Состав препарата кларитромицин, показания к применению, подробный список побочных действий. Кларитромицин. Инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты. Цены и отзывы

Кларитромицин - антибиотик из группы макролидов, обладающий бактериостатическим, а в высоких концентрациях - и бактерицидным действием, связанным с подавлением синтеза белка в клетках микроорганизмов благодаря связыванию препарата с 50S субъединицей бактериальных рибосом. Чувствительность к кларитромицину проявляют многие микроорганизмы, включая внутриклеточные (Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, (Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila), грамположительные (Staphylococcus spp., Streptoсoccus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes) и грамотрицательные (Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Campylobacter spp., Borrelia burgdorferi) представители бактериальной микрофлоры человека, ряд анаэробов (Mycoplasma pneumoniae, Peptococcus spp., Eubacterium spp., Clostridium perfringens, Propionibacterium spp., Toxoplasma gondii, Bacteroides melaninogenicus), а также микобактерии (Mycobacterium avium complex, в том числе Mycobacterium intracellulare и Mycobacterium avium).

Кларитромицин довольно быстро всасывается из ЖКТ, при этом если препарат был принят после плотного перекуса, то, естественно, что его абсорбция будет снижена.

Тем не менее, в конечном итоге это не влияет на биодоступность данного антибиотика: его стабильная концентрация в крови установится на 2-3 день от начала приема. Пожилые пациенты принимают кларитромицин безо всяких ограничений, если, конечно, они не испытывают серьезных проблем с почками. А вот проблемы с печенью никак не отражаются на режиме дозирования кларитромицина и не требуют коррекции дозы.

Кларитромицин выпускается в таблетках. Для взрослых и детей после 12 лет разовая доза составляет 250-500 мг дважды в день. Срок лечения - 1-2 недели. Наличие в анамнезе пациента хронических заболеваний печени делает обязательным при приеме кларитромицина мониторинг ферментов сыворотки крови. Вероятно развитие перекрестной устойчивости между данным препаратом, клиндамицином и линкомицином, поэтому некоторые микроорганизмы, резистентные к двум последним антибиотикам, могут быть нечувствительны и к кларитромицину. Длительный и неоднократный прием препарата может спровоцировать резистентность как бактериальной, так и грибковой микрофлоры, что может привести к возникновению вторичной инфекции. В таких случаях прием препарата следует прекратить и перейти к иному способу антибактериальной терапии.

Фармакология

Полусинтетический антибиотик группы макролидов. Подавляет синтез белков в микробной клетке, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий. Действует в основном бактериостатически, а также бактерицидно.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.; грамотрицательных бактерий: Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi; анаэробных бактерий: Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus; внутриклеточных микроорганизмов: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae.

Активен также в отношении Toxoplasma gondii, Mycobacterium spp. (кроме Mycobacterium tuberculosis).

Фармакокинетика

При приеме внутрь кларитромицин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет абсорбцию, но не влияет на биодоступность активного вещества.

Кларитромицин хорошо проникает в биологические жидкости и ткани организма, где достигает концентрации в 10 раз большей, чем в плазме.

Приблизительно 20% кларитромицина сразу же метаболизируется с образованием основного метаболита 14-гидрокларитромицина.

При дозе 250 мг T 1/2 составляет 3-4 ч, при дозе 500 мг - 5-7 ч.

Выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный 100.8 мг, целлюлоза микрокристаллическая 68 мг, кроскармеллоза натрия 38 мг, повидон (К-30) 38 мг, кремния диоксид коллоидный 7.6 мг, магния стеарат 7.6 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II белый 22 мг, в т. ч. спирт поливиниловый, титана диоксид, макрогол, тальк.

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
12 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
12 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.

Дозировка

Индивидуальный. При приеме внутрь для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 0.25-1 г, частота приема 2 раза/сут.

Для детей младше 12 лет суточная доза составляет 7.5-15 мг/кг/сут в 2 приема.

У детей кларитромицин следует применять в соответствующей лекарственной форме, предназначенной для данной категории пациентов.

Длительность лечения зависит от показаний.

Максимальные суточные дозы: для взрослых - 2 г, для детей - 1 г.

Взаимодействие

Кларитромицин угнетает активность изофермента CYP3A4 , что приводит к замедлению скорости метаболизма астемизола при их одновременном применении. Вследствие этого происходит увеличение интервала QT и повышение риска развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

Одновременный прием кларитромицина с ловастатином или симвастатином противопоказан в связи с тем, что данные статины в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4, и совместное применение с кларитромицином повышает их сывороточные концентрации, что приводит к повышению риска развития миопатии, включая рабдомиолиз. Сообщалось о случаях рабдомиолиза у пациентов, принимавших кларитромицин совместно с данными препаратами. В случае необходимости применения кларитромицина следует прекратить прием ловастатина или симвастатина на время терапии.

Кларитромицин следует применять с осторожностью при комбинированной терапии с другими статинами. Рекомендуется применять статины, не зависящие от метаболизма изофермента CYP3A (например, флувастатин). В случае необходимости совместного приема рекомендуется принимать наименьшую дозу статина. Следует контролировать развитие признаков и симптомов миопатии. При одновременном применении с аторвастатином умеренно повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, повышается риск развития миопатии.

Препараты, являющиеся индукторами CYP3A (например, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный), способны индуцировать метаболизм кларитромицина, что может привести к субтерапевтической концентрации кларитромицина и снижению его эффективности. Необходимо контролировать плазменную концентрацию индуктора СYР3А, которая может повыситься из-за ингибирования CYP3A кларитромицином.

При совместном применении с рифабутином повышается концентрация рифабутина в плазме крови, увеличивается риск развития увеита, уменьшается концентрация кларитромицина в плазме крови.

При совместном применении с кларитромицином возможно повышение концентраций в плазме фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты.

Сильные индукторы изоферментов системы цитохрома Р450, такие как эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин способны ускорять метаболизм кларитромицина и, таким образом, понижать концентрацию кларитромицина в плазме и ослаблять его терапевтический эффект, и вместе с тем повышать концентрацию 14-ОН-кларитромицина - метаболита, также являющегося микробиологически активным. Поскольку микробиологическая активность кларитромицина и 14-ОН-кларитромицина отличается в отношении различных бактерий, терапевтический эффект может снижаться при совместном применении кларитромицина и индукторов ферментов.

Концентрация кларитромицина в плазме снижается при применении этравирина, при этом повышается концентрация активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Поскольку 14-ОН-кларитромицин обладает низкой активностью по отношению к инфекциям MAC, может меняться общая активность в отношении их возбудителей, поэтому для лечения MAC следует рассматривать альтернативное лечение.

Фармакокинетическое исследование показало, что совместный прием ритонавира в дозе 200 мг каждые 8 ч и кларитромицина в дозе 500 мг каждые 12 ч привел к заметному подавлению метаболизма кларитромицина. При совместном приеме ритонавира C max кларитромицина увеличилась на 31%, C min увеличилась на 182% и AUC увеличилась на 77%, при этом концентрация его метаболита 14-ОН-кларитромицина значительно снижалась. Ритонавир не следует совместно принимать с кларитромицином в дозах, превышающих 1 г/сут.

Кларитромицин, атазанавир, саквинавир являются субстратами и ингибиторами CYP3A, что определяет их двунаправленное взаимодействие. При приеме саквинавира совместно с ритонавиром следует учитывать потенциальное влияние ритонавира на кларитромицин.

При одновременном применении с зидовудином несколько уменьшается биодоступность зидовудина.

Колхицин является субстратом как CYP3A, так и Р-гликопротеина. Известно, что кларитромицин и другие макролиды являются ингибиторами CYP3A и Р-гликопротеина. При совместном приеме кларитромицина и колхицина ингибирование P-гликопротеина и/или CYP3A может привести к усилению действия колхицина. Следует контролировать развитие клинических симптомов отравления колхицином. Зарегистрированы постмаркетинговые сообщения о случаях отравления колхицином при его одновременном приеме с кларитромицином, чаще у пожилых пациентов. Некоторые из описанных случаев происходили у пациентов с почечной недостаточностью. Как сообщалось, некоторые случаи заканчивались летальным исходом. Одновременное применение кларитромицина и колхицина противопоказано.

При совместном применении мидазолама и кларитромицина (внутрь по 500 мг 2 раза/сут), отмечалось увеличение AUC мидазолама: в 2.7 раза после в/в введения мидазолама и в 7 раз после перорального приема. Одновременный прием кларитромицина с мидазоламом для перорального применения противопоказан. Если вместе с кларитромицином применяется в/в форма мидазолама, следует тщательно контролировать состояние пациента для возможной коррекции дозы. Такие же меры предосторожности следует применять и к другим бензодиазепинам, которые метаболизируются CYP3A, включая триазолам и алпразолам. Для бензодиазепинов, выведение которых не зависит от CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), маловероятно клинически значимое взаимодействие с кларитромицином.

При совместном применении кларитромицина и триазолама возможно воздействие на ЦНС, например сонливость и спутанность сознания. При данной комбинации рекомендуется контролировать следить симптомы нарушения ЦНС.

При одновременном применении с варфарином возможно усиление антикоагулянтного действия варфарина и повышение риска развития кровотечений.

Предполагается, что дигоксин является субстратом для P-гликопротеина. Известно, что кларитромицин ингибирует P-гликопротеин. При одновременном применении с дигоксином возможно значительное повышение концентрации дигоксина в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.

Возможно возникновение желудочковой тахикардии типа "пируэт" при совместном применении кларитромицина и хинидина или дизопирамида. При одновременном приеме кларитромицина с этими препаратами следует регулярно проводить контроль ЭКГ на предмет увеличения интервала QT, а также следует контролировать сывороточные концентрации этих препаратов. При постмаркетинговом применении сообщалось о случаях развития гипогликемии при совместном приеме кларитромицина и дизопирамида. Необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови при одновременном применении кларитромицина и дизопирамида. Полагают, что возможно повышение концентрации дизопирамида в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма в печени под влиянием кларитромицина.

Совместный прием флуконазола в дозе 200 мг ежедневно и кларитромицина в дозе 500 мг 2 раза/сут вызывал увеличение среднего значения минимальной равновесной концентрации кларитромицина (C min) и AUC на 33% и 18% соответственно. При этом совместный прием значительно не влиял на среднюю равновесную концентрацию активного метаболита 14-ОН-кларитромицина. Коррекция дозы кларитромицина в случае сопутствующего приема флуконазола не требуется.

Кларитромицин и итраконазол являются субстратами и ингибиторами CYP3A, что определяет их двунаправленное взаимодействие. Кларитромицин может повышать концентрацию итраконазола в плазме, в то время как итраконазол способен повышать плазменную концентрацию кларитромицина.

При одновременном применении с метилпреднизолоном - уменьшается клиренс метилпреднизолона; с преднизоном - описаны случаи развития острой мании и психоза.

При одновременном применении с омепразолом значительно повышается концентрация омепразола и незначительно повышается концентрация кларитромицина в плазме крови; с лансопразолом - возможны глоссит, стоматит и/или появление темной окраски языка.

При одновременном применении с сертралином - теоретически нельзя исключить развитие серотонинового синдрома; с теофиллином - возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении с терфенадином возможно замедление скорости метаболизма терфенадина и повышение его концентрации в плазме крови, что может привести к увеличению интервала QT и повышению риска развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

Угнетение активности изофермента CYP3A4 под влиянием кларитромицина приводит к замедлению скорости метаболизма цизаприда при их одновременном применении. Вследствие этого увеличивается концентрация цизаприда в плазме крови и повышается риск развития угрожающих жизни нарушений сердечного ритма, включая желудочковые аритмии типа "пируэт".

Первичный метаболизм толтеродина осуществляется при участии CYP2D6. Однако в части популяции, лишенной CYP2D6, метаболизм происходит при участии CYP3A. В этой группе населения подавление CYP3A приводит к значительно более высоким концентрациям толтеродина в сыворотке. Поэтому у пациентов с низким уровнем CYP2D6-опосредованного метаболизма может потребоваться снижение дозы толтеродина в присутствии ингибиторов CYP3А, таких как кларитромицин.

При совместном применении кларитромицина и пероральных гипогликемических средств (например, производные сульфонилмочевины) и/или инсулина может наблюдаться выраженная гипогликемия. Одновременное применение кларитромицина с некоторыми гипогликемическими препаратами (например, натеглинид, пиоглитазон, репаглинид и росиглитазон) может привести к ингибированию изофермента CYP3A кларитромицином, что может приводить к развитию гипогликемии. Полагают, что при одновременном применении с толбутамидом существует вероятность развития гипогликемии.

При одновременном применении с флуоксетином описан случай развития токсических эффектов, обусловленных действием флуоксетина.

При одновременном приеме кларитромицина с другими ототоксичными препаратами, особенно аминогликозидами, необходимо соблюдать осторожность и контролировать функции вестибулярного и слухового аппаратов как во время терапии, так и после ее окончания.

При одновременном применении с циклоспорином повышается концентрация циклоспорина в плазме крови, возникает риск усиления побочного действия.

При одновременном применении с эрготамином, дигидроэрготамином описаны случаи усиления побочного действия эрготамина и дигидроэрготамина. Постмаркетинговые исследования показывают, что при совместном применении кларитромицина с эрготамином или дигидроэрготамином возможны следующие эффекты, связанные с острым отравлением препаратами группы эрготаминов: сосудистый спазм, ишемия конечностей и других тканей, включая ЦНС. Одновременное применение кларитромицина и алкалоидов спорыньи противопоказано.

Каждый из этих ингибиторов ФДЭ метаболизируется, по крайней мере, частично, при участии CYP3A. В то же кларитромицин способен ингибировать CYP3A. Совместное применение кларитромицина с силденафилом, тадалафилом или варденафилом может привести к увеличению ингибирующего воздействия на ФДЭ. При данных комбинациях следует рассмотреть возможность уменьшения дозы силденафила, тадалафила и варденафила.

При одновременном применении кларитромицина и блокаторов кальциевых каналов, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4 (например, верапамил, амлодипин, дилтиазем), следует соблюдать осторожность, поскольку существует риск возникновения артериальной гипотензии. Плазменные концентрации кларитромицина, также как и блокаторов кальциевых каналов, могут повышаться при одновременном применении. Артериальная гипотензия, брадиаритмия и лактацидоз возможны при одновременном приеме кларитромицина и верапамила.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, рвота, диспепсия, тошнота, боль в области живота; нечасто - эзофагит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, гастрит, прокталгия, стоматит, глоссит, вздутие живота, запор, сухость во рту, отрыжка, метеоризм, повышение концентрации билирубина в крови, повышение активности АЛТ, ACT, ГГТ, ЩФ, ЛДГ, холестаз, гепатит, в т.ч. холестатический и гепатоцеллюлярный; частота неизвестна - острый панкреатит, изменение цвета языка и зубов, печеночная недостаточность, холестатическая желтуха.

Аллергические реакции: часто - сыпь; нечасто - анафилактоидная реакция, гиперчувствительность, дерматит буллезный, зуд, крапивница, макуло-папулезная сыпь; частота неизвестна - анафилактическая реакция, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, бессонница; нечасто - потеря сознания, дискинезия, головокружение, сонливость, тремор, беспокойство, повышенная возбудимость; частота неизвестна - судороги, психотические расстройства, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, дезориентация, галлюцинации, кошмарные сновидения, парестезия, мания.

Со стороны кожных покровов: часто - интенсивное потоотделение; частота неизвестна - акне, геморрагии.

Со стороны органов чувств: часто - дисгевзия, извращение вкуса; нечасто - вертиго, нарушение слуха, звон в ушах; частота неизвестна - глухота, агевзия, паросмия, аносмия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - вазодилатация; нечасто - остановка сердца, фибрилляция предсердий, удлинение интервала QT на ЭКГ, экстрасистолия, трепетание предсердий; частота неизвестна - желудочковая тахикардия, в т.ч. типа "пируэт".

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - повышение концентрации креатинина, изменение цвета мочи; частота неизвестна - почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - анорексия, снижение аппетита, повышение концентрации мочевины, изменение отношения альбумин-глобулин

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечный спазм, костно-мышечная скованность, миалгия; частота неизвестна - рабдомиолиз, миопатия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - астма, носовое кровотечение, тромбоэмболия легочной артерии.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитемия; частота неизвестна - агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны свертывающей системы крови: нечасто - увеличение значения MHO, удлинение протромбинового времени.

Местные реакции: очень часто - флебит в месте инъекции, часто - боль в месте инъекции, воспаление в месте инъекции.

Со стороны организма в целом: нечасто - недомогание, гипертермия, астения, боль в грудной клетке, озноб, утомляемость.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к кларитромицину возбудителями: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (тонзиллофарингит, средний отит, острый синусит); инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная бактериальная и атипичная пневмония); одонтогенные инфекции; инфекции кожи и мягких тканей; микобактериальные инфекции (M.avium complex, M.kansasii, M.marinum, M.leprae) и их профилактика у больных СПИД; эрадикация Helicobacter pylori у больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (только в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Указание в анамнезе на удлинение интервала QT, желудочковую аритмию или желудочковую тахикардию типа "пируэт"; гипокалиемия (риск удлинения интервала QT); тяжелая печеночная недостаточность, протекающая одновременно с почечной недостаточностью; холестатическая желтуха/гепатит в анамнезе, развившиеся при применении кларитромицина; порфирия; I триместр беременности; период лактации (грудного вскармливания); одновременный прием кларитромицина с астемизолом, цизапридом, пимозидом, терфенадином; с алкалоидами спорыньи, например, эрготамин, дигидроэрготамин; с мидазоламом для приема внутрь; с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами), которые в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин), с колхицином; с тикагрелором или ранолазином; повышенная чувствительность к кларитромицину и к другим макролидам.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение в I триместре беременности противопоказано.

Применение во II и III триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой недостаточности функции печени, гепатитах (в анамнезе).

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин или уровень сывороточного креатинина более 3.3 мг/дл) дозу следует уменьшить в 2 раза или удвоить интервал между приемами.

Применение у детей

В настоящее время недостаточно данных об эффективности и безопасности применения кларитромицина у детей в возрасте до 6 мес.

Особые указания

С осторожностью следует применять кларитромицин у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени; печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени, с ИБС, тяжелой сердечной недостаточностью, гипомагниемией, выраженной брадикардией (менее 50 уд./мин); одновременно с бензодиазепинами, такими как алпразолам, триазолам, мидазолам для в/в введения; одновременно с другими ототоксичными препаратами, особенно аминогликозидами; одновременно с препаратами, которые метаболизируются изоферментом CYP3A (в т.ч. карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, дизопирамид, метилпреднизолон, омепразол, непрямые антикоагулянты, хинидин, рифабутин, силденафил, такролимус, винбластин; одновременно с индукторами CYP3A4 (в т.ч. рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный); одновременно со статинами, метаболизм которых не зависит от изофермента CYP3A (в т.ч. флувастатин); одновременно с блокаторами медленных кальциевых каналов, которые метаболизируется изоферментом CYP3A4 (в т.ч. верапамил, амлодипин, дилтиазем); одновременно с антиаритмическими средствами I A класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (дофетилид, амиодарон, соталол).

Между антибиотиками из группы макролидов наблюдается перекрестная резистентность.

Лечение антибиотиками изменяет нормальную флору кишечника, поэтому возможно развитие суперинфекции, вызванной резистентными микроорганизмами.

Следует иметь в виду, что тяжелая упорная диарея может быть обусловлена развитием псевдомембранозного колита.

Следует периодически контролировать протромбиновое время у пациентов, получающих кларитромицин одновременно с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.

Фармацевтика - дисциплина, которая не стоит на месте. В ней происходят перманентные эволюционные процессы, направленные на поиск новых формул и создание более эффективных и безопасных лекарств. И очередной антибиотик, представитель группы макролидов Кларитромицин стал очередным успехом ученых.

Сказать, что Кларитромицин совсем молод нельзя: он был синтезирован уже 36 лет назад. И тем не менее, не только не потерял актуальности в XXI веке, но и упрочил устойчивое положение среди других антибактериальных препаратов.

Сегодня Кларитромицин считается препаратом первой и второй линии для лечения многих инфекционных заболеваний.

Прежде чем продолжить чтение: Если Вы ищете эффективный метод избавления от насморка, фарингита, тонзиллита, бронхита или простуд, то обязательно загляните в раздел сайта Книга после прочтения данной статьи. Эта информация помогла очень многим людям, надеемся поможет и Вам! Итак, сейчас возвращаемся к статье.

Популярность препарата высока: без него сегодня немыслимо лечение патологий верхних и нижних дыхательных путей, инфекций мочеполового тракта и даже язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Его назначают в детской и взрослой практике, в том числе и в пожилом возрасте. Давайте поближе познакомимся с Кларитромицином и узнаем, благодаря каким качествам он смог достигнуть столь высокого положения.

Немного истории

Итак, Кларитромицин появился на свет благодаря упорному и настойчивому труду ученых японской компании Taisho Pharmaceutical. Это случилось в 1980 году. Тогда специалисты предпринимали немало попыток создать средство на основе старого доброго макролида эритромицина. Этот антибиотик с уникальным спектром активности, включающим внутриклеточные бактерии, был очень востребован, однако его применение ограничивалось нестабильностью в желудочно-кишечном тракте: кислая среда желудка и желудочное содержимое значительно замедляют процесс всасывания. Из-за этого препарат необходимо было принимать как минимум четыре раза в сутки, причем в достаточно высоких дозировках. Кроме того, прием эритромицина сопровождался выраженными желудочно-кишечными побочными эффектами, такими как тошнота и боль в желудке.

Японские ученые попытались ввести в формулу Эритромицина метильную группировку, получив структурно очень близкий к нему 6-О-метилэритромицин. Испытания показали: новое вещество, получившее название Кларитромицин, имеет практически тот же спектр антибактериальной активности, что и Эритромицин, и при этом лишено традиционных для прародителя побочных эффектов. Компания Taisho Pharmaceutical в кратчайшие сроки получила патент на новый антибиотик и выпустила препарат-бренд под названием Кларит для японского рынка. Спустя 5 лет, в 1985 году, Taisho в сотрудничестве с американским фармацевтическим гигантом Эббот запустила производство первого кларитромицина для европейского и американского рынка. В России он получил название Клацид . До 2004 года Клацид не имел конкурентов - он выпускался как бренд, до истечения срока действия патента. И только после этого аптеки заполонили его аналоги, или дженерики - препараты с тем же действующим веществом, выпущенные предприятиями, не имеющими отношения к его созданию. Для потребителей это означало лишь одно: с монополией Клацида, достаточно недешевого препарата, покончено навсегда, и отныне Кларитромицин становится доступным широкому кругу больных. Ну а теперь перейдем к более близкому знакомству с ним.

Как это работает?

Принцип действия Кларитромицина основан на его бактериостатических и бактерицидных свойствах в отношении широкого спектра микроорганизмов. Препарат прочно связывается с определенной субъединицей микроба и необратимо подавляет синтез белка, что приводит к гибели бактериальной клетки.

К Кларитромицину чувствительно множество грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе:

• золотистый стафилококк , возбудитель множества заболеваний дыхательных путей;
• пневмонийный стрептококк, ответственный за развитие воспаления легких и других заболеваний;
• пиогенный и другие виды патогенного стрептококка;
• гемофильная палочка;
• моракселла;
• хеликобактер пилори;
• бордетелла, возбудитель коклюша;
• легионелла, которая вызывает легионеллез;
• клостридия;
• микобактерии;
• синегнойная палочка и другие.

Отдельно хотелось бы подчеркнуть, что Кларитромицин - один из немногих существующих антибиотиков, которые могут проникать внутрь бактериальной клетки.

Это уникальное свойство, присущее макролидам, позволяет препарату сохранять активность и в отношении внутриклеточных возбудителей, которые безразличны к действию большинства антибиотиков. На спектре активности основаны и показания к применению Кларитромицина.

Когда применяют Кларитромицин?

Антибиотик является препаратом второй линии для лечения многих инфекций дыхательных путей, в том числе воспаления легких, бактериального тонзиллита (ангины). Это означает, что больным, которым по какой-то причине противопоказаны препараты выбора - пенициллиновые антибиотики, например, Амоксициллин или его защищенная комбинация с клавулановой кислотой, назначают макролиды, и в большинстве случаев выбор падает на именно на Кларитромицин (или Азитромицин).

Препарат также используют при синуситах (в том числе гайморите), бактериальном бронхите, атипичной пневмонии, инфекциях кожи или мягких тканей (к примеру, фурункулезе), среднем отите. Важной областью применения Кларитромицина является венерология: антибиотики-макролиды незаменимы при урогенитальном хламидиозе и микоплазмозе. Уникальная возможность Кларитромицина оказывать бактерицидное действие в отношении хеликобактерной инфекции обусловливает его использование в гастроэнтерологии для лечения язвенной болезни. Кроме того, антибиотик проявляет активность в отношении бартонелл - бактерий, вызывающих лихорадку от кошачьих царапин, и потому его назначают для лечения этого заболевания.

Фармакокинетические свойства: изучаем инструкцию к Кларитромицину

Фармакокинетика изучает особенности «поведения» лекарства в человеческом организме: как и когда он всасывается, каким образом выводится и так далее. От фармакокинетических особенностей лекарства зависит, можно ли принимать препарат (в нашем случае Кларитромицин) вместе с едой и как часто его необходимо пить.

В инструкции по применению Кларитромицина указано, что таблетки достаточно быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. Ровно половина препарата достигает цели назначения и начинает работать - остальные 50% выводятся из организма. Пища намного замедляет всасывание препарата, однако на биодоступность его не влияет. Это значит, что даже если вы выпьете таблетку во время плотного обеда, вся принятая доза всосется.

Стабильная концентрация препарата в плазме крови достигается только спустя 2–3 дня постоянного применения, то есть примерно через 72 часа после начала лечения Кларитромицином его уровень достигнет постоянно высокой величины, необходимой для получения наиболее выраженного антибактериального эффекта.

Формы выпуска

Препарат применяют перорально (от латинского per os - через рот) и парентерально - внутривенно капельно (в «капельницах»). Кларитромицин выпускают в виде:

• капсул (500 и 250 мг);
• таблеток длительного, или пролонгированного действия (по 500 мг);
• обычных таблеток (250 и 500);
• лиофилизированного порошка, из которого готовят детскую суспензию;
• раствора для внутривенного капельного введения.

Рядового потребителя, как правило, волнует, отличаются ли различные формы лекарства по эффективности. Действительно, чем таблетки Кларитромицина лучше или хуже его капсул? Или какие особенности имеют пролонгированные лекарственные формы?

Итак, отвечаем. Таблетки разнообразной формы и цвета, покрытые или непокрытые оболочками или пленками, и капсулы практически ничем не отличаются друг от друга, за исключением визуальных характеристик. Все эти премудрости - покрытия или капсульные оболочки - отражают лишь особенности производства фармацевтической компании. Исключение составляют пролонгированные таблетки Кларитромицина. При их создании используется специальная технология, которая позволяет обеспечить более медленное высвобождение антибиотика в кровь. Благодаря этому нюансу удается достичь постоянно высокой концентрации препарата при уменьшении кратности его дозирования.

Так, например, обычный Кларитромицин в таблетках в стандартной дозировке 500 мг согласно инструкции нужно принимать два раза в сутки, а препарат пролонгированного действия достаточно выпить только один раз в день, при этом эффект лечения будет полностью идентичным.

Кларитромицин при различных заболеваниях

Теперь давайте более детально опишем возможности Кларитромицина при разных болезнях, и начнем с инфекций верхних дыхательных путей.

Острый бактериальный тонзиллит (ангина)

Как мы уже упоминали, при бактериальной ангине препаратами выбора являются пенициллиновые антибиотики - если вам поставлен диагноз фолликулярной или лакунарной ангины, скорее всего, врач назначит Аугментин или аналогичные лекарства (Амоксиклав , Флемоклав солютаб и так далее), а не Кларитромицин. Однако если у вас аллергия на пенициллины, или вы в течение предыдущего месяца уже умудрились принимать Амоксициллин (или его комбинацию с клавуланатами), то вам уготованы макролиды, в том числе и Кларитромицин.

Пневмония (воспаление легких)

Так же, как и в случае с ангиной, препаратами первой линии при воспалении легких являются пенициллины. Однако макролиды и, в частности, Кларитромицин, имеют в некоторых случаях существенные преимущества перед ними. В отличие от пенициллиновых антибиотиков макролиды сохраняют активность в отношении внутриклеточных бактерий. Напомним, что пневмония может быть вызвана как «стандартной» флорой, так и внутриклеточными возбудителями. Хламидийная или микоплазменная пневмония, которую называют атипичной - далеко не редкость. Кроме того, атипичная пневмония развивается и при инфицировании легионеллами - бактериями, колонии которых живут и размножаются в среде кондиционеров, бассейнов и душевых.

Пенициллины в случаях заражения хламидиями, микоплазмами или легионеллами совершенно неэффективны, а отличить атипичное воспаление легких от привычной формы по симптомам практически невозможно.

В этом-то и кроется особая опасность «нестандартных» пневмоний: врач назначает верное лечение, то есть препараты первой линии, пенициллины, а излечения и даже улучшения не наступает. Пока доктор поймет, что антибиотик не работает, пока начнется поиск возбудителя (посев мокроты на питательную среду), пока придет результат, пройдет много времени. У ослабленных больных, например, пожилых людей, к этому моменту может произойти значительное ухудшение с самыми тяжелыми последствиями. В то же время назначение макролидов сразу, как средств первой линии, позволяет «попасть пальцем в небо» - ведь они эффективны как при обычной, так и при атипичной пневмонии.

Язвенная болезнь желудка

Кларитромицин является одним из центральных препаратов в схеме эрадикационной терапии, назначаемой при язвенной болезни, ассоциированной с хеликобактерной инфекцией. Стандартная схема лечения представляет собой комбинацию ингибитора протонного насоса (например, Омепразола, Пантопрозола, Лансопрозола или других средств два раза в сутки), Кларитромицина (по 500 мг дважды в день) и второго антибактериального препарата - Амоксициллина (по 1000 мг два раза в сутки) или Метронидазола (800 мг в сутки в два приема). Следует отметить, что штаммы хеликобактер пилори, устойчивые к Кларитромицину, - не очень частое явление. «Привыкание» к макролиду формируется только в 13% случаев, в то время как к метронидазолу становятся резистентными от 40 до 80% больных.

Иногда в схему терапии Кларитромицином включают препарат висмута Де-нол, однако чаще всего последний является компонентом другой, четырехкомпонентной комбинации ингибитор протонной помпы+Висмута субсалицилат+Метронидазол+Тетрациклин.

Заболевания, передаваемые половым путем

Лечение урогенитального хламидиоза и микоплазмоза с помощью Кларитромицина приводит к положительному результату в подавляющем большинстве случаев. Препарат хорошо проникает внутрь бактериальной клетки и при соблюдении дозировки и длительности терапии позволяет полностью уничтожить колонии микроорганизмов.

Когда Кларитромицин противопоказан?

Приходится констатировать, что Кларитромицин, несмотря на высокую эффективность, не очень хорошо переносится, с чем связаны многочисленные противопоказания к его применению. К ним относятся:

• почечная недостаточность;
• некоторые виды аритмий;
• недостаточность калия;
• непереносимость лактозы.

Кроме того, Кларитромицин не применяют для лечения тонзиллита (ангины) и среднего отита у детей и подростков младше 18 лет. При терапии других инфекций препарат можно использовать только у детей в возрасте старше 12 лет.

При лечении Кларитромицином важно учитывать, что он взаимодействует с рядом других лекарственных препаратов. Перечислим средства, с которыми нельзя применять Кларитромицин:

• препараты на основе алкалоидов спорыньи (сердечные средства, например, эрготамин);
• средства, снижающие уровень холестерина (статины: Аторвастатин, Симвастатин, Розувастатин и другие);
• препарат, разжижающий кровь, - Тикагрелор.

При беременности Кларитромицин стараются не назначать из-за отсутствия клинических испытаний на этой категории пациенток. Также следует прекратить грудное вскармливание, если кормящая женщина нуждается в лечении этим антибиотиком.

Все неблагоприятные последствия на фоне лечения Кларитромицином разделены по частоте их развития.

В 1–10% случаев прием препарата сопровождается аллергической сыпью, головной болью и бессонницей, повышением потоотделения, диспепсическими явлениями (диареей, рвотой, тошнотой, болью в животе), вкусовыми нарушениями.

В 0,1–1% случаев в результате лечения Кларитромицином развиваются кожный зуд, крапивница, уменьшение аппетита, мышечный спазм, боли в мышцах, гастрит. Остальные неблагоприятные реакции, например, нарушения картины крови, изменения ритма сердца и так далее имеют места у очень ограниченного числа больных и проявляются с вероятностью менее 0,1%.

Как принимать Кларитромицин?

Режим использования, доза и длительность лечения полностью зависят от тяжести и вида заболевания, а также чувствительности микроорганизмов.

Инструкция в ответ на вопрос, как принимать Кларитромицин, гласит: стандартные таблетки или капсулы для лечения взрослых и детей старше 12 лет назначают в дозировке 250–500 мг дважды в день. Если выбор падает на пролонгированную форму, кратность применения уменьшают до одного раза в сутки (по 500 мг). Курс терапии инфекций также зависит от их тяжести и может варьировать от 6 до 14 дней. Пролонгированные таблетки Кларитромицина при заболеваниях легкой степени могут быть назначены на 5 дней.

Аналоги Кларитромицина

И, быть может, один из самых насущных вопросов, тревожащих потребителя: какие аналоги есть у Кларитромицина, и есть ли разница между дешевыми и дорогими лекарствами, содержащими одно и то же действующее вещество?

В РФ зарегистрировано множество средств, содержащих Кларитромицин. Они могут значительно различаться как по цене, так и - увы - по качеству. С уверенностью можно сказать, что самым дорогим препаратом является оригинальное лекарство Клацид. Оно же будет и наиболее качественным. Тем не менее, высокая стоимость бренда значительно снижает его популярность. Если вы хотите сэкономить не на качестве, а на цене, можно обратиться к европейским аналогам Клацида, например:

• Кларитромицин Зентива (Ховартия);
• Кларитромицин Сандоз (Германия);
• Кларитромицин Тева (Израиль);
• Фромилид и Фромилид Уно (пролонгированны), Словакия и др.

Кроме того, в аптеках можно встретить еще более экономичные российские или индийские аналоги Кларитромицина.

Подводя итог, отметим, что Кларитромицин, как и любой другой антибиотик , относится к рецептурным препаратам. Подбирать и назначать его должен лечащий врач, который и несет ответственность за результат лечения. Соблюдение этого требования - главное условие безопасности и эффективности антибиотикотерапии, без которой невозможно совладать ни с одним инфекционным заболеванием. Не бойтесь антибиотиков - бойтесь неграмотного и неоправданного их назначения соседом, фармацевтом или родственником. Если же за дело берется врач, лечитесь без страха и упрека. И непременно выздоравливайте!

Кларитромицин подавляет синтез белка микробной клеткой, связываясь с ее 50S субъединицей рибосомы. После приема внутрь кларитромицин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, у здоровых добровольцев биодоступность составляла примерно 50%. Пища тормозит всасывание, но на биодоступность существенно не влияет. Биодоступность у взрослых при использовании таблеток и суспензии для приема внутрь одинакова. После приема внутрь на голодный желудок у здоровых добровольцев максимальная концентрация достигалась через 2–3 часа. Кларитромицин с белками плазмы крови связывается. Примерно 20% принятой дозы сразу же подвергается в печени окислению с образованием главного метаболита 14-гидроксикларитромицина, обладающего в отношении Haemophilus influenzae выраженной противомикробной активностью. Катализируется биотрансформация под действием ферментов комплекса цитохромов P450. В течение 2 – 3 дней достигаются стабильные концентрации кларитромицина с его основным метаболитом. После приема каждые 12 часов 250 мг кларитромицина его максимальная концентрация составляет примерно 1–2 мкг/мл, а основного метаболита – 0,6–0,7 мкг/мл; при приеме каждые 12 часов 500 мг препарата его максимальная концентрация равна 2–3 мкг/мл, каждые 8 часов - 3–4 мкг/мл, для основного метаболита при приеме 500 мг каждые 8–12 часов максимальная концентрация составляет не больше 1 мкг/мл. Кларитромицин с метаболитами хорошо проходят в ткани и жидкости организма, включая и легкие, мягкие ткани, кожу, при этом концентрации препарата там в 10 раз больше, чем в крови. Объемы распределения составляют 243–266 л. Время полувыведения при приеме каждые 12 часов по 250 мг кларитромицина составляет 3–4 часа, 14-ОН кларитромицина равно 5–6 часов; при приеме каждые 8–12 часов 500 мг препарата время полувыведения кларитромицина и его основного метаболита соответственно повышаются до 5–7 часов и 7–9 часов.
Выводится кларитромицин почками и кишечником. Выведение с мочой: в неизмененном виде - после приема 2 раза в сутки 250 или 500 мг – 20–30%, после приема 2 раза в сутки 250 мг суспензии – 40%; 14-ОН кларитромицин – 15 и 10% после приема соответственно 500 и 250 мг 2 раза в сутки. Около 4% при приеме 250 мг препарата выводится кишечником. У пожилых пациентов (65–81 год), которые получали препарат каждые 12 часов по 500 мг, максимальная концентрация и AUC были выше, чем у здоровых добровольцев молодого возраста, но корректировка доз кларитромицина не требуется при применении у пожилых пациентов (кроме случаев тяжелой почечной недостаточности).
При нарушениях работы печени равновесные концентрации кларитромицина были такими же, как и у пациентов с нормальной работой печени, но равновесные концентрации 14-ОН кларитромицина были существенно меньше. При нарушениях работы печени снижение выведения препарата в виде 14-ОН кларитромицина несколько компенсируется повышением выведения кларитромицина почками, это ведет к незначительному изменению равновесной концентрации кларитромицина, но коррекция доз не требуется. При нарушении работы почек содержание кларитромицина в плазме, AUC, максимальная и минимальная концентрации, время полувыведения 14-ОН кларитромицина и кларитромицина увеличиваются. У пациентов с тяжелым нарушением работы почек (Cl креатинина меньше 30 мл/мин) возможно потребуется корректировка дозы.
Кларитромицин активен против многих микроорганизмов, включая и внутриклеточных (Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia pneumoniae и Chlamydia trachomatis), грамположительных -Streptococcus spp. (в том числе и Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), Staphylococcus spp., Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes и грамотрицательных бактерий (Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Borrelia burgdorferi, Helicobacter pylori, Campylobacter spp.), некоторых анаэробов (Peptococcus spp., Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Bacteroides melaninogenicus, Clostridium perfringens), Mycoplasma pneumoniae, Toxoplasma gondii, микобактерий (Mycobacterium avium complex, включающий Mycobacterium intracellulare и Mycobacterium avium).
При использовании кларитромицина на животных отмечалась гепатотоксичность, почечная тубулярная дегенерация, тестикулярная атрофия, помутнение роговицы глаза, лимфоидное истощение (но в исследования использовании дозы, превышающие максимальные суточные дозы человека, рассчитанные в мг/м 2 , в 2 – 12 раз). Данные эффекты при проведении клинических испытаний получены не были. Мутагенного и канцерогенного действия кларитромицина не выявлено. В опытах на самках и самцах крыс не было выявлено неблагоприятное воздействие кларитромицина на фертильность, эстральный цикл, роды, жизнеспособность и численность потомства. В опытах на обезьянах было показано, что при использовании 150 мг/кг/сут (в 2,4 раза больше МРДЧ, в мг/м 2) отмечается гибель эмбрионов из-за токсического воздействия высокой дозы кларитромицина. У кроликов при введении внутривенно 33 мг/м 2 кларитромицина (в 17 раз больше МРДЧ) была отмечена внутриутробная смерть плода. При исследовании тератогенности (4 исследования у крыс, 2 исследования у кроликов) тератогенного воздействия кларитромицина получено не было. Однако, в двух дополнительных исследованиях (другая линия крыс) при тех же условиях и дозах препарата была получена низкая частота развития пороков сердца.

Показания

Бактериальные инфекции, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, ларингит, синусит, тонзиллит, пневмония, бронхит, атипичная пневмония), средний отит, инфекции мягких тканей и кожи (фолликулит, импетиго, фурункулез, раневая инфекция); микобактериоз (включая и атипичный, кларитромицин используют вместе с рифабутином и этамбутолом); язвенная болезнь (эрадикация Helicobacter pylori, в составе комбинированного лечения); хламидиоз.

Способ применения кларитромицина и дозы

Кларитромицин применяют внутривенно и внутрь (не зависимо от приема пищи). Режим дозирования и длительность курса терапии устанавливаются индивидуально с учетом показаний, чувствительности возбудителя, тяжести течения заболевания. Внутрь, пациентам старше 12 лет - 2 раза в сутки по 250–500 мг; длительность терапии - 6–14 дней. При терапии синуситов и заболеваний, которые вызваны Mycobacterium avium, а также тяжелых инфекциях, включая и Haemophilus influenzae, - 2 раза в сутки по 500–1000 мг; максимальная суточная доза кларитромицина составляет 2 г. Пациентам до 12 лет - каждые 12 часов из расчета 7,5 мг/кг массы тела; максимальная суточная доза 0,5 г. У пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина меньше 30 мл/мин или содержании сывороточного креатинина больше 3,3 мг/100 мл) дозу необходимо уменьшить в 2 раза. Максимальная продолжительность терапии у пациентов данной группы - не больше 14 дней. Внутривенно капельно, 1000 мг/сут за 2 введения.
При пропуске очередного приема кларитромицина сделать это как вспомните, следующий прием произвести через установленное время от последнего использования.
Осторожно использовать кларитромицин на фоне приема препаратов, которые метаболизируются в печени (рекомендуется измерять содержание их в крови). Кларитромицин модифицированного высвобождения нельзя принимать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина меньше 30 мл/мин), данным пациентам назначают кларитромицин в таблетках быстрого высвобождения. Стоит учитывать возможность развития между кларитромицином и прочими антибиотиками из группы макролидов, клиндамицином и линкомицином перекрестной устойчивости. При продолжительном или повторном использовании препарата возможно появление суперинфекции (рост нечувствительных грибов и бактерий). При тяжелой, продолжительной диарее, которая может указывать на появление псевдомембранозного колита, необходимо обратиться к врачу и прекратить прием препарата.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (включая и к эритромицину и прочим макролидам), порфирия, совместный прием цизаприда, астемизола, пимозида, терфенадина.

Ограничения к применению

Печеночная или/и почечная недостаточность, дети до 6 месяцев (безопасность использования не установлена).

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности использовать кларитромицин возможно только тогда, когда ожидаемая польза лечения выше возможного риска для плода, а также при отсутствии альтернативного подходящего лечения (строго контролируемых и адекватных исследований безопасности использования у женщин при беременности не проводилось). Если при терапии кларитромицином наступила беременность, то пациентка должна быть проинформирована о потенциальном риске для плода. На время терапии необходимо прекратить кормление грудью (кларитромицин и его метаболиты проходят в грудное молоко, безопасность использования кларитромицина во время грудного вскармливания не установлена).

Побочные действия кларитромицина

Нервная система и органы чувств: головная боль, тревожность, головокружение, страх, ночные кошмары, инсомния, шум в ушах, дезориентация, изменение вкуса, галлюцинации, деперсонализация, психоз, спутанность сознания, потеря слуха, которая проходит после отмены препарата, парестезии;
система пищеварения: нарушение работы желудочно-кишечного тракта (тошнота, гастралгия/дискомфорт в животе, рвота, диарея), глоссит, стоматит, транзиторное увеличение активности трансаминаз печени, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит, гепатит, печеночная недостаточность;
кровь и система кровообращения: тромбоцитопения, лейкопения; удлинение интервала QT, желудочковая аритмия, включая и желудочковую пароксизмальную тахикардию, трепетания/мерцания желудочков;
система выделения: увеличение содержания креатинина в сыворотке крови, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность;
аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, злокачественная экссудативная эритема, анафилактоидные реакции;
прочие: развитие устойчивости микроорганизмов, гипогликемия.

Взаимодействие кларитромицина с другими веществами

При совместном использовании кларитромицина с цизапридом, астемизолом , пимозидом, терфенадином возможно развитие сердечных аритмий (фибрилляция, желудочковая пароксизмальная тахикардия, мерцание/ трепетание желудочков), увеличение интервала QT. Совместное применение кларитромицина и дигидроэрготамина или эрготамина вызывало у некоторых больных острую эрготаминовую интоксикацию, которая проявлялась дизестезией и периферическим вазоспазмом. Кларитромицин повышает уровень в крови и усиливает эффекты препаратов, которые метаболизируются в печени с участием ферментов цитохрома P450: варфарин и прочие непрямые антикоагулянты, карбамазепин, теофиллин, астемизол , цизаприд, триазолам, мидазолам, циклоспорин, дигоксин , фенитоин, алкалоиды спорыньи и прочие (при совместном использовании рекомендовано измерение концентрации в крови приведенных выше препаратов). При совместном приеме кларитромицина и ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (симвастатин, ловастатин) возможно развитие острого некроза скелетных мышц. Кларитромицин уменьшает клиренс триазолама (усиливает его эффекты с развитием спутанности сознания и сонливости). При совместном приеме кларитромицина и зидовудина уменьшаются равновесные концентрации зидовудина. При совместном использовании кларитромицина и ритонавира повышается AUC кларитромицина и снижается AUC 14-ОН кларитромицина. Возможно развитие перекрестной устойчивости при приеме кларитромицина и прочих антибиотиков группы макролидов, а также линкозамидов (клиндамицином и линкомицином).

Передозировка

При передозировке кларитромицином появляются нарушение работы желудочно-кишечного тракта (тошнота, диарея, рвота, боль в животе), спутанность сознания, головная боль. Необходимо промывание желудка, симптоматическое лечение. Перитонеальный диализ и гемодиализ не эффективны.

Торговые названия препаратов с действующим веществом кларитромицин

Кларитромицин входит в состав комбинированных препаратов
Кларитромицин* + Лансопразол* + Амоксициллин*

В состав таблеток Кларитромицин входит активный компонент кларитромицин , а также дополнительные компоненты: МКЦ, картофельный крахмал, прежелатинизированный крахмал, ПВП низкомолекулярный, коллоидный кремния диоксид, магния стеарат, натрия лаурил сульфат.

В состав капсул Кларитромицин также входит активное вещество кларитромицин , а также дополнительные компоненты: кукурузный крахмал, моногидрат лактозы, повидон, натрия кроскармеллоза, кальция стеарат, полисорбат 80. Твердая капсула состоит из желатина, а также титана диоксида.

Форма выпуска

Побочные действия

В процессе курса лечения могут проявиться такие побочные действия:

• нервная система : , страх, плохие сны, , ощущение тревожности; в редких случаях — , нарушения сознания, психоз ;
• пищеварение : рвота, тошнота , гастралгия , холестатическая желтуха, , увеличение активности печеночных трансаминаз, в редких случаях проявляется псевдомембранозный энтероколит;
• кроветворение, система гемостаза : в редких случаях – тромбоцитопения ;
• органы чувств : чувство шума в ушах, нарушение вкуса, отмечены единичные случаи потери слуха после того, как препарат был отменен;
• аллергия : и сыпь на коже, анафилактоидные реакции, синдром Стивенса-Джонсона;
• другие действия: проявление устойчивости микроорганизмов.

Инструкция по применению Кларитромицина (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Кларитромицин Тева предусматривает, что взрослые и дети после 12 лет принимают, в зависимости от диагноза, по 250–500 мг дважды в день. Терапия продолжается от 6 до 14 дней.

Если у пациента диагностирована тяжелая инфекция или по определенной причине невозможен пероральный прием средства, назначается кларитромицин в/в, доза составляет 500 мг в сутки. Прием препарата проводится на протяжении от 2 до 5 суток, после чего, по возможности, пациента переводят на пероральный прием лекарства. В общем, лечение продолжается до 10 дней.

Если средство назначают для лечения болезней, спровоцированных Mycobacterium avium , а также тяжелых инфекций (в том числе спровоцированных Haemophilus influenzae ), показан прием по 0,5–1 г препарата дважды в день. Самая большая суточная доза составляет 2 г. Лечение может продолжаться около 6 месяцев.

Люди с ХПН получают однократно 250 мг средства в сутки, если диагностирована тяжелая инфекция, назначают по 250 мг дважды в сутки. Лечение может продолжаться до 14 дней.

Передозировка

Если произошла передозировка, у пациента могут отмечаться проблемы с функцией ЖКТ, нарушения сознания, головные боли. В таком случае проводят промывание желудка и, если нужно, назначают симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Нельзя применять Кларитромицин одновременно с Пимозидом , Терфенадином и Цизапридом .

Прием с непрямыми антикоагулянтами, лекарствами, которые метаболизируются в печени с помощью цитохрома P450, а также с , Цизапридом, Карбамазепином, Терфенадином, , Триазоламом, Дизопирамидом, Ловастатином, , Мидазоламом, алкалоидами спорыньи, , Фенитоином концентрация этих лекарств в крови увеличивается.

Кларитромицин снижает всасывание Зидовудина .

Может развиваться перекрестная резистентность между Кларитромицином, и Линкомицином.

Снижает скорость Астемизола, поэтому при одновременном применении может развиваться увеличение интервала QT, возрастает риск проявления желудочковой аритмии по типу «пируэт».

увеличивается значительно концентрация в Омепразола и незначительно — Кларитромицина.

Если препарат применяется одновременно с Пимозидом , концентрация последнего увеличивается, что повышает вероятность тяжелого кардиотоксического воздействия.

Применение с Толбутамидом повышает риск проявления гипогликемии.

При применении одновременно с вероятны токсические эффекты.

Условия продажи

Купить в аптеке можно по рецепту врача, специалист дает рецепт на латинском.

Условия хранения

Нужно беречь Кларитромицин от влаги и света, температура хранения – не больше 25 °C.

Беречь от доступа детей.

Срок годности

Сохранять лекарство можно 2 года. Не применять после этого срока.

Особые указания

Если у пациента диагностированы хронические болезни, ему обязательно необходимо контролировать ферменты сыворотки крови.

Осторожно средство назначают при приеме лекарств, метаболизм которых проходит в печени.

Отмечается перекрестная резистентность между антибактериальными препаратами, которые относятся к группе макролидов.

В процессе терапии антибиотиками нормальная кишечника изменяется, поэтому следует учитывать вероятность проявления суперинфекции , спровоцированной резистентными микроорганизмами.

Следует учитывать, что проявление в тяжелой форме может быть связана с псевдомембранозным колитом.

Детям для облегчения приема препарата может назначаться суспензия, активным веществом которой является кларитромицин.

Аналоги Кларитромицина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Цена аналогов Кларитромицина зависит от их производителя и других факторов. Аналогами этого препарата являются средства Кларитромицин Тева , Арвицин , , Кларексид , Зимбактар , Кларитросин , и др.

Детям

В педиатрии препарат можно использовать для детей после 6-месячного возраста. Чаще всего применяется суспензия для детей, активным компонентом которой является кларитромицин. Применение должно проводиться строго по схеме, назначенной врачом.

При беременности и лактации

В первом триместре этот антибиотик применять нельзя. В последующие месяцы беременности возможно применение средства только в том случае, если врач соотносит предполагаемую пользу для женщины и вред для плода. В период лактации при необходимости приема лекарства нужно прекратить грудное кормление.

Отзывы о Кларитромицине

Пациенты оставляют в сети разные отзывы о Кларитромицине. Часто пишут о том, что с помощью антибиотика удалось уже через несколько дней избавиться от симптомов инфекционных болезней. Однако есть много мнений по поводу того, что препарат провоцирует проявление большого количества побочных эффектов, в частности, головных болей, проблем с пищеварением, нарушения баланса кишечной микрофлоры. В большинстве случаев отмечается, что лекарство целесообразно пить только по рецепту врача и по той схеме, которую назначил специалист.

Цена Кларитромицина, где купить

Цена таблеток Кларитромицина 250 мг — в среднем 120 рублей за упаковку 10 шт. Цена Кларитромицин 500 мг – в среднем 240 рублей за уп. 10 шт. Купить лекарство в Украине (Киев, Харьков и др.) можно по цене от 50 грн. За 10 шт. Цена Кларитромицин в/в (препарат Клацид) составляет в среднем 600 руб.

• Интернет-аптеки России Россия
• Интернет-аптеки Украины Украина

WER.RU

Кларитромицин-Тева таблетки 500 мг 14 шт. Pliva [Плива]

Кларитромицин-Тева таблетки 500 мг 10 шт. Teva [Тева]

Кларитромицин таблетки 250 мг 10 шт. Озон ООО

Кларитромицин-OBL таблетки 500 мг 7 шт. Оболенское ФП

Кларитромицин таблетки 500 мг 14 шт. Вертекс

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

Кларитромицин-тева 500 мг 10 табл Плива Хрватска д.о.о.

Кларитромицин 250 мг 10 табл ООО "Озон"

Кларитромицин 500 мг 14 табл Реплек Фарм ООО Скопье/Березовский фарма

Кларитромицин-тева 500 мг 14 табл Плива Хрватска д.о.о

Кларитромицин 500 мг 7 табл Фармстандарт-Томскхимфарм ОАО

Кларитромицин (также Кларитромицин СР) является антибиотиком из макролидной группы , обладающий широким спектром применения. Препарат имеет антибактериальные свойства, воздействуя на самые различные вредные микроорганизмы.

Активные действующие вещества данного медикаментозного средства вступают в контакт со структурой бактерии, подавляя в ней синтез белка, что неизбежно приводит к ее разрушению .

Кларитромицин воздействует на такие бактерии, как моракселла, хеликобактер пилори, золотистый стафилококк, гемофильная палочка, микобактерии и т. д. Исходя из этого, можно отметить показания к применению данного лекарства : заболевания дыхательных путей - пневмония, бронхиты и т.д., фарингит, отит и синусит, инфекционные процессы, локализованные на кожном покрове, микобактериальные инфекции, ожоги, общая терапия язвы двенадцатиперстной кишки.

Важной сферой использования является лечение таких заболеваний, как ангина и воспаление легких. Препарат является средством второй линии и используется тогда, когда пациенту противопоказано применение препаратов первой линии - Амоксициллина и прочих подобных средств.

Кроме того, Кларитромицин применяется в сфере венерологии, используется в терапии микоплазмоза и урогенитального хламидиоза.

Антибиотик Кларитромицин дозировкой 250, 500 мг: инструкция по применению

Схему приема должен назначить лечащий врач, проведя все необходимые лабораторные анализы . Диагноз также влияет на дозировку, периодичность и продолжительность медикаментозной терапии, поэтому не стоит принимать Кларитромицин самостоятельно, без визита к врачу.

Препарат выпускается в нескольких формах:

• Капсулы по 250 и 500 мг.
• Таблетки. Содержание активного действующего вещество равно 250 и 500 мг.
• Специальный порошок для приготовления суспензии .
• Раствор для инфузий .

Если оценивать эффективность этих средств, то таблетки ничем не отличаются от капсул. Что касается порошка, то он используется для приготовления суспензии для детей до 12 лет .

Взрослым пациентам и детям старше 12 лет назначается от 250 до 500 мг препарата два раза в день . Доза в 500 мг сохраняется в организме примерно 12 часов , поэтому и прием средства двукратный.

Запивать таблетки или капсулы можно обычной водой или другими жидкостями, но только не молоком, так как оно может привести к неправильному усвоению.

Как принимать при бактериальной инфекции, до или после еды?

Антибиотик Кларитромицин широко применяется в терапии гастроэнтерологических заболеваниях. Схема применения включает в себя двукратный прием капсул или таблеток в день. Суточная доза составляет 500 мг .

Прием осуществляется после еды . Длительность терапии варьируется от одной до двух недель . Только лечащий врач решает, сколько дней принимать препарат.

Прием препарата беременными и детьми

Любой антибиотик довольно агрессивно воздействует на организм, поэтому большинство из них не назначают женщинам в период беременности и маленьким детям. Кларитромицин широко применяется в терапии различных заболеваний не только у взрослых, но и у детей.

Однако есть один небольшой нюанс. Препарат в виде капсул и таблеток назначают только тем детям, возраст которых превышает 12 лет .

Дозировка для детей старше 12 лет будет идентична схеме приема у взрослых людей, т. е. от 250 до 500 мг два раза в сутки . Маленьким детям дают от 7,5 до 15 мг на один килограмм веса . Им показан препарат в виде порошка, с помощью которого приготавливается суспензия. Суспензию вводят перорально с помощью шприца-дозатора, вмещающего 5 мл лекарства, что соответствует 125 мг Кларитромицина.

Целесообразность приема именно этого лекарственно средства определяет педиатр. Средняя продолжительность лечения составляет от 6 до 14 дней .

Что касается беременных женщин, то тут вопрос неоднозначный.

Некоторые специалисты вовсе не рекомендуют использовать этот препарат в период вынашивания плода, но при наличии инфекционных заболеваний прием может быть разрешен в том случае, если женщина находится на третьем триместре беременности.

При приеме Кларитромицина на первом и втором триместре появляется реальная опасность возникновения внутриутробных патологий у будущего ребенка.

Вам также будет интересно:

Дозировка препарата

Средний размер дозировки составляет 500 мг препарата в день . Данная доза предусмотрена и для взрослых, и для детей старше 12 лет. В данном случае речь идет о приеме перорально, но, если больной по каким-либо причинам не может принимать данное лекарство внутрь, ему назначается введение вещества внутривенно с помощью капельниц. В этом случае дозировка также составляет 500 мг в день. Введение внутривенно продолжается на протяжении 2—5 дней , после чего больного переводят на таблетки или капсулы.

При лечении заболеваний, вызванных различными микобактериями, максимальная суточная доза может быть увеличена до 1 грамма в день . Если заболевание протекает в тяжелой форме, максимальная доза увеличивается ровно вдвое — до 2 грамм . При такой схеме лечение может продолжаться до полугода .

Если у пациента диагностирована хроническая почечная недостаточность, то дозировка Кларитромицина должна составлять не более 250 мг . Соответственно, прием препарата осуществляется однократно.

Важно! Максимальная суточная доза для детей старше 12 лет должна составлять не более 1 грамма.

Дозировка при туберкулезе

Кларитромицин относится к макролидам, а значит, может быть использован в терапии туберкулеза. Его применяют только в составе комплексной терапии , совместно с препаратами первого ряда — Изониазидом, Этамбутолом, Рифампином и т. д.

Фото 1. Упаковка препарата Изониазид в форме таблеток дозировкой 300 мг. Производитель «Мосхимфармпрепараты».

Дозировка составляет 1 грамм два раза в день . Средняя продолжительность такой терапии — шесть месяцев .

Существует определенная зависимость дозировки от массы и возраста конкретного пациента. Для взрослых пациентов, возраст которых превышает 18 лет , дозировка в первые 8 недель — 25 мг на 1 кг веса . Потом курс немного меняется, а дозировка будет составлять 35 мг на 1 кг веса .

Дозировка для детей — 15 мг на 1 кг веса .

Основные противопоказания

Несмотря на бесспорную эффективность, данный препарат может применяться далеко не во всех случаях. К основным противопоказаниям можно отнести :

• Первый и второй триместр беременности.
• Период лактации.
• Индивидуальная непереносимость веществ, входящих в состав.
• Гепатит.
• Холестатическая желтуха.
• Печеночная недостаточность в острой форме, протекающая одновременно с почечной недостаточностью.
• Аллергия на лактозу у больного.
• Калиевая недостаточность.
• Желудочковая аритмия.

Если у вас есть какие-нибудь заболевания печени, то существует вероятность возникновения осложнений. Именно поэтому необходимо строго соблюдать установленные врачом предписания.

Кларитромицин не может быть использован в терапии ангины и среднего отита у детей.

Также стоит отметить, что лекарство вступает во взаимодействие с другими средствами .

Медикаменты, исключающие одновременный прием с данным средством :

• Сердечные препараты, изготовленные на основе спорыньи.
• Тикагрелор, т. е. средство, разжижающее кровь.
• Аторвастатин, Розувастатин и другие препараты, уменьшающие показатели холестерина.
• Терфенадин, Пимозид и Цизаприд.

Одновременный прием с этими лекарственными средствами может вызвать значительное ухудшение состояния и множество побочных эффектов .

Внимание! Кларитромицин относится к категории антибиотиков, поэтому вместе с ним запрещается употреблять алкоголь .

Дело в том, что алкоголь в значительной степени ослабляет действие препарата на организм, в результате чего больной не получает необходимого лечения.

Антибиотик действует на организм довольно агрессивно. Он негативно воздействует не только на микроорганизмы и бактерии, но и на здоровые клетки. Если прибавить к этому еще и употребление спиртных напитков, то организм будет нагружен вдвойне. Очень, включая печень. Если орган здоров, он справится со всеми нагрузками, а если есть определенные проблемы, то тогда могут возникнуть осложнения.

Побочные действия

Индивидуальные особенности и несоблюдение дозировки могут вызвать негативную реакцию со стороны организма на прием Кларитромицина. Можно выделить основные побочные эффекты :

• Приступы паники.
• Нарушение сна.
• Боли в голове.
• Головокружение.
• Постоянное чувство тревоги.
• Галлюцинации (редко).
• Рвота и диарея.
• Изменение вкуса.
• Шум в ушах. В очень редких случаях может наблюдаться частичная потеря слуховой активности после отмены препарата.
• Различные аллергические реакции на коже, чувство зуда.
• Анафилактическая реакция.

Справка. В отдельных случаях (около 0,1%) может наблюдаться изменение состава крови. Зафиксированы случаи изменения сердечного ритма.

При приеме препарата возможно обострение хронических заболеваний печени и почек . Людям с данными проблемами стоит относиться к приему с особой осторожностью. Что касается комплексной терапии туберкулеза, то побочные эффекты мало чем отличаются от обычных случаев. Чаще всего встречаются головокружение, звон в ушах и частичная потеря слуха, который быстро восстанавливается. Но все же стоит четко следовать официальной инструкции, чтобы снизить вероятность их возникновения.

Заключение

Если говорить о специфике приема Кларитромицина, то можно отметить несколько нюансов.

Периодичность приема, дозировку и продолжительность терапии определяет только лечащий врач . Дозировка и продолжительность приема препарата будут различными и зависят от множества факторов; большое значение имеет конкретное заболевание, наличие у больного хронических недугов и прочих патологий.

Фото 2. Упаковка препарата Кларитромицин в форме таблеток дозировкой 500 мг. Производитель «Рафарма».

С особой осторожностью стоит использовать этот препарат во время беременности. Врачи разрешают делать это только в третьем триместре беременности, но окончательное решение о целесообразности приема принимает гинеколог.

Женщины, кормящие ребенка грудью, должны прекратить вскармливание , если начинают принимать данное лекарство. Дело в том, что активные компоненты препараты проникают в молоко матери, что может негативно сказаться на здоровье малыша.

Максимальная суточная доза не должна превышать 2 грамма , но такое количество показано только в отдельных, наиболее тяжелых случаях. Препарат относится к группе антибиотиков, поэтому может негативно влиять на работу сердца, печени, почек и пищеварительной системы, если превысить дозу.

Что касается использования при лечении туберкулеза, то Кларитромицин воспринимается как препарат 2 ряда , т. е. он может применяться лишь в качестве вспомогательного средства. Как правило, препарат принимается совместно с Этамбутолом или Рифабутином . При таком способе терапии суточная доза препарата составляет 1 грамм — по 500 мг два раза в день . В зависимости от конкретной клинической картины заболевания лечение может длиться не больше шести месяцев, но есть случаи, когда терапия продолжается в течение всей жизни пациента.