Дексаметазон - для чего назначают. Уколы дексаметазон для внутримышечного использования

Брутто-формула

C 22 H 29 FO 5

Фармакологическая группа вещества Дексаметазон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

50-02-2

Характеристика вещества Дексаметазон

Гормональное средство (глюкокортикоид для системного и местного применения). Фторированный гомолог гидрокортизона.

Дексаметазон — белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Растворимость в воде (25 °C): 10 мг/100 мл; растворим в ацетоне, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса 392,47.

Дексаметазона натрия фосфат — белый или слегка желтый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и очень гигроскопичен. Молекулярная масса 516,41.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое, глюкокортикоидное .

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки; вызывает экспрессию или депрессию мРНК, изменяя образование на рибосомах белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу A 2 , подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, ПГ, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др. Препятствует высвобождению медиаторов воспаления из эозинофилов и тучных клеток. Тормозит активность гиалуронидазы, коллагеназы и протеаз, нормализует функции межклеточного матрикса хрящевой и костной ткани. Снижает проницаемость капилляров, стабилизирует клеточные мембраны, в т.ч. лизосомальные, угнетает высвобождение цитокинов (интерлейкинов 1 и 2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Влияет на все фазы воспаления, антипролиферативный эффект обусловлен торможением миграции моноцитов в воспалительный очаг и пролиферации фибробластов. Вызывает инволюцию лимфоидной ткани и лимфопению, что обусловливает иммунодепрессию. Кроме уменьшения числа Т-лимфоцитов, снижается их влияние на В-лимфоциты и тормозится выработка иммуноглобулинов. Влияние на систему комплемента заключается в снижении образования и повышении распада ее компонентов. Противоаллергическое действие является следствием торможения синтеза и секреции медиаторов аллергии и уменьшением числа базофилов. Восстанавливает чувствительность адренорецепторов к катехоламинам. Ускоряет катаболизм белков и уменьшает их содержание в плазме, снижает утилизацию глюкозы периферическими тканями и повышает глюконеогенез в печени. Стимулирует образование ферментных белков в печени, сурфактанта, фибриногена, эритропоэтина, липомодулина. Вызывает перераспределение жира (повышает липолиз жировой ткани конечностей и отложение жира в верхней половине туловища и на лице). Способствует образованию высших жирных кислот и триглицеридов. Уменьшает всасывание и увеличивает выведение кальция; задерживает натрий и воду, секрецию АКТГ. Обладает противошоковым действием.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, T max — 1-2 ч. В крови связывается (60-70%) со специфическим белком-переносчиком — транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. Биотрансформируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов. T 1/2 из плазмы — 3-4,5 ч, T 1/2 из тканей — 36-54 ч. Выводится почками и через кишечник, проникает в грудное молоко.

После закапывания в конъюнктивальный мешок хорошо проникает в эпителий роговицы и конъюнктиву, при этом в водянистой влаге глаза создаются терапевтические концентрации ЛС. При воспалении или повреждении слизистой оболочки скорость проникновения увеличивается.

Применение вещества Дексаметазон

Для системного применения (парентерально и внутрь)

Шок (ожоговый, анафилактический, посттравматический, послеоперационный, токсический, кардиогенный, гемотрансфузионный и др.); отек головного мозга (в т.ч. при опухолях, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении); бронхиальная астма, астматический статус; системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, ревматоидный артрит, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит); тиреотоксический криз; печеночная кома; отравление прижигающими жидкостями (с целью уменьшения воспалительных явлений и предупреждения рубцовых сужений); острые и хронические воспалительные заболевания суставов, в т.ч. подагрический и псориатический артрит, остеоартроз (в т.ч. посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит, эпикондилит; ревматическая лихорадка, острый ревмокардит; острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции на ЛС и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, поллиноз, ангионевротический отек, лекарственная экзантема; заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, дерматит (контактный дерматит с поражением большой поверхности кожи, атопический, эксфолиативный, буллезный герпетиформный, себорейный и др.), экзема, токсидермия, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона); аллергические заболевания глаз: аллергические язвы роговицы, аллергические формы конъюнктивита; воспалительные заболевания глаз: симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва; первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников); врожденная гиперплазия надпочечников; заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит), нефротический синдром; подострый тиреоидит; заболевания органов кроветворения: агранулоцитоз, панмиелопатия, анемия (в т.ч. аутоиммунная гемолитическая, врожденная гипопластическая, эритробластопения), идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, лимфома (ходжкинская, неходжкинская), лейкемия, лимфолейкоз (острый, хронический); заболевания легких: острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III ст.; туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (только в сочетании со специфической терапией); бериллиоз, синдром Леффлера (резистентный к другой терапии); рак легкого (в комбинации с цитостатиками); рассеянный склероз; заболевания ЖКТ (для выведения больного из критического состояния): язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит; гепатит; профилактика реакции отторжения трансплантата; опухолевая гиперкальциемия, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии; миеломная болезнь; проведение пробы при дифференциальной диагностике гиперплазии (гиперфункции) и опухолей коры надпочечников.

Для местного применения

Внутрисуставно, периартикулярно. Ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, болезнь Рейтера, остеоартроз (при наличии выраженных признаков воспаления сустава, синовита).

Конъюнктивально . Конъюнктивит (негнойный и аллергический), кератит, кератоконъюнктивит (без повреждения эпителия), ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, эписклерит, склерит, увеиты различного генеза, ретинит, неврит зрительного нерва, ретробульбарный неврит, поверхностные травмы роговицы различной этиологии (после полной эпителизации роговицы), воспалительные процессы после травм глаза и глазных операций, симпатическая офтальмия.

В наружный слуховой проход . Аллергические и воспалительные заболевания уха, в т.ч. отит.

Противопоказания

Гиперчувствительность (для кратковременного системного применения по жизненным показаниям является единственным противопоказанием).

Для внутрисуставного введения . Нестабильные суставы, предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), чрессуставной перелом кости, инфицированные очаги поражения суставов, околосуставных мягких тканей и межпозвонковых пространств, выраженный околосуставной остеопороз.

Глазные формы. Вирусные, грибковые и туберкулезные поражения глаз, в т.ч. кератит, вызванный Herpes simplex, вирусный конъюнктивит, острая гнойная глазная инфекция (при отсутствии антибактериальной терапии), нарушение целостности эпителия роговицы, трахома, глаукома.

Ушные формы. Перфорация барабанной перепонки.

Ограничения к применению

Для системного применения (парентерально и внутрь): болезнь Иценко-Кушинга, ожирение III-IV степени, судорожные состояния, гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению; открытоугольная глаукома.

Для внутрисуставного введения: общее тяжелое состояние пациента, неэффективность или кратковременность действия двух предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся глюкокортикоидов).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно наблюдать за новорожденными, чьи матери во время беременности получали кортикостероиды (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного).

Показана тератогенность дексаметазона у мышей и кроликов после местных офтальмологических аппликаций многократных терапевтических доз.

У мышей кортикостероиды вызывают резорбцию плода и специфическое нарушение — развитие волчьей пасти у потомства. У кроликов кортикостероиды вызывают резорбцию плода и множественные нарушения, в т.ч. аномалии развития головы, уха, конечностей, неба и др.

Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС, особенно в высоких дозах (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут подавлять рост, выработку эндогенных кортикостероидов и вызывать нежелательные эффекты у новорожденного).

Следует иметь в виду, что при местном применении глюкокортикоидов происходит системная абсорбция.

Побочные действия вещества Дексаметазон

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения ЛС.

Системные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: делирий (спутанность сознания, возбуждение, беспокойство), дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакальный/депрессивный эпизод, депрессия или паранойя, повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга — чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы — головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах); нарушение сна, головокружение, вертиго, головная боль; внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы), формирование задней субкапсулярной катаракты, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, глаукома, стероидный экзофтальм, развитие вторичных грибковых или вирусных инфекций глаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия, развитие хронической сердечной недостаточности (у предрасположенных пациентов), миокардиодистрофия, гиперкоагуляция, тромбоз, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии; при парентеральном введении: приливы крови к лицу.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, панкреатит, эрозивный эзофагит, икота, повышение/снижение аппетита.

Со стороны обмена веществ: задержка Na + и воды (периферические отеки), гипокалиемия, гипокальциемия, отрицательный азотистый баланс в связи с катаболизмом белков, повышение массы тела.

Со стороны эндокринной системы: угнетение функции коры надпочечников, снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, синдром Иценко-Кушинга, гирсутизм, нарушение регулярности менструаций, задержка роста у детей.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, стероидная миопатия, снижение мышечной массы, остеопороз (в т.ч. спонтанные переломы костей, асептический некроз головки бедренной кости), разрыв сухожилий; боль в мышцах или суставах, спине; при внутрисуставном введении: усиление боли в суставе.

Со стороны кожных покровов: стероидные угри, стрии, истончение кожи, петехии и экхимоз, замедленное заживление ран, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отечность лица, стридор или затрудненное дыхание, анафилактический шок.

Прочие: снижение иммунитета и активация инфекционных заболеваний, синдром отмены (анорексия, тошнота, заторможенность, абдоминальная боль, общая слабость и др.).

Местные реакции при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, парестезия и инфекция в месте введения, образование рубцов в месте инъекции; гипер- или гипопигментация; атрофия кожи и подкожной клетчатки (при в/м введении).

Глазные формы: при длительном применении (более 3 нед) возможно повышение внутриглазного давления и/или развитие глаукомы с поражением зрительного нерва, снижение остроты зрения и выпадение полей зрения, формирование задней субкапсулярной катаракты, истончение и перфорация роговой оболочки; возможно распространение герпетической и бактериальной инфекции; у пациентов с гиперчувствительностью к дексаметазону или бензалкония хлориду может развиться конъюнктивит и блефарит.

При заболеваниях эндокринной системы врачи применяют препарат Дексаметазон в ампулах, действие которого заключается во влиянии на обмен углеводов и белков в организме. Это сильное лекарство, содержащее гормоны, поэтому использовать его следует с осторожностью и под контролем. Узнайте, когда применяется лечение ампулами препарата, как правильно делать уколы, есть ли риск побочных эффектов.

Что такое Дексаметазон

При заболеваниях эндокринной системы и головного мозга врачи могут назначать уколы Дексаметазон. Этот препарат относится к гормональным, содержит вещество из группы глюкокортикостероидов, выделяемое корой надпочечников. Оно оказывает сильное влияние на углеводно-белковый обмен, поэтому лекарство назначается детям только по абсолютным показаниям из-за риска нарушений. Попадая внутрь, активное вещество начинает действовать очень быстро, оказывая антистрессовый, противовоспалительный и противоаллергический эффекты.

Дексаметазон действует внутри клеток. Лекарство регулирует обмен натрия, калия, водный баланс, уровень глюкозы, повышает синтез жирных кислот. Противошоковый, иммунорегулирующий эффект развивается спустя восемь часов после внутримышечного введения ампул, действие длится от нескольких часов до четырех недель.

Состав

Раствор лекарства, который продается в аптеках в ампулах, содержит дексаметазон натрия фосфат. Это активное вещество занимает 4 или 8 мг. Вспомогательными компонентами служат глицерин, дигидрат фосфат динатрия, эдетат динатрия и очищенная вода для получения раствора нужной концентрации. Раствор Дексаметазона для внутреннего введения выглядит как прозрачная бесцветная или желтоватая жидкость.

Фармакологическое действие

Дексаметазон используются как системный препарат длительного действия, оказывают десенсибилизирующее действие и имеют иммунодепрессивную активность. Главное жирорастворимое вещество медикамента связывается с белками-альбуминами, скапливается в печени, почках и других органах. Из организма соединение выводится с мочой.

Для чего назначают

Уколы внутримышечно, внутривенно или внутрисуставно назначают при следующих показаниях:

• дисфункция эндокринной системы – острая недостаточность коры надпочечников, хирургические вмешательства, тяжелые травмы;
• шок – резистентный к терапии, анафилактический;
• отек головного мозга, вызванный метастазами, опухолями, нейрохирургическими вмешательствами, черепно-мозговыми травмами;
• онкология – лейкоз, лимфома, лейкемия, гиперкальциемия;
• обострение обструктивного бронхита, бронхиальной астмы;
• тяжелая аллергия;
• воспаление суставов;
• фиброзно-уплотненный фолликулит, кольцевидная гранулема, саркоидоз;
• заболевания глаз воспалительного или аллергического характера, лечение после трансплантации роговицы.

Инструкция Дексаметазона в ампулах

Лекарственный препарат выпускается в формате таблеток, ампул для инъекций и глазных капель. Растворы для уколов имеют дозировку в 4 мг активного вещества на 1 мл, представлены в упаковке по 10 штук. Каждая пробирка сделана из прозрачного стекла. Другая форма выпуска ампул Дексаметазона содержит пять инъекционных единиц внутри контурной ячейковой упаковки из полимерной пленки, по две штуки в картонной пачке.

Инструкция по применению лекарства призывает с осторожностью использовать средство пациентам с артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, глаукомой, эпилепсией, миастенией и тромбоэмболией. Есть и другие ограничения:

• действие препарата может увеличивать цирроз печени, гипотиреоз;
• лечение может маскировать инфекционные признаки, обострять системные грибковые заболевания, латентный амебиаз, туберкулез легких;
• во время терапии противопоказаниями являются вакцинация живыми вирусами по причине отсутствия ожидаемой выработки антител, профилактического действия;
• нельзя использовать за восемь недель до и на протяжении двух недель после вакцинаций;
• не рекомендовано применение при лечении после операций или перелома костей.
• лекарство замедляет заживление и образование костной мозоли;
• хранится препарат два года при температуре до 25 градусов, замораживать его нельзя;
• специфические условия отпуска из аптеки – по рецепту.

При беременности

При вынашивании ребенка возможна терапия Дексаметазоном, но только при пользе лечения матери, превышающей риск для плода. Врач назначает средство по жизненным показаниям, поэтому вправе прописать лекарство беременной. Во время грудного вскармливания пользоваться лекарством нельзя, потому что активное вещество попадает в молоко, отрицательно влияет на здоровье и развитие ребенка.

Детям

Дексаметазон для ингаляций может применяться детьми при помощи небулайзера. Такой безопасный способ использования исключает риск ожога слизистой гортани. Для процедуры понадобится приготовить раствор – развести 1 мл ампулы в 6 мл физраствора. В чистом виде использовать лекарство запрещено. Разводится средство строго перед ингаляциями, количество – 3-4 мл. Курс терапии ампулами Дексаметазона длится неделю, проводить процедуры можно до четырех раз за день.

Существует ряд правил использования ингаляций:

• не давайте ребенку есть за час до процедуры;
• следите, чтобы малыш не был активен за полчаса до ингаляций, так дыхание, биение сердца и температура тела придут в норму;
• вводите ингаляционный раствор в небулайзер, затем воспользуйтесь мундштуком или наденьте на ребенка маску;
• ребенок должен сидеть перед небулайзером, вдыхать пары 5-10 минут;
• грудным детям ингаляции проводятся лежа во сне: наденьте на спящего ребенка маску;
• малыш должен дышать спокойно, ровно, неглубоко – глубокие вдохи приводят к спазму и кашлю;
• следите за медленными выдохами ребенка, пока его легкие не окажутся пустыми полностью.

Сколько можно применять

В зависимости от истории болезни пациента врач назначает курс применения ампул Дексаметазона. Если эффект достигнут, дозировка лекарства снижается. Длительно ампулы не стоит применять, потому что есть риск развития острой недостаточности коры надпочечников Примерная продолжительность курса лечения составляет до четырех дней, потом пациент принимает таблетки в качестве поддерживающего лечения.

Как колоть

Вводят Дексаметазон внутривенно, внутримышечно или внутрисуставно. Первые два способа предполагают струйное или введение через капельницу с глюкозой или физраствором. Запрещено смешивать Дексаметазон внутримышечно с прочими лекарствами в одном шприце. Начальной дозой является 0,5-9 мг, всего за сутки разрешено вводить в мягкие ткани до 20 мг лекарства в 3-4 приема.

При внутрисуставном использовании доза активного вещества из ампулы составляет 0,4-4 мг однократно, повторяется курс через 3-4 месяца. Препарат в один сустав разрешено вводить не более четырех раз за год, одновременно разрешается лечить всего два сустава. Если использовать Дексаметазон чаще, по отзывам, есть риск повредить хрящ. Доза средства зависит от размера сустава – в большие до 4 мг, малые – до 1.

Побочные действия

Ампулы Дексаметазона содержат стероидный гормон, поэтому существует риск побочных эффектов:

• анафилаксия;
• покраснения лица из-за притока крови в сосуды;
• сбои работы сердца;
• судороги;
• спутанность сознания, возбуждение, беспокойство;
• дезориентация, паранойя, депрессия, эйфория;
• галлюцинации, глаукома, катаракта;
• увеличение внутриглазного давления;
• аллергические реакции на коже, стрии, разрывы сухожилий, атрофия подкожной клетчатки;
• возникновение расстройств желудочно-кишечного тракта;
• развитие внезапной слепоты, жжение онемение, боль в месте инъекции.

Противопоказания

Инструкция по применению ампул Дексаметазона выделяет следующие противопоказания:

• остеопороз;
• острые вирусные инфекции, бактериальные или грибковые заболевания;
• лактация;
• поражения глаз, гнойная инфекция, дефекты роговицы, эпителия, трахома, глаукома;
• состояние чувствительности к составу препарата;
• хроническая почечная недостаточность, цирроз печени, развитие гепатита, острый психоз.

Передозировка

При слишком активном использовании Дексаметазона на протяжении нескольких недель возможна передозировка, которая проявляется симптомами, перечисленными среди побочных эффектов. Лечение производится согласно проявленным факторам, заключается в снижении дозы или временной отмене препарата. При передозировке нет особенного антидота, гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие

Инструкция по применению Дексаметазона выделяет следующие лекарственные взаимодействия:

• фенобарбитал, эфедрин снижают эффективность средства;
• Дексаметазон понижает эффективность гипогликемических, противосвертывающих, антигипертензитивных медикаментов;
• прием с другими глюкокортикостероидами приводит к повышению риска гипокалиемии;
• при употреблении с пероральными контрацептивами повышается период полувыведения Дексаметазона;
• ритодрин запрещено применять одновременным образом с рассматриваемым лекарством ввиду риска смертельного исхода;
• возможность усиливать действие антибиотиков;
• для профилактики тошноты и рвоты после химиотерапии рекомендовано применять одновременно Дексамтеазон и Метоклопрамид, Дифенгидрамин, Прохлорперазин, Ондансетрон, Гранисетрон.

Из этой медицинской статьи можно узнать для чего назначают лекарственный препарат Дексаметазон. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать лекарство, от чего оно помогает, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Дексаметазон, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии воспалительных и системных заболеваний, в том числе глаз, у детей и взрослых. В инструкции перечислены аналоги Дексаметазона, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Сильнодействующим синтетическим глюкокортикоидом является Дексаметазон. Инструкция по применению указывает, что лекарство содержит в составе гормоны коры надпочечников и их синтетические аналоги. Для чего назначают? Дексаметазон используют для регуляции белкового, углеводного и минерального обмена.

Формы выпуска и состав

Дексаметазон производят в лекарственных формах:

1. Таблетки 0,5 мг.
2. Раствор в ампулах для внутривенного и внутримышечного введения (инъекции для уколов) 4мг/мл.
3. Капли глазные Офтан 0,1%.
4. Суспензия глазная 0,1%.

Состав Дексаметазона в ампулах: Dexamethasone sodium phosphate (4 мг/мл), глицерин, пропиленгликоль, динатрия эдетат, буферный раствор фосфатный (7,5 рН), метил- и пропилпарагидроксибензоат, вода д/и.

Капли для глаз Дексаметазон: Dexamethasone sodium phosphate (1 мг/мл), борная кислота, бензалкония хлорид (консервант), тетраборат натрия, трилон Б, вода д/и.

Фармакологические свойства

Дексаметазон обладает противовоспалительными, десенсибилизирующими (снижает чувствительность к аллергенам), противоаллергическими, противошоковыми, иммунодепрессивными (подавляет или снижает иммунитет) и антитоксическими свойствами.

Применение лекарства позволяет повысить чувствительность белков внешней клеточной мембраны (бета-адренорецепторы) к эндогенным катехоламинам (посредники межклеточного взаимодействия). Препарат регулирует белковый обмен, снижая синтез и усиливая в мышечной ткани катаболизм белка, уменьшая в плазме количество глобулинов, повышая в печени и почках синтез альбуминов.

Влияя на углеводный обмен, Дексаметазон, инструкция по применению сообщает об этом, способствует всасыванию углеводов из пищеварительного тракта, повышению поступления в кровь глюкозы из печени, развитию гипергликемии, что в свою очередь активизирует производство инсулина.

Участие в водно-электролитном обмене проявляется в снижении минерализации костной ткани, задержке натрия и воды в организме, уменьшении всасывания кальция из желудочно-кишечного тракта. Противовоспалительные и антиаллергические свойства лекарства по своей активности в 35 раз превышают аналогичные эффекты кортизона.

От чего помогает Дексаметазон

Показания к применению включают заболевания, требующие введения быстродействующего ГКС, а также случаи, когда пероральный прием препарата невозможен:

• локальное применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулема;
• отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении);
• тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы, хронического обструктивного бронхита);
• острые тяжелые дерматозы;
• ревматические заболевания;
• астматический статус;
• системные заболевания соединительной ткани;
• шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический) — при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии;
• тяжелые аллергические реакции, анафилактический шок;
• эндокринные заболевания: острая недостаточность коры надпочечников, первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников, врожденная гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит;
• заболевания крови: острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых;
• тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками);
• злокачественные заболевания: паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов; острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов, страдающих злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения.

Для чего назначают Дексаметазон в офтальмологической практике:

• аллергический конъюнктивит;
• кератоконъюнктивит без повреждения эпителия;
• клерит;
• блефарит;
• кератит;
• воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств;
• иридоциклит;
• иммуносупрессивное лечение после трансплантации роговицы;
• ирит;
• симпатическая офтальмия;
• блефароконъюнктивит;
• эписклерит.

Инструкция по применению

Режим дозирования Дексаметазона является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больного и его реакции на терапию.

Применение раствора

Препарат вводят внутривенно медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); внутримышечно; возможно также локальное (в патологическое образование) введение. С целью приготовления раствора для внутривенной капельной инфузии (капельницы) следует использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы.

В остром периоде при различных заболеваниях и в начале терапии Дексаметазон применяют в более высоких дозах. В течение суток можно вводить от 4 до 20 мг раствора 3-4 раза. Используют на протяжении 3-4 суток с последующим переходом на таблетки.

Дозы препарата Дексаметазон для детей (уколы внутримышечно)

Доза препарата при проведении заместительной терапии (при недостаточности коры надпочечников) составляет 0.0233 мг/кг массы тела или 0.67 мг/м2 площади поверхности тела, разделенная на 3 дозы, каждый 3-й день или 0.00776 — 0.01165 мг/кг массы тела или 0.233 — 0.335 мг/м2 площади поверхности тела ежедневно.

При достижении эффекта дозу снижают до поддерживающей или до прекращения лечения. Продолжительность парентерального применения обычно составляет 3-4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию дексаметазоном в таблетках. Длительное применение высоких доз препарата требует постепенного снижения дозы с целью предотвращения развития острой недостаточности коры надпочечников.

Таблетки

Пероральное применение таблеток предполагает назначение 1-9 мг препарата в сутки на начальном этапе лечения с последующим уменьшением суточной дозы до 0,5-3 мг при поддерживающей терапии.

Суточную дозу препарата Дексаметазон инструкция рекомендует делить на 2-3 приема (после или во время еды). Поддерживающие небольшие дозы следует принимать один раз в день, желательно утром.

Глазные капли Дексаметазон

Капли для глаз предназначены для местного применения. При сильном воспалении в первые сутки-двое лечения в конъюнктивальный мешок закапывают по 1-2 кап. через каждые 2 ч. Далее интервалы между инстилляциями удлиняют до 4-6 ч.

Для профилактики развития воспаления в первые 24 ч после травмы или операции больному закапывают 4 р./сут. по 1-2 капли, далее лечение продолжают в той же дозе, но с меньшей кратностью применений (обычно процедуру повторяют 3 р./сут.). Курс длится 14 дней.

В качестве альтернативы каплям может использоваться мазь с Дексаметазоном. Ее выдавливают 1-1,5-сантиметровой полоской и закладывают за нижнее веко. Кратность процедур - 2-3 в течение дня. Можно сочетать применение мази и капель (например, капли днем, а мазь - перед сном).

Для лечения отита препарат вводят в слуховой проход больного уха 2-3 р./сут. по 3-4 капли.

Детям с 6 до 12 лет при аллергических воспалительных состояниях: по 1 капле 2-3 раза в сутки в течение 7-10 дней, в случае необходимости лечение продолжают после проведения на 10 день контроля состояния роговицы.

Побочное действие

Обычно Дексаметазон хорошо переносится. Он обладает низкой минералокортикоидной активностью, т.е. его влияние на водно-электролитный обмен невелико. Как правило, низкие и средние дозы не вызывают задержки натрия и воды в организме, повышенной экскреции калия. Описаны следующие побочные эффекты:

• разрыв сухожилий мышц;
• экзофтальм;
• замедленное заживление ран;
• стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
• внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза);
• тошнота, рвота;
• гипокальциемия;
• повышение массы тела;
• тромбозы;
• склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз;
• гиперкоагуляция;
• повышение артериального давления;
• головокружение;
• нервозность или беспокойство;
• анафилактический шок;
• паранойя;
• стероидные угри;
• задержка полового развития у детей;
• желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки желудочно-кишечного тракта;
• брадикардия (вплоть до остановки сердца);
• нарушение пищеварения;
• судороги;
• угнетение функции надпочечников;
• кожная сыпь;
• эрозивный эзофагит;
• эйфория;
• трофические изменения роговицы;
• стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета;
• маниакально-депрессивный психоз;
• отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков);
• остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости);
• замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста);
• галлюцинации;
• бессонница;
• снижение толерантности к глюкозе;
• склонность к развитию пиодермии и кандидозов;
• повышенная потливость;
• задержка жидкости и натрия (периферические отеки);
• панкреатит;
• аритмии;
• синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии);
• метеоризм;
• местные аллергические реакции;
• депрессия;
• повышение внутричерепного давления;
• повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва;
• повышение или снижение аппетита;
• стрии;
• головная боль.

Противопоказания

По инструкции не назначают Дексаметазон пациентам с повышенной чувствительностью к компонентам препарата. С осторожностью применяют при:

Таблетки: в период лечения и кормления грудью не применяют.

Уколы при беременности применяют только по жизненным показаниям (особенно в 1 триместре).

Взаимодействие

Препарат несовместим с другими ЛС, поскольку может образовывать с ними нерастворимые соединения.

Раствор для инъекций можно смешивать только с раствором глюкозы 5% и раствором NaCl 0,9%.

Аналоги препарата Дексаметазон

Полные аналоги по активному веществу:

1. Дексаметазона фосфат.
2. Дексаметазонлонг.
3. Дексавен.
4. Дексаметазона натрия фосфат.
5. Дексапос.
6. Дексамед.
7. Дексона.
8. Максидекс.
9. Фортекортин.
10. Декадрон.
11. Дексафар.
12. Офтан Дексаметазон.
13. Дексаметазон буфус (Никомед; -Беталек; -Виал; -ЛЭНС; -Ферейн).
14. Дексазон.

Цена

В аптеках цена ДЕКСАМЕТАЗОН, таблетки (Москва), составляет 45 рублей. Купить уколы можно за 200 рублей. Это цена 25 ампул по 1 мл. Глазные капли 0,1% реализуют за 57 рублей за 10 мл.

Следует отдать должное современной фармакологии, которая смогла достичь небывалых успехов в области применения гормональных препаратов для лечения как острых, так и хронических недугов. В основу таковых лекарств входят синтезированные аналоги собственных гормонов организма. Воспалительные заболевания лечатся путем применения гормональных лекарственных средств, являющиеся в большей мере аналогами секрета коры надпочечников. Такие препараты позволяют быстро и эффективно снять воспалительные процессы, что немаловажно учитывать при развитии аллергических реакций и при заболеваниях суставов.

Одним из таковых препаратов является лекарство под названием Дексаметазон. Данный препарат относится к глюкокортикостероидам, и обладает рядом полезных эффектов. Чем так полезен препарат Дексаметазон, выясним детальнее.

Особенности препарата

Дексаметазон представляет собой синтетический вид глюкокортикостероидных (гормональных) веществ, являющийся производным фторпреднизолона. Препарат обладает противоаллергическим, противовоспалительным, иммунодепрессивным действием, а также позволяет повысить чувствительность адренорецепторов. Представлен в виде раствора для инъекций в ампулах по 1 и 2 мл. В упаковке содержится по 25 ампул, а стоимость препарата составляет около 200 рублей. Раствор для инъекций представляет собой прозрачную или желтоватую жидкость, что зависит от серии выпуска. В составе одной ампулы объемом 1 мл содержатся следующие компоненты:

• дексаметазон натрия фосфат 4 мг;
• хлорид натрия;
• динатрия эдатат;
• натрия гидрофосфат додекагидрат;
• вода.

Эффективность препарата обуславливается механизмом его воздействия. Такой механизм связан с несколькими основополагающими эффектами, которыми являются:

1. После того, как активные вещества препарата попадают в организм человека, наблюдается их реакция с рецепторным белком. После вступления в реакцию активные вещества проникают непосредственно в ядро мембранных клеток.
2. Осуществляется активация ряда метаболических процессов посредством угнетения фермента фосфолипаза.
3. Наблюдается блокирование извлечения из иммунной системы медиаторов воспалительных реакций.
4. Торможение функционирования ферментов, которые отвечают за расщепление белков. Такое действие положительно сказывается на процессе метаболизма хрящевой и костной ткани.
5. Блокирование белков, которые участвуют в процессе воспалительных процессов.
6. Снижение проницаемости мелких сосудов, что способствует торможению выведения воспалительных клеток.
7. Снижение интенсивности производства лейкоцитов.

Посредством всех вышеперечисленных факторов, можно отметить, что препарат Дексаметазон обладает такими свойствами:

• противовоспалительное;
• иммунодепрессивное;
• противоаллергическое;
• антишоковое.

Важно знать! Дексаметазон оказывает мгновенное воздействие при внутривенном введении, а при внутримышечном через 8 часов.

Как и любое другое лекарственное средство, препарат Дексаметазон обладает негативными свойствами, посредством которых на организм человека оказывается неблагоприятное влияние.

Негативное влияние препарата

Дексаметазон обладает рядом негативных факторов, к которым относятся:

• угнетающее воздействие на иммунную систему, посредством чего увеличивается вероятность возникновения тяжелых инфекционных заболеваний и образования опухолей;
• препятствующее воздействие на формирование костной ткани, что становится возможным посредством угнетающего влияния на всасывание кальция;
• выполняет перераспределение жировых клеток на теле, в результате чего основное количество жировых тканей откладывается в области туловища;
• задерживание воды и ионов натрия в почках, что препятствует выведению адренокортикотропного гормона.

Такие негативные реакции лекарственного препарата позволяют понять, какими могут быть побочные действия. Избежать развития побочных действий можно путем применения препарата в минимально возможных дозах, что позволит снизить негативное влияние на организм.

Показания к использованию

Дексаметазон популярен во многих областях медицины. Используется препарат для лечения заболеваний суставов, а также для снятия аллергических проявлений. Показаниями к применению Дексаметазона являются следующие заболевания и патологии:

1. Шоковые состояния пациента.
2. Отечности головного мозга, обуславливающиеся следующими признаками: опухоли, черепно-мозговые травмы, нейрохирургические виды вмешательств, менингит, кровоизлияния, энцефалит и лучевые поражения.
3. При развитии острой недостаточности коры надпочечников.
4. Острые виды гемолитической анемии, тромбоцитопении, агранулоцитоза, а также тяжелые заболевания инфекционного характера.
5. Ларинготрахеит в острой форме у детей.
6. Ревматические виды заболеваний.
7. Заболевания кожи: псориаз, экзема, дерматиты.
8. Рассеянный склероз.
9. Заболевания кишечника при невыясненном генезе.
10. Плече-лопаточный периартрит, бурсит, остеохондроз, остеоартроз и другие.

Раствор для инъекций Дексаметазон применяется при развитии острых и неотложных состояниях, когда от скорости воздействия препарата зависит жизнь человека. Лекарственное средство предназначается преимущественно для кратковременного использования в связи с жизненными показаниями.

Как правильно применять

Дексаметазон показан к применению не только для взрослых, но и для детей с первого года жизни. Инструкция по применению препарата Дексаметазон в виде уколов информирует о том, что лекарство может применяться не только для внутримышечного введения, но еще и внутривенно струйным или капельным путем. Дозировка лекарства зависит от таких факторов, как тяжесть и форма заболевания, возраст пациента и наличие негативных реакций. Для внутривенного введения путем капельной инфузии требуется предварительно приготовить раствор. Для приготовления необходимо разбавить препарат с физраствором или раствором глюкозы. Рассмотрим подробнее особенности использования Дексаметазона для взрослых и детей.

Для взрослых Дексаметазон применяется как внутримышечно, так и внутривенно в количестве от 4 до 20 мг. Максимальная дозировка в сутки не должна превышать 80 мл, поэтому вводить препарат можно 3-4 раза на день. Если возникают острые опасные случаи, при которых может наступить смертельный исход, то в индивидуальном порядке по назначению врача суточная доза может быть увеличена. Продолжительность парентерального применения препарата составляет не более 3-4 суток. Если необходимо продолжить лечение, то применяется пероральная форма лекарства в виде таблеток. В случае наступления положительного эффекта дозировка снижается до того момента, пока не будет выявлена поддерживающая доза. Решение о прекращении приема препарата принимает лечащий врач.

Недопустимо применение Дексаметазона в виде внутривенного введения в больших дозах быстрым способом. Это может повлечь за собой развитие сердечных осложнений, поэтому лекарство следует вводить медленно. Внутримышечно препарат также следует вводить медленно. При развитии отека мозга начальная дозировка препарата не должна превышать 16 мг. Последующая дозировка составляет по 5 мг внутривенно или внутримышечно через каждые 6 часов до момента достижения положительного результата. Если проводились хирургические вмешательства в область головного мозга, то такие дозировки могут потребоваться еще на протяжении нескольких дней. Непрерывное применение препарата может существенно повлиять на понижение повышенного внутричерепного давления, которое возникает по причине наличия опухоли в головном мозгу.

Для детей назначаются уколы Дексаметазона в форме внутримышечного введения. Детская дозировка зависит от веса ребенка и составляет 0,2-0,4 мг/кг веса в сутки. Лечение не должно быть продолжительным, а дозировки для детей должны быть сведены к минимуму, что зависит от характера заболевания.

Особенности применения при суставных заболеваниях

Лечение суставных заболеваний при помощи препарата Дексаметазон является вынужденной мерой, когда нестероидные типы лекарств не способны оказать необходимый лечебный эффект. Основными показаниями к применению Дексаметазона при суставных заболеваниях являются:

• Болезнь Бехтерева.
• Ревматоидный артрит.
• Суставной синдром при развитии псориаза.
• Волчанка и склеродермия с суставным поражением.
• Бурсит.
• Болезнь Стилла.
• Полиартрит.
• Синовит.

При таких заболеваниях предполагается применение Дексаметазона для проведения как местного, так и общего лечения.

Важно знать! В область сустава препарат вводится только в количестве не более 1 раза. Вводить повторно Дексаметазон в область сустава допускается спустя 3-4 месяца. В год количество инъекций для сустава не должно превышать 3-4 раз. Если норма будет превышена, то это грозит развитием повреждения хрящевых тканей.

Дозировка для внутрисуставного применения составляет от 0,4 до 4 мг. На дозу влияют такие особенности, как возраст пациента, размер плечевого сустава, а также вес. Дозировка должна назначаться лечащим доктором после предварительно проведенного осмотра пациента. Ниже приведена таблица, в которой указаны ориентировочные дозы для лечения суставных заболеваний.

Тип введения	Дозировка
Внутрисуставной (общий)	0,4-4 мг
Введение в суставы большого размера	2-4 мг
Введение в суставы маленького размера	0,8-1 мг
Введение в синовиальную сумку	2-3 мг
Введение во влагалище сухожилия	0,4-1 мг
Введение в сухожилие	1-2 мг
Местное введение (в пораженную область)	0,4-4 мг
Введение в мягкие ткани	2-6 мг

Данные в таблице являются ориентировочными, поэтому очень важно не назначать дозировки самостоятельно.

Важно знать! Недопустимо длительное внутрисуставное введение препарата, так как это может привести к разрывам сухожилий.

Применение при аллергических заболеваниях

Аллергические реакции различных форм лечатся путем применения антигистаминных препаратов. Если воспалительные процессы очень сильные, то антигистаминные средства не справляются с поставленной задачей. На помощь приходит Дексаметазон, который является производным преднизолона. Активные вещества воздействуют на тучные клетки, осуществляется снижение аллергических признаков, в результате чего наблюдается исчезновение симптомов.

Для устранения аллергических проявления применяется Дексаметазон. Он эффективен при следующих аллергических отклонениях:

1. Аллергические кожные заболевания, такие как дерматит и экзема.
2. Отек Квинке.
3. Крапивница.
4. Анафилактический шок.
5. Развитие воспалительных реакций в слизистой полости носа.
6. Ангионевротический отек, проявляющийся на лице и шее.

При развитии аллергических реакций следует немедленно обратиться к аллергологу, который подберет необходимую дозировку препарата и сможет своевременно и правильно оказать помощь пациенту.

Особенности использования во время беременности

Период беременности и лактации в жизни каждой женщины представляет собой очень важный этап. При беременности организм женщины в большей мере подвержен воздействию негативных факторов, что обусловлено снижением иммунной системы.

Главной особенностью Дексаметазона является тот факт, что его активные и метаболические формы лекарственного средства имеют способность к проникновению через любые барьеры. Из этого следует, что при беременности нужно применять препарат с особой осторожностью. При вынашивании ребенка необходимость применения Дексаметазона принимается врачом в каждом индивидуальном случае.

Международная организация присвоила препарату Дексаметазон статус класса С. Это означает, что лекарственное средство способно оказывать негативное воздействие на плод, но если возникает риск для здоровья матери, то его использование возможно.

Мамы, которые кормят своих малышей естественным молоком, должны знать, что в этот период применять лекарство в любой форме запрещается. Если нельзя обойтись без применения Дексаметазона для излечения заболевания, то следует перевести ребенка на искусственное вскармливание. При применении Дексаметазона в период беременности и при грудном кормлении могут развиться следующие осложнения у плода и уже родившегося ребенка:

• недостаточность коры надпочечников;
• образование врожденных пороков;
• аномальные развития головы и конечностей;
• ухудшение роста и развития.

При назначении препарата Дексаметазон в период беременности и грудного кормления врач берет на себя ответственность.

Наличие противопоказаний

При развитии серьезных тяжелых осложнений, например таких как, Отек Квинке или анафилактический шок, основным противопоказанием к применению лекарства является наличие признаков индивидуальной непереносимости. Во всех остальных случаях Дексаметазон позволит спасти жизнь путем реанимации пациента.

Если же препарат назначается в качестве профилактики при хронических недугах, то важно учесть некоторые виды противопоказаний. При наличии таких противопоказаний использование препарата может навредить, поэтому очень важно отнестись к этому серьезно. Основными видами противопоказаний являются:

1. При наличии активных видов инфекционных заболеваний: вирусные, бактериальные и грибковые.
2. При развитии иммунодефицита, который может быть как врожденным, так и приобретенным.
3. Туберкулез в активной форме заболевания.
4. Остеопороз в тяжелой форме.
5. При наличии язвенного заболевания ЖКТ.
6. Эзофагит.
7. При инфаркте миокарда.
8. При сахарном диабете.
9. Психические виды расстройств.
10. Переломы суставов.
11. Внутренние кровотечения.

Основным противопоказанием является непереносимость любого компонента из состава лекарства. Все эти противопоказания следует учитывать в каждом индивидуальном случае. Если использовать препарат при наличии противопоказаний, то это приведет к ухудшению состояния и развитию побочных действий. Что представляют собой побочные действия, выясним далее.

Побочная симптоматика

При неправильном применении Дексаметазона могут наблюдаться следующие побочные реакции:

1. Крапивница, аллергический дерматит, сыпь и ангионевротический отек.
2. Артериальная гипертензия и энцефалопатия.
3. Сердечная недостаточность, остановка сердца или его разрыв.
4. Снижение численности лимфоцитов и моноцитов, а также тромбоцитопения.
5. Отечность диска зрительного нерва. Не исключается развитие неврологических побочных эффектов, а также судорог, головокружения и нарушения сна.
6. Психические расстройства, бессонница, депрессивный психоз, галлюцинации, паранойя, шизофрения.
7. Атрофия надпочечников, проблемы роста у детей, нарушения менструального цикла, увеличение аппетита и веса, гипокальциемия.
8. Тошнота, рвота, икота, язвы желудка, внутренние кровотечения в ЖКТ, панкреатит и перфорация желчного пузыря.
9. Мышечная слабость, остеопороз, повреждения суставных хрящей и некроз костей, разрыв сухожилий.
10. Замедленное заживление ран, зуд, синяки, эритема, избыточное потоотделение.
11. Избыточное внутриглазное давление, глаукома, катаракта, обострение бактериальных и вирусных инфекций глаз.
12. Развитие импотенции.
13. Болезненность места введения укола. Атрофия кожных покровов, образование рубцов в месте постановки укола.

Не исключается развитие носовых кровотечений, а также усиление болевых ощущений в суставах. Не исключается также развитие побочных эффектов у пациентов, которые после прохождения курса терапии резко завершали лечение. К таковым побочным эффектам относятся следующие недомогания: недостаточность надпочечников, артериальная гипотензия, а также смертельный исход.

Важно знать! При развитии побочных симптомов, а также при осложнениях и недомоганиях требуется немедленно сообщить об этом лечащему врачу. Курс лечения следует немедленно прекратить, если состояние пациенту ухудшается.

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество – дексаметазона натрия фосфат 4 мг в пересчете на дексаметазона фосфат 100 % вещество

вспомогательные вещества : натрия хлорид, натрия гидрофосфат додекагидрат, динатрия эдетат, вода для инъекций

Фармакотерапевтическая группа

Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды. Дексаметазон

Код АТХ Н02А B02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения максимальные концентрации дексаметазона фосфата в плазме крови достигаются всего за 5 минут, а после внутримышечного введения – через 1 час. При местном применении в виде инъекций в суставы или мягкие ткани всасывание происходит медленнее. Действие препаратов начинается быстро после внутривенного введения. При внутримышечном введении клинический эффект наблюдается через 8 часов после введения. Препарат действует длительное время: от 17 до 28 дней после внутримышечного введения и от 3 дней до 3 недель после местного применения. Биологический период полувыведения дексаметазона составляет 24-72 часа. В плазме и синовиальной жидкости дексаметазон фосфат быстро превращается в дексаметазон.

В плазме крови приблизительно 77 % дексаметазона связывается с белками, преимущественно с альбумином. Только незначительное количество дексаметазона связывается с другими белками плазмы крови. Дексаметазон является жирорастворимым веществом, поэтому он проникает в меж- и внутриклеточное пространство. Оказывает свое действие в центральной нервной системе (гипоталамус, гипофиз) путем связывания с мембранными рецепторами. В периферических тканях связывается и действует через рецепторы цитоплазмы. Дексаметазон распадается в месте своего действия, т.е. в клетке. Дексаметазон метаболизируется преимущественно в печени. Небольшое количество дексаметазона метаболизируется в почках и других тканях. Основным путем выведения являются почки.

Фармакодинамика

Дексаметазон – синтетический гормон коры надпочечников (кортикостероид), оказывающий глюкокортикоидное действие. Оказывает противовоспалительное и иммунносупрессивное действие, а также влияет на энергетический метаболизм, обмен глюкозы и (из-за отрицательной обратной связи) на секрецию фактора активации гипоталамуса и трофического гормона аденогипофиза.

Механизм действия глюкокортикоидов до сих пор не полностью выяснен. Сейчас существует достаточное количество сообщений о механизме действия глюкокортикоидов на подтверждение того, что они действуют на клеточном уровне. В цитоплазме клеток существуют две хорошо определенные системы рецепторов. Из-за связывания с рецепторами глюкокортикоидов кортикоиды оказывают противовоспалительное и иммунносупрессивное действие и регулируют обмен глюкозы, а вследствие связывания с рецепторами минералокортикоидов они регулируют метаболизм натрия, калия и водно-электролитное равновесие.

Глюкокортикоиды растворяются в липидах и легко проникают в целевые клетки через клеточную мембрану. Связывание гормона с рецептором приводит к изменению конформации рецептора, способствующего увеличению его сродства с ДНК. Комплекс гормон/рецептор попадает в ядро клетки и связывается с регулирующим центром молекулы ДНК, который также называют элементом глюкокортикоидного отклика (GRE). Активированный рецептор, связанный с GRE или со специфическими генами, регулирует транскрипцию м-РНК, которая может быть увеличенной или уменьшенной. Новообразовавшаяся м-РНК транспортируется к рибосоме, после чего происходит образование новых белков. В зависимости от целевых клеток и процессов, которые происходят в клетках, синтез белков может быть усиленным (например образование тирозинтрансаминазы в клетках печени) или уменьшенным (например образование IL-2 в лимфоцитах). Поскольку рецепторы глюкокортикоидов есть во всех типах тканей, можно считать, что глюкокортикоиды действуют на большинство клеток организма.

Показания к применению

• шок различного генеза
• отёк головного мозга (при опухолях головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургических операциях, кровоизлиянии в мозг, менингитах, энцефалитах, лучевых поражениях)
• бронхиальная астма, астматический статус, тяжёлые аллергические реакции (отёк Квинке, бронхоспазм, дерматоз, острая анафилактическая реакция на лекарственные средства, введение сыворотки и антибиотиков), пирогенные реакции
• острые гемолитические анемии, тромбоцитопения, острый лимфобластный лейкоз, агранулоцитоз, тяжёлые инфекционные заболевания (в комбинации с антибиотиками)
• острая недостаточность коры надпочечников
• острый стенозирующий ларинготрахеит у детей
• плечелопаточный периартрит, эпикондилит, бурсит, тендовагинит, остеохондроз, артриты разной этиологии, остеоартроз
• ревматические заболевания, коллагенозы

Дексаметазон, раствор для инъекций, 4 мг/мл, используется при острых и неотложных состояниях, при которых парентеральное введение является жизненно необходимым. Препарат предназначен для кратковременного применения по жизненным показаниям.

Способ применения и дозы

Назначать взрослым и детям с рождения.

Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, тяжести заболевания и реакции пациента на терапию. Препарат вводят внутримышечно, внутривенно медленно струйно или капельно, возможно также периартикулярное или внутрисуставное введение. С целью приготовления раствора для в/в капельной инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы или раствор Рингера.

Взрослым внутривенно , внутримышечно вводят от 4 до 20 мг 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 80 мг. При острых опасных для жизни ситуациях могут быть необходимы высокие дозировки. Продолжительность парентерального применения составляет 3-4 суток, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой препарата. При достижении эффекта дозу снижают на протяжении нескольких дней до достижения поддерживающей дозы (в среднем 3-6 мг/сут в зависимости от тяжести заболевания) или до прекращения лечения при непрерывном наблюдении за пациентом. Быстрое внутривенное введение массивных доз глюкокортикоидов может вызывать сердечно-сосудистый коллапс: инъекцию производят медленно, в течение нескольких минут.

Отек мозга (взрослым): начальная доза 8-16 мг внутривенно, в последующем 5 мг внутривенно или внутримышечно через каждые 6 часов до достижения удовлетворительного результата. При хирургических операциях на головной мозг эти дозировки могут быть необходимы еще несколько дней после операции. После этого дозировка должна постепенно уменьшаться. Непрерывное лечение может противодействовать повышению внутричерепного давления, связанному с опухолью мозга.

Детям назначают уколы Дексаметазона внутримышечно . Доза препарата обычно составляет от 0.2 мг/кг до 0.4 мг/кг в сутки. Лечение должно быть сведено к минимальным дозам в наиболее кратчайший период времени.

При внутрисуставном введении доза зависит от степени воспаления, размера и расположения пораженной области. Препарат вводится один раз в 3-5 дней (для синовиальной сумки) и один раз в 2-3 недели (для сустава).

В один и тот же сустав вводить не более 3–4 раз и не более в 2 сустава одновременно. Более частое введение дексаметазона может повредить суставной хрящ. Внутрисуставные инъекции должны проводиться в строго стерильных условиях.

Побочные действия

• тромбоэмболии, уменьшение количества моноцитов и/или лимфоцитов, лейкоцитоз, эозинофилия (как и при применении других глюкокортикоидов), тромбоцитопения и нетромбоцитопеническая пурпура
• реакции гиперчувствительности, сыпь, аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактические реакции, уменьшение иммунного ответа и увеличение восприимчивости к инфекциям
• политопная желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная брадикардия, сердечная недостаточность, остановка сердца, разрыв сердца у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда
• артериальная гипертензия, гипертоническая энцефалопатия
• после лечения возможно появление отека диска зрительного нерва и повышенного внутричерепного давления (псевдоопухоль). Могут наблюдаться также такие неврологические побочные эффекты как головокружение (вертиго), судороги и головная боль, нарушения сна, спутанность сознания, нервозность, беспокойство
• изменение личности и поведения, которые наиболее часто проявляются как эйфория; сообщалось также о таких побочных эффектах: бессонница, раздражительность, гиперкинезия, депрессия и психозы, а также маниакально-депрессивный психоз, делирий, дезориентация, галлюцинации, паранойя, лабильность настроения, мысли о самоубийстве, ухудшение течения шизофрении, амнезия, ухудшение течения эпилепсии
• угнетение функции и атрофия надпочечников (уменьшение реакции на стресс), синдром Кушинга, замедление роста у детей и подростков, нарушения менструального цикла, аменорея, гирсутизм, переход латентного диабета в клинически активную форму, уменьшение толерантности к углеводам, увеличение аппетита и увеличение массы тела, гипертриглицеридемия, ожирение, повышенная потребность в инсулине или пероральных средствах против диабета у больных диабетом, отрицательный азотный баланс из-за катаболизма белков, гипокалиемический алкалоз, задержка в организме натрия и воды, повышенная потеря калия, гипокальциемия
• эзофагит, диспепсия, тошнота, рвота, икота, пептические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, возможны также язвенные перфорации и кровотечения в пищеварительном тракте (рвота с примесью крови, мелена), панкреатит и перфорация желчного пузыря и кишечника (особенно у пациентов с хроническим воспалением кишечника)
• мышечная слабость, стероидная миопатия (мышечная слабость служит причиной мышечного катаболизма), остеопороз (повышенное выведение кальция) и компрессионные переломы позвоночника, переломы трубчатых костей, асептический остеонекроз (более часто – асептический некроз головок костей бедер и плеч), разрывы сухожилий (особенно при параллельном применении некоторых хинолонов), повреждение суставного хряща и некроз костей (вследствие внутрисуставной инфекции), преждевременное закрытие эпифизарных зон роста
• замедленное заживление ран, зуд, истончение и повышение чувствительности кожи, стрии, петехии и синяки, акне, телеангиоэктазия, эритема, повышенное потовыделение, угнетенная реакция на кожные тесты
• повышенное внутриглазное давление, глаукома, катаракта или экзофтальм, истончение роговицы, обострение бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз
• развитие оппортунистических инфекций, рецидив неактивного туберкулеза
• импотенция
• отек, гипер- или гипопигментация кожи, атрофия кожи или подкожного слоя, стерильный абсцесс и покраснение кожи, транзиторное ощущение жжения и пощипывания в промежности при внутривенном введении или при введении высоких доз
• при внутримышечном введении изменения в месте введения, включая отек, жжение, онемение, боль, парестезии и инфекции в месте введения, редко некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекций, атрофия кожи и подкожной клетчатки, при внутримышечном введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу)

При внутривенном введении: аритмии, приливы крови к лицу, судороги.

При интракраниальном введении – носовые кровотечения.

При внутрисуставном введении –усиление боли в суставе.

Признаки синдрома отмены глюкокортикоидов

У пациентов, которые длительное время лечились дексаметазоном, во время быстрого снижения дозы могут наблюдаться синдром отмены и случаи недостаточности надпочечников, артериальной гипотензии или летальный исход.

В некоторых случаях признаки синдрома отмены могут быть подобны признакам ухудшения или рецидива заболевания, от которого пациент лечился.

Если случаются тяжелые нежелательные реакции, лечение необходимо прекратить.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к дексаметазону или к какому-либо другому ингредиенту препарата
• острые вирусные, бактериальные или системные грибковые инфекции (если не применяется надлежащая терапия)
• синдром Кушинга
• вакцинация живой вакциной
• внутримышечное введение противопоказано пациентам с тяжелыми нарушениями свертывания крови
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
• остеопороз
• беременность и период лактации
• острые психозы
• вирусные и грибковые заболевания глаз, заболевания роговицы сочетающиеся с дефектами эпителия
• трахома, глаукома
• активная форма туберкулеза
• почечная недостаточность
• цирроз печени и хронический гепатит
• эпилепсия
• местное введение противопоказано при бактериемии, системных грибковых инфекциях, у пациентов с нестабильными суставами, инфекциями в месте применения, в том числе септическом артрите вследствие гонореи или туберкулеза.

Лекарственные взаимодействия

Параллельное применение дексаметазона и нестероидных противовоспалительных средств повышает риск желудочно-кишечных кровотечений и образования язв.

Эффективность дексаметазона уменьшается, если одновременно принимать рифампицин, рифамбутин, карбамазепин, фенобарбитон, фенитоин (дифенилгидантоин), примидон, эфедрин или аминоглутетимид, поэтому дозу дексаметазона в таких комбинациях следует увеличивать.

Взаимодействие между дексаметазоном и всеми вышеуказанными лекарственными средствами может извратить тест угнетения дексаметазона. Это необходимо учитывать при оценке результатов теста.

Уколы Дексаметазон уменьшает терапевтический эффект антихолинэстеразных средств применяемых при миастении.

Совместное применение дексаметазона и препаратов, ингибирующих CYP 3A4 ферментную активность, таких как кетоконазол, антибиотики-макролиды, может вызвать увеличение концентрации дексаметазона в сыворотке и плазме крови. Дексаметазон является умеренным индуктором CYP 3A4. Совместное применение с препаратами, которые метаболизируются CYP 3A4, такими как индинавир, эритромицин, может увеличивать их клиренс, вызывающий снижение концентраций в сыворотке крови.

Кетоконазол может угнетать надпочечный синтез глюкокортикоидов, таким образом, вследствие снижения концентрации дексаметазона может развиться надпочечниковая недостаточность.

Дексаметазон уменьшает терапевтический эффект препаратов для лечения сахарного диабета, артериальной гипертензии, кумариновых антикоагулянтов, празиквантела и натрийуретиков (поэтому дозу этих лекарственных средств нужно увеличить); он повышает активность гепарина, альбендазола и калийуретиков (дозу этих препаратов нужно уменьшить в случае необходимости).

Дексаметазон может изменить действие кумариновых антикоагулянтов, поэтому при применении такой комбинации препаратов нужно чаще проверять протромбиновое время.

Параллельное применение дексаметазона и высоких доз других глюкокортикоидов или агонистов β2-адренорецепторов повышает риск гипокалиемии. У пациентов с гипокалиемией сердечные гликозиды в большей степени способствуют нарушению ритма и имеют большую токсичность.

Антациды уменьшают всасывание дексаметазона в желудке. Действие дексаметазона при одновременном приеме с пищей и алкоголем не исследовано, однако одновременное употребление лекарств и пищи с высоким содержанием натрия не рекомендуется. Курение не влияет на фармакокинетику дексаметазона.

Глюкокортикоиды усиливают почечный клиренс салицилата, поэтому иногда тяжело получить терапевтические концентрации салицилатов в сыворотке крови. Следует соблюдать осторожность пациентам, которым постепенно снижают дозу кортикостероида, поскольку при этом может наблюдаться повышение концентрации салицилата в сыворотке крови и интоксикация.

Если параллельно применять пероральные контрацептивы, период полувыведения глюкокортикоидов может увеличиться, что усиливает их биологическое действие и может повысить риск побочных эффектов.

Одновременное применение ритодрина и дексаметазона противопоказано во время родов, поскольку это может привести к отеку легких. Сообщалось о летальном исходе у роженицы из-за развития такого состояния.

Одновременное применение дексаметазона и талидомида может вызвать токсический эпидермальный некролиз.

Виды взаимодействия, которые имеют терапевтические преимущества: параллельное назначение дексаметазона и метоклопрамида, дифенгидрамида, прохлорперазина или антагонистов рецеторов 5-НТ3 (рецепторов серотонина или 5-гидрокситриптамина, тип 3, таких как ондансетрон или гранисетрон) эффективное для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией цисплатином, циклофосфамидом, метотрексатом, фторурацилом.

Особые указания " type="checkbox">

Особые указания

Во время парентерального лечения кортикоидами редко могут наблюдаться реакции гиперчувствительности, поэтому необходимо принять надлежащие меры перед началом лечения дексаметазоном, учитывая возможность аллергических реакций (особенно у пациентов с аллергическими реакциями на какие-либо другие лекарственные средства в анамнезе).

У пациентов, которые длительное время лечатся дексаметазоном, может наблюдаться синдром отмены (также без видимых признаков недостаточности надпочечников) при прекращении лечения (повышенная температура тела, насморк, покраснение конъюнктивы, головная боль, головокружение, сонливость или раздражительность, боль в мышцах и суставах, рвота, уменьшение массы тела, слабость, часто еще и конвульсии). Поэтому дозу дексаметазона следует уменьшать постепенно. Внезапное прекращение лечения может иметь летальные последствия.

Если пациент находится в состоянии тяжелого стресса (из-за травмы, операции или тяжелого заболевания) на протяжении терапии, дозу дексаметазона нужно увеличить, а если это происходит во время прекращения лечения, нужно применять гидрокортизон или кортизон.

Пациентам, которым вводили дексаметазон длительное время и которые испытывают тяжелый стресс после прекращения терапии, нужно восстановить применение дексаметазона, поскольку вызванная им недостаточность надпочечников может длиться в течение нескольких месяцев после прекращения лечения.

Лечение дексаметазоном или естественными глюкокортикоидами может замаскировать симптомы существующей или новой инфекции, а также симптомы кишечной перфорации. Дексаметазон может обострить системную грибковую инфекцию, латентный амебиаз и туберкулез легких.

Осторожность и медицинское наблюдение рекомендованы больным остеопорозом, с артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, туберкулезом, глаукомой, печеночной или почечной недостаточностью, сахарным диабетом, активной пептической язвой, недавним кишечным анастомозом, язвенным колитом и эпилепсией. Особого ухода требуют пациенты в течение первых недель после инфаркта миокарда, пациенты с тромбоэмболией, тяжелой миастенией, гипотиреозом, психозом или психоневрозом, а также пациенты пожилого возраста.

Во время лечения может наблюдаться обострение сахарного диабета или переход от латентной фазы к клиническим проявлениям сахарного диабета.

При продолжительном лечении нужно контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Вакцинация живой вакциной противопоказана во время лечения дексаметазоном. Вакцинация инактивированной вирусной или бактериальной вакциной не приводит к ожидаемому синтезу антител и не имеет ожидаемого защитного эффекта. Дексаметазона фосфат обычно не назначают за 8 недель до вакцинации и не начинают применять раньше чем через 2 недели после вакцинации.

Пациенты, которые продолжительное время лечатся высокими дозами дексаметазона и никогда не болели корью, должны избегать контакта с инфицированными лицами; при случайном контакте рекомендовано профилактическое лечение иммуноглобулином.

Действие глюкокортикоидов усиливается у больных циррозом печени или гипотиреозом.

Тяжелые психические реакции могут сопровождать системное применение кортикостероидов. Обычно симптомы появляются через несколько дней или недель после начала лечения. Риск развития этих симптомов увеличивается при применении высоких доз. Большинство реакций проходит при уменьшении дозы или при отмене препарата. Нужно наблюдать и вовремя выявлять изменения психического состояния, особенно депрессивного настроения, суицидальных мыслей и намерений. С особенной осторожностью нужно применять кортикостероиды у пациентов с аффективными расстройствами в наличии или в анамнезе, также у ближайших родственников. Появление нежелательных эффектов можно предотвратить применяя минимальные эффективные дозы в течение наиболее короткого периода или применяя необходимую дневную дозу препарата 1 раз утром.

Внутрисуставное применение дексаметазона может привести к системным эффектам.

Частое применение может вызвать поражение хряща или некроз кости.

Перед внутрисуставным введением нужно удалить из сустава синовиальную жидкость и исследовать ее (проверить на наличие инфекции). Нужно избегать введения кортикоидов в инфицированные суставы. Если инфекция сустава развивается после инъекции, нужно начать соответствующую терапию антибиотиками.

Пациентам следует сообщить о том, чтобы они избегали физической нагрузки на пораженные суставы до тех пор, пока воспаление будет вылечено.

Следует избегать введения препарата в неустойчивые суставы.

Кортикоиды могут искажать результаты кожных аллергических тестов.

Особые предостережения относительно вспомогательных веществ. Препарат содержит 1 ммоль (23 мг) натрия на дозу, что является очень незначительным количеством.

Несовместимость. Препарат не следует смешивать с другими препаратами, кроме следующих: 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор глюкозы.

При смешивании дексаметазона с хлорпромазином, дифенгидрамином, доксапрамом, доксорубицином, даунорубицином, идарубицином, гидроморфоном, ондансетроном, прохлорперазином, калия нитратом и ванкомицином образуется осадок.

Приблизительно 16 % дексаметазона растворяется в 2,5 % растворе глюкозы и 0,9 % растворе натрия хлорида с амикацином.

Некоторые лекарственные средства, такие как лоразепам, следует смешивать с дексаметазоном в стеклянных флаконах, а не в пластиковых пакетах (концентрация лоразепама падает до значений ниже 90 % за 3-4 часа хранения в поливинилхлоридных пакетах при комнатной температуре).

Некоторые лекарственные средства, такие как метапаминол, имеют так называемую «несовместимость, которая развивается медленно» – развивается в течение суток при смешивании с дексаметазоном.

Дексаметазон с гликопиролатом: значение рН окончательного раствора равно 6,4, что выходит за пределы диапазона стабильности.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат противопоказан при беременности или в период кормления грудью

Применение в педиатрии. Применять детям с рождения только в случае крайней необходимости. Во время лечения дексаметазоном необходимо тщательное наблюдение за ростом и развитием детей.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортом или потенциально опасными механизмами

Учитывая, что у чувствительных больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции (головокружение, спутанность сознания и др.), на период применения препарата следует воздержаться от управления автотранспортом и выполнения других работ, которые требуют концентрации внимания.

Раствор для инъекций 4 мг/мл 1 млСрок хранения " type="checkbox">

Срок хранения

Не применять препарат после окончания срока годности, указаного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ПАО «Фармак», Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Владелец регистрационного удостоверения

ПАО «Фармак», Украина