Гептрал инструкция побочные действия. Из особых указаний. Передозировка и противопоказания к применению Гептрала

Существует множество препаратов для поддержания деятельности печени. Один из самых эффективных – Гептрал. Этот препарат широко используется при вирусных, токсических и дистрофических поражениях печени у взрослых. Но лекарство имеет определенные противопоказания и побочные эффекты, поэтому необходимо подробно рассмотреть, кому необходим его прием, и как правильно его использовать.

Гептрал относится к лекарственным средствам, способным восстанавливать печень и защищать ее от воздействия негативных факторов, то есть к гепатопротекторам. Также препарат можно отнести к желчегонным средствам с легким спазмолитическим действием.

Действие

Если рассмотреть подробнее, то Гептрал обладает широким спектром действий. В составе препарата содержится действующее вещество адеметионин, которое синтезируется в организме каждого человека. Адеметионин оказывает действие на многие биологические процессы, особенно связанные с метаболизмом.

Можно выделить основные действия препарата:

Особенность препарата в том, что большинство эффектов от применения Гептрала сохраняются на протяжении 2-3 месяцев после его отмены. То есть можно сказать, что средство обладает пролонгированным действием.

Препарат очень быстро всасывается, и наполовину выводится в течение полутора часов. При парентеральном применении усваивается более 90% действующего вещества, при этом максимальная концентрация активного компонента в плазме достигается через 45 минут.

При внутреннем приеме усвояемость немного ниже, а также для достижения максимальной концентрации требуется немного больше времени. Именно поэтому препарат предпочитают назначать в виде инъекций.

Каждая из форм содержит в себе по 400 мг действующего вещества. Дополнительно в таблетках находятся вспомогательные компоненты: диоксид кремния, МКЦ, КМК и магния стеарат. Лиофилизат разводится раствором, в котором содержатся вода для инъекций, гидроксид натрия и .

Показания и противопоказания

Согласно инструкции, Гептрал предназначен для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Можно выделить основные показания к применению:

Основными противопоказаниями считаются наследственные нарушения, связанные с высоким уровнем гомоцистеина, нарушением обмена метионина и влияющие на цикл SAM.

Лекарство не назначают пациентам до достижения совершеннолетнего возраста, так как не были проведены необходимые клинические испытания. Гептрал запрещен женщинам в первые три месяца беременности и во время грудного вскармливания. С осторожность применяют у пациентов с эндогенными психическими расстройствами.

Особенности приема

Любое лекарственное средство должно назначаться лечащим врачом, поэтому необходимо придерживаться его рекомендаций. Обычно врачи назначают схему приема, указанную в аннотации.

Общая схема

Таблетки Гептрал необходимо принимать строго до приема пищи, проглатывая в целом виде. Рекомендованную суточную дозу – от 800 до 1600 мг – следует разделять на 2-3 приема, но при этом учитывать, что последний прием таблеток не должен происходить позднее 5-6 часов вечера.

Длительность лечения определяется врачом, при этом он учитывает состояние пациента и тяжесть заболевания. Длительность профилактического курса обычно составляет 14-30 дней, а при лечении тяжелых состояний курс может быть продлен. Срок приема препарата может быть и уменьшен, если состояние пациента улучшается в динамике.

При необходимости инъекций в домашних условиях следует знать, как правильно приготовить раствор для введения в ягодичную мышцу или вену:


Использование Гептрала в ампулах напрямую зависит от характера заболевания. Существует несколько стандартных схем лечения:

  1. При первичном использовании вводится от 5 до 12 мг/кг.
  2. Внутрипеченочный холестаз: 400-800 мг в сутки, длительность лечения 2 недели.
  3. Депрессивное состояние: 400-800 мг в сутки, курс лечения от 2 до 3 недель.
  4. Патологические заболевания печени: 400-800 мг в сутки. Иногда вводят одну ампулу утром, а втору вечером. Длительность лечения 2 недели, после чего в качестве поддерживающей терапии назначают пить таблетированный препарат, при этом доза рассчитывается, исходя из заболевания.

Владимир пишет: «Болею гепатитом С третий год. Заметил, что от таблеток эффекта практически нет, зато от уколов уже на третий день становится намного лучше, печень перестает болеть».

Важно обращать внимание на цвет лиофилизата: если порошок не белый (или бледно-желтый), то такой препарат нельзя использовать. То же самое и с таблетками – изменение цвета говорит о том, что их нужно выбросить, и ни в коем случае не принимать.

Побочные эффекты

Гептрал обычно хорошо переносится пациентами, если его не использовать при наличии противопоказаний. Но иногда возможно возникновение различных побочных эффектов:

Очень часто возникают нарушения со стороны нервной системы. Они проявляются в виде головокружений, повышенной утомляемости, слабости, бессонницы. Нередко у пациентов отмечается раздражительность или апатия, реже появляются ощущение мурашек на коже.

Избежать возникновения побочных реакций можно, если соблюдать дозировку и правила приема, рекомендованные врачом. Но, если все-таки возникли негативные эффекты, необходимо обратиться к лечащему врачу, который отменит препарат или назначит прием в меньшей дозировке.

Совместимость

Аннотация указывает, что Гептрал хорошо взаимодействует с другими медикаментами. Но существует несколько лекарственных групп, с которыми не рекомендуется принимать Гептрал из-за риска критического повышения серотонина: трициклические антидепрессанты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Препарат категорически запрещено принимать одновременно с алкогольными напитками. Пациентам с печеночными болезнями вообще противопоказано даже небольшое количество спиртного, так как оно негативно влияет на печень и усугубляет состояние больного.

При одновременном приеме Гептрала с алкоголем эффект от лечения теряется, также могут развиться негативные последствия в виде нарушения работы сердечно-сосудистой деятельности.

Применение при различных патологиях

Следует рассмотреть, как Гептрал влияет на состояние пациентов при различных заболеваниях. Препарат зарекомендовал себя, как наиболее эффективный при таких заболеваниях, как жировой гепатоз, гепатиты и рак печени. Также Гептрал хорошо себя показал при циррозах печени различного происхождения.

Цирроз и гепатоз

Препарат приостанавливает патологические процессы в клетках печени и насыщает орган веществами, участвующими в биосинтезе и регенерации тканей. Гептрал, нормализуя работу печени, способствует очищению организма от токсических веществ, и делает его устойчивее к негативным факторам.

Под действием препарата клетки печени начинают быстрее размножаться и замещать собой поврежденные гепатоциты. Именно этими свойствами обуславливается широкое использование препарата при циррозе и гепатозе.

Марина пишет: «Когда обнаружили проблемы с печенью, врач прописала Гептрал. Сначала я не хотела тратить деньги, но потом решила, что здоровье важнее. Пройдя один курс, с уверенностью заявляю – Гептрал отлично восстанавливает печень, а как бонус еще и бодрит. Но пить его нужно только утром и днем».

Гептрал стимулирует прохождение крови через печень, тем самым нормализует обмен веществ и улучшает работу органа на клеточном уровне. Клетки печени начинают активно работать и снижают содержание жирных кислот в печени, препятствуя развитию жирового гепатоза. При развитии заболевания препарат стимулирует синтез белка и восстанавливает поврежденные клетки. Специалисты утверждают, что в среднем на выздоровление требуется до 2 месяцев лечения.

Были проведены испытания среди пациентов с циррозом, печеночной недостаточностью и другими патологиями печени. Через 15 дней обследования показывали, что разрушение печени приостанавливалось, а у некоторых пациентов орган стал немного восстанавливаться.

Была применена схема приема, когда сначала препарат использовали в минимальной дозировке, и постепенно увеличивали ее до максимально допустимой дозы. Такой способ увеличивал длительность лечения, но эффект был намного выше. Примерно у 70% пациентов наблюдалось значительное улучшение, даже у хронических больных. Таким образом, специалисты доказали, что можно вылечить цирроз даже в хронической форме.

Виктория пишет: «Поставили диагноз лекарственный цирроз – последствия длительного приема антибиотиков. Очень сильно болела печень, пришлось ложиться в больницу. Начали колоть Гептрал, эффект появился примерно через неделю. После выписки домой продолжала принимать таблетки – лечение действительно помогает».

Гепатит С

Исследования показали, что Гептрал способен понижать количество АЛТ и АСТ в крови, что способствует уменьшению воспалительного процесса. Именно поэтому препарат назначают при тяжелых гепатитах любого вида, так как он обладает свойством активно восстанавливать гепатоциты. Обязательно его назначение при хроническом гепатите С.

При этом заболевании Гептрал используется не только как гепатопротектор, но и как антидепрессант. Также доказано, что лекарство улучшает состояние печени при поражении наркотическими веществами, что немаловажно, так как большинство пациентов с ВСГ имеют наркотическую зависимость.

Злокачественные процессы

Также Гептрал используется при онкологических процессах, как в печени, так и в других органах. При раковых опухолях очень часто развивается лекарственная гепатотоксичность – поражение печени от приема большого количества химиопрепаратов. Многие пациенты с онкологией после прохождения химиотерапии отмечали желтушность кожных покровов, а их анализы показывали повышение АСТ, АЛТ и билирубина.

Именно для снятия этой токсичности назначают прием Гептрала. Препарат не только улучшает функционирование печени, он также улучшает действие химиолечения и оказывает антидепрессивное действие, которое необходимо онкологическим больным.

Светлана пишет: «Назначали Гептрал дедушке при онкологии, конечно от болезни он не вылечил, но хоть немного облегчил состояние».

Лекарственные и природные аналоги

Гептрал считается наиболее эффективным препаратом из группы гепатопротекторов, но достаточно высокая цена заставляет пациентов искать более дешевые аналоги. Но есть и препараты со схожим действием, которые стоят в несколько раз дороже Гептрала, например, Гептронг.

Самый дешевый аналог – Гептрол – его цена почти в два раза ниже, чем у оригинального препарата. Адеметионина 1,4-бутандисульфонат – также является аналогом по действующему веществу, но имеет минусы – расфасовывается по пакетам весом от 1 кг, поэтому предназначается для продажи медицинским учреждениям и имеет более низкую биодоступность.

Другие препараты с аналогичным действующим веществом:

  1. Адеметионин-виал.
  2. Гептор.
  3. Гептор Н.

Препараты с другими действующими веществами, но сходным действием:

  1. Фосфоглив.
  2. Гепадиф.
  3. Эссенциале.
  4. Карнитен.
  5. Гепациале.
  6. Холит.
  7. Гепа Веда.


При замене одного лекарственного средства другим, следует помнить, что необходимо консультация врача – только он сможет подобрать самое эффективное средство и правильно скорректировать дозировку.

Гептрал также можно заменить растительными отварами, но они будут иметь меньшую эффективность, поэтому их лучше всего применять в профилактических целях. Какие растения подойдут, можно увидеть в таблице ниже:

Несколько эффективных рецептов:

  1. При циррозе: взять столовую ложку сбора из корня девясила, и листьев чистотела, довести до кипения в стакане воды. Настоявшийся отвар процедить и выпить за три раза перед приемами пищи.
  2. При жировом гепатозе: взять 1 кг сосновой хвои, промыть, измельчить, засыпать 2 кг сахара и перемешать. Смесь поставить в теплое место на 4 дня, после чего процедить и поставить в холодильник. Принимать по стакану три раза в день до еды.
  3. Очищение и восстановление печени: два раза в день выпивать по стакану свежего капустного сока с добавлением ложки меда.
  4. Для общего поддержания печени: взять по ложке мяты и корней цикория, настоять в стакане кипятка. Пить до 2 ст. ложки перед едой.

Гептрал представляет собой препарат, в состав которого входит адеметионин. Этот активный компонент подобен внутриклеточному адеметионину, который содержится в каждом человеческом органе и тканях, однако наибольшая его концентрация находится в печени и в головном мозге. Этот компонент задействован в осуществлении функции детоксикации в печени, обладает противодепрессивным воздействием, а также дает возможность ее клеткам восстанавливаться, и обеспечивает антиоксидантную защиту.

Механизм воздействия

Препарат относится к классу «гепатопротекторы», характеризуется противодепрессионной эффективностью. Лечение препаратом необходимо для восполнения дефицита адеметионина, произошедшего из-за развития заболеваний печени.

Так как активное вещество, входящее в этот препарат, идентично вырабатываемому организмом, лекарство характеризуется высоким уровнем эффективности. Это обусловлено тем, что идентичность синтетического вещества природному активирует биохимические процессы и позволяет возобновить или ускорить синтез адеметионина в области гепатоцитов.

Препарат оказывает разносторонние действия, среди которых можно выделить 7 типов.

Помимо выделенных положительных качеств лекарственного средства, следует также заявить и об абсолютной безопасности его продолжительного применения без развития зависимости.

Форма производства, состав, особенности применения

Гептрал производится в таблетках и порошке.

Таблетки:

  • используется для изготовления раствора для введения внутривенно и внутримышечно;
  • имеет белый цвет;
  • содержит аналогичное таблеткам количество адеметионина;
  • состав растворителя основан на L-лизине, воде и гидроксиде натрия.

Показания к применению этого лекарственного средства довольно обширны благодаря его многофункциональному действию.

Применение Гептрала для лечения печени необходимо при:


Препарат назначают для приема внутрь, в виде внутримышечных инъекций или внутривенных введений. При введении внутривенно Гептрал необходимо капать для обеспечения медленного поступления лекарства в кровь.

Во время интенсивной терапии на протяжении 14-21 дней Гептрал назначается внутривенно. Способ введения – капельный. Использование Гептрала внутривенно позволяет повысить лечебную эффективность. Также возможно внутримышечное применение в рамках дозы 400-800 мг. Порошок для образования жидкого лекарства следует растворять исключительно с помощью вложенного растворителя (L-лизина раствор).

Во время поддерживающей терапии лекарственное средство необходимо принимать внутрь в объеме 800-1600 мг. Курс лечения составляет 14-28 дней. Препарат в таблетках требуется глотать целиком в первой половине суток до еды за полтора часа или через полтора часа после еды, ни в коем случае не разжевывая.

Строго следует принимать столько таблеток, сколько прописал врач.

Со стороны системы пищеварения могут возникнуть побочные эффекты: изжога, дисперсия, гастралгия. Также существует риск появления аллергической реакции при повышенной чувствительности к компонентам, которые содержит Гептрал. Такие побочные действия обычно заключаются в повышении температуры, появлении зуда, высыпаний, отечности.

Противопоказания:


Лечение хронического и вирусного гепатита средней и тяжелой формы Гептралом должно поддерживаться рядом мер, обеспечивающих комплексное воздействие.

В первую очередь больному назначают диетическое меню, исключающее газировку, копчености, жирные и жареные блюда, специи, сладости. Также врачи рекомендуют принимать курс дополнительных медикаментозных средств, а также соблюдать их дозировки, способ приема и показания:


Гептрал является главным действующим лекарством от этой патологии. Это обусловлено тем, что хронический вирусный гепатит совмещает следующие патологические механизмы:

  • внутримышечный холестаз;
  • изменения печени цирротического характера;
  • наличие продукции свободных рабикалов.

Со всеми этими патологиями медикамент способен справиться при своевременном лечении благодаря антиоксидантному, холеретическому, регенерирующему, а также противодепрессионному воздействию.

Врач проводит обследование, а после чего устанавливает длительность, способ лечения и дозировку. Обычно сначала требуется лечить болезнь внутривенно, а после 2-3 недель переходить на таблетки.

Цирроз печени так же, как и гепатит требует комплексного подхода к лечению, имеющему определенную последовательность. Показания для лечения следующие.


Использование Гептрала для борьбы с циррозом, развившимся из-за гиперазотемии, требуется регулярно наблюдать за уровнем азота в крови. Если назначен длительный курс приема, необходимо постоянно брать на анализ сыворотку крови с целью обнаружения мочевины и креатинина. Препарат назначают внутривенно.

При соблюдении перечисленных рекомендаций способ лечения цирроза Гептралом будет иметь максимальную эффективность. Сказать пациенту о том, сколько дней должен длиться прием препаратов, может только врач на основе анализов и диагностики.

Стоит учесть, что этот препарат может вызывать побочные эффекты со стороны пищеварительной системы. Употреблять его можно только через 1,5 часа после еды или за это же время до нее.

Подвергая печень повышенным нагрузкам, вы получаете высокий риск развития заболеваний этого органа. В целях их профилактики следует исключить то, из-за чего начинаются патологические процессы. Среди таких факторов можно выделить:


В профилактических целях разрешено использовать и препарат Гептрал. Однако самостоятельно принимать это лекарственное средство не следует. Обоснованность применения подтверждает врач, после чего при необходимости назначает оптимальную дозировку, предупреждает побочные эффекты и устанавливает курс и способ приема после обследования. Назначенный курс и дозировку лекарства ни в коем случае нельзя увеличивать самостоятельно.

Итак, Гептрал назначается исключительно после проведения диагностики тяжести патологического явления. Это средство считается эффективным благодаря многофункциональному действию, оказываемому на печень и человеческий организм в целом.

Большим плюсом является то, что побочные эффекты при приеме медикаментозного средства малозначительны, а показания к применению включают в себя широкий спектр печеночных заболеваний.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Гептрал . Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Гептрала в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Гептрала при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения заболеваний печени у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Гептрал — гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.

Восполняет дефицит адеметионина (действующее вещество препарата Гептрал) и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) — молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; транссульфатирования — предшественник цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.

Фармакокинетика

Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря этому адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке. Связывание с белками сыворотки крови незначительно. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Биотрансформируется в печени. Выводится почками.

Показания

  • хронический бескаменный холецистит;
  • холангит;
  • внутрипеченочный холестаз;
  • токсические поражения печени различной этиологии (в т.ч. алкогольной, вирусной, лекарственной /антибиотики, противоопухолевые средства, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы/);
  • жировая дистрофия печени;
  • хронический гепатит;
  • цирроз печени;
  • энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную);
  • депрессия (в т.ч. вторичная);
  • абстинентный синдром (в т.ч. алкогольный).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 400 мг.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки

Препарат назначают внутрь в суточной дозе 800-1600 мг. Длительность поддерживающей терапии может составлять в среднем 2-4 недели.

Ампулы

Применяют внутривенно или внутримышечно.

Лиофилизат нужно растворять в специально прилагаемом растворителе непосредственно перед введением. Остаток препарата должен быть утилизирован.

Препарат нельзя смешивать с щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция.

В случае, если лиофилизат имеет цвет, отличный от почти белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие трещины во флаконе или воздействия тепла), препарат Гептрал использовать не рекомендуется.

Препарат Гептрал при внутривенном применении вводят очень медленно.

Внутрипеченочный холестаз

Препарат вводят в дозе от 400 мг в сутки до 800 мг в сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 2 недель.

Депрессия

Препарат вводят в дозе от 400 мг в сутки до 800 мг в сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 15-20 дней.

При необходимости поддерживающей терапии рекомендуется продолжить прием препарата Гептрал в виде таблеток в дозе 800-1600 мг в сутки на протяжении 2-4 недель.

Побочное действие

  • гастралгия;
  • диспепсия;
  • изжога;
  • аллергические реакции.

Противопоказания

  • 1 и 2 триместр беременности;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Раствор готовят непосредственно перед применением; если цвет лиофилизированного порошка отличается от должного — белого, необходимо воздержаться от его использования.

Лекарственное взаимодействие

Аналоги лекарственного препарата Гептрал

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • S-аденозил-L-метионин дисульфата п-толуолсульфонат;
  • S-Аденозилметионин;
  • Гептор;
  • Гептор Н.

Новость отредактировал: admin — 17-10-2016, 00:41
Причина: уточнение инструкции к препарату

instrukciya-otzyvy.ru

Состав и форма выпуска

Существует две основных формы выпуска Гептрала: таблетки по 400 мг в блистерах по 10 штук и порошок для приготовления инъекций во флаконах по 400 мг. К флаконам прилагаются ампулы с растворителем.

Показания к применению

Гептрал назначают согласно инструкции по применению, в которой определены следующие показания:

  • хронический гепатит;
  • хронический холецистит, не сопровождающийся образованием камней;
  • жировая трансформация печени;
  • отравления различной этиологии, протекающие с преимущественным поражением печеночной ткани, такие как алкогольное отравление, злоупотребление лекарственными препаратами (в особенности противотуберкулезными, противоопухолевыми препаратами, антидепрессантами и контрацептивами), вирусная интоксикация
  • печеночный цирроз;
  • печеночная энцефалопатия;
  • холестаз (застой желчи) у беременных.

Общим для всех этих состояний является то, что они протекают с внутрипеченочным застоем желчи, способным привести к цирротическим изменениям печени.

Инструкция по применению Гептрала

Таблетки принимают внутрь, разжевывать их не нужно - их следует проглатывать целиком. Рекомендуемое время приема - первая половина дня в промежутке между едой. Начальная доза составляет 10-25 мг на килограмм массы тела, то есть в среднем - 800-1600 мг в день. Таблетки вынимают из блистера непосредственно перед приемом.

Инъекции делают внутримышечно или внутривенно. В вену лекарственное средство вводит очень медленно, при этом порошок должен быть разведен прилагаемым растворителем непосредственно перед выполнением укола. Другими растворителями разводить его запрещено, так как может снизиться его эффективность. Доза составляет 400-800 мг в сутки.

Длительность курса лечения составляет 2-3 недели и определяется лечащим врачом на основании клинической картины заболевания.

Противопоказания

Нельзя назначать Гептрал в следующих случаях:

  • при наличии генетических отклонений протекающих с нарушением метионинового цикла и проявляющихся гомоцистинурией, гипергомоцистеинемией;
  • при нарушении метаболизма витамина В12;
  • при повышенной чувствительности к компонентам препарата;
  • детям в возрасте до 18 лет.

Особые указания по использованию и предостережения

В инструкции описан тонизирующий эффект Гептрала, поэтому его не рекомендуется принимать непосредственно перед сном. Во время длительной терапии этим лекарственным средством, а также пациентам с циррозом рекомендуется регулярно выполнять контроль биохимических показателей, таких как уровень азота, концентрацию мочевины и креатинина в плазме.

У части пациентов отмечается внезапное возникновение беспокойства на фоне приема Гептрала, данный факт не требует отмены препарата - необходимо решить вопрос о снижении дозировки.

На фоне авитаминоза В12 или при недостатке фолиевой кислоты может отмечаться снижение эффективности Гептрала. Поэтому пациентам из группы риска - беременным, вегетарианца - рекомендуется прием указанных витаминов.

Некоторые пациенты жалуются на головокружение при длительном прием Гептрала, водить автомобиль в этом случае не рекомендуется. Следует дождаться исчезновения указанных симптомов.

Как действует Гептрал - фармакологическое действие

Гептрал оказывает следующие эффекты:

  • антиоксидантный;
  • детоксикационный;
  • антифиброзирующий (препятствует образованию фиброза);
  • регенерирующим.

Механизм действия реализован благодаря тому, что адеметионин помогает ферментам, участвующим в различных метаболических реакциях: трансметилировании, трансаминировании и транссульфировании. Все эти реакции связаны с переносом соответствующих атомарных групп.

При трансметилировании Гептрал является источником метальной группы для нейротрансмиттеров, фосфолипидов клеточной мембраны, гормонов и других важных соединений. Во время транссульфирования адеметионин обеспечивает окислительно-восстановительные реакции клеточной детоксикации, а также участвует в цикле Кребса, обеспечивающего клетки энергией.

Гептрал способствует синтезу фосфатидилхолина в гепатоцитах, в результате чего улучшаются транспортные функции в нутрии них. Данный факт способствует улучшенному пассажу (отхождению) желчных кислот в желчевыводящие протоки. Таким образом реализован холеретический эффект при применении Гептрала.

При диффузных заболеваниях печени с выраженным внутрипеченочным холестазом улучшаются биохимические показатели, снижается выраженность кожного зуда. Применение Гептрала у пациентов с опиоидной гепатопатией приводит к регрессии абстинентного синдрома (ломки), восстановлению печени.

Антидепрессивный эффект Гептрала развивается к концу первой недели применения и стабилизируется на протяжении второй недели. Применение Гептрала по инструкции приводит к прерыванию рецидивов депрессии.

Побочные эффекты Гептрала

Самыми частыми побочными эффектами Гептрала, описанными в инструкции, являются боль в животе и расстройства пищеварения в виде тошноты или диареи. Реже отмечаются:

  • аллергические реакции;
  • отек Квинке;
  • головная боль;
  • бессонница;
  • беспричинное беспокойство;
  • флебиты;
  • желудочно-кишечные кровотечения (возможно обусловленные не действием лекарства, а основным заболеванием);
  • мышечные спазмы и артралгии;
  • астения;
  • гриппоподобный синдром.

Взаимодействие с другими лекарствами

Клинически значимых взаимодействий Гептрала с другими лекарственными средствами в инструкции не описано. При одновременном приеме адеметионина с кломипрамином отмечается синдром избытка серотонина. Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении препарата с циклическими антидепрессантами, а также с лекарствами, в состав которых входит триптофан.

По инструкции, на фоне лечения Гептрала не рекомендуется принимать алкогольсодержащие напитки, так как возможно снижение его эффективности.

Передозировка

Как отмечено в инструкции, передозировки при применении Гептрала крайне низкая, даже в очень высоких дозах он не вызывает токсических проявлений. В случае случайного употребления большого количества препарата рекомендуется наблюдение за пациентом в динамике.

Гептрал во время беременности и в период лактации

Беременным женщинам в 1 и 2 триместре беременности применение данного лекарства не рекомендуется, так как клинических исследований о воздействии его на развивающийся плод не проводилось. Прием Гептрала в больших дозах в третьем триместре не вызывал никаких нежелательных эффектов.

Применение Гептрала у новорожденных и детей

Детям любого возраста препарат назначать не рекомендуется, так как его безопасность и эффективность у них не установлены.

www.academ-clinic.ru

Показания к применению Гептрала

Гептрал назначается в случае возникновения у пациента таких патологических состояний:

  • Холангит;
  • Холецистит (бескаменный и калькулезный);
  • Похмельный синдром (алкогольная абстиненция);
  • Алкогольная болезнь печени;
  • Цирроз печени;
  • Гепатит (вирусный, лекарственный, токсический и пр.);
  • Жировая болезнь печени (жировая дистрофия);
  • Холестаз внутрипеченочный;
  • Депрессия при длительно текущих заболеваниях внутренних органов;
  • Холестаз беременных;
  • Печеночная энцефалопатия.

Противопоказания

Противопоказания к применению Гептрала:

  • Аллергия на препарат и его составляющие;
  • Период лактации;
  • Первые 12 недель беременности;
  • Дети до 18 лет.

Принцип действия

Действующее вещество Гептрала (адеметионин) является незаменимым во многих химических реакциях печени. Данное лекарство не только восполняет его недостатки, но и стимулирует его физиологическую выработку самим организмом. Под действием Гептрала восстанавливаются обменные процессы в печени, особенно это касается желчных кислот. Происходит их детоксикация и вывод в желчные протоки. Также препарат вызывает активное восстановление клеток печени, нормализует гормональный состав в крови (снижает повышенное количество эстрогенов), восстанавливает содержание в крови билирубина, щелочной фосфатазы и аминотрансфераз (АЛТ и АСТ).

Способ применения

Гептрал в форме таблеток

Таблетки Гептрала принимаются внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, за 1,5 часа до еды или через 1,5 часа после еды, желательно до 12 часов дня. Кратность приема составляет 2-4 таблетки (800-1600 мг) в сутки за 1 прием. Курс лечения составляет не менее 2-3 месяцев и определяется лечащим врачом, в зависимости от состояния печени пациента.

Гептрал в форме раствора для инъекций

Порошок во флаконе следует растворить прилагающимся раствором L-лизина (ампула 5 мл) и вводить внутривенно медленно по 1-2 флакона (400-800 мг) 1 раз в сутки. Курс лечения составляет 2-3 недели. При необходимости далее пациент переводится на таблетированную форму приема данного препарата.

Побочные действия

При индивидуальной непереносимости Гептрал может вызывать побочные действия:

  • Изжога;
  • Дискомфорт или боли в области живота;
  • Тошнота;
  • Метеоризм (вздутие живота);
  • Зудящая кожная сыпь;
  • Бессонница ночью;
  • Отек Квинке;
  • Головная боль;
  • Головокружение;
  • Чувство жара по телу;
  • Озноб;
  • Нарушение сознания.

Особые указания

В первом триместре беременности (1-12 недель) Гептрал принимать не рекомендовано, потому что нет данных о его влиянии на закладку органов будущего ребенка. В последующем прием препарата возможен. В период лактации желательно весь курс лечения не кормить ребенка грудным молоком.

Детям до 18 лет препарат противопоказан, потому что нет данных о его влиянии на организм ребенка.

Алкогольные напитки нельзя сочетать с Гептралом, потому что они могут ослаблять его действие и усугублять состояние печени.

gepatus.ru

Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью.
Препарат: ГЕПТРАЛ®

Активное вещество препарата: ademetionine
Кодировка АТХ: A16AA02
КФГ: Гепатопротектор. Препарат с антидепрессивной активностью
Регистрационный номер: П №011968/02
Дата регистрации: 27.10.06
Владелец рег. удост.: HOSPIRA S.p.A. {Италия}

Форма выпуска Гептрал, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой почти белого цвета, овальные, без разделительной риски.
1 таб.
адеметионина 1,4-бутандисульфонат
760 мг,
что соответствует содержанию адеметионина
400 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмал гликолат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: полиметакрилат, полиэтиленгликоль, тальк, симетикон, полисорбат, вода очищенная.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого цвета.
1 фл.
адеметионина 1,4-бутандисульфонат
760 мг,
что соотв. содержанию адеметионина
400 мг

Растворитель: L-лизин, натрия гидроксид, вода д/и.

Флаконы (5) в комплекте с растворителем (5 мл - амп. 5 шт.) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Гептрал

Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.

Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) - молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; транссульфатирования - предшественник цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Кроме декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.

Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз.

Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими препаратами.

Назначение препарата пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Препарат эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.

Назначение препарата при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание

Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря этому адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке. После однократного приема внутрь 400 мг препарата Cmax адеметионина в плазме достигается через 2-6 ч и составляет 0.7 мг/л. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 5%, при в/м введении - 95%.

Распределение

Связывание с белками сыворотки крови незначительно.

Проникает через ГЭБ. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.

Метаболизм

Биотрансформируется в печени.

Выведение

T1/2 - 1.5 ч. Выводится с почками.

Показания к применению:

Хронический бескаменный холецистит;

Холангит;

Внутрипеченочный холестаз;

Токсические поражения печени различной этиологии (в т.ч. алкогольной, вирусной, лекарственной /антибиотики, противоопухолевые средства, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы/);

Жировая дистрофия печени;

Хронический гепатит;

Цирроз печени;

Энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную);

Депрессия (в т.ч. вторичная);

Абстинентный синдром (в т.ч. алкогольный).

Дозировка и способ применения препарата.

Применяют внутрь, в/м или в/в капельно.

При интенсивной терапии препарат назначают в/в капельно (очень медленно) или в/м в суточной дозе 400-800 мг (1-2 флакона). Длительность интенсивной терапии может составлять 2-3 недели.

Лиофилизированный порошок растворяют только в специальном прилагаемом растворителе (раствор L-лизина).

При поддерживающей терапии препарат назначают внутрь в суточной дозе 800-1600 мг (2-4 таб.). Длительность поддерживающей терапии может составлять в среднем 2-4 недели.

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, желательно принимать их в первой половине дня, между приемами пищи.

Побочное действие Гептрал:

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, диспепсия, изжога.

Прочие: аллергические реакции.

Противопоказания к препарату:

I и II триместр беременности;

Период лактации (грудного вскармливания);

Возраст до 18 лет;

Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и лактации.

Особый указания по применению Гептрал.

Учитывая тонизирующий эффект Гептрала, его не рекомендуется применять перед сном.

При назначении Гептрала пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Раствор готовят непосредственно перед применением; если цвет лиофилизированного порошка отличается от должного - белого, необходимо воздержаться от его использования.

Передозировка препаратом:

Клинических случаев передозировки не отмечалось.

Взаимодействие Гептрал с другими препаратами.

Известного лекарственного взаимодействия препарата Гептрал с другими лекарственными средствами не наблюдалось.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

medistok.ru

Механизм воздействия

Препарат относится к классу «гепатопротекторы», характеризуется противодепрессионной эффективностью. Лечение препаратом необходимо для восполнения дефицита адеметионина, произошедшего из-за развития заболеваний печени.

Так как активное вещество, входящее в этот препарат, идентично вырабатываемому организмом, лекарство характеризуется высоким уровнем эффективности. Это обусловлено тем, что идентичность синтетического вещества природному активирует биохимические процессы и позволяет возобновить или ускорить синтез адеметионина в области гепатоцитов.

Препарат оказывает разносторонние действия, среди которых можно выделить 7 типов.


Помимо выделенных положительных качеств лекарственного средства, следует также заявить и об абсолютной безопасности его продолжительного применения без развития зависимости.

Форма производства, состав, особенности применения

Гептрал производится в таблетках и порошке.

Таблетки:


  • используется для изготовления раствора для введения внутривенно и внутримышечно;
  • имеет белый цвет;
  • содержит аналогичное таблеткам количество адеметионина;
  • состав растворителя основан на L-лизине, воде и гидроксиде натрия.

Показания к применению этого лекарственного средства довольно обширны благодаря его многофункциональному действию.

Применение Гептрала для лечения печени необходимо при:


Препарат назначают для приема внутрь, в виде внутримышечных инъекций или внутривенных введений. При введении внутривенно Гептрал необходимо капать для обеспечения медленного поступления лекарства в кровь.

Во время интенсивной терапии на протяжении 14-21 дней Гептрал назначается внутривенно. Способ введения – капельный. Использование Гептрала внутривенно позволяет повысить лечебную эффективность. Также возможно внутримышечное применение в рамках дозы 400-800 мг. Порошок для образования жидкого лекарства следует растворять исключительно с помощью вложенного растворителя (L-лизина раствор).

Во время поддерживающей терапии лекарственное средство необходимо принимать внутрь в объеме 800-1600 мг. Курс лечения составляет 14-28 дней. Препарат в таблетках требуется глотать целиком в первой половине суток до еды за полтора часа или через полтора часа после еды, ни в коем случае не разжевывая.

Строго следует принимать столько таблеток, сколько прописал врач.

Со стороны системы пищеварения могут возникнуть побочные эффекты: изжога, дисперсия, гастралгия. Также существует риск появления аллергической реакции при повышенной чувствительности к компонентам, которые содержит Гептрал. Такие побочные действия обычно заключаются в повышении температуры, появлении зуда, высыпаний, отечности.

Противопоказания:


Лечение хронического и вирусного гепатита средней и тяжелой формы Гептралом должно поддерживаться рядом мер, обеспечивающих комплексное воздействие.

В первую очередь больному назначают диетическое меню, исключающее газировку, копчености, жирные и жареные блюда, специи, сладости. Также врачи рекомендуют принимать курс дополнительных медикаментозных средств, а также соблюдать их дозировки, способ приема и показания:


Гептрал является главным действующим лекарством от этой патологии. Это обусловлено тем, что хронический вирусный гепатит совмещает следующие патологические механизмы:

  • внутримышечный холестаз;
  • изменения печени цирротического характера;
  • наличие продукции свободных рабикалов.

Со всеми этими патологиями медикамент способен справиться при своевременном лечении благодаря антиоксидантному, холеретическому, регенерирующему, а также противодепрессионному воздействию.

Врач проводит обследование, а после чего устанавливает длительность, способ лечения и дозировку. Обычно сначала требуется лечить болезнь внутривенно, а после 2-3 недель переходить на таблетки.

Цирроз печени так же, как и гепатит требует комплексного подхода к лечению, имеющему определенную последовательность. Показания для лечения следующие.


Использование Гептрала для борьбы с циррозом, развившимся из-за гиперазотемии, требуется регулярно наблюдать за уровнем азота в крови. Если назначен длительный курс приема, необходимо постоянно брать на анализ сыворотку крови с целью обнаружения мочевины и креатинина. Препарат назначают внутривенно.

При соблюдении перечисленных рекомендаций способ лечения цирроза Гептралом будет иметь максимальную эффективность. Сказать пациенту о том, сколько дней должен длиться прием препаратов, может только врач на основе анализов и диагностики.

Стоит учесть, что этот препарат может вызывать побочные эффекты со стороны пищеварительной системы. Употреблять его можно только через 1,5 часа после еды или за это же время до нее.

Подвергая печень повышенным нагрузкам, вы получаете высокий риск развития заболеваний этого органа. В целях их профилактики следует исключить то, из-за чего начинаются патологические процессы. Среди таких факторов можно выделить:


В профилактических целях разрешено использовать и препарат Гептрал. Однако самостоятельно принимать это лекарственное средство не следует. Обоснованность применения подтверждает врач, после чего при необходимости назначает оптимальную дозировку, предупреждает побочные эффекты и устанавливает курс и способ приема после обследования. Назначенный курс и дозировку лекарства ни в коем случае нельзя увеличивать самостоятельно.

Итак, Гептрал назначается исключительно после проведения диагностики тяжести патологического явления. Это средство считается эффективным благодаря многофункциональному действию, оказываемому на печень и человеческий организм в целом.

Большим плюсом является то, что побочные эффекты при приеме медикаментозного средства малозначительны, а показания к применению включают в себя широкий спектр печеночных заболеваний.

Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью.
Препарат: ГЕПТРАЛ®

Активное вещество препарата: ademetionine
Кодировка АТХ: A16AA02
КФГ: Гепатопротектор. Препарат с антидепрессивной активностью
Регистрационный номер: П №011968/02
Дата регистрации: 27.10.06
Владелец рег. удост.: HOSPIRA S.p.A. {Италия}

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой почти белого цвета, овальные, без разделительной риски.
1 таб.

760 мг,
что соответствует содержанию адеметионина
400 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмал гликолат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: полиметакрилат, полиэтиленгликоль, тальк, симетикон, полисорбат, вода очищенная.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого цвета.
1 фл.
адеметионина 1,4-бутандисульфонат
760 мг,
что соотв. содержанию адеметионина
400 мг

Растворитель: L-лизин, натрия гидроксид, вода д/и.

Флаконы (5) в комплекте с растворителем (5 мл - амп. 5 шт.) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Гептрал

Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.

Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) - молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; транссульфатирования - предшественник цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Кроме декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.

Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз.

Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими препаратами.

Назначение препарата пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Препарат эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.

Назначение препарата при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание

Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря этому адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке. После однократного приема внутрь 400 мг препарата Cmax адеметионина в плазме достигается через 2-6 ч и составляет 0.7 мг/л. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 5%, при в/м введении - 95%.

Распределение

Связывание с белками сыворотки крови незначительно.

Проникает через ГЭБ. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.

Метаболизм

Биотрансформируется в печени.

Выведение

T1/2 - 1.5 ч. Выводится с почками.

Показания к применению:

Хронический бескаменный холецистит;

Холангит;

Внутрипеченочный холестаз;

Токсические поражения печени различной этиологии (в т.ч. алкогольной, вирусной, лекарственной /антибиотики, противоопухолевые средства, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы/);

Жировая дистрофия печени;

Хронический гепатит;

Цирроз печени;

Энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную);

Депрессия (в т.ч. вторичная);

Абстинентный синдром (в т.ч. алкогольный).

Дозировка и способ применения препарата.

Применяют внутрь, в/м или в/в капельно.

При интенсивной терапии препарат назначают в/в капельно (очень медленно) или в/м в суточной дозе 400-800 мг (1-2 флакона). Длительность интенсивной терапии может составлять 2-3 недели.

Лиофилизированный порошок растворяют только в специальном прилагаемом растворителе (раствор L-лизина).

При поддерживающей терапии препарат назначают внутрь в суточной дозе 800-1600 мг (2-4 таб.). Длительность поддерживающей терапии может составлять в среднем 2-4 недели.

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, желательно принимать их в первой половине дня, между приемами пищи.

Побочное действие Гептрал:

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, диспепсия, изжога.

Прочие: аллергические реакции.

Противопоказания к препарату:

I и II триместр беременности;

Период лактации (грудного вскармливания);

Возраст до 18 лет;

Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и лактации.

Особый указания по применению Гептрал.

Учитывая тонизирующий эффект Гептрала, его не рекомендуется применять перед сном.

При назначении Гептрала пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Гепатопротектор. Препарат с антидепрессивной активностью

Действующее вещество

Адеметионин (ademetionine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения от практически белого до белого с желтоватым оттенком цвета; растворитель - прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета; восстановленный раствор - прозрачный раствор от бесцветного до желтого цвета.

Растворитель: L-лизин - 324.4 мг, натрия гидроксид - 11.5 мг, вода д/и - до 5 мл.

Флаконы бесцветного стекла типа I (5) в комплекте с растворителем (амп. 5 мл 5 шт.) - пачки картонные.
Флаконы бесцветного стекла типа I (5) в комплекте с растворителем (амп. 5 мл 5 шт.) - упаковки ячейковые контурные пластиковые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.

Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилирования, транссульфурирования, трансаминирования. В реакциях трансметилирования адеметионин отдает метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и т.д. В реакциях транссульфатирования адеметионина является предшественником цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).

Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в ; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования.

Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксическими препаратами.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения.

Фармакокинетика

Всасывание

Биодоступность при парентеральном введении - 96%, концентрация в плазме достигает максимальных значений через 45 минут.

Распределение

Связь с белками плазмы крови незначительная, составляет ≤ 5 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.

Метаболизм

Метаболизируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до путем переноса метальной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

Период полувыведения (T 1/2) - 1.5 ч. Выводится почками.

Показания

— внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:

Жировая дистрофия печени;

Хронический гепатит;

Токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);

Хронический бескаменный холецистит;

Холангит;

Цирроз печени;

Энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную);

— внутрипеченочный холестаз у беременных;

— симптомы депрессии.

Противопоказания

генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма );

— биполярные расстройства;

— возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей ограничен);

— гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью

Беременность (I триместр) и период грудного вскармливания (применение возможно только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка).

Одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан (см. раздел "Лекарственное взаимодействие").

Пожилой возраст.

Почечная недостаточность.

Дозировка

Применяют в/в или в/м.

Перед применением лиофилизат для в/м и в/в введения следует растворить с использованием прилагаемого растворителя. Остаток препарата должен быть утилизирован. Соответствующую дозу препарата для в/в введения далее следует растворить в 250 мл физиологического раствора или 5% раствора глюкозы и ввести медленно в течение 1-2 ч.

Препарат нельзя смешивать со щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция.

В случае если лиофилизат имеет цвет, отличный от почти белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие трещины во флаконе или воздействия тепла), препарат использовать не рекомендуется.

Депрессия

Препарат вводят в дозе от 400 мг/сут до 800 мг/сут (1-2 флакона/сут) в течение 15-20 дней.

Внутрипеченочный холестаз

Препарат вводят в дозе от 400 мг/сут до 800 мг/сут (1-2 флакона/сут) в течение 2 недель.

При необходимости поддерживающей терапии рекомендуется продолжить прием препарата Гептрал в виде таблеток в дозе 800-1600 мг/сут на протяжении 2-4 недель.

Терапия препаратом Гептрал может быть начата с в/в или в/м введения с последующим применением препарата Гептрал в форме таблеток или сразу с применения препарата в форме таблеток.

Клинический опыт применения препарата Гептрал не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.

Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептрал у пациентов с почечной недостаточностью , в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал у данной группы пациентов.

Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени .

Применение препарата Гептрал у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Побочные действия

Среди наиболее частых побочных реакций, выявленных в ходе клинических исследований с участием более 2100 пациентов, были: головная боль, тошнота и диарея. Ниже приведены данные о побочных реакциях, наблюдавшихся в ходе клинических исследований (n=2115) и при постмаркетинговом применении адеметионина ("спонтанные" сообщения). Все реакции распределены по системам органов и частоте развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000).

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности, анафилактоидные или анафилактические реакции (в том числе гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, изменение артериального давления (артериальная гипотензия, артериальная гипертензия) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия))*.

Нарушения психики: часто - тревога, бессонница; нечасто - ажитация, спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, парестезия, дисгевзия*.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто - "приливы", артериальная гипотензия, флебит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - отек гортани*.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - отек гортани*.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, диарея, тошнота; нечасто - сухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, желудочно-кишечные расстройства, рвота; редко - вздутие живота, эзофагит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожный зуд; нечасто - повышенное потоотделение, ангионевротический отек*, кожно-аллергические реакции (в т.ч. сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема)*.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - артралгия, мышечные спазмы.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - астения, отек, лихорадка, озноб*, реакции в месте введения*, некроз кожи в месте введения*; редко - недомогание.

* Нежелательные эффекты, выявленные при постмаркетинговом применении адеметионина ("спонтанные" сообщения), не наблюдавшиеся в ходе клинических исследований, были отнесены к числу нежелательных эффектов с частотой встречаемости "нечасто" на основании того, что верхний предел 95% доверительного интервала оценки встречаемости не превышает 3/Х, где X=2115 (общее количество субъектов, наблюдаемых в клинических исследованиях).

Передозировка

Передозировка препарата Гептрал маловероятна. В случае передозировки рекомендуется наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Известного лекарственного взаимодействия препарата Гептрал с другими лекарственными средствами не наблюдалось.

Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также фитопрепаратами и препаратами, содержащими триптофан.

Особые указания

Учитывая тонизирующий эффект препарата, его не рекомендуется применять перед сном.

При применении препарата Гептрал у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль содержания азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Есть сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию у пациентов, принимавших адеметионин.

У пациентов с депрессией имеется повышенный риск суицида и других серьезных нежелательных явлений, поэтому во время лечения адеметионином такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для оценки и лечения симптомов депрессии. Пациенты должны информировать врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии не уменьшаются или усугубляются при терапии адеметионином.

Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требуется, в нескольких случаях состояние тревоги исчезало после снижения дозы или отмены препарата.

Поскольку дефицит цианокобаламина и может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислоты до начала лечения адеметионином или одновременный прием с адеметионином.

При иммунологическом анализе применение адеметионина может способствовать ложному определению показателя высокого содержания гомоцистеина в крови. Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения уровня гомоцистеина.

Один флакон препарата Гептрал лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения, 400 мг/5 мл содержит 6.61 мг натрия, что эквивалентно количеству натрия в 16.8 мг поваренной соли и составляет 0.3% рекомендуемой максимальной суточной дозы потребления натрия для взрослого.

Влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами

У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока пациент не будет уверен, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.

Беременность и лактация

В клинических исследованиях было показано, что применение адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.

Применение препарата Гептрал в I триместре беременности и в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.