Противо препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Как работают нпвп

Боль в суставах существенно осложняет жизнь и мешает полноценно жить. Болевые процессы не проходят сами по себе. Поэтому лечение сопровождается, в первую очередь, противовоспалительными препаратами. Их перечень достаточно широк. По структуре от других они отличаются отсутствием стероидных гормонов, что позволяет принимать лекарство обширной группе пациентов.

Нестероидные противовоспалительные препараты применяются для лечения суставов крупных и мелких, а также связок. Сопровождают заболевания отеки, боли и гипертермия. При этом в организме формируются простагландины – вещества, активизирующие производство гормонов в крови. В результате влияния на сосуды повышается температура тела, а воспалительные реакции усиливаются, что приводит к артриту, остеохондрозу и другим неприятным заболеваниям.

Фермент циклооксигеназы (ЦОГ) блокируется негормональным действием НПВС. Снижаются отеки и покраснения, температура приходит в норму, воспаления идут на спад.

НПВС положительно действуют на заболевания:

• снимают воспаления;
• обладают анальгезирующими свойствами;
• эффективно понижают температуру;
• оказывают антиагрегационное действие – устраняют склеивание тромбоцитов.

Не стоит забывать, что лекарства – иммунодепрессанты, помогают в лечении ревматизма, но оказывают угнетающее действие на иммунную систему в целом.

Классификация препаратов

Стоит заметить, что ЦОГ делится на два вида. Первый вырабатывает простагландин, который предохраняет слизистую желудка и кишечника от повреждений. А второй соединяет простагландины, повышающие температуру.

Поэтому препараты принято дифференцировать на две части:

• селективные (они ингибируют ЦОГ2);
• неселективные.

Последние, в свою очередь, тоже группируются. Одни воздействуют в равной степени на оба ЦОГ, другие на ЦОГ1.

Первые назначают при ОРВИ, после операций, при травмах, инфекциях, другие спасают от ревматизма и больных суставах, обладают противовоспалительными свойствами.

Показания к использованию НПВП для лечения суставов

Противовоспалительные препараты безопасны при недлительном применении и отсутствии противопоказаний.

Медикаменты используются при хронических и острых воспалительных процессах:

• мигрень;
• травмы;
• артрит, ревматизм, болезнь Бехтерева;
• зубная боль;
• подагра;
• колики почечные и печеночные;
• воспалительные заболевания позвоночника, мышц, опорно-двигательного аппарата, суставов и костей;
• радикулит, ишиас, невралгия;
• болезненные критические дни;
• инфекции;
• метастазы при онкологических заболеваниях.

Список нестероидных препаратов противовоспалительного действия

Ацeтилcaлицилoвaя киcлoтa (аспирин).

На практике уже более ста лет. Назначают для борьбы с ОРВИ, облегчения головной боли. Совместно с другими веществами употребляют для терапии остеоартроза. Но при острых воспалениях аспирин заменяют более мощными медикаментами.

Диклофенак.

Существует в таблетках, суппозиториях, геле и растворе для инъекций. Популярное обезболивающее всасывается в течение двадцати минут и понимает жар.

Ибупрофен.

Форма выпуска – свечи, таблетки. Переносится легко, имеет невысокий ценник. Назначают при невралгии, бурсите, гематомах, растяжениях, гриппе, ОРВИ, ревматоидном артрите, подагре, болезни Бехтерева, остеоартрозе, лихорадочных состояниях. Ибупрофен имеет множество аналогов в разных ценовых категориях.

Нимесулид.

При его использовании нормализуется температура, тело становится подвижным следствие обезболивания. Мазь наносится на артритный участок. Имеет место быть небольшое покраснение, так проявляется влияние препарата.

Индoмeтaцин является одним из сильнейших препаратов с противоболевым эффектом.

Выпускают в виде мази, свечей, таблеток. Хоть медикамент и дешевый, это не мешает ему бесподобно воздействовать на артритные и артрозные суставы. Перед применением требуется консультация врача из-за внушительного списка побочных явлений.

Мелоксикам относится к группе НПВП.

Выпускается в таблетках и в растворе для введения внутримышечного. Фармакологическое действие – обезболивающее противовоспалительное с жаропонижающим эффектом. Показан для симптоматической терапии, уменьшающей боль и воспаления. Лечит остеоартроз, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит. Употреблять мелоксикам под наблюдением специалиста разрешается даже в течение нескольких лет. Длительное воздействие позволяет принимать по одной таблетке в течение суток. Приобрести вещество возможно под различными наименованиями – Мовалис, Мелбек, Мелокс, Артрозан, Месипол, Матарен и др.

Некоторые препараты под строгим присмотром врача разрешается принимать беременным в случае жизненной необходимости, ни в коем случае не в третьем триместре.

Доктор может прописать:

• диклофенак;
• ибупрофен;
• аспирин;
• кеторолак;
• индометацин;
• напроксен.

Пить лекарства самостоятельно запрещено.

НПВС нового поколения для лечения суставов

Медицинские технологии не стоят на месте. Ежедневно сотни ученых пытаются разработать новейшие пилюли и модернизировать проверенные временем. Не обошли стороной и нестероидные противовоспалительные средства. Препараты нового поколения действуют избирательнее и тщательно подавляют воспаления. Самое главное здесь – отсутствие серьезного влияния на желудочно-кишечных тракт и хрящевую ткань.

Список нестероидных противовоспалительных препаратов нового поколения

Среди полезных «снадобий» эффективнейшим стал Мовалис с действующим веществом в виде мелоксиками. При артрозе настоящая палочка-выручалочка. Длительное употребление практически не сказывается на работе желудка и кишечника. Аналоги работают в той же сфере – Мелбек, Месипол, Мирлокс.

Медикамент Ксефокам обладает способностью растягивать влияние панацеи, благодаря чему пациенты не чувствуют боли около двенадцати часов. Самое главное, Ксефокам не вызывает привыкания, а способность к утолению боли сравнима с морфином. Однако высокая стоимость не позволяет приобрести препарат в аптечку каждому желающему. Выпускается по рецепту врача.

Антиоксидант Нимесулид блокирует действие материй, ломающих коллагены и хрящевую ткань. Артроз суставов поддается лечению, боль тупеет, воспаление сходит на нет. Продается в гранулах для раствора, таблетках, в виде геля.

Целекоксиб изначально носил название Целебрекс. Форма выпуска – капсулы 200 и 100 мг. Выраженная борьба с артрозом артритом не отражается на работе ЖКТ, слизистая остается в норме.

Эторикоксиб знаком под маркой Аркоксиа. Прием до 150 мг в сутки не влияет на работу кишечника и желудка. Средняя доза при артрозе приблизительно 30-60 мг в сутки.

Стоимость медикаментов варьируется. По совету врача больной может купить более дорогой препарат или его аналог, в соответствие с противопоказаниями и побочными действиями. Средства купируют невыносимую боль и устраняют воспаления. После их приема следует назначать иное лечение.

Общие правила применения

Браться за самостоятельный гид по лекарствам не стоит. Обращение к специалисту поможет разобраться со способами и правилами лечения. Для этого нужно подготовить все выписки о предыдущих или сопутствующих заболеваниях и сдать анализы, чтобы доктор подобрал верное лечение.

Таблетки принимают сразу после еды, запивая половиной стакана воды или нежирного молока для усвоения и защиты ЖКТ от вредных воздействий. Параллельно следует принимать бифидобактерии.

Если планируется долгосрочное применение, то начинают с минимальной дозы, постепенно увеличивая количество.

Побочные эффекты нестероидных противовоспалительных средств

1. Аллергия.
2. Бронхоспазмы.
3. Диспепсические расстройства.
4. Нарушение почечных функций (нефропатия, сосуды сужаются).
5. Ульцерогенное действие (развитие эрозии или язвы желудка).
6. Повышенная кровяная активность в печени.
7. Выкидыши.
8. В редких случаях нарушение свертываемости крови.

Противопоказания к применению НПВП

У любого, даже самого безобидного лекарственного средства есть противопоказания. У НПВС их несколько:

• беременность;
• непереносимость индивидуальная;
• нарушения в работе почек и печени;
• язвенные болезни ЖКТ и двенадцатиперстной кишки;
• тромбо- и лейкопения.

Как известно, большинство людей испытывают боли в спине, связанные с проблемами позвоночника. Это могут поясничные боли, или между лопатками, которые неожиданно пронзают, периодически ноют или изредка прокалывают. Самой распространенной причиной этих болей является . Боль может медленно нарастать или появиться внезапно и нарушить привычный образ жизни, ограничив подвижность шеи или спины в области поясницы. Обязательно применяемым средством в такой ситуации становится лекарство из списка нестероидных противовоспалительных препаратов нового поколения.

Это заболевание позвоночника приводит к постепенному его разрушению. Со временем межпозвоночные диски теряют возможность выполнять свою функцию в полной мере, играющие роль амортизационной прокладки между позвонками, они теряют влагу, на них появляются трещины, упругость их исчезает. В связи с этим уменьшается расстояние между позвонками, и нервные корешки, отходящие от спинного мозга, сдавливаются, и воспаляются окружающие их ткани. На этом фоне могут развиваться другие заболевания позвоночника. Это может быть , межпозвоночные грыжи и другие.

В нашем организме есть такие особые вещества, роль которых которые накапливаясь в месте воспаления, подавать сигнал о возникновении проблемы в определенной области. Вот наш организм и сигнализирует об этом болевым синдромом. Позвоночнику нужна помощь!

Плюсы НПВС нового поколения

В последние годы созданы и широко применяются в медицине лекарственные средства нового поколения. Эта группа так называемых селективных препаратов НПВП.

Очень важным их преимуществом является то, что они обладают более избирательным воздействием на организм, т.е. лечат то, что нужно лечить, и меньший вред при этом наносят здоровым органам.

Так побочных эффектов по стороны желудочно-кишечного тракта, нарушений свертываемости крови отмечается гораздо меньше, а переносимость этих препаратов улучшается. Кроме того, НПВП препараты нового поколения могут активно использоваться при лечении заболеваний суставов, в частности, при артрите, так как они в отличие от неселективных НПВС не оказывают негативного влияния на клетки суставного хряща, а значит являются хондронейтральными.

Список нестероидных противовоспалительных препаратов нового поколения

Список популярных и эффективных нестероидных противовоспалительных средств представлен препаратами:

Что важно знать при лечении НПВС

Все эти лекарственные средства нового поколения получили широкое распространение. При остеохондрозе НПВС препараты назначаются:

1. в виде инъекций (уколов);
2. для перорального приема – в таблетках, капсулах;
3. для ректального применения – в форме свечей;
4. для наружного в виде гелей, .

Они могут быть противопоказаны при повышенной индивидуальной непереносимости. Больным пожилого возраста следует соблюдать особую осторожность, и в период лечения необходим тщательный контроль лечащего врача за состоянием печени и почек пациентов.

Не рекомендуется использовать НПВС для лечения больных, в работе которых необходимо повышенное внимание, точность, быстрая реакция и координация движений, так как действие лекарств может вызывать сонливость, слабость, головные боли.

Нужно знать, что используя только нестероидные противовоспалительные средства при лечении остеохондроза, артрита и других заболеваний добиться полного излечения невозможно, так как эти лекарства предназначены для избавления от боли и снятия воспаления. Для дальнейшего лечения необходимы другие препараты и другие методы терапии.

Важно помнить, что длительное применение может привести к проявлению нежелательных побочных эффектов НПВС, поэтому без назначения и постоянного контроля врача лечение этими средствами недопустимо.

Остеохондроз, ревматоидный артрит, тендинит, системная красная волчанка, ювенильный хронический артрит, васкулит, подагра, бурсит, спондилоартроз, остеоартроз — это множество разнообразных заболеваний соединительной ткани. Все вышеперечисленные названия состояний объединяет лишь одно успешное применение НПВП, иными словами нестероидных противовоспалительных препаратов. Эти препараты являются самыми распространёнными лекарственными средствами в клинической практике, и в стационаре эти препараты назначают лишь двадцати процентам больных с заболеваниями внутренних органов. На нестероидные противовоспалительные препараты приходится примерно пять процентов всех выписываемых рецептов.

Нестероидные противовоспалительные препараты: виды и характеристика

Нестероидные противовоспалительные препараты или сокращённо НПВП – это достаточно большая группа лекарств, которые обладают основными тремя эффектами: жаропонижающим, противовоспалительным и обезболивающим.

Такой термин как «нестероидные» отличает данную группу лекарств стероидов, если быть точнее то гормональных препаратов, которые также обладают одним из трёх эффектов, а именно противовоспалительным. Отсутствие привыкания при длительном использовании – это и есть то свойство, которое считается выгодным НПВП среди иных анальгетиков.

Самыми первыми нестероидными противовоспалительными препаратами являются следующие – индоментацин и фенилбутазон – они были введены в клиническую практику ещё с средины прошлого века. Сразу после них стали появляться «лавинообразное» открытие абсолютно новых, более эффективных НПВП:

• Производные арилпропионовой кислоты – в 1969 году;
• Арилуксусная кислота – в 1971 году;
• Эноликовая кислота – а 1980 году.

Все эти препараты обладают не только высочайшей эффективностью, но а также имеют улучшенную переносимость, в отличие от первых двух препаратов. Модификации в вышеперечисленных классах кислот завершились не иначе как синтезом нестероидных противовоспалительных препаратов, однако достаточно длительное время единственными и самое главное первыми представителями НПВП остался всем известный аспирин. Фармакологи начали синтезировать абсолютно все новые препараты, которые появлялись в мире и каждый из них был безопаснее и эффективнее предыдущего, и все это началось с 1950 года.

Принцип действия нестероидных противовоспалительных препаратов

Нестероидные противовоспалительные средства блокируют выработку такого вещества как простагландины. Эти вещества принимают участие в развитии воспаления, мышечных судорог, лихорадки и боли. Большое количество НПВП неизобретательно блокируют два различных фрагмента, которые и нужны для выработки вышеупомянутого вещества простагландина. Называются эти фрагменты циклооксигеназами, или сокращённо ЦOГ-1 и ЦOГ-2.

Помимо всего этого, компания французских производителей Бристол Майерс производит специальные шипучие таблетки Успарин Упса. Кардиоаспирин достаточно большое количество форм выпуска и соответственно названий, в том числе Аспинат, КардиАСК, Тромбо АСС, Аспирин Крдио и другие препараты.

Нестероидные противовоспалительные препараты. «Золотой стандарт» в ревматологии: Традиции и инновации

Традиции

При разного рода заболеваниях опорно-двигательного аппарата (мышечные боли, остеохондроз, травмы мягких тканей, болевые синдромы со стороны позвоночника, сухожильно-мышечные растяжения, радикулит, суставные боли), в моментах которых необходимо снять воспаление и саму боль – это первоочередная задача, в таких случаях используются не только нестероидные противовоспалительные препараты, но также и анальгетики.

В последнее время появилось достаточно большое количество разного рода препаратов – новые представители данной группы лекарственных средств, но «золотым стандартом» считается Диклофенак натрия , который был открыт в 1971 году. В плане переносимости и эффективности действия на данный момент сравниваются все более новые нестероидные противовоспалительные препараты, которые вводят в клиническую практику.

Причина всего этого достаточно простая – среди настоящих довольно эффективный нестероидный противовоспалительных препаратов он самый лучший по клинической эффективности действия: влияние на качество жизни больных, противовоспалительному и болеутоляющему действию, стоимости и реакций, а также переносимости.

На сегодняшний момент в мире присутствуют и другие лекарственные средства, в это число входят препараты с уменьшенным количеством побочных действия, но зачастую происходит следующие: пациент начинает использовать новый препарат, однако снова в конечном итоге возвращается к Диклофинаку натрия (Вольтарену), и такое происходит не только в нашей стране.

В нашем случае немаловажно рассмотреть механизм развития боли при болезнях опорно-двигательного аппарата. Боль при ревматических заболеваниях имеет достаточно многофакторную природу, включающую как периферически, также и центральные компоненты. При одном и том же заболевании если возникнет боль, то присутствует возможность использовать разного рода механизмы. Периферический механизм боли достаточно сильно связан с активизацией нервных окончаний (другими словами ноцицепторов) в разных тканях локальным воспалением и биохимическими факторами.

К примеру, при таком заболевании, как остеоартрозе присутствует возможность внезапного усиления боли невоспалительной и воспалительной природы (повышенная возрастная хрупкость костей, спазм, венозный застой в тканях конечностей, растяжение мышц, микропереломы), область воздействия которых считаются разного рода ткани сустава, такие как связки, синовиальная оболочка, суставная капсула, околосуставные мышцы, кости.

Такой препарат как Диклофенак обладает особенным сочетанием противовоспалительного и анальгезирующего эффекта, поэтому при отсутствии противопоказаний может с большим успехом использоваться в терапии соответствующих препаратов. Подавлением синтеза простагландинов посредством ингибирования ферментов циклооксигенезы (двух фрагментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2) – это и есть основной механизм действия данного препарата. Диклофенак считается неселективным нестероидным противовоспалительным препаратом – он подавляет все две активности (фрагмента) циклооксигенезы ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Хоть и разработан целый ряд нестероидных противовоспалительных препаратов, селективно подавляющих один из двух фрагментов циклооксигенезы ЦОГ-2, неселективные препараты сохраняют в себе большое значение у пациентов с выраженными острыми и хроническими болями как препараты, способные оказать достаточное мощное противовоспалительное и обезболивающие действие.

Конечно у такого препарата как Диклофенак (есть и другое название, Вольтарен), как и у любого из ряда нестероидных противовоспалительных препаратов присутствуют противопоказания и побочные эффекты (ПЭ). Но следует отметить, что побочные эффекты зачастую развиваются у лиц с факторами риска. Одним из наибольше распространённых побочных эффектов среди всех считается нестероидная противовоспалительная гастропатия.

Факторы, которые увеличивают риск развития ПЭ при использовании препарата диклофенак (Вольтарен):

• Язвенная болезнь в анамнезе;
• Огромные дозы или же одновременный прием нескольких нестероидных противовоспалительных препаратов;
• Женский пол, потому что обнаружена повышенная чувствительность женщин к этой группе препаратов;
• Злоупотреблением алкоголя;
• Присутствие H.pylory;
• Курение;
• Сопутствующая терапия глюкокортикоидами;
• Приём пищи, увеличивающий желудочную секрецию (жирная, солёная пища, острая);
• Возраст старше отметки в шестьдесят пять.

У лиц, которые относятся к таким группам риска суточная доза Вольтарена (Диклофенака), к примеру, не должна превышать отметки в сто миллиграмм, а предпочтение, как правило, следует отдавать краткосрочным по действию лекарственным формам Вольтарена (Диклофенака), и назначать его либо же в дозе по пятьдесят миллиграмм два раза в двадцать четыре часа, или же дозами по двадцать пять миллиграмм четыре раза в двадцать четыре часа.

Диклофенак необходимо использовать исключительно после еды .

При довольно длительном приёме данного препарата необходимо строго к этому подойти и воздержаться от употребления алкоголя, потому что препарат Диклофенак такой же, как и алкоголь, перерабатывается и расщепляется в печени. У больных с гипертонией нужно контролировать уровень артериального давления, а у пациентов с бронхиальной астмой на фоне приёма препарата Диклофенак может наблюдаться некое обострение.

У пациентов с хроническими заболеваниями почек или печени необходимо использовать маленькие дозировки препарата, контролируя при этом уровень почечных ферментов. К тому же необходимо запомнить, что так называемые «индивидуальные реакции» на нестероидные противовоспалительные препараты у разных больных могут различаться. Эта также касается и других лекарственных препаратов, в особенности у людей пожилого возраста, в котором отмечается полиморбидность – накопление целого букета хронических заболеваний абсолютно разной степени выраженности.

Инновации

На сегодняшний день существует другой взгляд на проблему «золотого стандарта» нестероидных противовоспалительных препаратов в ревматологии. Имеется экспертное мнение о том, что репутация препарата Диклофенак в стране (РФ) была запятнана (испорчена) после появления на прилавках муниципальных аптек и фармакологических рынках большого количества дженериков данного препарата.

Безопасность и эффективность подавляющего большинства всех этих пародий на препарат Диклофенак, или как их ещё называют «Диклофенаков» не была проверена в ходе отлично длительных и организованных рандомизированных контролируемых исследований (сокращённо РКИ).

По правде, эти «Диклофенаки» достаточно доступны и дёшевы для социально незащищённых слоев Российской Федерации, что естественно сделало препарат Диклофенак единственным и самым популярным среди нестероидных противовоспалительных препаратов в нашей стране. По данным особого опроса около трёх тысяч пациентов в шести регионах России и самой столице (Москве), тех, кто регулярно получают нестероидные противовоспалительные препараты, это средство использовали около семидесяти двух процентов респондентов.

Но именно с этими дженерическими Диклофенаками в последние моменты связано наибольшее абсолютное число самых опасных лекарственных осложнений, которые наблюдаются в Российской Федерации. По некоторым данным, среди трёх тысяч восьмидесяти восьми ревматологических пациентов, которые регулярно принимали Диклофенак, эрозии ЖКТ и язвы были выявлены в пятистах сорока больных – это, между прочим, семнадцать с половиной процентов.

При всем этом ЖКТ-осложнений на фоне приёма препарата Диклофенак не отличалось от частоты подобных осложнений, которые возникают при применении общепризнанных более токсичных препаратов – пироксикама (около девятнадцати целых и единицей десятых процентов) и индометацина (около семнадцати целых и семи десятых процентов).

Довольно важно, что развитие диспепсии, в отличие от нестероидных противовоспалительных гастропатий, в большей степени определяется контактным воздействием этого же нестероидного противовоспалительно препарата, из этого следует, что все это зависит от фармакологических свойств конкретного препарата. Достаточно часто препараты разных коммерческих фирм, которые содержат одно и то же действующее вещество, обладают особой различной переносимостью, и это, прежде всего, относится к тем самым «диклофенакам» или проще сказать, к дешёвым дженерикам Диклофенака.

Из-за достаточно широкого и глубокого использования дженериков, которые существенно потеснили достаточно дорогой, однако оправданный своим качеством оригинальный препарат на фармакологическом рынке, у большинства российских докторов и больных образовалось мнение о препарате Диклофенак как о препарате с умеренной эффективностью, однако с высочайшим риском нежелательных эффектов. Хоть и ведущие российские эксперты и учёные неоднократно выступали и заявляли с доказательствами о существования в мире других разного рода в безопасности и эффективности действия между оригинальным препаратом Диклофенак и его дешёвыми аналогами (или просто копиями), до настоящего времени не было проведено каких-то серьёзных и строгих клинических исследований в Российской Федерации для того, чтобы подтвердить данное положение.

Есть и иной аспект данной проблемы безопасности препарата Диклофенак – это повышение риска кардиоваскулярных катастроф. Если соглашаться с данными, которые были получены в ходе метаанализа, больших наблюдательских и когортных исследований нестероидных противовоспалительных препаратов, использование препарата Диклофенак ассоциируется с большим риском развития такого фактора как инфаркт миокарда, по сравнению с иными не менее популярными нестероидными противовоспалительными препаратами. Для этого препарата ОР этого тяжёлого осложнения составил примерно одна целая и четыре десятых, в то время как для Напроксена ноль целых и девяноста семь десятых, для ибупрофена одна целая и семь десятых, для Индометацина одна целая и три десятых, а для Пироксикама одна целая и шесть десятых.

Помимо всего этого, применение Диклофенака способно вызывать способности развития такого редкого, однако потенциального угрожающего жизни осложнения, как острый лекарственный гепатит или же острую печёночную недостаточность. Ещё в далёком 1995 году медицинским контролирующим органом Соединённых Штатов Америки (FDA) были предоставлены данные всеобщего анализа ста восьмидесяти случаев серьёзных острых осложнений со стороны печени при применении данного препарата, в то время приведённые к летальному исходу. При всем этом в Соединённых Штатах Америки такой препарат как Диклофенак не считался столь глубоким и широко применяемым нестероидным противовоспалительным препаратом (уступая конечно Ацетилсалициловой кислотой, Напроксену и Ибупрофену). К приближающимся моментам проведения анализа Диклофенак использовался в США всего лишь семь лет, потому что был допущен FDA на фармакологический рынок этой же страны ещё в 1988 году.

Если сложить все вышесказанное, то уже можно заключить, что в нынешний момент препарат Диклофенак не имеет возможности считаться истинным участником «Золотого стандарта» среди нестероидных противовоспалительных препаратов, и прежде всего потому, что присутствует высокий риск нежелательных эффектов, которые возникают на фоне приёма препарата. Он уже не соответствует современным представлениям о нормальной безопасной анальгетической терапии.

Альтернативой препарата Диклофенак на Российских фармакологических ранках может стать его самый близкий по сути и составу родственник – это «Ацеклофенак». Данный препарат обладает более существенными достоинствами, в основном это высшая степень безопасности, высокая эффективность и доступность – все эти качества позволяют Ацеклофенаку претендовать на одно из мест нестероидных противовоспалительных препаратов с самыми лучшими на нынешний момент сочетаниями фармакологических свойств.

Ацеклофенак – это производное фенилацетиновой кислоты, считающейся представителем одной из промежуточных групп преимущественно селективных фрагмента ЦОГ-2 ингибиторов. Соотношение ингибирующих концентраций двух фрагментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2 у данного препарата составляет о целых и двадцать шесть сотых, и это намного меньше, нежели у эталонного селективного ингибитора фрагмента ЦОГ-2 целекоксиба – всего ноль целых и семь десятых, однако это больше чем у рофекоксиба, который составляет всего ноль целых и двенадцать сотых. Последние исследования показывают, что после приёма препарата дозировкой в сто миллиграмм (Ацеклофенака) активность физиологической фрагмента ЦОГ-1 всего лишь составляет на сорок шесть процентов. Для приёма семидесяти пяти миллиграмм Диклофенака данное соотношение составляло соответственно девяноста семи и восемьдесят два процента.

Препарат Ацеклофинак обладает достаточно высокой биодоступностью, которая полностью и быстро всасываясь после перорального приёма, при этом пиковая концентрация в плазме достигается через шестьдесят-сто восемьдесят минут. В человеческом организме в целом все это практически полностью метаболизируется в печени, основным его метаболитом считается биологически активный четырёх-гидроксиацеклофенак, а одним из дополнительных сам Диклофенак. В среднестатистическом организме через четыре часа половина состава препарата покидает организм, причём около семидесяти-восьмидесяти процентов выходит с мочой, а оставшиеся двадцать-тридцать проходит в кал. Концентрация этого препарата в синовиальной жидкости составляет примерно пятьдесят процентов от плазменной.

Вместо главного (основного) фармакологического эффекта, так называемой (блокады ЦОГ-2), для ацеклофенака доказано подавление синтеза важнейших противовоспалительных цитокинов, точно таких же, как интерлейкин-1 (сокращённо ИЛ-1) и сам фактор наркоза опухоли (ФНО-альфа). Снижение интерлейкин-1 ассоциированной активизации металлопротеиназ считается одним из самых важных механизмов, которым определяется позитивное влияние ацеклофенака на сам синтез протеогликанов суставного хряща. Данное свойство относиться к общему числу главных достоинств целесообразности его применения при остеоартрозе — наиболее частом ревматологическом заболевании.

Такой препарат как ацеклофенак используется в клинической практике ещё с конца 1980 года. На данный момент на фармакологическом рынке представлено восемнадцать разного рода препаратов по составу ацеклофенака:

1. Aceflan (BR);
2. Airtal (ES, PT, CL);
3. Barcan (FI, SE, NO, DK);
4. Berlofen (AR);
5. Bristaflam (CL, MX, AR);
6. Gerbin (ES);
7. Preservex (GB);
8. Sanein (ES);
9. Aital (NL);
10. Sovipan (GR);
11. Proflam (BR);
12. Locomin (CH);
13. Falcol (ES);
14. Biofenac (GR, PT, NL, BE);
15. Beofenac (DE, AT);
16. Aitral Difucrem (ES);
17. Air-Tal (BE);
18. Aceclofar (AE).

В Российской Федерации Ацеклофенак зарегистрирован еще с 1996 года и до сих пор применяется под торговой маркой Аэртал.

Ацеклофинак достаточно хорошо зарекомендовал себя при лечении ревматоидного артрита. Также эффективность данного препарата была доказана и при таком нередком патологическом состоянии как дисменорея. Последние состоявшиеся исследования показали, что однократное или же повторное использование ацеклофенака столь же успешно купирует те же самые боли как и к примеру Напроксен (пятьсот миллиграмм), существенно превосходя эффект плацебо.

Помимо этого, на классической модели стоматологических манипуляций (экстракция зуба) была достаточно хорошо изучена сама возможность применения препарата ацеклофенак в комплексной терапии послеоперационной боли, в особенности та ситуация, если первоначальный приём проводился в режиме «предоперационной анальгезии», то есть за шестьдесят минут до удаления самого зуба.

На нынешний момент проведено также и сравнительное изучение безопасности ацеклофенака в реальной клинической практике (самым важным контролем вышел Диклофенак). Полученные данные показали нам, что ацеклофенак превосходит препарат который использовался для сравнения по своей безопасности: в сумме осложнений составило всего двадцать две целых и одна десятая и двадцать семь целых и одна десятая процента (р меньше ноль целых и одной тысячной), из них со стороны ЖКТ десять целых и шесть десятых и пятнадцать целых и две десятых процента (р меньше ноль целых и одной тысячной). На фоне приёма ацеклофенака также наблюдались отмены терапии из-за нежелательных эффектов – четырнадцать целых и одна десятая и восемнадцать целых и семь десятых процентов соответственно (р меньше ноль целых и одной тысячной).

Популяционные исследования (по типу случай-контроль) стали доказательством относительно низкого риска опаснейших ЖКТ-осложнений при применении препарата ацеклофенака. Препарат ацеклофенак продемонстрировал самый низкий риск развития желудочно-кишечного кровотечения по сравнению с другими нестероидными противовоспалительными препаратами.

В настоящее время очень мало данных, которые позволяют оценить риск развития кардиоваскулярных осложнений на фоне приёма препарата ацеклофенак. Но при проведении одного из исследований данный препарат ассоциировался с самым низким риском развития инфаркта миокарда:

• Ацеклофенак – ОР одна целая и двадцать три сотых (от нуля целых девяноста семи сотых до одной целой и шестидесяти двух сотых);

Чем следующие препараты:

• Индометацин – одна целая и пятьдесят шесть сотых (от одной целой и двадцать одной сотой до двух целых и трёх десятых);
• Ибупрофен – одна целая и сорок одна сотая (от одной целой и двадцать восьми сотых до одной целой и пятидесяти пяти сотых);
• Диклофенак – одна целая и тридцать пять сотых (от одной целой и восемнадцать сотых до одной целой и пятидесяти четырёх сотых).

Если все обобщить, то можно констатировать, что препарат Ацеклофенак считается одним из представителей нестероидных противовоспалительных препаратов с достаточно убедительно доказанной в ходе списка хорошо организованных РКИ, а также довольно длительных когортных и наблюдательных исследований, противовоспалительной и анальгетической активностью. По своему можно сказать лечебному воздействию данный препарат не уступает и можно сказать даже превосходит следующие достаточно популярные традиционные нестероидные противовоспалительные препараты как Ибупрофен, Кетопрофен, Диклофенак, а также значительно больше эффективен чем обычный Парацетамол. Препарат Ацеклофенак реже (на двадцать – тридцать процентов) вызывает диспепсию, по сравнению с остальными нестероидными противовоспалительными препаратами.

Также проявлен достаточно низкий ульцерогенный потенциал данного препарата (он примерно в два, четыре и семь раз меньше, нежели у препарата Напроксен, Индометацин и Диклофенак). Присутствуют данные, которые показывают значительное уменьшение риска ЖКТ-кровотечения при применении Ацеклофенака. Аналогичные результаты, которые отражают действительную клиническую практику, были получены на нынешний момент и в отношении уменьшенного риска кардиоваскулярных осложнений.

Достаточным достоинством препарата Ацеклофенак, в отличии от Диклофенака и других не менее популярных представителей нестероидных противовоспалительных препаратов, считается отсутствие отрицательного влияния на метаболизм суставного хряща, что делает этот препарат достаточно целесообразным для его применения и симптоматического лечение остеоартрита.

Итак, на сегодня ацеклофенак является самым доступным препаратом потребителям и достаточно качественным оригинальным средством, со сбалансированным сочетанием противовоспалительной и анальгетической эффективностью и достаточной переносимостью. Препарат вполне может претендовать на место именно лидера среди стандартных нестероидных противовоспалительных препаратов, применяемых как для длительного, так и кратковременного лечения хронических заболеваний, в это число входит и ревматология, которые сопровождаются болью.

Рациональное использование нестероидных противовоспалительных препаратов в ревматологии

В завершении нужно отметить, что современный доктор располагает довольно внушительным арсеналом лекарственных препаратов, которые способны существенно снизить боль, и улучшить состояние пациентов и их функциональную активность суставов, и таким образом все качество жизни больного в целом. Это касается эффективности нестероидных противовоспалительных препаратов, среди которых многолетние наблюдения достаточно высоко оценивают препараты арилуксусные (Диклофенак) и арилпропионовый (Ибупрофен и прочие) кислот, как появившихся в последние годы прошлого века специфических (Целекоксиб) и селективных (Нимесулид и Мелоксикам) нестероидных противовоспалительных препаратов.

Но к началу двадцать первого века накопились все-таки данные о необходимость самого серьёзного внимания ко второй стороне лечения – безопасности, то есть к безопасности/эффективности – «две стороны медали», которые определяют недостатки и достоинства того или же иного лекарственного препарата. При всем этом немаловажное значение имеет цена этого препарата и отягощающая цена лечения побочного эффекта, если конечно такое произойдёт.

Следовательно, так называемая рациональная терапия подразумевает применение клинически приемлемого и обоснованного препарата, хорошее знание механизмов действия, в то число входит и социальное применение, и неблагоприятные эффекты, путей предотвращения и сам механизм действия. Только доктор сможет обеспечить безопасное и эффективное лечение.

Основные принципы современного безопасного и эффективного лечения в ревматологии

• Пациентам, у которых присутствует риск развития гастропатий, могут назначаться специфические и селективные ингибиторы фрагмента ЦОГ-2 или же при их высокой эффективности у конкретных пациентов, неселективные нестероидные противовоспалительные препараты, однако обязательно совместно с мизопростолом (синтетический простагландин, который обеспечивает защиту слизистой желудочно-кишечного тракта) или ингибиторами протоновой помпы (омепразол).
• Пациенты обязаны продолжать приём уменьшенных доз ацетилсалициловой кислоты (или же непрямых антикоагулянтов) при присутствии риска тромбозов, если конечно будут проводить лечение в сочетании с ингибиторами фрагмента ЦОГ-2. Однако в таких случаях нужен тщательный мониторинг состояния желудочно-кишечного тракта (гастроскопия не меньше двух раз в год) для своевременной диагностики эрозивноязвенного процесса слизистой оболочки.
• Необходимо подчеркнуть, что в условиях распространении весьма эффективных, однако не всегда безопасных лекарственных средств, в особенности нужно врачу сотрудничать с пациентами, повышении ответственности больного во время процесса лечения и устранения тех факторов риска, которые способствуют наиболее частому развитию побочных эффектов. С данной точки зрения особенно значимо чувство обоюдной ответственности доктора и пациента при приёме высокоэффективных, однако небезопасных лекарственных средств, каковыми считаются нестероидные противовоспалительные препараты. В тот же промежуток времени важно само осознание того факта, что даже у тяжело больных пациентов использование современных нестероидных противовоспалительных препаратов может привести и к снижению или даже тотальному исчезновению объективной и субъективной симптоматики.
• Пациентам, которые перенесли инфаркт миокарда/инсульт, и которые нуждаются в продолжительном лечении нестероидными противовоспалительными препаратами рекомендуем соблюдать диеты, то есть примененяя особенные меры, которые зарекомендовали себя как профилактические против повторных инсультов и инфарктов миокарда.
• У пациентов с признаками почечной недостаточности (повышение сывороточного креатинина) нестероидные противовоспалительные препараты целесообразно не назначать, или же наоборот назначать, однако лишь под тщательным контролем докторов – специфические и селективные ингибиторы.
• Тщательное обследование пациента для исключения факторов риска развития патологии со стороны желудочно-кишечного тракта, почек и сердечнососудистой системы.

Препараты группы НПВС являются наиболее популярной и используемой населением группой лекарственных средств. Они хорошо снимают боль, воспаление, являются прекрасными жаропонижающими средствами. Ежегодно их употребляют более 30 миллионов людей, и многие из данных препаратов отпускаются в аптеках без рецепта.

Что такое НПВП?

НПВП - это нестероидные противовоспалительные препараты, которые широко используются в медицине не только для взрослых, но и для детей. Термин «нестероидные» подчеркивает, что данные средства не относятся к гормонам, поэтому в большинстве случае даже при длительном лечении они не вызывают синдрома отмены, проявляющегося в крайне резком ухудшении состояния пациента после прекращения приема того или иного препарата этой группы.

Классификация НПВС

Сегодня насчитывается огромное количество препаратов, относящихся к данной группе, однако все они для удобства разделены на две большие подгруппы:

1. С преимущественным противовоспалительным эффектом.
2. С выраженным жаропонижающим и обезболивающим действием («ненаркотические анальгетики»).

Препараты первой группы назначаются преимущественно при заболеваниях суставов, в том числе при болезнях ревматического характера, а вторая группа - при ОРВИ и других инфекционных заболеваниях, травмах, в послеоперационном периоде и т.п. Однако даже лекарственные средства, относящиеся к одной группе, отличаются друг от друга своей эффективностью, наличием побочных реакций и количеству противопоказаний к их использованию.

В зависимости от пути введения различают НПВС:

• инъекционные;
• в виде капсул или таблеток для употребления внутрь;
• суппозитории (например, ректальные свечи);
• крема, мази, гели для наружного использования.

Механизм действия

В организме при определенных условиях вырабатываются различные типы простагландинов, которые вызывают повышение температуры и усиливают интенсивность воспалительных реакций. Ведущий механизм действия НПВС - это блокирование (ингибирование) фермента циклооксигеназы (ЦОГ), отвечающего за выработку данных веществ в организме, что в свою очередь приводит к снижению температуры тела и уменьшению воспаления.

В организме существует 2 вида ЦОГ:

• ЦОГ1- выработка простагландинов, защищающих от повреждений слизистую оболочку желудка и кишечника, контролирующих кровоток в почках;
• ЦОГ2- синтез простагландинов, вызывающих воспаление и повышение температуры.

Первые поколения нестероидных препаратов блокировали оба вида ЦОГ, что приводило к образованию язв и других повреждений со стороны желудочно–кишечного тракта. Затем были созданы селективные НПВС, которые блокируют преимущественно ЦОГ2, поэтому могут использоваться у пациентов, имеющих заболевания органов пищеварения. Однако они не способны предотвращать агрегацию тромбоцитов, поэтому не являются полноценной заменой препаратам первого поколения.

Действие на организм

1. Снятие воспаления. В наибольшей степени противовоспалительным действием обладают диклофенак, индометацин и фенилбутазон.
2. Снижение повышенной температуры. Эффективно снижают температуры аспирин, мефенаминовая кислота и нимесулид.
3. Обезболивающее действие. В качестве анальгетиков хорошо зарекомендовали себя лекарства, в состав которых входят кеторолак, диклофенак, метамизол, анальгин или кетопрофен.
4. Предотвращение склеивания тромбоцитов между собой (антиагрегационное действие). В кардиологической практике с этой целью назначается аспирин в малых дозах (например, аспекард или кардиомагнил).

Иногда нестероидные средства при длительном применении способны оказывать иммунносупрессивный эффект, что используется при лечении некоторых ревматических заболеваний.

Показания

1. Ревматизм, ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева, различные виды артритов.
2. Воспалительные заболевания мышц и позвоночника - миозит, травмы опорно–двигательного аппарата, тендовагиниты, дегенеративные заболевания костей и суставов.
3. Колики: печеночная, почечная.
4. Воспаление нервов или корешков спинномозговых нервов - ишиас, радикулит, невралгия тройничного нерва.
5. Инфекционные и неинфекционные заболевания, сопровождающиеся повышенной температурой.
6. Зубная боль.
7. Дисменорея (болезненные месячные).

Особенности применения

1. Персональный подход. Каждому пациенту необходимо подобрать то противовоспалительное нестероидное средство, которое будет хорошо переноситься пациентом и вызывать минимум побочных эффектов.
2. Для снижения температуры НПВП назначаются в средних терапевтических дозах, а в случае планируемого длительного применения сначала используются минимальные дозы с последующим их увеличением.
3. Как правило, практически все таблетированные формы препаратов назначаются после еды с обязательным приемом средств, защищающих слизистую оболочку желудка.
4. Если для разжижения крови используется аспирин в низких дозировках, то его употребляют после ужина.
5. Большинство НПВС необходимо запивать минимум ½ стакана воды или молока.

Побочные эффекты

1. Органы пищеварения. НПВС–гастродуоденопатия, язвы и эрозии слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки или желудка. Наиболее ненадежные в этом отношении пироксикам, аспирин, индометацин.
2. Почки. Развивается «анальгетическая нефропатия» (интерстициальный нефрит), ухудшается почечный кровоток, сужаются сосуды почек. Препараты, обладающие наибольшей токсичностью из данной группы - фенилбутазон, индометацин.
3. Аллергические реакции. Могут наблюдаться при приеме любых препаратов данной группы.
4. Реже всего могут наблюдаться нарушения свертываемости крови, работы печени, бронхоспазм, агранулоцитоз или анемия апластического характера.

Список препаратов, используемых при беременности

Практически все специалисты рекомендуют беременным женщинам воздержаться от приема нестероидных препаратов. Однако в некоторых случаях и по жизненным показаниям их принимать все–таки необходимо, когда польза от их применения намного превышает их возможное негативное влияние.

При этом следует помнить, что даже самые «безопасные» из них могут вызвать преждевременное перекрытие боталлова протока у плода, нефропатию и преждевременные роды, поэтому в третьем триместре препараты НПВП вообще не назначаются.

Нестероидные средства, которые могут быть назначены по жизненным показаниям:

• аспирин;
• ибупрофен;
• диклофенак;
• индометацин;
• напроксен;
• кеторолак и др.

В любом случае беременные не должны принимать данные средства самостоятельно, а только при условии, если они назначены врачом.

Противовоспалительные нестероидные препараты (НПВП, НПВС) - это медицинские препараты нового поколения, которые имеют противовоспалительный, жаропонижающий и обезболивающий (анальгезирующий) эффект. Их механизм воздействия основывается на блокировке определенных ферментов (циклооксигеназа, ЦОГ), которые отвечают за образование простагландинов - химических веществ, способствующих болевым ощущениям, лихорадке, воспалению.

Слово «нестероидные», находящееся в названии этих препаратов, указывает на тот факт, что медицинские препараты данной группы не являются искусственными аналогами стероидных гормонов - мощнейших противовоспалительных гормональных средств. Самыми популярными представителями НПВС являются диклофенак, ибупрофен .

Принцип работы НПВП

Если анальгетики предназначены для борьбы с болью, то НПВП снижает два неприятных симптома болезни: воспаление и боль. Многие препараты данной группы считаются неселективными ингибиторами фермента циклооксигеназы, которые подавляют воздействие обеих его изоформ (видов) - ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Циклооксигеназа отвечает за образование из арахидоновой кислоты тромбоксана и простагландинов, которая получается, в свою очередь, из фосфолипидов клеточной мембраны с помощью фермента фосфолипаза A2. Среди других функций простагландины являются регуляторами и посредниками в образовании воспаления.

Когда используют НПВП?

Чаще всего препараты НПВП используют для лечения хронического или острого воспаления , которые сопровождаются болью. Большую популярность противовоспалительные нестероидные препараты получили благодаря эффективному лечению суставов.

Перечислим болезни, при которых прописываются эти медицинские средства:

дисменорея (боли при менструации); острая подагра; послеоперационные боли; боли в костях из-за метастаза; непроходимость кишечника; лихорадка (высокая температура тела); незначительные боли из-за травмы или воспаления мягких тканей; почечная колика; боль в пояснице; болезнь Паркинсона; остеохондроз; мигрень; боли в голове; ревматоидный артрит; артроз.

НПВС запрещается использовать во время эрозивно-язвенных поражений ЖКТ , тем более, на этапе обострения, цитопениях, выраженных нарушениях работы почек и печени, беременности, индивидуальной непереносимости. Обязаны с осторожностью назначаться пациентам с астмой, а также людям, у которых до этого выявлялись негативные реакции во время приема любых иных НПВС.

Нестероидные противовоспалительные препараты: список НПВП для лечения суставов

Рассмотрим самые эффективные и известные НПВП, которые используются для лечения суставов и при иных заболеваниях, когда требуется жаропонижающий и противовоспалительный эффект:

Ибупрофен; Индометацин; Мелоксикам; Напроксен; Целекоксиб; Диклофенак; Этодолак; Кетопрофен.

Некоторые медицинские лекарства слабей, не такие агрессивные, некоторые рассчитаны на острый артроз, если необходимо экстренное вмешательство, дабы остановить в организме опасные процессы.

Основное достоинство НПВП нового поколения

Побочные эффекты отмечаются во время продолжительного использования НПВП (к примеру, во время лечения остеохондроза) и состоят в поражении слизистой кишечника и желудка с образованием кровотечений и язв . Данный недостаток НПВП неизбирательного воздействия был причиной создания препаратов нового поколения, которые блокируют лишь ЦОГ-2 (фермент воспаления) и не влияют на функцию ЦОГ-1 (фермента защиты).

То есть, препараты нового поколения почти не имеют побочных ульцерогенных эффектов (поражение слизистой органов пищеварительной системы), связанных с продолжительным использованием неселективных НПВП, но увеличивают шанс появления тромботических осложнений.

Из минусов препаратов нового поколения можно выделить лишь их высокую стоимость, делающей их недоступным для большинства людей.

Что такое НПВП нового поколения?

Противовоспалительные нестероидные препараты нового поколения воздействуют намного избирательней, они в большей степени ингибируют ЦОГ-2 , причем ЦОГ-1 остается почти незатронутым. Именно этим можно объяснить довольно высокую эффективность препарата в сочетании с минимум побочных явлений.

Список эффективных и популярных противовоспалительных нестероидных средств нового поколения:

Ксефокам. Лекарственное средство, которое создано на основе Лорноксикама. Его характерной особенностью является тот факт, что препарат имеет повышенную способность к купированию болезненного ощущения. По данному показателю он аналогичен морфину, но в тоже время не создает привыкания и не оказывает на центральную нервную систему опиатоподобного воздействия. Мовалис. Имеет жаропонижающий, хорошо выраженный противовоспалительный и обезболивающий эффект. Основное достоинство данного препарата состоит в том, что при постоянном присмотре врача его можно использовать довольно продолжительное время. Изготавливается мелоксикам в форме раствора для внутримышечных уколов, в мазях, суппозиториях и таблетках. Таблетки препарата довольно удобны тем, что они имеют продолжительное воздействие, и достаточно использовать одну таблетку на протяжении дня. Нимесулид. Успешно используется для лечения артрита, вертеброгенных болезненных ощущениях в спине и т.п. Нормализует температуру, снимает гиперемию и воспаление. Прием препарата быстро приводит к улучшению подвижности и уменьшению боли. Применяется также в форме мази для нанесения на проблемную зону. Целекоксиб. Данный препарат существенно облегчает состояние пациента при артрозе, остеохондрозе и иных болезнях, эффективно борется с воспалением и отлично снимает болевой синдром. Побочное воздействие на систему пищеварения со стороны препарата минимально либо полностью отсутствует.

В случаях, если не нужен продолжительный прием противовоспалительных нестероидных препаратов, то используют препараты старого поколения. Однако иногда это просто является вынужденной мерой, так как курс лечения этими средствами себе могут позволить не все люди.

Классификация НПВП

По химическому происхождению данные препараты бывают с некислотными и кислотными производными.

Кислотные препараты:

Препараты на основе индоуксусной кислоты – сулиндак, этодолак, индометацин; Оксикамы – мелоксикам, пироксикам; Салиципаты – дифлунизал, аспирин; На основе пропионовой кислоты – ибупрофен, кетопрофен; Пиразолидины – фенилбутазон, метамизол натрия, анальгин; Препараты из фенилуксусной кислоты – ацеклофенак, диклофенак.

Некислотные препараты:

Производные сульфонамида; Алканоны.

При этом нестероидные препараты отличаются по интенсивности и виду действия – противовоспалительные, анальгезирующие, комбинированные.

По силе противовоспалительного воздействия средних доз препараты располагаются в такой последовательности (сверху наиболее сильные):

Флурбипрофен; Индометацин; Пироксикам; Диклофенак натрия; Напроксен; Кетопрофен; Аспирин; Амидопирин; Ибупрофен.

По анальгезирующему воздействию препараты располагаются в такой очередности:

Кетопрофен; Кеторолак; Индометацин; Диклофенак натрия; Амидопирин; Флурбипрофен; Напроксен; Пироксикам; Аспирин; Ибупрофен.

Чаще всего перечисленные выше НПВС препараты применяются при хронических и острых болезнях , которые сопровождаются воспалением и болью. Как правило, противовоспалительные нестероидные препараты используются для лечения суставов и купирования болей: полученных травм, артроза, артрита и т. п.

Часто НПВП применяют для обезболивания при мигренях и головных болях, почечных коликах, послеоперационных болей, дисменореи и т.п. За счет тормозящего действия на синтез простагландинов, данные препараты также оказывают жаропонижающий эффект.

Выбор дозировки

Любое новое для пациента лекарство нужно назначать вначале в минимальной дозе. При нормальной переносимости через несколько дней дневную дозу увеличивают .

Терапевтические дозировки НПВС находятся в большом диапазоне, при этом в последнее время наметилась тенденция к повышению разовых и дневных дозах лекарств, отличающихся отличной переносимостью (ибупрофен, напроксен), при сохранении ограничений на максимальную дозировку индометацина, аспирина, пироксикама, фенилбутазона. У некоторых пациентов лечебное действие достигается лишь при использовании повышенных доз НПВС.

Побочные явления

Продолжительное использование противовоспалительных лекарств в повышенных дозировках может вызвать:

Изменение работы сосудов и сердца – отеки, повышение давления, сердцебиение; Нарушение мочеиспускания, почечную недостаточность; Нарушение работы ЦНС – дезориентацию, изменение настроения, апатичность, головокружение, ухудшение зрения, головную боль, шум в ушах; Аллергические реакции – крапивницу, ангиоотек, эритему, анафилактический шок, бронхиальную астму, буллезный дерматит; Язву, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, перфорацию, изменение функции печени, диспепсические нарушения.

Лечение НПВС обязано производиться на протяжении минимально возможного времени и минимальными дозами .

Использование при беременности

Нежелательно использовать при беременности препараты группы НПВП, тем более на третьем триместре. Хоть непосредственно тератогенных эффектов не обнаруживается, считается, что НПВП смогут вызвать почечные осложнения у плода и преждевременное закрытие артериального протока. Также есть информация о преждевременных родах. Невзирая на это, аспирин в комбинации с гепарином успешно используется у женщин с антифосфолипидным синдромом.

Описание нестероидных противовоспалительных препаратов

Мовалис

Является лидером среди нестероидных противовоспалительных препаратов, имеющий продолжительное время действия и разрешенный к продолжительному использованию.

Обладает выраженным противовоспалительным воздействием, что дает возможность его использовать при ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилоартрите, остеоартрозе. Защищает хрящевую ткань, не лишен жаропонижающих и обезболивающих свойств. Используется при головной и зубной боли.

Определение доз, вариантов приема (свечи, инъекции, таблетки) зависит от вида и тяжести недуга.

Целекоксиб

Ингибитор ЦОГ-2, который имеет выраженное обезболивающее и противовоспалительное действие . При использовании в терапевтических дозах отрицательного действия на слизистую ЖКТ почти не оказывает, так как к ЦОГ-1 обладает довольно низкой степенью родства, соответственно, не вызывает нарушения синтеза конституциональных простагландинов.

Индометацин

Относится к самым эффективным препаратам негормонального воздействия. При артрите он снижает отечность суставов, снимает боль и имеет сильное противовоспалительное воздействие. При использовании медицинского средства нужно быть аккуратным, поскольку оно имеет большой список побочных явлений. В фармакологии препарат изготавливается под названиями Индовис ЕС, Индовазин, Индоколлир, Индотард, Метиндол.

Ибупрофен

Объединяет в себе возможность эффективно снижать боль и температуру, относительную безопасность, потому лекарственные средства на его основе можно купить без рецепта. Ибупрофен в роли жаропонижающего препарата используется, в том числе и для новорожденных .

В качестве противовоспалительного препарата он используется не настолько часто, однако лекарство очень популярно и в ревматологии: его используют для лечения остеоартроза, ревматоидного артрита и иных болезней суставов.

К наиболее популярным названиям относятся Нурофен, Ибупром, МИГ 400 и200.

Диклофенак

Форма изготовления – капсулы, таблетки, гель, суппозитории, раствор для инъекций. В данном препарате для лечения суставов отлично сочетаются как высокий противовоспалительный эффект, так и высокая противоболевая активность.

Изготавливается под названиями Наклофен, Вольтарен, Диклак, Ортофен, Вурдон, Диклонак П, Долекс, Олфен, Клодифен, Диклоберл и т.д.

Хондропротекторы – альтернативные препараты

Очень часто для лечения суставов используют хондропротекторы . Люди часто не понимают отличия между хондропротекторами и НПВС. Последние быстро удаляют болевые ощущения, но в тоже время имеют множество побочных явлений. А хондропротекторы защищают ткань хрящей, но употреблять их необходимо курсами. В составе наиболее эффективных хондропротекторов находятся два вещества – хондроитин и глюкозамин.

Противовоспалительные нестероидные препараты являются отличными помощниками во время лечения многих заболеваний. Но нужно не забывать, что они лишь убирают негативно воздействующие симптомы на самочувствие, лечение непосредственно болезней производится другими способами и препаратами.

Множество патологических изменений, происходящих в организме, сопровождает болевой синдром. Для борьбы с такой симптоматикой разработаны НПВС, или нестероидные противовоспалительные средства. Они прекрасно обезболивают, снимают воспаление, уменьшают отек. Однако препараты обладают большим количеством побочных эффектов. Это ограничивает возможность их применения для некоторых пациентов. Современная фармакология разработала НПВС последнего поколения. Такие лекарства значительно реже вызывают неприятные реакции, но при этом остаются эффективными препаратами против боли.

Принцип воздействия

Чем же обусловлено влияние НПВС на организм? Они воздействуют на циклооксигеназу. ЦОГ имеет две изоформы. Каждая из них несет свои функции. Такой фермент (ЦОГ) обуславливает химическую реакцию, в результате которой арахидоновая кислота переходит в простагландины, тромбоксаны и лейкотриены.

ЦОГ-1 несет ответственность за выработку простагландинов. Они защищают слизистую желудка от неприятного воздействия, оказывают влияние на функционирование тромбоцитов, а также воздействуют на изменение почечного кровотока.

ЦОГ-2 в норме отсутствует и представляет собой специфический фермент воспаления, синтезирующийся благодаря цитотоксинам, а также другим медиаторам.

Такое действие НПВС, как ингибирование ЦОГ-1, несет множество побочных эффектов.

Новые разработки

Не секрет, что препараты первого поколения НПВС оказывали неблагоприятное влияние на слизистую желудка. Поэтому ученые поставили себе цель – снизить нежелательные воздействия. Была разработана новая форма выпуска. В таких препаратах действующее вещество находилось в специальной оболочке. Капсула изготовлялась из таких веществ, которые в кислой среде желудка не растворялись. Они начинали разрушаться только при попадании в кишечник. Это позволило снизить раздражающее действие на слизистую желудка. Однако неприятный механизм повреждения стенок пищеварительного тракта все равно сохранился.

Это заставило химиков синтезировать совершенно новые вещества. От предыдущих препаратов они принципиально отличались механизмом воздействия. НПВС нового поколения характеризуются селективным влиянием на ЦОГ-2, а также угнетением продукции простагландинов. Это позволяет достигать всех необходимых эффектов – обезболивающего, жаропонижающего, противовоспалительного. При этом НПВС последнего поколения позволяют минимизировать влияние на свертываемость крови, работу тромбоцитов, слизистую желудка.

Противовоспалительный эффект обусловлен снижением проницаемости стенок сосудов, а также уменьшением вырабатывания разнообразных воспалительных медиаторов. За счет такого воздействия минимизируется раздражение нервных болевых рецепторов. Влияние на определенные центры терморегуляции, находящиеся в головном мозге, позволяют НПВС последнего поколения отлично понижать общую температуру.

Показания к применению

Широко известны НПВС эффекты. Воздействие таких препаратов направлено на предотвращение или уменьшение воспалительного процесса. Данные лекарства дают прекрасный жаропонижающий эффект. Их воздействие на организм можно сравнить с влиянием наркотических анальгетиков. Кроме того, они обеспечивают обезболивающее, противовоспалительное воздействие. Применение НПВС достигает широких масштабов в клинических условиях и в обыденной жизни. На сегодня это одни из популярных медицинских лекарств.

Положительное воздействие отмечается при следующих факторах:

Болезни опорно-двигательного аппарата. При различных растяжениях, ушибах, артрозах данные лекарства просто незаменимы. Используется НПВС при остеохондрозе, артропатии воспалительного характера, артритах. Лекарство оказывает противовоспалительное воздействие при миозитах, грыжах межпозвоночных дисков.Сильные боли. Препараты достаточно успешно применяются при желчных коликах, недугах гинекологии. Они устраняют головную боль, даже мигрень, почечный дискомфорт. НПВС успешно применяют для пациентов в послеоперационный период.Высокая температура. Жаропонижающий эффект позволяет использовать препараты при недугах разнообразного характера и взрослым, и детям. Такие лекарства эффективны даже при лихорадке.Тромбообразование. Препараты НПВС являются антиагрегантами. Это позволяет их применять при ишемии. Они являются профилактическим средством от инфаркта и инсульта.

Классификация

Около 25 лет назад было разработано только 8 групп НПВС. Сегодня это число увеличилось до 15. Однако точную цифру даже медики назвать не берутся. Появившись на рынке, достаточно быстро завоевали широкую популярность НПВС. Препараты вытеснили опиоидные анальгетики. Поскольку они, в отличие от последних, не провоцировали угнетение дыхания.

Классификация НПВС подразумевает разделение на две группы:

Старые препараты (первое поколение). В эту категорию входят известные лекарства: «Цитрамон», «Аспирин», «Ибупрофен», «Напроксен», «Нурофен», «Вольтарен», «Диклак», «Диклофенак», «Метиндол», «Мовимед», «Бутадион».Новые НПВС (второе поколение). За последние 15-20 лет фармакология разработала отличные препараты, такие как «Мовалис», «Нимесил», «Найз», «Целебрекс», «Аркоксиа».

Однако это не единственная классификация НПВС. Лекарства нового поколения подразделяются на некислотные производные и кислоты. Изначально рассмотрим последнюю категорию:

Салицилаты. Данная группа НПВС содержит препараты: «Аспирин», «Дифлунизал», «Лизинмоноацетилсалицилат».Пиразолидины. Представителями такой категории являются препараты: «Фенилбутазон», «Азапропазон», «Оксифенбутазон».Оксикамы. Это самые инновационные НПВС нового поколения. Список препаратов: «Пироксикам», «Мелоксикам», «Лорноксикам», «Теноксикам». Лекарства недешевые, однако их воздействие на организм продолжается значительно дольше, чем других НПВС.Производные фенилуксусной кислоты. Такая группа НПВС содержит средства: «Диклофенак», «Толметин», «Индометацин», «Этодолак», «Сулиндак», «Ацеклофенак».Препараты антраниловой кислоты. Основным представителем является лекарство «Мефенаминат».Средства пропионовой кислоты. Данная категория содержит множество прекрасных НПВС. Список препаратов: «Ибупрофен», «Кетопрофен», «Беноксапрофен», «Фенбуфен», «Фенопрофен», «Тиапрофеновая кислота», «Напроксен», «Флурбипрофен», «Пирпрофен», «Набуметон».Производные изоникотиновой кислоты. Основное лекарство «Амизон».Препараты пиразолона. К данной категории принадлежит известное средство «Анальгин».

К некислотным производным относятся сульфонамиды. В эту группу входят препараты: «Рофекоксиб», «Целекоксиб», «Нимесулид».

Побочные эффекты

НПВС нового поколения, список которых приведен выше, отличаются эффективным воздействием на организм. При этом они практически не влияют на функционирование ЖКТ. Отличает данные препараты еще один положительный момент: НПВС нового поколения не оказывают разрушительного влияния на хрящевые ткани.

Однако даже такие эффективные средства способны спровоцировать ряд нежелательных эффектов. Их следует знать, особенно если применяется препарат длительное время.

Основными побочными эффектами могут стать:

головокружение;сонливость;головная боль;утомляемость;учащение сердцебиения;повышение давления;небольшая одышка;сухой кашель;нарушение пищеварения;появление белка в моче;повышенная активность печеночных ферментов;кожная сыпь (точечная);задержка жидкости;аллергия.

При этом повреждения слизистой желудка не наблюдается при приеме новых НПВС. Препараты не вызывают обострения язвы с возникновением кровотечения.

Наилучшими противовоспалительными свойствами обладают препараты фенилуксусной кислоты, салицилаты, пиразолидоны, оксикамы, алканоны, лекарства пропионовой кислоты и сульфонамида.

От суставных болей наиболее эффективно избавляют медикаменты «Индометацин», «Диклофенак», «Кетопрофен», «Флурбипрофен». Это наилучшие НПВС при остеохондрозе. Вышеназванные лекарства, за исключением препарата «Кетопрофен», обладают выраженным противовоспалительным эффектом. К данной категории относится средство «Пироксикам».

Эффективными анальгетиками являются препараты «Кеторолак», «Кетопрофен», «Индометацин», «Диклофенак».

Лидером среди НПВС последнего поколения стал препарат «Мовалис». Данное средство разрешается применять долгий период. Противовоспалительными аналогами эффективного лекарства являются препараты «Мовасин», «Мирлокс», «Лем», «Артрозан», «Мелокс», «Мелбек», «Месипол» и «Амелотекс».

Препарат «Мовалис»

Данный препарат выпускается в виде таблеток, суппозиториев ректальных и раствора для внутримышечного введения. Средство относится к производным эноловой кислоты. Отличается препарат отличными обезболивающими и жаропонижающими свойствами. Установлено, что практически при любых воспалительных процессах данное лекарство приносит благоприятный эффект.

Показаниями к применению препарата являются остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, ревматоидный артрит.

Однако следует знать, что существуют и противопоказания к приему средства:

повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарства;язвенная болезнь в стадии обострения;тяжелая почечная недостаточность;язвенное кровотечение;тяжелая печеночная недостаточность;беременность, кормление ребенка;тяжелая сердечная недостаточность.

Не принимается препарат детьми до 12 лет.

Взрослым пациентам, у которых диагностируется остеоартроз, рекомендуется применять в сутки по 7,5 мг. В случае необходимости такая доза может увеличиваться в 2 раза.

При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите суточной нормой является 15 мг.

Крайне осторожно должны принимать препарат пациенты, склонные к возникновению побочных эффектов. Люди, у которых выражена почечная недостаточность и которые находятся на гемодиализе, должны принимать не более 7,5 мг на протяжении суток.

Стоимость препарата «Мовалис» в таблетках по 7,5 мг, № 20, составляет 502 рубля.