Тамифлю — перечень аналогов, страна-производитель, цены. Тамифлю капсулы - официальная инструкция по применению

Для чего назначают препарат «Озельтамивир»? Инструкция по применению, аналоги, показания и противопоказания этого лекарства будут описаны чуть далее. Также мы расскажем вам о том, в какой форме можно приобрести упомянутый медикамент, какими свойствами он обладает, имеет ли побочные эффекты и т. д.

Форма, состав, описание лекарственного средства

В продажу данный препарат поступает в виде бело-желтых капсул. «Озельтамивир» — это пролекарство. При приеме внутрь оно подвергается гидролизу и преобразуется в активное вещество — озельтамивира карбоксилат.

Помимо капсул данный медикамент выпускается и в виде светлого порошка для приготовления пероральной суспензии.

Особенности медикамента

Как действует препарат «Озельтамивир»? Инструкция по применению гласит, что терапевтический эффект этого лекарства основан на подавлении активности ферментов, которые располагаются на поверхности вириона вируса гриппа.

После поступления медикамента в организм человека его основной компонент трансформируется в активный метаболит. Таким образом, озельтамивир карбоксилат избирательно тормозит нейроминидазу. В результате такого воздействия прекращается процесс размножения вирусных клеток.

Согласно специалистам, прием этого медикамента должен осуществляться в течение 35 часов после появления первых признаков гриппа. Только так продолжительность заболевания можно сократить на 30%, а вероятность осложнений и тяжесть симптоматики - на 40%.

Фармакокинетика лекарственного препарата

Всасывается ли медикамент «Озельтамивир»? Инструкция по применению указывает на то, что около 90% фосфата озельтамивира абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Активное вещество преобразуется в карбоксилат озельтамивира, а затем попадает в системный кровоток.

Около 3% действующего компонента связывается с белками плазмы. Его биологическая доступность составляет примерно 76-85%, а период полувыведения - 120 минут.

Из организма человека осельтамивира карбоксилат выводится посредством почек (около 80%) и кишечника (20%). Время полувыведения этого препарата составляет 6-10 часов.

Показания к применению

Для чего назначают препарат «Озельтамивир» (фарм. группа - противовирусные средства)? Согласно прилагаемой инструкции, данный медикамент применяют для лечения гриппа А и Б. Также его нередко используют для профилактики этих вирусных заболеваний.

Противопоказания к применению

Имеет ли противопоказания «Озельтамивир» (описание препарата было представлено выше)? Согласно инструкции, данный медикамент запрещается принимать при:

Также следует отметить, что данный медикамент не рекомендуется назначать детям младше 13 лет, так как специалистами не были определены безопасность и эффективность применения «Озельтамивира» для профилактики и лечения гриппа.

Препарат «Озельтамивир»: инструкция по применению

Видаль (справочник лекарственных средств) содержит в себе полную информацию о том, как и в каких дозировках необходимо принимать рассматриваемый препарат. Однако следует отметить, что назначать этот медикамент должен только лечащий врач. Ведь только опытный специалист сможет подобрать правильную схему лечения, которая быстро и эффективно устранит все неприятные симптомы вирусного заболевания.

Так в какой дозировке назначают «Озельтамивир»? Инструкция по применению указывает на то, что данный препарат следует использовать не позднее 2 дней от момента появления первых признаков гриппа.

Детям старше 13 лет и взрослым людям медикамент назначают в количестве 75 мг дважды в сутки на протяжении 5 дней. Следует сразу же отметить, что увеличение дозировки препарата (например, до 150 мг в сутки) не приводит к усилению терапевтического эффекта.

Если лекарственное средство необходимо назначить детям в возрасте 1-12 лет, то дозировку подбирают в зависимости от массы тела ребенка.

Для профилактики гриппа взрослым людям и детям старше 13 лет назначают по 75 мг 1 единожды в сутки на протяжении 6 недель (например, во время эпидемии).

У больных с Cl креатинином менее 30 мл в минуту требуется коррекция дозировки (75 мг единожды в сутки на протяжении 5 дней).

Побочные эффекты после приема медикамента

Какие побочные реакции возникают после приема препарата «Озельтамивир»? Инструкция по применению гласит, что наиболее часто проявляющимися нежелательными реакциями выступают тошнота и рвота. В большинстве случаев такие эффекты слабо или умеренно выражены и, как правило, возникают в первые дни лечения.

Также следует отметить, что у некоторых пациентов на фоне приема рассматриваемого препарата развиваются бронхит, вертиго, инсомния, нестабильная стенокардия, анемия, пневмония, перелом плечевой кости, перитонзиллярный абсцесс и лихорадка.

Очень редко у людей, принимающих препарат «Озельтамивир», возникают абдоминальные боли, расстройство слуха, носовое кровотечение и конъюнктивит. В большинстве случаев такие реакции встречаются единожды и самостоятельно исчезают, невзирая на продолжение терапии. Подобные явления не требуют отмены медикамента.

После назначения противовирусного препарата у детей и подростков также проявляются нежелательные эффекты. К ним относят такие явления, как сыпь, отечность языка или лица, аритмия, спутанность сознания, судороги и ухудшение течения диабета.

Лекарственное взаимодействие

Сведения, полученные в ходе фармакокинетических и фармакологических исследований, гласят, что развитие клинически значимых лекарственных взаимодействий у этого препарата маловероятно.

В инструкции, прилагаемой к лекарству, сказано, что одновременное применение этого медикамента с пробенецидом приводит к повышению AUC активного метаболита в 2 раза. Но коррекция дозы при этом не требуется.

Случаи передозировки

Какие признаки наблюдаются у пациентов при приеме повышенных доз препарата «Озельтамивир»? Отзывы и инструкция гласят, что до настоящего времени таких случаев не возникало. Однако разовые дозировки противовирусного лекарства могут вызвать рвоту или тошноту.

Чтобы устранить такие симптомы, проводят симптоматическую терапию.

О чем необходимо знать пациенту, прежде чем принимать «Озельтамивир»? Инструкция по применению (у детей и взрослых могут возникать разные побочные явления) указывает на то, что данный препарат неприменим для ежегодной вакцинации. Он не предупреждает развитие осложнений, которые могут возникнуть при вирусном заболевании, а также при бактериальной инфекции.

Аналоги лекарственного препарата

«Озельтамивир» - лекарственный препарат, который предназначен для лечения и профилактики гриппа. Он представляет собой противовирусное средство, которое относится к ингибиторам нейраминидаз. Данный медикамент широко известен под маркой «Тамифлю». Структурных аналогов у него не существует. Наиболее близкими, но немного уступающими по эффективности, являются следующие препараты-заменители: «Реленц», «Арбидол», «Флустол», «Кагоцел» и прочие.

Озельтамивир (Осзельтамивир) - это антивирусный препарат, рекомендованный при заражении организма вирусами гриппа двух видов - типом А и типом В. Отпускается по рецепту.

Инструкция Осельтамивир по применению

Форма выпуска

Препарат производится в форме желатиновых капсул в твердой оболочке (№ 2). Цвет корпуса капсулы – коричневый, крышечка – кремовая. На крышечке надпись "ОР", на корпусе – "75". Обе - черным цветом. Смесь внутри - порошок белого цвета.

Капсулы в блистере по 10 шт. В коробке 1 блистер.

Условия хранения

Хранят препарат в прохладном, темном, сухом месте. Делать это следует не дольше 2-х лет с даты указанной на коробке. Приемлемая температура – положительная до 25°С. Прячьте от детей.

Состав

В каждой капсуле Озельтамивира осельтамивира фосфат – 98,5 мг; дополнительные компоненты: натрия стеарилфумарат, натрия кроскармеллоза, крахмал кукурузный, тальк, повидон.

Фармакодинамика

Антивирусный эффект проявляет осельтамивира карбоксилат. Он - селективный ингибитор нейраминидазы вируса гриппа.

Осельтамивира карбоксилат прекращает активность нейраминидазы. Это ведет к угнетению роста вируса гриппа А и В вне организма. Использование препарата снижает их выделение из организма.

Способ применения противовирусного препарата

Лекарство Осельтамивир прописывают как антивирусный препарат больным старше 13 лет. Желательно пить его во время еды.

Терапия гриппа

Инструкция противовирусного средства советует начинать употреблять средство не позднее двух суток после первых признаков болезни чтобы эффективность препарата была видна.

Применение лекарства в качестве профилактического средства

Для предупреждения заражения гриппом во время эпидемии или после контакта с инфицированным человеком (узнав о нем сразу начинайте лечение) средство советуют употреблять раз в сутки по 75 мг на протяжении 10 дней. Применение противовирусного препарата для профилактики врач может продлить до 6 недель.

Для взрослых максимальная доза средства 150 мг в сутки. Превышение дозировки не даст увеличения эффекта.

Побочные эффекты

* Бессонница;
* Головокружение;
* Головная боль;
* Сильная слабость;
* Повышенная усталость;

* Тошнота, рвота (в начале терапии и при передозировании);
* Боль в животе;
* Жидкий стул;

Дыхательная система :

* Проблемы с носовым дыханием;
* Боли в горле;
* Бронхит;
* Кашель;

Дерматология :

Возможны реакции сверхчувствительности, выражающиеся:

* сыпью;
* дерматитом;
* экземой;
* отечностью кожи лица и языка;
* эритематозными высыпаниями;

Противопоказания

Запрещено использование средства детьми до 13 лет, а также при реакции индивидуальной непереносимости к любому компоненту в составе препарата.

Беременность

Исследования продолжаются.

Прием средства при лактации запрещен.

Передозировка

При сильной передозировке возможны рвота и тошнота. Лечение состоит в промывании желудка и симптоматической терапии.

Дополнительно

Действенность лекарства при воздействии иными гриппами не выяснялась.

Препарат не эффективен если начать его применение спустя 40 ч после момента заражения.

Нет сведений о действенности у пациентов средства с наличием кардиопатологий хронического течения и поражения системы дыхания, а также у больных с прочими болезнями в тяжелой форме и состояний у пациента, при которых он нуждается в стационарной терапии.

При повторном использовании Озельтамивира как профилактического и терапевтического средства не была подтверждена его безопасность и действенность.

Перед употреблением средства нужно проверить бактериальную этиологию болезни (по сходству признаков в начале заболевания) и подтвердить заражение вирусом гриппа обоих типов, так как лекарство неэффективно при болезнях бактериального происхождения.

В эксперименте не подтверждено угнетение ЦНС (которое могло бы оказать влияние на скорость внимательность и психомоторики) под действием средства. Но, все же, до того как сесть за руль транспорта или же заняться прочими видами хоть как-то опасной деятельности во время лечения, нужно иметь ввиду головокружение от употребления лекарства, а также опасность, которая обусловлена признаками начальной болезни (к примеру, выраженной гипертермией).

Представлены аналоги лекарства осельтамивира фосфат, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Осельтамивира фосфат - Противовирусное средство. Является пролекарством, активный метаболит (осельтамивир карбоксилат) которого селективно подавляет нейраминидазу вируса гриппа типов А и В. Нейраминидаза представляет собой гликопротеин, который катализирует расщепление связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью). Осельтамивира фосфат карбоксилат действует вне клеток и конкурентно подавляет нейраминидазу вируса. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo. Уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.

Не влияет на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.

Частота резистентности клинических изолятов вируса составляет 2%.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Осельтамивира фосфат, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
Амифлю
Инфлюцеин
Капсулы 75 мг, 10 шт.	582
Номидес
30мг №10 капс (Фармасинтез ОАО, Иркутск (Россия)	388.30
45мг №10 капс (Фармасинтез ОАО, Иркутск (Россия)	554.20
75мг №10 капс (Фармасинтез ОАО, Иркутск (Россия)	711
Осельтамивир Канон
Капсулы 75 мг, 10 шт. (Канонфарма, Россия)	641
Осельтамивир* (Oseltamyvir*)
Осельтамивира фосфат
Тамифлю
75мг №10 капс (Сенекси С.а.С. (Франция)	1316.10
75мг №10 капс Уп.ФСТ - ЛС (Ф.Хоффманн - Ля Рош Лтд (Швейцария)	1316.40

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве осельтамивира фосфат. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Отчет посетителей об эффективности

Ваш ответ об эффективности »

Отчет посетителей о побочных эффектах

Информация еще не была предоставлена

Ваш ответ о побочных эффектах »

Один посетитель сообщил об оценке стоимости

	Участники		%
Дорогое	1		100.0%

Ваш ответ об оценке стоимости »

Один посетитель сообщил о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Осельтамивира фосфат?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 2 раза в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.

Ваш ответ о дозировке »

Отчет посетителей о сроке начала действия

Информация еще не была предоставлена

Ваш ответ о сроке начала действия »

Отчет посетителей о времени приема

Информация еще не была предоставлена

Ваш ответ о времени приема »

Шестнадцать посетителей сообщили о возрасте пациента

Ваш ответ о возрасте пациента »

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Инструкция
по медицинскому применению препарата

ТАМИФЛЮ (TAMIFLU ®)

Регистрационный номер:
Капсулы № П N012090/01 от 15.07.2005
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь № ЛС-000550 от 29.07.2005
Торговое название препарата:
ТАМИФЛЮ (TAMIFLU®)

Международное непатентованное название:

Осельтамивира фосфат (Оseltamivir)
Химическое рациональное название:
(3R,4R,5S)-4-ацетиламино-5-амино-3-(1-этилпропокси)-циклогексен-1-карбоновой кислоты этиловый эфир, фосфат
Лекарственная форма
Капсулы
Состав
Одна капсула содержит:
осельтамивир 75 мг
(в виде осельтамивира фосфата 98.5 мг)
вспомогательные вещества:
крахмал прежелатинизированный, повидон К30, кроскармеллоза натрия, тальк, натрия стеарил фумарат
Один грамм порошка для приготовления суспензии для приёма внутрь содержит:
осельтамивир* 30 мг
(в виде осельтамивира фосфата 39.4 мг)
вспомогательные вещества:
сорбитол, титана диоксид, натрия бензоат, ксантановая смола, мононатрия цитрат, натрия сахарин, пермасил 11900-31 Тутти Фрутти
*Порошок после разведения в воде содержит осельтамивира 12 мг/мл.
Описание
Капсулы
Твердые желатиновые капсулы, размер 2. Корпус - серый, непрозрачный; крышечка - светло-желтая, непрозрачная. Содержимое капсул - порошок от белого до желтоватого цвета. На корпусе капсулы нанесено «Roche», на крышечке – «75 mg».

Гранулят, от белого до светло-желтого цвета, с фруктовым запахом; допускается комкование. После восстановления образует непрозрачную суспензию от белого до светло-желтого цвета (во флакон прибавляют около 52 мл воды и энергично встряхивают в течение 15 секунд).
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусное средство
Код АТХ

Фармакологические свойства

Механизм действия
Противовирусный препарат. Осельтамивира фосфат является про-лекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат) конкурентно и избирательно ингибирует нейраминидазу вирусов гриппа типа А и В - фермент, катализирующий процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме.
Осельтамивира карбоксилат действует вне клеток. Угнетает рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Его концентрации, необходимые для подавления активности фермента на 50% (IC 50), находятся у нижней границы наномолярного диапазона.
Эффективность
Доказано, что Тамифлю является эффективным средством профилактики и лечения гриппа у подростков (≥ 12 лет), взрослых, лиц пожилого и старческого возраста, а также средством лечения гриппа у детей в возрасте старше 1 года. При начале лечения не позднее 40 ч после появления первых симптомов гриппа, Тамифлю значительно сокращает период клинических проявлений гриппозной инфекции, уменьшает их тяжесть и снижает частоту развития осложнений гриппа, требующих применения антибиотиков (бронхита, пневмонии, синусита, среднего отита), укорачивает время выделения вируса из организма и уменьшает площадь под кривой «вирусные титры-время».
При приеме с целью профилактики, Тамифлю существенно (на 92%) и достоверно снижает заболеваемость гриппом среди контактировавших лиц, уменьшает частоту выделения вируса и предотвращает передачу вируса от одного члена семьи к другому.
Тамифлю не влияет на образование противогриппозных антител, в том числе на выработку антител в ответ на введение инактивированной гриппозной вакцины.
В период циркуляции вируса гриппа среди населения, было проведено одно двойное слепое плацебо-контролируемое испытание среди детей в возрасте 1-12 лет (средний возраст 5,3), у которых наблюдалась лихорадка (>100 F), сопровождавшаяся одним из респираторных симптомов (кашель или острый ринит). В этом исследовании 67% пациентов были инфицированы вирусом А и 33% пациентов были инфицированы вирусом В. Лечение препаратом Тамифлю, которое начинали в течение 48 часов после возникновения симптомов, значительно снижало продолжительность заболевания на 35,8 часов по сравнению с плацебо. Продолжительность заболевания определяли как период времени, необходимый для уменьшения кашля, насморка, разрешения лихорадки и возвращения в нормальное состояние и к обычной активности. Доля пациентов-детей, у которых развивался острый отит среднего уха и которые принимали Тамифлю, снижалась на 40% по сравнению с плацебо. Дети, получавшие Тамифлю, возвращались в нормальное состояние и к обычной активности почти на 2 дня раньше, чем дети, получавшие плацебо.
Резистентность вирусов
По имеющимся на сегодняшний день данным, при приеме Тамифлю с целью пост-контактной (7 дней) и сезонной (42 дня) профилактики гриппа резистентности к препарату не отмечается.
Частота транзиторного выделения вируса гриппа со сниженной чувствительностью нейраминидазы к осельтамивира карбоксилату у взрослых больных гриппом составляет 0.4% Элиминация резистентного вируса из организма пациентов, получающих Тамифлю, происходит без ухудшения клинического состояния больных.
Частота резистентности клинических изолятов вируса гриппа типа А не превышает 1,5%. Среди клинических изолятов вируса гриппа В резистентных к препарату штаммов не обнаружено.

Фармакокинетика

Всасывание
После перорального приема Осельтамивира фосфат легко всасывается в желудочно-кишечном тракте и в высокой степени превращается в активный метаболит под действием печеночных эстераз. Концентрации активного метаболита в плазме определяются в пределах 30 минут, достигают почти максимального уровня через 2-3 часа после приема и существенно (более, чем в 20 раз) превышают концентрации про-лекарства. Не менее 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% - в виде исходного препарата. Плазменные концентрации как про-лекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе и не зависят от приема пищи.
Распределение
У человека средний объем распределения (V ss) активного метаболита равняется примерно 23 литрам.
Как показали эксперименты на хорьках, крысах и кроликах, активный метаболит достигает всех основных мест локализации гриппозной инфекции. В этих экспериментах после перорального введения осельтамивира фосфата его активный метаболит обнаруживался в легких, промывных водах бронхов, слизистой оболочке полости носа, среднем ухе и трахее в концентрациях, обеспечивающих противовирусный эффект.
Связывание активного метаболита с белками плазмы человека незначительно (около 3%). Связывание про-лекарства с белками плазмы человека составляет 42%, что недостаточно, чтобы служить причиной существенных лекарственных взаимодействий.
Метаболизм
Осельтамивира фосфат в высокой степени превращается в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени и кишечнике. Ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450.
Выведение
Всосавшийся Осельтамивира фосфат выводится, главным образом (>90%), путем превращения в активный метаболит. Активный метаболит не подвергается дальнейшей трансформации и выводится с мочой (>99%). У большинства пациентов период полувыведения активного метаболита из плазмы составляет 6-10 часов.
Активный метаболит выводится полностью (> 99%) путем почечной экскреции. Почечный клиренс (18.8 л/час) превышает скорость клубочковой фильтрации (7.5 л/час), что указывает на то, что препарат выводится еще и путем канальцевой секреции. С калом выводится менее 20% принятого внутрь радиоактивно меченного препарата.
Фармакокинетика в особых группах
Больные с поражением почек
При назначении Тамифлю по 100 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней больным с различной степенью поражения почек площади под кривой «концентрации активного метаболита в плазме – время» (AUC) обратно пропорциональны снижению функции почек.
Больные с поражением печени
Эксперименты in vitro показали, что у пациентов с печеночной патологией величина AUC осельтамивира фосфата значительно не повышена, а AUC активного метаболита не снижена.
Больные старческого возраста
У больных старческого возраста (65 - 78 лет) AUC активного метаболита в равновесном состоянии была на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов при назначении аналогичных доз Тамифлю. Период полувыведения препарата у пожилых существенно не отличался от такового у более молодых пациентов взрослого возраста. С учетом данных по AUC препарата и переносимости, больным старческого возраста коррекции дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется.
Дети
Фармакокинетику Тамифлю изучали у детей от 1 года и до 16 лет в фармакокинетическом исследовании с однократным приемом препарата и в клиническом исследовании у небольшого числа детей в возрасте 3-12 лет. У детей младшего возраста выведение про-лекарства и активного метаболита шло быстрее, чем у взрослых, что приводило к более низким AUC по отношению к конкретной дозе. Прием препарата в дозе 2 мг/кг дает такую же AUC осельтамивира карбоксилата, какая достигается у взрослых после однократного приема капсулы с 75 мг препарата (что эквивалентно примерно 1 мг/кг). Фармакокинетика осельтамивира у детей старше 12 лет такая же, как у взрослых.

Показания к применению

Лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года.

Профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных больных).

Профилактика гриппа у детей старше 1 года.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к осельтамивира фосфату или любому компоненту препарата.
Хроническая почечная недостаточность (постоянный гемодиализ, хронический перитонеальный диализ, клиренс креатинина £ 10 мл/мин).

Беременность и период лактации

У лактирующих крыс Осельтамивира фосфат и активный метаболит попадают в молоко. Происходит ли экскреция осельтамивира или активного метаболита с молоком у человека, неизвестно. Однако экстраполяция данных, полученных на животных, позволяет предполагать, что их количество в грудном молоке может составлять 0.01 мг/сутки и 0.3 мг/сутки, соответственно.
В настоящее время данных по применению препарата у беременных женщин недостаточно, чтобы оценить тератогенное или фетотоксичное действие осельтамивира фосфата.
С учетом этого, Тамифлю следует назначать во время беременности или лактации только в том случае, если возможные преимущества от его применения превышают потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Способ применения и дозы

Тамифлю принимается внутрь, во время еды или независимо от приема пищи. У некоторых пациентов переносимость препарата улучшается, если его принимают во время еды.
Приготовление суспензии:
1. Осторожно несколько раз постучать пальцем по закрытому флакону с тем, чтобы порошок распределился на дне флакона.
2. Отмерить 52 мл воды, используя мерный стаканчик (если прилагается), заполняя его до указанного уровня.
3. Добавить все 52 мл воды во флакон, закрыть колпачком и хорошо встряхивать в течение 15 секунд.
4. Снять колпачок и в вставить в горлышко флакона адаптер.
5. Плотно завинтить флакон колпачком для обеспечения правильного расположения адаптера.
Рекомендуется на этикетке бутылки написать дату окончания срока годности приготовленной суспензии. Перед применением флакон с приготовленной суспензией необходимо взбалтывать. Для дозировки суспензии прилагается дозирующий шприц с метками, указывающими уровни доз 30 мг, 45 мг и 60 мг (см. «Форма выпуска и упаковка»).
Стандартный режим дозирования
Лечение
Лечение нужно начинать в первый или второй день появления симптомов гриппа.
Взрослые и подростки ≥ 12 лет. Рекомендованный режим дозирования Тамифлю – по одной капсуле 75 мг 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней или по 75 мг суспензии 2 раза в сутки внутрь в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.
Дети > 40 кг или ≥ 8 лет , которые умеют проглатывать капсулы, также могут получать лечение, принимая по одной капсуле 75 мг 2 раза в сутки, в качестве альтернативы к рекомендованной дозе Тамифлю суспензии (см. ниже).
Дети ≥ 1 года .
Рекомендованный режим дозирования Тамифлю суспензии для приёма внутрь:

Вес тела	Рекомендованная доза в течение 5 дней
	30 мг два раза в сутки
> 15 - 23 кг	45 мг два раза в сутки
> 23 - 40 кг	60 мг два раза в сутки
> 40 кг	75 мг два раза в сутки

Для дозирования суспензии использовать прилагающийся шприц /отградуированный в мг /, необходимое количество суспензии отбирается из флакона дозирующим шприцем, переносится в мерный стаканчик и принимается внутрь.
Профилактика
Взрослые и подростки ≥ 12 лет
По 75 мг 1 раз в сутки внутрь в течение не менее 10 дней после контакта с инфицированным. Прием препарата нужно начинать не позднее, чем в первые 2 дня после контакта. Во время сезонной эпидемии гриппа – по 75 мг 1 раз в сутки; в течение 6 недель. Профилактическое действие продолжается столько, сколько длится прием препарата.
Дети > 40 кг
Дети, которые могут проглатывать капсулы, также могут получать профилактическую терапию, принимая по одной капсуле 75 мг 1 раз в сутки, в качестве альтернативы к рекомендованной дозе Тамифлю суспензии (см. ниже).
Дети старше 1 года
Рекомендованный режим дозирования Тамифлю суспензии для приёма внутрь:

Вес	Рекомендованная доза в течение 10 дней
≤ 15 кг	30 мг 1 раз в сутки
> 15 - 23 кг	45 мг 1 раз в сутки
> 23 - 40 кг	60 мг 1 раз в сутки
> 40 кг	75 мг 1 раз в сутки

Для дозирования суспензии использовать прилагающийся шприц с метками 30 мг, 45 мг и 60 мг. Необходимое количество суспензии отобрать из флакона дозирующим шприцем, перенести в мерный стаканчик и принимать внутрь.
Дозирование в особых случаях
Больные с поражением почек
Лечение гриппа. Больным с клиренсом креатинина более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. У больных с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин дозу Тамифлю следует уменьшить до 75 мг один раз в сутки в течение 5 дней. Рекомендации по дозированию у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе или хроническом перитонеальном диализе по поводу терминальной стадии хронической почечной недостаточности, и для больных с клиренсом креатинина £ 10 мл/мин отсутствуют (см. «Фармакокинетика в особых группах» и «Меры предосторожности»).
Профилактика гриппа . Больным с клиренсом креатинина более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. У больных с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин рекомендуется уменьшить дозу Тамифлю до 75 мг через день. Рекомендации по дозированию у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе или хроническом перитонеальном диализе по поводу терминальной стадии хронической почечной недостаточности, и для больных с клиренсом креатинина £ 10 мл/мин отсутствуют (см. «Фармакокинетика в особых группах» и «Меры предосторожности»).
Больные с поражением печени
Коррекция дозы при лечении и профилактике гриппа не требуется (см. «Фармакокинетика в особых группах»).
Больные старческого возраста
Коррекция дозы для профилактики или лечения гриппа не требуется (см. «Фармакокинетика в особых группах»).
Дети
Безопасность и эффективность Тамифлю у детей до 1 года не установлены (см. «Фармакокинетика в особых группах»).

Побочные действия

При приеме Тамифлю для лечения гриппа у взрослых самые частые нежелательные явления - тошнота и рвота, которые возникают, как правило, после приема первой дозы, носят транзиторный характер и в большинстве случаев не требуют отмены препарата.
Другие нежелательные явления, возникавшие с частотой ³ 1% при приеме Тамифлю по 75 мг 2 раза в сутки, включают диарею, бронхит, боли в животе, системное и несистемное головокружение, головная боль, кашель, нарушения сна, слабость.
У пациентов, принимавших Тамифлю для профилактики гриппа, несколько чаще, чем в группе плацебо, и чаще, чем в исследованиях по терапии, отмечались боли различной локализации, ринорея, диспепсия и инфекции верхних дыхательных путей. Однако, различия в частоте этих нежелательных явлений между группами Тамифлю и плацебо составили менее 1%.
Исследования лечения в педиатрической практике
В клинических исследованиях осельтамивира III фазы, назначавшегося для лечения гриппа, участвовало всего 1032 ребёнка в возрасте 1-12 лет (включая 698 здоровых детей в возрасте 1-12 лет и 334 детей астматиков в возрасте 6-12 лет). Лечение осельтамивира суспензией получало 515 детей.
Нежелательные явления, наблюдавшиеся у > 1% детей, получавших Осельтамивира фосфат, включают следующие явления. Самым частым нежелательным явлением была рвота. Другие явления, о которых достаточно часто сообщали дети, получавшие лечение осельтамивиром, включали боль в животе, носовое кровотечение, нарушения, связанные с ухом, и конъюнктивит. Эти явления возникали внезапно, прекращались, несмотря на продолжение лечения, и в подавляющем большинстве случаев не послужили причиной прекращения лечения.
При использовании препарата в рутинной практике, вне клинических исследований, были отмечены очень редкие случаи кожной сыпи.

Передозировка

В настоящее время случаев передозировки не описано, однако предполагаемыми симптомами острой передозировки будут тошнота со рвотой или без нее. Разовые дозы Тамифлю до 1000 мг переносились хорошо, за исключением тошноты и рвоты.

Особые указания

См. “Фармакокинетика в особых случаях” и “Дозирование в особых случаях”.
Данных по эффективности Тамифлю при любых заболеваниях, вызванных другими возбудителями, кроме вирусов гриппа А и В, нет.
При лечении и профилактике гриппа у больных с клиренсом креатинина от 10 до 30 мл/мин требуется коррекция дозы.
Взаимодействия
Информация, полученная в фармакологических и фармакокинетических исследованиях осельтамивира фосфата, позволяет считать клинически значимые лекарственные взаимодействия маловероятными.
Лекарственные взаимодействия, обусловленные конкуренцией и связыванием с активными центрами эстераз, превращающих Осельтамивира фосфат в активное вещество, в литературе подробно не освещаются. Низкая степень связывания осельтамивира и активного метаболита с белками не дают оснований предполагать наличие взаимодействий, связанных с вытеснением лекарственных средств из связи с белками.
Эксперименты in vitro продемонстрировали, что ни Осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются предпочтительным субстратом для полифункциональных оксидаз системы цитохрома Р450 или для глюкуронилтрансфераз (см. “Фармакокинетика”). Формальной основы для взаимодействия с пероральными контрацептивами нет.
Циметидин, неспецифический ингибитор изоферментов системы цитохрома Р450, не влияет на плазменные концентрации осельтамивира и его активного метаболита.
Одновременное назначение пробенецида приводит к увеличению AUC активного метаболита примерно в 2 раза. Однако, коррекции дозы при одновременном применении с пробенецидом не требуется.
Одновременный прием с амоксициллином не влияет на плазменные концентрации обоих препаратов. Одновременный прием с парацетамолом не влияет на плазменные концентрации осельтамивира, его активного метаболита и парацетамола.
В клинических исследованиях III фазы Тамифлю назначали вместе с часто применяющимися препаратами, такими как ингибиторы АПФ (эналаприл, каптоприл), тиазидные диуретики (бендрофлюазид), антибиотики (пенициллин, цефалоспорины, азитромицин, эритромицин и доксициклин), блокаторы Н 2 -рецепторов к гистамину (ранитидин, циметидин), бета-блокаторами (пропранолол), ксантинами (теофиллин), симпатомиметиками (псевдоэфедрин), опиатами (кодеин), кортикостероидами, ингаляционными бронхолитиками и анальгетиками (аспирин, ибупрофен и парацетамол). Изменений характера или частоты нежелательных явлений при этом не наблюдалось.
Форма выпуска и упаковка
Капсулы
По 10 капсул в блистер ПВХ/Al.
1 блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь
30 г порошка для приготовления суспензии для приема внутрь во флакон коричневого стекла, укупоренного завинчивающейся крышкой, обоспечивающей контроль вскрытия и защиту от вскрытия детьми.
1 флакон вместе с дозирующим шприцем, мерным стаканчиком, и инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Срок годности

Капсулы 5 лет
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 2 года
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Капсулы
Хранить при температуре не выше 30 о С.
Порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь
Хранить при температуре не выше 25 о С.
После приготовления суспензию хранить при 2 - 8 о С в течение 10 дней.
Не использовать суспензию по истечении 10 дней с момента приготовления.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту врача.

Производитель

“Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд”, Швейцария

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Латинское название: Tamiflu
Код АТХ: J05AH02
Действующее вещество: Осельтамивир
Производитель: Хоффманн-Ля Рош, Швейцария
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Показания к применению

Тамифлю можно использовать для таких целей:

• Лечение легкой формы гриппа у детей и взрослых
• Профилактика гриппа у людей, которые находятся в зоне риска (работают в больших коллективах, имеют ослабленный иммунитет)
• Лечение тяжелой формы гриппа группы А и В
• Лечение лихорадки, вызванной вирусами или бактериями.

Боль в горле не всегда говорит о гриппе, лучше знать возможные причины такого отклонения, чтобы вовремя их устранить. Об этом читайте в статье:

Лечебные свойства

Тамифлю являет собой противовирусное лекарство, которое эффективно подавляет репликацию и патогенность вирусов гриппа группы В и А.

После приема Тамифлю облегчает протекание гриппа. Уже на пятый день терапии у пациента уменьшаются проявления болезни (снижается высокая температура, проходит кашель и лихорадка). Общее состояние больного также становится лучше.
Осельтамивир быстро всасывается в кровь. Своей максимальной концентрации он достигает уже спустя полчаса после приема.

Выводится препарат почками и мочой.

Капсулы «Тамифлю»

Цена: от 956 руб.

1 капсула содержит:

• Осельтамивир.

Дополнительные компоненты:

• Фурамат
• Желатин
• Крахмал
• Искусственные красители
• Тальк.

Данное лекарственное средство выпускается в таких лекарственных формах:

• Твердые желатиновые капсулы серого цвета с отличительной надписью «ROCHE 75 мг». Без вкуса и запаха.

В капсулах содержится белый гранулированный порошок. Без запаха. В 1 блистерной упаковке по 10 шт.

Способ применения и дозы

Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.
Допустимая доза для взрослых и детей с весом более сорока кг составляет 1 табл. два раза в сутки.
Длительность лечения — пять дней.
Пациентам с тяжелыми заболеваниями почек уменьшают дозу до 1 таблетки раз на двое суток. Длительность терапии в таком случае определяет наблюдающий доктор.

Порошок «Тамифлю»

Стоимость: 1302 руб.

1 мг готовой суспензии содержит:

• Осельтамивир (активный компонент).

Дополнительные вещества:

• Сахарин
• Бензонат
• Пермасил.

Выпускается как белый гранулированный порошок для приготовления суспензии в темных солнцезащитных флаконах. Имеет сладковатый фруктовый вкус и запах. После смешивания с водой из порошка образовывается белая непрозрачная жидкость.

Дозировка: 30 г в 1 флаконе.

Способ применения и дозы

Для приготовления суспензии можно пользоваться такой схемой действий:

• Взять флакон и несколько раз его встряхнуть
• Открыть и добавить в него 50 мл чистой воды
• Закрыть флакон и взболтать его в течение полминуты, пока сухие гранулы полностью не растворяться
• Осторожно снять защитную крышку флакона
• Используя мерный шприц, который входит в состав комплекта, набрать необходимое количество суспензии.

Готовый раствор можно принимать как до, так и после еды. Пользоваться какими-то особыми приспособлениями вовсе не обязательно, так как принимать раствор можно прямо из дозирующего шприца.

Длительность лечения определяет лечащий доктор для каждого пациента индивидуально.

Допустимая суточная доза для взрослых составляет 150 мг.

Для детей с весом более сорока кг и взрослых (для профилактики гриппа) обычно назначают по 70 мг препарата в течение десяти дней.

• Ребенок старшего одного года и весом меньше 15 кг выпивает 30 мг препарата
• Ребенок от двух до пяти лет и весом от 15 до 25 кг выпивает 40 мг препарата
• Ребенок старше 6 лет и весом от 25 до 40 кг выпивает 60 мг препарата.

При беременности и грудном вскармливании

Назначать Тамифлю при беременности нужно с особой осторожностью. Его можно принимать только в третьем триместре беременности тогда, когда вирусный штамм гриппа быстро прогрессирует и может нанести серьезный вред здоровью матери и плода. При этом лечащий врач должен понимать возможные риски от приема лекарства.

Почему нельзя принимать при лактации: вследствие того, что активное вещество средства может выводиться вместе с грудным молоком, при лактации его противопоказано пить, чтобы не подвергать здоровье малыша опасности.

Противопоказания

Препарат Тамифлю не назначается при таких показаниях:

• Индивидуальная непереносимость вещества осельтамивир
• Беременность (особенно первый и второй триместр)
• Период лактации
• Возраст пациента до одного года
• Вес пациента до пятнадцати кг.

Меры предосторожности

С осторожностью нужно принимать данный препарат при таких нарушениях в здоровье:

• Хронические болезни сердца
• Тяжелые заболевания сосудов.

Вследствие того, что осельтамивир может влиять на нервную систему, в период лечения пациентам лучше отказаться от вождения транспорта и управления сложными механизмами, которые требуют повышенной концентрации внимания.

В целях профилактики (на время терапии) следует тщательно наблюдать за поведением детей и подростков на наличие аномалий со стороны нервной системы. Это объясняется тем, что у некоторых подростков были зафиксированы судороги и психоневрологические патологии после приема данных капсул.

Взаимодействие с другими лекарствами

Одновременный прием осельтамивира с амоксицилилном и парацетамолом не оказывает негативного влияния на концентрацию последних в крови.

Лабораторные исследования не выявили никаких негативных реакций вещества осельтамивир с такими лекарствами:

• Азитромицин
• Бета-блокаторы
• Ксантин
• Пенициллин
• Каптоприл
• Цефалоспорин
• Ранитидин
• Цеметидин
• Тиазидные диуретики
• Ибупрофен, Нурофен и прочие ненаркотические анальгетики
• Бронхолитики.

Побочные эффекты

Данное лекарство может вызывать у пациента такие побочные эффекты:

• Тошнота
• Диарея
• Рвота
• Язва желудка
• Колит
• Боль в животе
• Кровотечение в ЖКТ
• Дисбактериоз
• Ухудшение работы печени
• Гепатит
• Желтуха
• Панкреатит

Нервная система

• Нарушение сна
• Невроз
• Боль в голове
• Ажитация
• Судороги
• Нервное возбуждение
• Депрессия
• Галлюцинации

Дополнительные эффекты

• Трахеит
• Дерматит
• Внутреннее или носовое кровотечение
• Аритмия
• Экзема
• Кашель
• Ринорея
• Конъюнктивит
• Астма
• Повышенная потливость
• Пневмония
• Гиперчувствительность
• Эритерма
• Анафилактический шок

Передозировка

Фиксированных случаев передозировки лекарственным средством Тамифлю не было. Поскольку какого-то особого антидота вещество осельтавимир не имеет, то в случае передозировки больному (в целях профилактики) можно промыть желудок, чтобы не подвергать его здоровье опасности. Дальнейшее лечение проводится исходя из наблюдающихся симптомов.

Условия и срок хранения

Хранить лекарство обеих форм выпуска нужно в сухом месте при температуре до 20 градусов тепла.

Сберегать в недоступном для детей месте.

Срок годности капсул: 4 года от даты изготовления, указанной на упаковке.

Срок годности нерастворенного порошка: 2 года от даты изготовления.

Готовая суспензия (срок годности) хранится до десяти дней. Сберегать ее лучше при температуре до двадцати градусов тепла.

Аналоги

Занамивир

Glaxo Wellcome Production, Франция.
Цена: от 2410 руб.

Основное действие: противовирусное, противомикробное. Состав: занамивир (активное вещество). Форма выпуска: порошок для ингаляций.

Плюсы:

• Может использоваться как для лечения, так и для профилактики вирусов
• Имеет мощное ингибиторное действие, благодаря чему быстро освобождает зараженные клетки от вируса.

Минусы:

• Противопоказан детям до пяти лет
• Может вызывать отек лица
• Не совместим с ингаляционными лекарственными средствами.

Медика Холдинг, Россия.
Цена: от 148 руб.

Основное действие: жаропонижающее, противовирусное, иммуномодулирующее. Состав: антитела к гамма-интерферону человека (активное вещество). Форма выпуска: капсулы в блистерах, таблетки по 10 шт. в 1 блистере.

Плюсы:

• Облегчает общее протекание заболевания
• Снижает риск заражения гриппом на 96 %
• Способствует выработке антител к вирусу.

Минусы:

• Может ухудшать работу почек, поэтому противопоказан при острой или хронической почечной недостаточности у пациента
• Запрещен для приема детям до одного года
• Может вызывать носовое кровотечение, галлюцинации и головные боли.

Валента Фармацевтика, Россия.
Цена: Ингавирин стоит 456 руб.

Основное действие: противовоспалительное, иммуномодулирующее, противовирусное. Состав: имидазолилэтанамид. Форма выпуска: Ингавирин выпускается в форме синих и красных таблеток по 7 шт. в 1 блистере.

Плюсы:

• Ингавирин способен всего за неделю вылечить тяжелое ОРВИ
• Эффективно помогает снять симптомы болезни (слабость, лихорадку)
• Можно купить без рецепта.

Минусы:

• Ингавирин противопоказан детям и подросткам до восемнадцати лет (запрещен для применения в педиатрии)
• Не используется вместе с антибиотиками, так как это может вызвать появление нежелательных реакций.

Дальхимфарм, Фармстандарт-Томскхимфарм, Россия.
Цена: Амиксин стоит от 740 руб.

Основное действие: Амиксин имеет сильное иммуномодулирующее и противовирусное действие.

Состав: тилорон (активное вещество).

Форма выпуска: Амиксин выпускается в форме выпуклых таблеток розового или оранжевого цвета (в зависимости от дозировки) по 5 или 10 шт. упаковке.

Плюсы:

• Амиксин стимулирует выработку интерферонов в организме, благодаря чему у человека повышается стойкость к некоторым штаммам вирусов
• Понижает иммунодепрессию (когда иммунитет все время ослаблен)
• Имеет высокую биодоступность (почти 85 %).

Минусы:

• Может провоцировать появление диспепсии
• Может вызывать озноб.

Фармстандарт-Томскхимфарм, Россия.
Цена: 378 руб.

Основное действие: Арбидол имеет сильное антивирусное действие Состав: умифеновир (активное вещество). Форма выпуска: желтые капсулы с белым порошком по 10 шт. в упаковке.

Плюсы:

• Арбидол помогает быстро подавить активность вирусов
• Арбидол повышает общую устойчивость организма к вирусным инфекциям (повышает иммунитет)
• Можно приобретать без рецепта.

Минусы:

• Нельзя применять грудничкам
• Категорически противопоказан при беременности.

Тамифлю (Tamiflu).

Осельтамивир состав и форма выпуска

Осельтамивира фосфат. Капсулы (75 мг); порошок для приготовления суспензии для приема внутрь (в 1 г - 30 мг, в 1 мл готовой суспензии - 12 мг).

Осельтамивир фармакологическое действие

Противовирусный препарат. Осельтамивира фосфат является пролекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат) - эффективный и селективный ингибитор нейраминидазы вирусов гриппа типа А и В - фермента, катализирующего процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме.

Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Значительно сокращает период клинических проявлений гриппозной инфекции, уменьшает их тяжесть и снижает частоту развития осложнений гриппа, требующих применения антибиотиков (бронхита, пневмонии, синусита, среднего отита), укорачивает время выделения вируса из организма и уменьшает площадь под кривой «вирусные титры-время».

У детей в возрасте 1-12 лет осельтамивир значительно снижает продолжительность заболевания (на 35,8 ч), частоту острого среднего отита. Выздоровление и возвращение к обычной активности наступает почти на 2 дня раньше.

При приеме с целью профилактики осельтамивир существенно (на 92%) и достоверно снижает заболеваемость гриппом среди контактировавших лиц, на 76% - частоту клинически установленного гриппа во время вспышки заболевания, уменьшает частоту выделения вируса и предотвращает передачу вируса от одного члена семьи к другому. У детей от 1 года до 12 лет профилактический прием препарата снижает частоту лабораторно подтвержденного гриппа с 24% до 4%.

Осельтамивир не влияет на образование противогриппозных антител, в т. ч. на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа. При приеме препарата с целью профилактики (7 дней), профилактики контактировавших в семье (10 дней) и сезонной профилактики (42 дня) случаев резистентности к препарату не отмечено. У взрослых пациентов и подростков была обнаружена резистентность к осельтамивиру в 0,32% случаев.

У всех пациентов наблюдалось временное носительство осельтамивир-резистентного вируса. Это не влияло на элиминацию вируса. Было обнаружено несколько различных подтип-специфичных мутаций нейраминидазы вирусов. Степень снижения чувствительности зависела от типа мутации. Не было обнаружено мутаций, снижающих чувствительность нейраминидазы вируса гриппа типа В in vitro.

Осельтамивир фармакокинетика

После приема препарата внутрь осельтамивира фосфат полностью абсорбируется из ЖКТ и под действием печеночных и кишечных эстераз в значительной степени биотрансформируется в активный метаболит. Концентрация активного метаболита в плазме определяется в пределах 30 мин после приема препарата внутрь, достигается через 2-3 ч и существенно (более чем в 20 раз) превышает концентрацию пролекарства. Концентрация как пролекарства, так и активного метаболита в плазме пропорциональна дозе и не зависит от приема пищи.

Vd активного метаболита составляет примерно 23 л. После перорального введения осельтамивира фосфата его активный метаболит обнаруживался в легких, промывных водах бронхов, слизистой оболочке полости носа, среднем ухе и трахее в концентрациях, обеспечивающих противовирусный эффект.

Связывание активного метаболита с белками плазмы незначительно (около 3%). Связывание пролекарства с белками плазмы составляет 42% (что недостаточно, чтобы служить причиной существующего лекарственного взаимодействия). Т1/2 активного метаболита составляет 6-10 ч.

Осельтамивира фосфат в высокой степени биотрансформируется в активный метаболит под действием эстераз, находящихся преимущественно в печени и кишечнике. Ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются субстратами или ингибиторами изоферментов системы цитохрома Р450 . Осельтамивир выводится главным образом (более 90%) в виде активного метаболита почками, путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. С калом выводится менее 20% препарата.

Осельтамивир показания

Лечение гриппа у взрослых и детей в возрасте старше 1 года, у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных больных), профилактика гриппа у детей старше 1 года.

Осельтамивир применение

Препарат принимают внутрь во время еды или независимо от приема пищи. Переносимость препарата можно улучшить, если принимать его во время еды. Лечение следует начинать не позже 2 сут от появления симптомов гриппа. Взрослым и подросткам в возрасте 12 лет и старше препарат назначают по 75 мг (капсулы или суспензия) 2 р/сут внутрь в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.

Детям в возрасте 8 лет и старше или с массой тела более 40 кг, которые умеют проглатывать капсулы, также можно назначить препарат в виде капсул по 75 мг 2 р/сут в качестве альтернативы к рекомендованной дозе суспензии. Детям в возрасте от 1 года до 7 лет препарат следует принимать в виде суспензии.

Осельтамивир побочное действие

На ПС: тошнота и рвота (возникают, как правило, после приема первой дозы, носят транзиторный характер и в большинстве случаев не требуют отмены препарата), диарея, боль в животе, диспепсия, желудочно-кишечные кровотечения.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, нарушения сна, слабость; у пациентов (в основном у детей и подростков), принимавших препарат с целью лечения гриппа, были зарегистрированы судороги и делирий (включая такие симптомы, как нарушение сознания, дезориентация во времени и пространстве, анормальное поведение, бред, галлюцинации, возбуждение, тревога, кошмарные сновидения).

Со стороны ДС: бронхит, кашель, возможны ринорея, инфекции верхних отделов дыхательных путей.

Дерматологические реакции: дерматит, кожная сыпь, экзема. АР: крапивница; многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, анафилактические и анафилактоидные реакции, отек Квинке. Прочие: боли различной локализации.

У детей. Наиболее часто: рвота.
Возможны: боль в животе, носовое кровотечение, нарушения со стороны слуха, конъюнктивит (возникали внезапно, прекращались, несмотря на продолжение лечения, и в подавляющем большинстве случаев не послужили причиной прекращения лечения), тошнота, диарея, астма (включая обострения), пневмония, лимфоаденопатия, бронхит, дерматит.

Осельтамивир противопоказания

ХПН (постоянный гемодиализ, хронический перитонеальный диализ, КК менее 10 мл/мин), повышенная чувствительность к осельтамивира фосфату или любому компоненту препарата. С осторожностью следует назначать препарат при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).