раз в сутки. 280-330 руб.
		Порошок для получения суспензии внутрь во флаконах : добавить 9,5 мл воды о флакон, взболтать, принимать по 2 раза в сутки. 120-370 руб.

16-членные

Представители	Торговое название	Способ применения, цена
Спирамицин	Ровамицин	Таблетки : по 2-3 таблетки (по 3 млн МЕ) или 4-6 таблеток (6-9 млн МЕ) в 2-3 приема внутрь за сутки. 1000-1700 руб.
	Спирамицин-веро	Таблетки : по 2-3 таблетки (по 3 млн МЕ) за 2-3 приема внутрь за день. 220-1700 руб.
Мидекамицин	Макропен	Таблетки : 0,4 гр х 3 раза в сутки, курс 14 дней. 250-350 руб.
Джозамицин	Вильпрафен	Таблетки : 0,5 гр х 2 раза в сутки, не разжевывая, запивая достаточным объемом воды. 530-610 руб.
	Вильпрафен солютаб	Таблетки : 0,5 гр х 2 раза в сутки, не разжевывая или растворив в 20 мл воды. 670-750 руб.

Перечень 14-членных макролидов отличается выработкой выраженной устойчивости микроорганизмов к их действию. Именно поэтому первую подгруппу макролидных антибиотиков не назначают сразу, а лишь при неэффективности других антибактериальных средств.

Это резервные лекарства. Олеандомицин и эритромицин низкотоксичны, практически никогда не вызывают серьезных побочных реакций. Чаще можно встретить тошноту, рвоту, общее недомогание, аллергию (крапивница и пр.). Первое поколение макролидов не следует назначать беременным и лактирующим пациенткам.

Среди списка 14-членных препаратов наиболее активным по отношению к Helicobacter pylori является кларитромицин, что позволило включить его в одну из схем лечения хронического гастрита у людей, инфицированных этим микроорганизмом. Он втрое активнее эритромицина при кокковых инфекциях и действует в два раза дольше. Олеандомицин, напротив, почти не применяется в настоящее время, так как устарел и не показывает высокую антимикробную активность.

Макролиды последнего поколения – наиболее современные представители класса. В частности, джозамицин за редким исключением не действует на развивших устойчивость бактерий. Это эффективное и безопасное лекарство, которое разрешено в период вынашивания ребенка и кормления грудью. Спирамицин также допустим при беременности, но запрещен лактирующим женщинам, так как проникает в грудное молоко. Препарат мидекамицин – макролид резерва, не рекомендован будущим мамам и кормящим женщинам.

Применение в детском возрасте

Использование макролидов для детей выступает отдельным разделом: не всегда препараты этой группы разрешены к использованию без ограничений. Кроме того, рекомендуемые дозировки лекарств оказываются ниже, нежели чем у взрослого населения, и почти всегда рассчитываются на массу тела малыша.

Раствор эритромицина для внутривенного введения редко может вызвать острый токсический гепатит у ребенка. Назначается вещество по 30-40 мг на килограмм массы, эта суточная доза делится на 2-4 приема. Продолжительность курса неизменна (7-10 дней).

Препараты, включающие макролид кларитромицин, ограничены к назначению новорожденным и грудничкам до 6 месяцев. Детям старше 12 лет они выписываются по 250 мг дважды в день.

Азитромицин не применяют у детей:

• до 16 лет (для инфузионных форм);
• до 12 лет с массой менее 45 кг (для таблетированной и капсульной формы);
• до полугода (для суспензии).

При этом дозировка для детей старше 12 лет при массе тела более 45 кг совпадает с взрослой дозой. А ребенку 3-12 лет при массе менее 45 кг антибиотик выписывают по 10 мг на килограмм одиножды в день.

Доза джозамицина – 40-50 мк/кг. Она равномерно делится на 2-3 приема в день. Рекомендуется назначать 1-2 грамма. Таблетки спирамицина по 1,5 млн МЕ не дают детям до 3 лет, по 3 млн МЕ – до 18 лет. Максимум дозы – 300 МЕ на килограмм в день.

Резистентность бактерий

Бактериальные микроорганизмы способны вырабатывать резистентность (невосприимчивость) к действию антибиотиков. Макролиды не являются исключением. Бактерии, входящие в спектр действия макролидов, «избегают» их влияния тремя путями:

• Модификацией клеточных составляющих.
• Инактивацией антибиотика.
• Активным «выбросом» антибиотика из клетки.

В последние годы ученые отмечают мировой рост невосприимчивости бактериальных организмов к макролидному ряду. В США, а также Центральной и Южной Европе резистентность достигает 15-40%. По данным портала «Consilium Medicum» помимо макролидной устойчивости встречается недостаточная эффективность аминогликозидов и метициллина (до 30% случаев). Для Турции, Италии и японских земель невосприимчивость бактерий колеблется в пределах 30-50%.

В России ситуация так же ухудшается с течением времени. Результаты исследования под курацией Научно-исследовательского клинического института оториноларингологии им. Л.И. Свержевского гласят: устойчивость Staphylococcus pneumoniae (пневмококк) у московских пациентов к 15-членному азитромицину возросла на 12,9% (с 8,4% до 21,3%) в промежуток 2009-2016 гг. В Ярославле отмечается низкая резистентность S. pyogenes к эритромицину (7,5-8,4%). Но для Томска и Иркутска данный показатель оказался выше — 15,5% и 28,3% соответственно.

Группа макролидов – одна из самых безопасных в настоящее время. Широкий спектр активности препаратов позволяет с успехом использовать их в лечении разных по тяжести инфекций, в том числе в качестве препаратов «резерва». Но для профилактики развития устойчивости микробов не следует самостоятельно пить данные лекарства без предварительной консультации у специалиста.

Традиционно макролиды рассматриваются как антибиотики, актив­ные в отношении грамположительных кокков - S. pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus (кроме метициллинрезистентных штаммов), возбудителей кок­люша, дифтерии.

Препараты также действуют на листерии, Н. pylori, моракселлы и внутриклеточные возбудители - легионеллы, микоплазмы, уреаплазмы, хламидии.

Классификация макролидов.

По способу получения препараты подразделяются на природные и полусинтетические.

Природные: эритромицин, олеандомицин, спира­мицин, джосамицин, медикамицин.

Полусинтетические: кларитромицин, рокситромицин, азитромицин, мидекамицина ацетат.

1поколения: эритромицин, олеандомицин

2поколения: спира­мицин, рокситромицин, кларитромицин, медикамицин

3поколения: азитромицин (сумамед)

Механизм действия.

Антимикробное действие макролидов обусловлено нарушением син­теза белка на этапе трансляции в клетках чувствительных микроорганиз­мов. Молекула макролида обратимо связывается с каталитическим пептидил-трансферазным центром рибосомальной 50S-субъединицы и вызыва­ет отщепление комплекса пептидил-тРНК от рибосомы. При этом наруша­ется цикличность последовательного присоединения пептидной цепи к пептидил-трансферазному центру и акцепторному аминоацил-тРНК цен­тру 50S-субъединицы, то есть ингибируются реакции транслокации и транспептидации. В результате приостанавливается процесс формирова­ния и наращивания пептидных цепей микроорганизма.

Как правило, макролиды оказывают бактериостатический эффект, но в высоких концентрациях бактерицидно действуют на бета-гемолитический стрептококк группы А, пневмококк, возбудители коклюша и дифте­рии.

Макролидам присущ постантибиотический эффект , то есть персистирующее ингибирование жизнедеятельности бактерий после их кратко­временного контакта с антибактериальным препаратом. В его основе лежат необратимые изменения в рибосомах микроорганизма, следствием которых является стойкий блок процесса транслокации.

Помимо антибактериального отмечены иммуномодулирующий и про­тивовоспалительный эффекты макролидов.

Показания к применению.

Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов - тонзиллит, фарин­гит, отит, синусит, бронхит, внебольничная пневмония (включая атипичную);

Инфекции, передающиеся половым путем - хламидиоз, уреаплазмоз, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема;

Инфекции кожи и мягких тканей, вызываемые стафилококками (импетиго, фурункулез, фолликулит, целлюлит, паронихия);

Инфекции желудочно-кишечного тракта - язвенная болезнь, хро­нический гастрит;

Инфекционные болезни - дифтерия, коклюш, токсоплазмоз, кампилобактерный гастроэнтерит.

(при дифтерии препараты назначаются в сочетании с анти­дифтерийной сывороткой!)

Нежелательные реакции.

Макролиды рассматриваются как одна из самых безопасных групп антибиотиков, поскольку они очень редко вызывают серьезные нежела­тельные реакции. Наиболее типичными являются побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, проявляющиеся болями, тошнотой, рвотой, диареей, что обусловлено способностью макролидов стимулиро­вать моторику желудочно-кишечного тракта (прокинетический эффект). Активация осуществляется через рецепторы, чувствительные к эндогенно­му стимулятору моторики - мотилину (мотилиновые рецепторы). В наи­большей степени, этот эффект свойственен эритромицину, а в наименьшей - спирамицину и джосамицину.

При длительном применении эритромицина и кларитромицина воз­можно повышение уровня трансаминаз, развитие холестатического гепа­тита. В редких случаях, при внутривенном введении эритромицина или кларитромицина в высоких дозах отмечается обратимое нарушение слуха, головная боль, головокружение.

При внутривенном введении препаратов возможно развитие флеби­тов, поэтому препараты вводят только капельно в разведенном виде. Аллергические реакции в виде сыпи и крапивницы отмечаются крайне редко.

АЗАЛИДЫ

В группу входят два препарата - природный антибиотик линкомицин, получаемый из Streptomyces lincolnensis, и клиндамицин - полусинтетическое производное линкомицина.

Препараты обладают довольно узким спектром антимикробной ак­тивности. Используются при инфекции, вызванной грамположительными кокками (кроме метициллинрезистентньгх стафилококков и энтерококков) и анаэробной флорой, включая бактероиды. У микрофлоры, особенно ста­филококков, быстро вырабатывается резистентность к препаратам группы.

Механизм действия.

Линкосамиды оказывают бактериостатическое действие, угнетая син­тез белков на 50S-субъединице бактериальной рибосомы. Они блокируют образование полисомальных функциональных комплексов и трансляцию связанных с т-РНК аминокислот. Рецепторы на 50S-субъединице на кото­рые действуют линкосамиды близки к макролидным, что приводит к кон­куренции между этими группами антибиотиков за места связывания и ос­лаблению антимикробного эффекта при совместном назначении, а также к формированию перекрестной резистентности с макролидами.

Показания к применению.

Препараты применяются прежде всего, как "антианаэробные средст­ва" при заболеваниях, где анаэробная флора доминирует:

При аспирационной пневмонии, абсцессе легкого, эмпиеме плев­ры;

Инфекции органов малого таза (эндометрит, аднексит, сальпинго-офорит, негонорейный абсцесс маточных труб и яичников, после­операционные анаэробные вагинальные инфекции).

Интраабдоминальных инфекциях (перитонит).

Как противококковые средства линкосамиды чаще назначают при инфекциях костей (остеомиелит) и суставов, кожи и мягких тканей.

Клиндамицин применяется в комплексной терапии тропической ма­лярии и токсоплазмоза.

Учитывая узкий спектр активности линкосамидов, при тяжелых ин­фекциях их сочетают с препаратами, действующими на грамотрицательную аэробную флору (аминогликозиды).

ЛИНКОМИЦИН.

Доза: Внутрь за 1 час до еды по 0,5 г 3-4 раза в сутки. Парентерально по 0,6-1,8 г 2-3 раза в сутки.

КЛИНДАМИЦИН (далацин Ц). Предпочтителен по сравнению с линкомицином в связи с лучшими фармакокинетическими показателями.

Доза: Внутрь по 0,15-0,6 г 4 раза в сутки. Парентерально по 0,3-0,9 г 3 раза в сутки.

Нежелательные реакции.

Наиболее часто возникают боли в животе, тошнота, рвота, диарея. Диарея может быть следствием развития псевдомембранозного колита, вызванного С. difficile. При жалобах пациента на жидкий стул отменяют препарат, проводят ректороманоскопию и назначают внутрь препараты, активные в отношении С. difficile (метронидазол, ванкомицин). Возможно развитие нейтропении, агранулоцитоза, тромбоцитопении, кожных аллер­гических сыпей, раздражающего действия в месте парентерального введе­ния.

Содержание

Группу лекарственных средств, основой структуры которых является макроциклическое лактонное кольцо из 14 или 16 членов, называют антибиотиками макролидами. Они относятся к поликетидам естественного происхождения. Их применение помогает остановить рост и развитие вредных бактерий.

В группу макролидов входят азалиды (15-членные вещества) и кетолиды (14-членные препараты), номинально к ним относится иммунодепрессант такролимус (23-членный). Антимикробный эффект средств связан с нарушением синтеза белка на рибосомах микробной клетки. Терапевтические дозы препаратов обладают бактериостатическим действием, в высоких концентрациях действуют бактерицидно на возбудителей коклюша, дифтерии, пневмококки.

Макролиды эффективны против грамположительных кокков, обладают иммуномодулирующей и противовоспалительной активностью.

При их приеме не отмечается гематотоксичность, нефротоксичность, развитие хондро- и артропатий, фотосенсибилизации. Применение препаратов не приводит к анафилактическим реакциям, тяжелой аллергии, диарее.

Макролиды отличаются высокими концентрациями в тканях (выше, чем в плазме крови), отсутствием перекрестной аллергии с бета-лактамами. Они действуют на стрептококков, микоплазм, стафилококков, хламидий, легионелл, капмилобактерий. К средствам устойчивы энтеробактерии, псевдомонады, ацинетобактерии. Показаниями к использованию антибиотиков являются:

• тонзиллофарингит, острый синусит;
• обострение хронического бронхита, внебольничная атипичная пневмония;
• коклюш;
• хламидиоз, сифилис;
• периодонтит, периостит.

Макролиды с осторожностью используют при тяжелых заболеваниях печени. Противопоказаниями к их применению являются непереносимость компонентов состава, беременность, лактация. Возможные побочные эффекты указаны в инструкциях:

• гепатит, желтуха;
• лихорадка, общее недомогание;
• нарушение слуха;
• тромбофлебит, флебит;
• аллергия, сыпь, крапивница.

Классификация

Антибиотики ряда макролидов делятся по способу получения на природные и синтетические, по химической структуре на 14-, 15- и 16-членные, по поколениям на первое, второе и третье, по продолжительности действия на быстрого и продолжительного. Основная классификация:

	14-членные	15-членные (азалиды)	16-членные
Природные	Эритромицин, олеандомицин (первого поколения)		Мидекамицин, спирамицин, лейкомицин, джозамицин (третьего поколения)
Пролекарства	Пропионил, этилсукцинат, стеарат, фосфат, аскорбинат, сукцинат эритромицина, тролеандомицин, гидрохлорид, фосфат олеандомицина		Миокамицин (ацетат мидекамицина)
Полусинтетические	Рокситромицин, кларитромицин, флуритромицин, кетолид телитромицин	Азитромицин (второго поколения)	Рокимитацин

Макролидные антибиотики

Антимикробные препараты группы макролидов представлены таблетками, капсулами, пероральными суспензиями, парентеральными растворами. Пероральные формы используются при легком течении заболевания, внутривенные и внутримышечные – при тяжелом или при невозможности приема таблеток.

Первого поколения

Макролиды первого поколения ограничены в монотерапии, потому что к ним быстро развивается микробная устойчивость. Препараты кислотоустойчивы, принимаются внутрь, сочетаются с тетрациклинами широкого спектра применения. Средства быстро достигают максимальной концентрации в крови, действуют до 6 часов, хорошо проникают в ткани, выводятся с калом и желчью. Представители группы:

Наименование препарата		Олеандомицин
Форма выпуска	Таблетки, мазь, порошок для раствора	Таблетки
Показания к применению	Ларингит, трахеит, трофические язвы, холецистит, хламидиоз, сифилис, гонорея, скарлатина	Тонзиллит, бруцеллез, флегмона, остеомиелит, сепсис
Противопоказания	Снижение слуха, возраст до 14 лет, лактация	Желтуха, печеночная недостаточность
Способ применения	Внутрь по 250-500 мг каждые 4-6 часов за 1,5 часа до или через 3 часа после еды	Внутрь после еды по 250-500 мг каждые 5 часов курсом 5-7 суток
Побочные эффекты	Тошнота, кожная сыпь, кандидоз, ототоксичность, тахикардия	Кожный зуд, крапивница
Стоимость, рублей	90 за 20 таблеток 250 мг	80 за 10 шт. 250 мг

Второго

Макролиды второго поколения более высокоактивны по отношению к энтеробактериям, палочке инфлюэнц, псевдомонадам, анаэробам. Они устойчивы к кислотному гидролизу, лучше всасываются в желудке, действуют длительно. Их пролонгированный период полувыведения позволяет использовать лекарства 1-2 раза в сутки. Представители группы:

Наименование препарата	Азитромицин		Макропен
Форма выпуска	Капсулы, таблетки, порошок	Таблетки, капсулы, диспергируемые таблетки, порошок	Таблетки, гранулы	Таблетки
Показания к применению	Фарингит, отит, пневмония, отит, рожа, уретрит, болезнь Лайма, дерматоз, импетиго	Тонзиллит, бронхит, эритема, цервицит	Энтерит, дифтерия, коклюш	Цервиковагинит, синусит, пневмония
Противопоказания	Лактация, почечная, печеночная недостаточность	Нарушения функции печени	Нарушения функции почек	Одновременный прием эрготамина
Способ применения	По 500 мг в день курсом 3 дня внутрь за 1,5 часа до или через 2 часа после еды	500 мг раз в сутки курсом 3 дня	По 400 мг трижды в сутки курсом 1-2 недели	По 150 мг каждые 12 часов
Побочные эффекты	Диарея, диспепсия, запор, учащенное сердцебиение, головокружение, фотосенсибилизация, нефрит	Боль в грудной клетке, головная боль	Стоматит, рвота, желтуха, крапивница, диарея	Бронхоспазм, гиперемия кожи, тошнота, гепатит, панкреатит, суперинфекция
Стоимость, рублей	1420 за 6 капсул 250 мг	445 за 3 шт. 500 мг	270 за 8 шт. 400 мг	980 за 10 шт. 150 мг

Третьего

Макролиды последнего поколения хорошо переносятся, устойчивость к ним развивается очень медленно, они лучше всасываются. Угнетая синтез белка микробной клетки, они приводят к бактериостазу. Препараты хорошо проникают в ткани, особенно костные, выводятся почками, с желчью, действуют до 12 часов. Представители группы:

Наименование препарата	Линкомицин	Клиндамицин
Форма выпуска	Мазь, ампулы, капсулы	Капсулы, вагинальный крем, раствор для парентерального введения
Показания к применению	Сепсис, остеомиелит, абсцесс легкого, плеврит, отит, гнойный артрит, пиодермия, фурункулез	Фарингит, пневмония, хламидиоз, абсцесс, панариций, перитонит
Противопоказания	Беременность, лактация, возраст до 3 лет	Миастения, язвенный колит, грудное вскармливание, возраст до 8 лет
Способ применения	Внутримышечно по 500 мг дважды в сутки; перорально по 1 шт. 2-3 раза в день	Внутримышечно по 150-450 мг каждые 6 часов, внутрь в такой же дозе каждые 4-6 часов
Побочные эффекты	Головокружение, гипотония, глоссит, энтероколит	Эзофагит, лейкопения, лихорадка, снижение давления, флебит, дерматит, вагинит, кандидоз
Стоимость, рублей	45 за 20 капсул 250 мг	175 за 16 капсул 150 мг

Макролиды для детей

Антибиотики макролидной группы используются у детей для стартовой терапии атипичных инфекций органов дыхания (бронхиты, пневмонии, вызванные микоплазмами, хламидиями) при непереносимости бета-лактамных средств. У малышей младше пяти лет препараты используются для лечения бронхита, ангины, фарингита. Детям можно давать пероральные или парентеральные формы средств при отитах, тонзиллофарингитах, дифтерии, коклюше. Популярные средства группы для использования в педиатрии:

• Кларитромицин;
• Роксимитроцин;
• Азитромицин;
• Спирамицин;
• Джозамицин.

Видео

Нашли в тексте ошибку?
Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Многие уверены, что антибиотики следует применять только в крайних случаях. Однако, это не совсем верное мнение, так как список подобных лекарств пополняют препараты, относительно безопасные — макролиды. Такие антибиотики, в основном, не оказывая на организм человека негативного воздействия, способны «в два счета» побороть инфекцию. Безопасный профиль позволяет прописывать макролиды пациентам, проходящим курс амбулаторного и стационарного лечения, а также детям в возрасте от 6 месяцев (под наблюдением врачей).

Мало кто знает о свойствах, происхождении и действии таких «безобидных» лечащих средств. И если вы хотите познакомиться с такими препаратами и узнать более подробно, что же такое антибиотик макролид, предлагаем прочесть нашу статью.

Стоит отметить сразу же, что макролиды относятся к группе антибиотических препаратов, которые по отношению к организму человека являются наименее токсичными, и пациентами переносятся хорошо.

Такие антибиотики, как макролиды, с точки зрения биохимии, сложные соединения природного происхождения, которые состоят из атомов углерода, которые в разном количестве находятся в макроциклическом лактоном кольце.

Если брать за основу классификации препаратов этот критерий, отвечающий за число атомов углерода, то можно разделить все подобные антимикробные средства на:

Антибиотик группы макролидов «Эритромицин» был открыт одним из первых, в 1952 г. Препараты нового поколения появились немногим позже, в 70-х годах. Так как они показали в борьбе с инфекциями отличные результаты, исследования этой группы лекарственных средств активно продолжилось, благодаря чему мы на сегодняшний день имеем довольно обширный список лекарственных средств, которые можно применять для лечения и взрослых, и детей.

http://youtu.be/-PB2xZd-qWE

Механизм действия и область применения

Антимикробный эффект достигается воздействием на рибосомы клеток микробов, нарушая синтез белка. Безусловно, под такой атакой макролидов инфекция ослабевает и «сдается». Кроме того, антибиотики этой группы препаратов способны регулировать иммунитет, оказывая иммуномодулирующую активность. Также подобные лекарственные средства обладают противовоспалительными свойствами, воздействуя как на организм взрослых, так и детей, вполне умеренно.

Средства группы антибактериальных средств нового поколения способны справиться с атипичными микробактериями, грамположительными кокками и подобными напастями, которые зачастую становятся возбудителями таких заболеваний, как: бронхит, коклюш, дифтерия, пневмония и пр.

Не менее популярными являются макролиды в сложившейся за последние несколько лет ситуации, обусловленной привыканием большого числа микробов к антибиотикам (резистентность). Это обусловлено тем, что препараты нового поколения, относящиеся к такой группе, по отношению к множеству возбудителей способны сохранять свою активность.

В частности, широкое распространение получили препараты-макролиды при лечении и в качестве профилактических средств от следующих заболеваний:

• хронический бронхит;
• острый синусит;
• периостит;
• периодонтит;
• ревматизм;
• эндокардит;
• гастроэнтерит;
• тяжелых форм токсоплазмоза, угревой сыпи, микобактериоза.

Список болезней, которые можно побороть, используя антибиотики нового поколения, имеющие общее название – макролиды, могут дополнить инфекции передающиеся половым путем – сифилис, хламидиоз и инфекции, поражающие мягкие ткани и кожу — фурункулез, фолликулит, паронихия.

Противопоказания к применению

Если лечащий врач вам назначит подобный антибиотик, сразу ознакомьтесь с его противопоказаниями, указанными в инструкции к препарату. В отличие от большинства обычных антибиотиков, препараты нового поколения – макролиды являются безопасными, в том числе и для детей, и менее токсичными. Поэтому и список нежелательных эффектов у антибиотиков этой группы не такой большой, как у аналогичных средств.

В первую очередь, не рекомендуется применять макролиды беременным женщинам и мамочкам в период лактации. Противопоказано применение таких лекарственных средств детям до 6 месяцев, так как реакция на препарат еще не изучена. Не стоит использовать в качестве лечащего средства такие препараты лицам, у которых наблюдается индивидуальная чувствительность.

Антибиотики группы макролидов с особым вниманием должны назначаться врачами пациентам зрелого возраста. Это объясняется тем, что у большинства представителей старшего поколения имеются нарушения в работе почек, печени и сердца.

Побочные эффекты также могут возникать при использовании макролидов в легкой форме — слабость и недомогание, проявляющиеся после их приема. Но также могут возникать:

• рвота;
• тошнота;
• головная боль и болевые ощущения в области живота;
• нарушение зрения, слуха;
• аллергическая реакция в виде сыпи, крапивницы (чаще всего возникает у детей).

Чтобы не возникало проблем и нежелательных последствий после применения препаратов группы макролидов, необходимо четко следовать рекомендациям врача, строго соблюдать дозировку и воздержаться от употребления алкоголя. Также категорически воспрещается совмещать прием антибиотиков нового поколения с препаратами антацидами. Важно также не пропускать приемы.

В основном, принимать антибиотики нового поколения необходимо за 1 час до приема пищи, или же спустя 2 часа после еды. Запивать таблетки нужно целым стаканом воды. Если же врач назначил вам антибиотик группы макролидов, форма выпуска которого – порошок для приготовления суспензии, строго следуйте инструкции при приготовлении лекарства и четко соблюдайте предписания врача.

Применение и назначение детям

В борьбе с бактериальными и другими заболеваниями, возникшими у детей, первое место на сегодняшний день занимают антибиотики – макролиды. Это одна из немногочисленных групп лекарственных препаратов, которые заслужили уважение специалистов, и смело применяются в педиатрии. Преимуществом таких лечащих средств, в отличие от других аналогичных, является то, что они практически не вызывают аллергических реакций у маленьких пациентов. В частности, это касается препаратов, имеющих названия – «Пенициллин» и «Цефалоспорин».

При том, что макролиды безопасны для детей, они оказывают достаточно эффективное действие. Воздействие их в легкой форме на детский организм обеспечивают присущие препаратам фармакокинетические свойства. Одними из самых популярных средств, которые представляют группу макролидов, являются:

• Кларитромицин;
• Рокситромицин;
• Спирамицин и др.

Дозировка применения таких лекарств для детей зависит от вида заболевания и массы ребенка. Поэтому, старайтесь придерживаться рекомендаций врача. В целом, выпускаемые формы таких средств очень удобны в применении. Некоторые из них имеют форму мазей наружного применения, а также предназначены для парентерального применения формы, что, в свою очередь, актуально для детей, находящихся в неотложных ситуациях.

Подводя итоги, можно смело сказать, что макролиды, как антибиотики — «белые и пушистые». Практически не вызывающие побочных эффектов и нежелательных последствий, эти препараты нового поколения нашли свое признание у многих врачей и специалистов. Эффективные, и способные справиться даже с тяжелыми формами заболеваний, такие антибиотики применяются даже в лечение детей.

АНТИБИОТИКИ-МАКРОЛИДЫ

АЗИТРОМИЦИН (Azithromycin)

Синонимы: Сумамед.

Фармакологическое действие. Антибиотик широкого спектра действия. Является первым представителем новой группы макролидных антибиотиков - азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное (уничтожающее бактерии) действие.

К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcuspneumoniae, S.pyogenes,S.agalactiae, стрептококки групп С, F и G, S.viridans, Staphylococcusaureus; грамотрицательные бактерии: Haemophilusinfluen-zae, Moraxellacatarrhalis, Bordetellapertussis, B.parapertus-sis, Legionellapneumophila, H. ducrei, Campylobacterjejuni, Neisseriagonorrhoeae и Gardnerellavaginalis; некоторые анаэробные (способные существовать в отсутствии кислорода) микроорганизмы: Bacteroidesbivius, Clostriditimperfingens, Peptostreptococcusspp.; а также Chlamidiatrachomatis, Mycoplasmapneumoniae, Ureaplasmaurea-lyticum, Treponemapallidum, Borreliaburgdoferi. Азитро-мицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Показания к применению. Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов -ангина, синусит (воспаление околоносовых пазух), тонзиллит (воспаление небных миндалин /гланд/), средний отит (воспаление полости среднего уха); скарлатина; инфекции нижних отделов дыхательных путей - бактериальные и атипичные пневмонии (воспаление легких), бронхит (воспаление бронхов); инфекции кожи и мягких тканей -рожа, импетиго (поверхностное гнойничковое поражение кожи с образованием гнойных корок), вторично инфицированные дерматозы (кожные болезни); инфекции мочеполовых путей - гонорейный и негонорейный уретрит (воспаление мочеиспускательного канала) и/или цервицит (воспаление шейки матки); болезнь Лайма (боррелиоз - инфекционное заболевание, вызываемое спирохетой Боррелии).

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Азитромицин следует обязательно принимать за час до еды или через 2 часа после еды. Препарат принимают 1 раз в день.

Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 0,5 г в 1-й день, затем по 0,25 г со 2-го по

5-й день или по 0,5 г ежедневно в течение 3-х дней (курсовая доза 1,5 г).

При острых инфекциях урогенитального (мочеполового) тракта назначают однократно 1 г (2 таблетки по 0,5 г).

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения первой стадии (erythemamigrans) назначают по 1 г (2 таблетки по 0,5 г) в 1-й день и по 0,5 г ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза 3 г).

Детям назначают препарат с учетом массы тела. Детям с массой тела более 10 кг из расчета: в 1 -и день - 10 мг/кг массы тела; в последующие 4 дня - по 5 мг/кг. Возможен 3-дневный курс лечения; в этом случае разовая доза составляет 10 мг/кг. (Курсовая доза 30 мг/кг массы тела).

Побочное действие. Тошнота, понос, боль в животе, реже - рвота и метеоризм (скопление газов в кишечнике). Возможно транзиторное (преходящее) повышение активности печеночных ферментов. Крайне редко - кожная сыпь.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам. Необходима осторожность при назначении препарата больным с тяжелыми нарушениями функции печени и почек. В периоды беременности и кормления грудью азитромицин не назначают, за исключением тех случаев, когда польза от применения препарата превышает возможный риск. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Таблетки по 0,125 г азитромицина дигидрата в упаковке по 6 штук; таблетки по 0,5 г азитромицина дигидрата в упаковке по 3 штуки; капсулы по 0,5 г азитромицина дигидрата в упаковке по 6 штук; сироп во флаконах (5 мл - 0,1 г азитромицина дигидрата); сироп форте во флаконах (5 мл - 0,2 г азитромииина дигидрата).

Условия хранения.

КИТАЗАМИЦИН (Kitasamycin)

Синонимы: Лейкомицин.

Фармакологическое действие. Антибиотик из группы макролидов, действует бактериостатически (препятствует размножению бактерий). Спектр действия включает грамположительные (стафилококки, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу - фермент, разрушающий пенициллины; стрептококки, пневмококки, клостридии, Bacillusanthracis, Corynebacteriumdiphtheriae) и некоторые грамотрицательные микроорганизмы (гонококки, гемофильная и коклюшная палочки, бруцеллы, легионеллы), а также микоплазмы, хламидии, спирохеты, риккетсии. Препарат активен в отношении штаммов стафилококков, устойчивых к пенициллину, стрептомицину, тетрациклину. Устойчивы к препарату грамотрицательные палочки: кишечная, синегнойная, а также шигеллы, сальмонеллы и др.

Показания к применению. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: фарингит (воспаление глотки), бронхит (воспаление бронхов), пневмония (воспаление легких), эмпиема плевры (скопление гноя между оболочками легких), скарлатина, тонзиллит (воспаление небных миндалин /гланд/), паротит (воспаление околоушной железы /свинка/), средний отит (воспаление полости среднего уха), рожистое воспаление, сепсис (заражение крови микробами из очага гнойного воспаления), септический эндокардит (заболевание внутренних полостей сердца вследствие наличия в крови микробов), остеомиелит (воспаление костного мозга и прилегающей костной ткани), мастит (воспаление молочной железы), холецистит (воспаление желчного пузыря), дифтерия, коклюш, риккетсиоз (инфекционные заболевания, вызываемые риккетсиями), сыпной тиф, гонорея, сифилис.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Взрослым обычно назначают по 1 -2 таблетки или капсулы через каждые 6-8 ч. Детям внутрь назначают сироп по 2,5 мл (100 мг) на 15 кг массы тела через каждые 4-6 ч. Сироп можно разбавлять водой. При тяжелых инфекциях доза может быть увеличена. Разовая доза для внутривенного введения составляет для взрослых 0,2-0,4 г; для детей - 0,2 г; кратность введения - 1-2 раза в сутки. Препарат растворяют в 10-20 мл 5% или 20% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида и вводят внутривенно медленно в течение 3-5 мин.

Побочное действие. Редко -снижение аппетита, тошнота, рвота, понос; аллергические реакции.

Противопоказания. Выраженные нарушения функции печени, повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью применять препарат в период беременности и кормления грудью. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Таблетки по 0,2 г в упаковке по 100 и 500 штук; капсулы по 0,25 г в упаковке по 100, 500 и 1000 штук; сироп (1 мл - 0,04 г) во флаконах по 250 и 500 мл; раствор для инъекций (0,2 г китазамицина) в ампулах по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.

МИДЕКАМИЦИН (Midecamycin)

Синонимы: Макропен.

Фармакологическое действие. Антибиотик из группы макролидов. Ингибирует (подавляет) синтез белков в бактериальных клетках. В низких дозах препарат оказывает бактериостатическое (препятствующее размножению бактерий) действие, а в высоких - бактерицидное (уничтожающее бактерии). Активен в отношении как грамположительных (Staphylpcoccusspp., Streptococcusspp., в том числе St. pneumoniae, Listeriamonocytogenes, Clostridiumspp., Corynebacteriumdiphtheriae), так и грамотрицательных микроорганизмов (Neisseriagonor-rhoeae, Neisseriameningitidis, Mycoplasmapneumoniae, Erysipelothrix, Bordetellapertussis). Мидекамицин активен в отношении хламидии. Действует также на некоторые

штаммы Haemophilus influenzae, Legionellae prteumophila и Ureaplasma urealyticum.

Показания к применению. Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями, особенно у пациентов, которым противопоказаны пенициллиновые антибиотики: инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей; инфекции полости рта; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции мочеполового тракта; скарлатина; рожа; дифтерия; коклюш.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Взрослым назначают в средней суточной дозе 1,2 г (по 0,4 г 3 раза в сутки). Максимальная суточная доза - 1,6 г.

Детям при легких формах инфекции назначают в суточной дозе 20 мг/кг массы тела; при инфекциях среднетяжелого и тяжелого течения - 30-50 мг/кг. Кратность назначения - 3 раза в сутки. Детям младшего возраста предпочтительнее назначать мидекамицин в форме суспензии (взвеси твердых частиц препарата в жидкости). Разовая доза препарата зависит от массы тела ребенка и составляет: детям с массой тела менее 5 кг - 2,5 мл; 5-10 кг - 5 мл; 10-15 кг - 7,5 мл; 15-20 кг - 10 мл; 20-30 кг - 15 мл. Препарат принимают каждые 8 ч (желательно до еды). Для приготовления суспензии к содержимому флакона добавить 100 мл дистиллированной воды. Перед каждым употреблением содержимое флакона следует хорошо взболтать. Приготовленную суспензию хранят в холодильнике не более 14 дней.

Длительность лечения составляет 7-10 дней. При необходимости период лечения продлевают.

Побочное действие. Редко - анорексия (отсутствие аппетита), чувство тяжести в эпигастрии (области живота, располагающейся непосредственно под местом схождения реберных дуг и грудины), тошнота, рвота, понос; транзиторное (проходящее) повышение концентрации печеночных трансаминаз (ферментов) и концентрации билирубина (пигмента желчи) в сыворотке крови. Кожная сыпь.

Противопоказания. Тяжелые формы печеночной и почечной недостаточности; повышенная чувствительность к препарату. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Таблетки по О^Г г в упаковке по 16 штук; сухое вещество для приготовления суспензии для приема внутрь во флаконах по 115 мл (5 мл - 0,175 мл мидекамицина ацетата).

Условия хранения.

ОЛЕАНДОМИЦИНА ФОСФАТ (Oleandomyciniphosphas)

Синонимы: Амимицин, Цикламицин, Матримицин, Матромицин, Олеандоцин, Олеандомицин, Олеандомицин фосфорный, Ромицил и др.

Получен из культуральной жидкости штамма Strep-tomycesantibioticus.

Фармакологическое действие. По спектру действия подобен эритромицину. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, особенно стафилококков, стрептококков и пневмококков.

Хорошо всасывается в кровь, легко диффундирует (проникает) в органы и биологические жидкости организма. Не обладает кумулятивным свойством (способностью накапливаться в организме). Малотоксичен.

Показания к применению. Пневмония (воспаление легких), скарлатина, дифтерия, ангина, сепсис (заражение крови микробами из очага гнойного воспаления), тонзиллит (воспаление небных миндалин /гланд/), ларингит (воспаление гортани), флегмоны (острое, четко не отграниченное гнойное воспаление), гнойный холецистит

(воспаление желчного пузыря), остеомиелит (воспаление костного мозга и прилегающей костной ткани), стафилококковый, стрептококковый и пневмококковый сепсис и другие заболевания, вызванные чувствительными к нему микроорганизмами.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутрь после еды по 0,25-0,5 г в сутки 4-6 раз. Высшая суточная доза для взрослых - 2г. Для детей до 3 лет - 0,02 г/кг, от 3 до 6 лет - 0,25-0,5 г, от 6 до 14 лет - 0,5-1 г, старше 14 лет - 1-1,5 г в сутки. Курс лечения - 5-7 дней.

Внутривенно и внутримышечно вводят 3-4 раза в суточной двзе - 1 -2 г; детям до 3 лет 30-50 мг/кг, от 3 до 6 лет - 0,25-0,5 г, от 6 до 10 лет - 0,5-0,75 г, от 10 до 14 лет - 0,75-1 г в сутки. Для внутривенного введения препарат растворяют в стерильном изотоническом растворе хлорида натрия или 5% растворе глюкозы из расчета 2 мг препарата на 1 мл раствора, для внутримышечных инъекций -в 1-2% растворе новокаина из расчета 100 мг в 1,5 мл.

Побочное действие. Аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек).

Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, поражение паренхимы (функциональных элементов ткани) печени. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,125 г (125 000 ЕД) в упаковке по 12 штук; флаконы содержащие по 0,25 г (250 000 ЕД) препарата в комплекте с дистиллированной водой.

Условия хранения. Список Б. В сухом месте, при комнатной температуре.

ТЕТРАОЛЕАН (Tetraolean)

Синонимы: Сигмамицин, Олететрин.

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, содержащий олеандомицин и тетрациклина гидрохлорид.

Показания к применению. Назначают тетраолеан при пневмониях (воспалении легких) различной этиологии (причины), тяжелых бронхитах (воспалении бронхов), ангинах, синуситах (воспалении околоносовых пазух), воспалении среднего уха, бруцеллезе (инфекционном заболевании, передающемся человеку, как правило, от сельскохозяйственных животных), туляремии (остром инфекционном заболевании, передающемся человеку от животных), некоторых риккетсиозах (инфекционных заболеваниях, вызываемых риккетсиями /микроорганизмами/), холецистите (воспалении желчного пузыря), панкреатите (воспалении поджелудочной железы), перитоните (воспалении брюшины), фурункулезе (множественном гнойном воспалении кожи), карбункулах (остром разлитом гнойно-некротическом воспалении нескольких расположенных рядом сальных желез и волосяных луковиц), остеомиелите (воспалении костного мозга и прилегающей костной ткани), воспалительных гинекологических и урологических заболеваниях, гонорее и других инфекционных болезнях.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Назначают внутрь взрослым по 1,0-1,5 г в сутки, при тяжелых состояниях - до 2 г в сутки (в 4 приема с 6-часовыми интервалами). Длительность лечения - 5-7 дней, редко до 14 дней. Детям назначают в следующих суточных дозах: при массе тела до 10 кг - 0,125 г, от 10 до 15 кг -0,25 г, от 20 до 30 кг -0,5 г, от 30 до 40 кг - 0,725 г, от 40 до 50 кг - 1 г.

Внутримышечно и внутривенно вводят только при острых заболеваниях и при невозможности приема препарата внутрь.

Для внутримышечного введения растворяют содержимое флакона в 2 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида. Вводят взрослым по 0,2-0,3 г в сутки в 2-3 приема (по 0,1 г) с интервалами 8-12 ч. Детям вводят 10-20 мг/кг в сутки в 2 приема (через 12 ч). Подкожное введение не допускается.

Для внутривенных инъекций применяют 1% раствор; растворяют 0,25 или 0,5 г препарата соответственно в 25 или 50 мл стерильной воды для инъекций. Вводят медленно (не более 2 мл в минуту). Можно вводить капельным способом (не более 60 капель в минуту) 0,1% раствор, приготовленный на стерильной воде для инъекций, 5% растворе глюкозы или изотоническом растворе натрия хлорида.

Растворы готовят extempore(перед употреблением); хранение в холодильнике допускается не свыше 24 ч.

Средняя суточная доза при внутривенном введении препарата для взрослых - 1 г (в 2 приема по 500 мг с интервалом 12 ч). Максимальная суточная доза для взрослых - 2 г (4 введения по 500 мг с интервалами 6 ч). Детям вводят 15-25 мг/кг в сутки (2-4 введения с интервалами 6 или 12 ч).

Внутривенные введения должны производиться с осторожностью.

Как только это становится возможным, препарат принимают внутрь.

Такие же, как для входящих в его состав компонентов.

Форма выпуска. Выпускается в виде капсул по 0,25 г (83 мг олеандомицина фосфата или триацетилолеандомицина и 167 мг тетрациклина гидрохлорида) и во флаконах для внутримышечного введения по 0,1 г препарата (33,3 мг олеандомицина фосфата и 66,7 мг тетрациклина гидрохлорида), для внутривенного введения - по 0,25 и 0,5 г препарата (соответственно 83 или 167 мг олеандомицина фосфата и 167 или 333 мг тетрациклина гидрохлорида).

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.

РОКСИТРОМИЦИН (Roxithromycine)

Синонимы: БД-Роке, Роксибид, Рулил.

Фармакологическое действие. Полусинтетический антибиотик группы макролидов для приема внутрь. К препарату чувствительны: Streptococci! группы А и В, в том числе Str.pyogenes, Str.agalactiae, Str.mitis, saunguis, viridans, Streptococcuspneumoniae, Neisseriameningitidis, Moraxellacatarrhalis; Legionella; Bordetellapertussis; Listeriamonocytogenes; Corynebacteriumdiphtheriae; Clostridium; Mycoplasmapneumoniae; Pasteurellamultocida; Ureaplasmaurealyticum; Chlamidiatrachomatis и psittaci; Legionellapneumophilia; Campylobacter; Gardnerellavaginalis.

К препарату непостоянно чувствительны: Staphylococ-cusaureus и epidermidis; Haemophilusinfluenzae; Bac-teroidesfragilis и Vibrocholerae. К препарату устойчивы: Enterobacteriaceae, Pseudomonas."Akinetobakter. .

Показания к применению. Лечение чувствительных к препарату инфекций, в том числе инфекций верхних и нижних дыхательных путей, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции мочеполового тракта (включая инфекции, передающиеся половым путем, кроме гонореи); профилактика менингококкового менингита (гнойного воспаления оболочек мозга) у лиц, находившихся в контакте с заболевшим.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Взрослым назначают 0,15 г препарата 2 раза в день, утром и вечером, до еды. В случае печеночной недостаточности препарат назначают в дозе 0,15 г 1 раз в сутки. При назначении препарата больным с печеночной недостаточностью необходима особая осторожность, контроль функции печени и корректировка дозы.

При назначении препарата больным с почечной недостаточностью, а также больным пожилого возраста необходимости в корректировке дозы не возникает.

Совместное применение с производными эрготамина и эрготаминоподобными сосудосуживающими препаратами не допускается, так как может привести к развитию эрготизма (отравлению алкалоидами спорыньи) и некрозу (омертвению) тканей конечностей.

При одновременном применении с бромокриптином возможно повышение концентрации этого препарата в плазме и усиление егоантипаркинсонического действия или допаминовой токсичности (дискинезии /нарушения подвижности/).

При одновременном применении с циклоспорином понижают его дозу и контролируют функцию почек, так как возможно повышение концентрации этого препарата в крови (вследствие угнетения его метаболизма) и уровня креатинина (конечного продукта азотистого обмена) в крови.

Побочное действие. Тошнота, рвота, боли в животе, понос, транзиторное (прсходяшсс) повышение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы (ферментов); аллергические реакции.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к антибиотикам-макролидам; одновременный прием препаратов типа эрготамина и дигидроэрготамина; беременность и период кормления грудью. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,05 г, 0,1 г, 0,15 г и 0,3 г, в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

ЭРИТРОМИЦИН (Erythromycinum)

Синонимы: Эритроцина, Эрмицин, Эрииин, Эритран, Эритроцин, Этромицин, Лубомииин, Пантомицинп, Тортроцин, Эрацин, Илозон, Эрик, Меромицин, Мономицин, Эригексал, Эритромен, Эритропед и др.

Эритромицин является антибактериальным веществом, продуцируемым StreptomycesErythreusили другими родственными микроорганизмами.

Фармакологическое действие. По спектру антимикробного действия эритромицин близок к пенициллинам. Он активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (стафилококки, пневмококки, стрептококки, гонококки, менингококки). Действует также на ряд грамположительных бактерий, бруцелл, риккетсий, возбудителей трахомы (инфекционного заболевания глаз, которое может привести к слепоте) и сифилиса. Слабо или совсем не действует на большинство грамотрицательных бактерий, микобактерий, мелкие и средние вирусы, грибы. Эритромицин переносится больными лучше, чем пенициллины, и может применяться при аллергии к пенициллинам.

В терапевтических дозах эритромицин действует бактериостатически (препятствует размножению бактерий). Устойчивость к антибиотику развивается быстро, причем с другими антибиотиками группы макролидов (олеандомицин) наблюдается перекрестная устойчивость. При комбинированном применении со стрептомицином, тетрациклинами и сульфаниламидами наблюдается усиление действия эритромицина.

Показания к применению. Применяют эритромицин при пневмонии (воспалении легких), пневмоплевритах (сочетанном воспалении ткани легкого и его оболочек), бронхоэктатической болезни (заболевании бронхов, связанном с расширением их просвета) в стадии обострения

и при других инфекционных заболеваниях легких, вызванных чувствительными к антибиотику микроорганизмами; при септических состояниях (заболеваниях, связанных с наличием в крови микробов), рожистом воспалении, мастите (воспалении молоковыносящих протоков молочной железы), остеомиелите (воспалении костного мозга и прилегающей костной ткани), перитоните (воспалении брюшины), гнойном отите (воспалении полости уха) и других гнойновоспалительных процессах. Его назначают также больным сифилисом при непереносимости антибиотиков группы пенициллина. Через гематоэнцефалический барьер (барьер между кровью и тканью мозга) эритромицин не проникает, поэтому при менингите (воспалении оболочек мозга) его не назначают.

Местно (в виде мази) применяют эритромицин при гнойничковых поражениях кожи, инфицированных ранах, пролежнях (омертвении тканей, вызванном длительным давлением на них вследствие лежания) и т. п., а также при конъюнктивите (воспалении наружной оболочки глаза), блефарите (воспалении краев век), трахоме.

При тяжелых формах инфекционных заболеваний, когда прием препарата внутрь малоэффективен или невозможен, прибегают к внутривенному введению растворимой формы эритромицина - эритромицина фосфата.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Для приема внутрь эритромицин назначают в виде таблеток или в капсулах. Разовая доза для взрослого 0,25 г, при тяжелых заболеваниях - 0,5 г. Принимают через каждые 4-6 ч за 1-1 "/2 ч до еды.

Высшая разовая доза для взрослых: внутрь 0,5 г, суточная 2 г. Детям до 14 лет назначают в суточной дозе 20-40 мг/кг (в 4 приема), старше 14 лет - в дозе для взрослых.

Эритромииин повышает концентрацию в плазме крови карбамазепина, теофиллина и усиливает их токсический эффект (тошноту, рвоту и др.).

Побочное действие. Побочные явления при лечении эритромицином наблюдаются относительно редко (тошнота, рвота, понос). При длительном применении возможны нарушения функции печени (желтуха). В отдельных случаях может наблюдаться повышенная чувствительность к препарату с появлением аллергических реакций.

При длительном применении эритромицина возможно развитие устойчивости к нему микроорганизмов.

Противопоказания. Препарат противопоказан при индивидуальной повышенной чувствительности к нему и при тяжелых нарушениях функции печени. Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Форма.выпуска. Таблетки по 0,1 и 0,25 г; таблетки по 0,1 и 0,25 г с кишечно-растворимым покрытием; мазь 1 %.

Условия хранения.

ЭРИДЕРМ (Eryderm)

Фармакологическое действие. Входящий в состав препарата антибиотик эритромицин проникает в выводные протоки сальных желез и подавляет рост пропионовх бактерий. Спирты, входящие в состав препарата, способствуют очищению и подсушиванию кожи.

Показания к применению. Юношеские утри.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Раствор наносят на пораженные участки кожи с помощью ватного тампона. Следует избегать попадания препарата на слизистые оболочки.

Побочное действие. Возможны реакции повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Форма выпуска. Раствор для наружного применения во флаконах по 60 мл (1 мл - 0,02 г эритромицина). Растворитель содержит полиэтиленгликоль, ацетон и 77% спирт.

Условия хранения. Список Б. В прохладном месте.

ЭРИТРОМИЦИНОВАЯ МАЗЬ (UnguentumErythromycini)

Показания к применению. Применяют для лечения инфекций слизистой оболочки глаз, трахомы (инфекционного заболевания глаз, которое может привести к слепоте); для лечении гнойничковых заболеваний кожи, инфицированных ран, пролежней (омертвения тканей, вызванного длительным давлением на них вследствие лежания), ожогов IIи IIIстепени, трофических язв (медленно заживающих дефектов кожи).

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. При заболеваниях глаз закладывают мазь в количестве 0,2-0,3 г за нижнее или верхнее веко 3 раза в день, при трахоме - 4-5 раз в день.

Длительность лечения зависит от тяжести и течения болезни и эффективности терапии. В среднем продолжительность лечения составляет 1,5-2 мес. Курс лечения при трахоме -до 4 мес.

При заболеваниях кожи мазь наносят на пораженные участки 2-3 раза в день, при ожогах - 2-3 раза в неделю.

Побочное действие. Мазь обычно хорошо переносится, но возможно умеренное раздражающее действие.

Форма выпуска. В алюминиевых тубах по 3; 7; 10; 15 и 30 г. Содержит в 1 г 10 000 ЕД эритромицина.

Условия хранения. Список Б. При комнатной температуре.

ЭРИТРОМИЦИНА ФОСФАТ (Erythromyciniphosphas)

Фосфорнокислая соль эритромицина.

Фармакологическое действие и показания к применению. Те же, что и для эритромицина.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутривенно 2-3 раза в сутки по 200 мг. Суточная доза может быть увеличена до 1 г. Для детей 20 мг/кг в сутки. Вводят медленно (в течение 3-5 мин) после

разведения водой для инъекций или стерильным изотоническим раствором хлорида натрия из расчета 5 мг/мл. Допускается капельное введение в изотоническом растворе хлорида натрия или в 5% растворе глюкозы в концентрации не более 1 мг в 1 мл растворителя.

Побочное действие и противопоказания. Те же, что и для эритромицина.

Форма выпуска. В герметически укупоренных флаконах по 50; 100 и 200 мг активного вещества (в пересчете на эритромицин основание).

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше +20 °С.

ЭРИЦИКЛИН (Erycyclinum)

Смесь эритромицина и окситетрациклина дигидрата в виде гранул.

Фармакологическое действие. Обладает широким спектром действия в отношении к грамположительным микробам. Эффективен в отношении микрофлоры, устойчивой к пенициллину, стрептомицину.

Показания к применению. Гнойно-воспалительные заболевания различной этиологии (причины): ангина, пневмония (воспаление легких), бронхит (воспаление бронхов), холецистит (воспаление желчного пузыря), инфекции мочевыводящих путей, дизентерия, раневая инфекция, пиодермия (гнойное воспаление кожи) и др.

Способ применения и дозы. Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Внутрь по одной капсуле каждые 4-6 ч (через 30-40 мин после еды). Максимальная суточная доза - 8 капсул (2 г). Курс лечения - 7-10 дней и более в зависимости от тяжести заболевания.

Побочное действие. Понижение аппетита, тошнота, рвота, понос, при длительном применении возможны желтуха, аллергические кожные реакции, отек Квинке (аллергический отек) и др.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к эритромицину и окситетрациклину дигидрату, грибковые заболевания; с осторожностью назначают при нарушениях функции печени и почек, при лейкопении (снижении уровня лейкоцитов в крови).

Форма выпуска. Капсулы по 0,25 г, в упаковке 10 штук. В каждой капсуле содержится по 0,125 г эритромицина и окситетрациклина дигидрата.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.