Главная У детей Гептрал инструкция по применению как принимать. Показаниями к применению. Показания к применению

Гептрал инструкция по применению как принимать. Показаниями к применению. Показания к применению

Синонимы

Взаимозаменяемые препараты, входяшие в одну фарм групу.

- Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 400 мг
- Таблетки 400 мг

Аналоги

Это лекарства, относящиеся к одной фармгруппе, которые содержат разные активные вещества (МНН), отличаются друг от друга названием, но используются для лечения одних и тех же заболеваний.

- Раствор для инъекций
- Раствор для приема внутрь 100 мг/мл
- Таблетки жевательные
- Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/мл 5 мл
- Раствор для приема внутрь

Показания к применению препарата Гептрал

внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:

Жировая дистрофия печени;

Хронический гепатит;

Токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);

Хронический бескаменный холецистит;

Холангит;

Цирроз печени;

Энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.);

Внутрипеченочный холестаз у беременных;

Депрессия.

Форма выпуска препарата Гептрал

Гептрал

Гептрал
таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 400 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1

Гептрал
таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 400 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2

Фармакодинамика препарата Гептрал

Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами. Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге.

Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфатировании, трансаминировании.

В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфатирования адеметионина является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).

Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие.

Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутрипеченочном (внутридольковом и междольковом) варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).

У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксическими препаратами. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения и стабилизируется в течение 2 нед лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.

Назначение при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Фармакокинетика препарата Гептрал

Биодоступность при приеме внутрь - 5%. При однократном приеме внутрь 400 мг Сmaх - 0,7 мг/л; Тmах - 2–6 ч.

Связывание с белками плазмы - незначительное, проникает через ГЭБ. Отмечается значительное увеличение концентрации препарата в спинно-мозговой жидкости.

Метаболизируется в печени. Т1/2 - 1,5 ч. Выводится почками.

Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке.

Использование препарата Гептрал во время беременности

Применение высоких доз адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов. Применение препарата Гептрал у беременных в I триместре и в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Противопоказания к применению препарата Гептрал

гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, возраст до 18 лет.

С осторожностью: биполярные расстройства; беременность (I триместр), период кормления грудью.

Побочные действия препарата Гептрал

Среди наиболее частых побочных реакций отмечены: тошнота, боль в животе и диарея. Ниже приведены обобщенные данные о побочных реакциях, которые отмечались на фоне применения адеметионина как в таблетках, так и в инъекционной лекарственной форме.

Со стороны иммунной системы: отек гортани, аллергические реакции.

Со стороны кожи: потливость, зуд, сыпь, отек Квинке, кожные реакции.

Инфекции и инвазии: инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, спутанность сознания, бессонница.

Со стороны CCC: приливы, флебит поверхностных вен, сердечно-сосудистые нарушения.

Со стороны системы пищеварения: вздутие живота, боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, эзофагит, метеоризм, желудочно-кишечные расстройства, желудочно-кишечное кровотечение, тошнота, рвота, печеночная колика, цирроз печени.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечные спазмы.

Другие: астения, озноб, реакции в месте введения, гриппоподобный синдром, недомогание, периферические отеки, лихорадка.

Способ применения и дозы препарата Гептрал

Внутрь, между приемами пищи, целиком, не разжевывая, желательно в первой половине дня.

Таблетки препарата Гептрал® следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. Доза составляет от 800 до 1600 мг/сут.

Длительность терапии определяется врачом.

Передозировка препаратом Гептрал

Клинических случаев передозировки не отмечалось.

Взаимодействия препарата Гептрал с другими препаратами

Известных взаимодействий с другими ЛС не наблюдалось.

Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с СИОЗС, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также травами и препаратами, содержащими триптофан.

Особые указания при приеме препарата Гептрал

Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать его перед сном. При назначении препарата Гептрал® пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль остаточного азота. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Безопасность применения препарата Гептрал у детей недостаточно изучена.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал® может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока больные не будут уверены, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.

Условия хранения препарата Гептрал

Список Б.: В защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °C.

Срок годности препарата Гептрал

Принадлежность препарата Гептрал к ATX-классификации:

A Пищеварительный тракт и обмен веществ

A16 Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ

A16A Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ

A16AA Аминокислоты и их производные

Гептрал относится к средствам, которые влияют на пищеварение и метаболические процессы. В его составе находится адеметионин, при этом каждый флакон содержит 400 мг катиона данного компонента.

Форма выпуска

Лекарственное средство Гептрал выпускается на фармацевтический рынок в виде таблеток, покрытых оболочкой, и лиофилизированного порошка для инъекций. В каждой картонной упаковке находится 5 флаконов с порошком и 5 ампул с необходимым растворителем.

Органолептические характеристики

Сухой порошок имеет белый или слегка желтый цвет. Растворитель представляет собой прозрачную жидкость, без осадка и цвета. Перед введением содержимое двух флакон необходимо смешать, при этом образуется практически бесцветный раствор.

Адеметионин – представляет собой аминокислоту, присутствующую почти во всех органах организма. Этот компонент имеет свойства действовать в качестве коэнзима и донора метильных групп в реакции трансметилирования (этот процесс очень важен и для человека и для животного). Данные реакции принимают участие в процессе строительства фосфолипидной клеточной мембраны.

Основной компонент препарата имеет свойства проникать к плоду через плаценту. С его помощью происходит образование таких сульфурированных соединений, как:

цистеин;
таурин;
глютатион;
коэнзим А.

Адеметионин увеличивает уровень глутатиона у больных, имеющих поражения печени алкоголем и другими заболеваниями.

В метаболическом процессе и восстановлении адеметионина участвуют фолиевая кислота и цианокобаламин, которые являются здесь эссенциальными конетриентами.

Фармакокинетика

Всасывание. После введения препарата, его основной компонент быстро распределяется в тканях и всасывается почти на 96%. Максимальная концентрация в плазме крови определяется уже через 45 минут, а период полувыведения составляет не более 90 минут.

После внутреннего приема max концентрация адеметионина достигается в период времени от 3 до 5 часов. Его биодоступность стает выше, если запланировать прием таблетки между едой. Уже в течение суток происходит снижения плазменной концентрации до первых значений.

Распределение. Основной компонент препарата связывается с белками крови не более 5%.

Процесс метаболизма. Адеметионин участвует в циклическом процессе метаболизма, который имеет название цикл адеметионина. Этот процесс состоит из следующих этапов:

Продуцируется S-аденозилгомоцистеин с помощью адеметионина.
Затем S-аденозилгомоцистеин проходит процесс гидрогенизации и образуется гомоцистеин и аденозин.
С гомоцистеином происходит обратная трансформация в метионин. Это происходит при переносе метильной группы.
В последней фазе метионин превращается в адеметионин и завершает цикл.

Выведение. Клинические исследования показали, что с мочой через двое суток выводится всего 16% вещества, а с калом через 3 дня не более 25%.

Показания

Инструкция по применению инъекций Гептрал описывает, что данное лекарственное средство используется при наличии таких заболеваний:

депрессивного синдрома;
внутрипеченочного холестаза у женщин в период беременности;
гепатита в хронической стадии разной этиологии;
циррозе печени;
внутрипеченочном холестазе, который возникает при указанных патологиях.

Противопоказания

Основные противопоказания к назначению Гептрал в уколах:

аллергические реакции на основной или вспомогательные компоненты препарата;
наличие генетических дефектов, которые влияют цикл метионина и могут вызывать гомоцистинурию или гипергомоцистеинемию.

Правила приема

Для купирования обострения заболевания рекомендовано внутривенное введение. Также врач может принять решение о назначении Гептрал в таблетках и уколах одновременно. Использовать лекарственное средство в инъекциях необходимо сразу после его приготовления. Вводиться Гептрал в вену или ягодицу очень медленно. Если во флаконе остается готовый раствор, то для следующей инъекции использовать его запрещено.

Начальная терапия

Доза для в/венного или в/мышечного применения рассчитывается, исходя из веса пациента и составляет от 5 до 12 мг/кг веса пациента. При этом в начале терапии она не должна превышать 400 миллиграмм в сутки. Длительность парентерального лечения депрессии составляет от 15 до 20 дней, а недугов печени – 14 дней.

Поддерживающее лечение

Для предотвращения обострения и полного излечения врач прописывает таблетки Гептрал в дозе от 800 до 1600 мг в сутки. Сколько должно продолжаться лечение зависит о решения врача, которое основывается на тяжести протекания заболевания.

Передозировка

Врачи сообщают, что случаев передозировки лекарственным средством встречается очень мало. Если такая ситуация все же возникла, то нужно наблюдать за пациентом и применять симптоматическую терапию при необходимости.

Негативные проявления

В основном Гептрал инъекции переносятся пациентами без осложнений. Клинические исследования, в которых участвовали 2100 человек, показали, что основное побочное действие препарата заключается в развитии:

диспепсии;
ощущения тошноты и рвотных позывов.

Эти же исследования показали, что со стороны разных систем человека появляются такие побочные реакции:

реакция в месте укола (отечность, общее недомогание, развитие некроза);
иммунная система (развиваются реакции гиперчувствительности, гиперемии, одышки, бронхоспазма, меняется артериальное давление и частота пульса);
опорно-двигательная система (пациента начинает беспокоить артралгия и судороги в мышцах).

Также пациенты сообщают, что во время использования Гептрал они отмечают появление:

головной боли;
головокружения;
тревоги;
бессонницы;
спутанности сознания;
отека гортани;
зуда;
гипергидроза (усиления потоотделения);
эритемы;
приливов;
гипотензии;
суицидальных мыслей.

Лекарственное взаимодействие

Пациенты, которые проходили курс лечения трициклическими антидепресантами, а именно кломипрамином, сообщали о появлении серотонинового синдрома. Стоит отметить, что влияние Гептрала на этот факт пока осталось не доказанным.

Особенности применения

Применения Гептрал в ампулах имеет определенные правила, которые необходимо учитывать:

запрещено смешивать порошок, в котором находится адеметионин в щелочном растворе или растворе с ионами кальция;
при использовании препарата стоит учитывать, что в его составе находится 23 мг натрия на одну дозу;
вводить готовый раствор необходимо очень медленно.

Если в организме пациента развивается нехватка цианокобаламина и витамина РР, то может возникнуть уменьшение количество адеметионина в крови. По этой причине важно регулярно сдавать кровь на анализ и проверять плазменные уровни этих важных витаминов. К группе риска относятся пациенты с наличием таких недугов:

анемии;
заболеваний печени;
в период беременности.

Также это касается пациентов, которые придерживаются вегетарианства. Если результаты анализов показывают нехватку витаминов, то в период лечения Гептрал их необходимо принимать дополнительно.

Есть информация, которая запрещает назначать Гептрал пациентам, имеющим биполярные психозы. Бывали случаи, когда у них происходил переход от депрессивного состояния до гипомании в период лечения данным лекарственным средством.
Адеметиони продемонстрировал свою эффективность в терапии депрессивного состояния при проведении кратких клинических исследований, которые длились не более 6 недель.

На сегодняшний день есть много доступных способов лечения депресии. Только лечащий врач может подобрать адекватную терапию, которая покажет максимальную эффективность. Пациенты обязаны сообщать доктору о улучшении или ухудшении состояния во время прохождения курса лечения Гептрал.

Пациенты также сообщали о развитии чувства тревоги при приеме Гептрал. В этом случае отмена препарата не обязательна, достаточно немного скоректировать дозу и симптом перестает беспокоить пациента.

Анализ гомоцистеина

Основной компонент Гептрал имеет свойства влиять на результаты иммунологического анализа гомоцистеина (показывает ошибочно завышенные значения). По этой причине для определения уровня данного вещества рекомендовано использовать неиммунологические способы.

Нарушение работы печени

Фармакологические свойства препарата не имеют отличий у здоровых людей и людей, имеющих хронические заболевания печени. Пациенты, у которых есть диагноз «прециротичная или цирротическая стадия гипераммониемии» должны проводить контроль уровня аммиака во время лечения Гептрал.

Недостаточность почек

Поскольку данные клинических исследований свидетельствуют об ограничении использования Гептрал пациентам с нарушениями в работе почек, то данная категория пациентов находится под постоянным наблюдением в период терапии лекарственным средством.

Мысли о самоубийстве

Часто у пациентов, которые проходят курс лечения, развивается депрессия, сопровождаемая появлением мыслей о самоубийстве. Это состояние может сохраняться до момента наступления ремиссии, которая настает в среднем через 7-14 дней с начала лечения. По этой причине такие пациенты должны быть под наблюдением родственников или медицинского персонала.

Не исключением стают и другие недуги, связанные с психикой. Они также приводят к развитию депрессии и требуют особенного внимания к пациенту.

Назначение беременным

Назначение Гептрал на поздних сроках не приносит никаких негативных проявлений ни матери, ни плоду. В первом и втором триместре применять данное лекарственное средство можно только после выяснения соотношения риска для жизни будущего ребенка и пользы для матери.

Если есть необходимость проходить курс лечения Гептрал в период лактации, целесообразно будет отказаться от грудного вскармливания на этот период.

Влияние на реакцию

Бывают случаи, когда пациенты в период прохождения курса лечения отмечают головокружение. В связи с этим фактом лучше не управлять автомобилем или другими механизмами до конца терапии или до того момента, когда данная негативная реакция не исчезнет.

Назначение пожилым пациентам

Клинический опыт показывает, а врачи уверяют, что разницы в лечении пожилых пациентов и молодых людей нет. Для предотвращения развития негативных реакций терапию данной категории людей необходимо начинать с минимальной дозы, при этом нужно учитывать функцию печени, почек, сердечную активность, другие патологические состояния и назначенные ранее лекарства.

Применение у детей

На сегодняшний день нет достоверной информации о безопасности применения Гептрал в детской практике.

Срок годности

Срок годности основного компонента и растворителя составляет 3 года. Стоит отметить, что конечная дата потребления на картонной упаковке указывается, исходя из того, срок годности какого составляющего меньше. После истечений указанного срока использовать препарат запрещено.

Правила хранения

Флаконы Гептрал требуют соблюдения температурного режима (не более 25 градусов) и хранения вне досягаемости детей.

Условия отпуска

Поскольку Гептрал находится в списке рецептурных лекарственных средств, то купить его в аптеке можно исключительно по правильно оформленному рецепту врача.

Аналоги Гептрал

На сегодняшний день на фармацевтическом рынке предоставлен единственный аналог препарата Гептрал, который называется Гептор, выпускаемый российской компанией Верофарм.

Цена

В аптеках России купить Гептрал в ампулах можно за 1900 рублей за упаковку. Аптеки Украины готовы предоставить данный препарат за 680-750 гривен. Также можно обратиться к интернет ресурсу и сделать заказ в интернет-аптеке, что позволит не только сэкономить время, но и деньги.

Данная инструкция является ознакомительной. Самостоятельно принимать решение о приеме препарата и выборе дозы запрещено, только лечащий врач имеет право назначать Гептрал для лечения возникшего заболевания.

Гептрал – гепатопротектор с антидепрессивной активностью. Препарат обладает холеретическим и холекенетическим свойством, а также оказывает регенерирующее, детоксикационное, антиоксидантное, нейропротективное и антифибринолитическое действие.

Применение Гептрала способствует восполнению недостатка адеметионина в организме и его производству в таких органах, как головной и спинной мозг, печень.

В этой статье мы рассмотрим когда врачи назначают препарат Гептрал, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Если вы уже воспользовались Гептралом, оставляйте отзывы в комментариях.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Гептрала – таблетки для приема внутрь и лиофилизат, из которого готовят раствор для в/м и в/в введения.

Состав таблеток:

400 мг иона адеметионина (в виде адеметионина 1,4-бутандисульфоната);
Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Один флакон 400 мг содержит:

активное вещество – адеметионина 1,4-бутандисульфонат – 760 мг, что эквивалентно катиону адеметионина 400 мг.

Один флакон 500 мг содержит:

активное вещество – адеметионина 1,4-бутандисульфонат – 949 мг, что эквивалентно катиону адеметионина 500 мг.

Растворитель – прозрачная жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета, свободная от посторонних частиц.

Для чего применяется Гептрал?

Применение Гептрала показано при лечении заболеваний, которые могут сопровождаться внутрипеченочным холестатическим синдромом на фоне прецирротических и цирротических состояний, к ним относятся такие патологии:

Хронический гепатит;
Жировая дистрофия печени;
Хронический бескаменный холецистит;
Энцефалопатия;
Холангит;
Токсическое поражение печени различной этиологии, в том числе лекарственное, алкогольное, вирусное.

Использование Гептрала эффективно при терапии внутрипеченочного холестаза в период беременности и при лечении симптомов депрессии.

Фармакологические свойства

Гепатопротекторное средство, оказывает холеретическое и холекинетическое, а также некоторое антидепрессивное действие. Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы), донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран белков, гормонов, нейтромедиаторов и др.

Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутрипеченочном (внутридольковом и междольковом) варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита.

У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений таких биохимических показателей, как уровень прямого билирубина, активность ЩФ, “печеночных” трансаминаз и др. Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Инструкция по применению

Препарат назначают внутрь, длительность терапии определяется врачом. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, желательно принимать их в первой половине дня между приемами пищи.

Начальная терапия. Рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг/сут.
Внутрипеченочный холестаз. Доза составляет от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.
Депрессия. Доза составляет от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.

Таблетки препарата Гептрал следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае, если таблетки имеют цвет, отличный от белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Гептрал использовать не рекомендуется.

При различных заболеваниях и патологиях печени Гептрал вводят внутримышечно или внутривенно по 400 – 800 мг в сутки (1 – 2 флакона лиофилизата) ежедневно в течение двух недель. Затем при необходимости можно продолжить терапию, перейдя на прием Гептрала в виде таблеток по 800 – 1600 мг (2 – 4 таблетки) в сутки. Продолжительность приема таблеток после инъекций Гептрала не должна превышать 4 недель.
При депрессии Гептрал вводят также внутривенно или внутримышечно по 400 – 800 мг (1 – 2 флакона) в сутки ежедневно, в течение 15 – 20 дней. После завершения курса можно продолжить прием Гептрала в форме таблеток по 800 – 1600 мг (2 – 4 таблетки) в сутки еще в течение 2 – 4 недель.

Внутривенно готовый раствор Гептрала, полученный после разведения лиофилизата растворителем, можно вводить двумя способами – струйно или инфузионно. Струйно раствор вводится в неизменном виде путем простого впрыскивания его в вену (как при внутримышечной инъекции). Инфузионно Гептрал вводится медленно, по каплям, причем его предварительно добавляют в 250 – 500 мл физиологического раствора. Инфузионное введение Гептрала обычно называют “капельница”, поскольку препарат действительно попадает в вену по каплям.

Противопоказания

Согласно инструкции к Гептралу, применение препарата противопоказано:

При гиперчувствительности к компонентам;
При наличии генетических нарушений, которые влияют на метиониновый цикл и/или вызывают гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (это может быть, например, нарушение метаболизма витамина B12 или дефицит цистатионин бета-синтазы).
В возрасте до 18 лет (т.к. опыт использования лекарства в педиатрии ограничен).
Пожилым людям;
В период грудного вскармливания;
В первом триместре беременности;
При биполярных расстройствах;
При почечной недостаточности.

Особую осторожность следует соблюдать при необходимости одновременного применения Гептрала с трициклическими антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захватасеротонина (СИОЗС), а также с лекарственными средствами, в состав которых входит триптофан.

Побочные эффекты

Среди наиболее частых побочных реакций отмечены: тошнота, боль в животе и диарея. Ниже приведены обобщенные данные о побочных реакциях, которые были выявлены в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении адеметионина как в таблетках, так и в инъекционной лекарственной форме.

По различным органам и системам организма можно выделить следующие побочные реакции:

Со стороны костно-мышечной системы : боли в суставах и в мышцах.
Со стороны иммунитета : отек тканей гортани, аллергические и анафилактоидные реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : чувство приливов, явления флебита.
Мочеполовая система : обострение хронических инфекций мочевыводящих путей.
Со стороны центральной нервной системы : головокружения, головные боли, спутанность сознания, бессонница, чувство онемения и парестезий в конечностях.
Со стороны кожных покровов : гипергидроз (повышенное потоотделение), ощущение зуда, кожная сыпь и отек Квинке.
Со стороны органов пищеварения : метеоризм, диарея, боль в животе, диспепсия, сухость во рту, эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения, тошнота, рвота, печеночная колика.

В некоторых случаях отмечались синдром астении, местные реакции (в месте введения препарата), озноб и гриппоподобные проявления, общее недомогание, отеки периферичесйких тканей, повышение температуры тела.

Особенности применения

У некоторых пациентов при применении адеметионина может отмечаться головокружение.

Пациенты должны быть осведомлены о необходимости воздерживаться от вождения транспортных средств или от работы с механизмами во время лечения препаратом, вплоть до обоснованного подтверждения того, что терапия адеметионином не вызывает у них нарушения способности к занятиям такого рода деятельностью.

Взаимодействие

Лиофилизат для приготовления раствора для в/м и в/в введения нельзя смешивать со щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция. Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин.

Аналоги

Полным и более дешевым аналогом Гептрала является препарат .

Препараты с близким механизмом действия: Глютаминовая кислота, Гистидин, Карнитен, Карнитин, Эпилаптон.

Цены

Средняя цена ГЕПТРАЛ, таблетки в аптеках (Москва) 1600 рублей.

Гептрал лиофилизат по 400 мг на флакон, упаковка по 5 флаконов и 5 ампул с растворителем стоит 1808 рублей.

Применение в пожилом возрасте

Клинический опыт применения препарата не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста.

Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.

Беременность

Противопоказано применение в I и II триместре беременности, в последнем триместре назначение препарата возможно, если ожидаемая польза для матери выше, чем потенциальный риск для плода.

В период лактации при необходимости приема препарата нужно рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Применение Гептрал у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Это гепатопротектор, предназначенный для очищения и восстановления печени, с выраженным антидепрессивным действием.

Инструкция по применению:

Основным действующим веществом Гептрала является адеметионин, обладающий регенерирующими, детоксикационными, антифиброзирующими, антиоксидантными и нейропротекторными свойствами.

В первую очередь, он активно продуцирует в печени. Компонент, являясь мощным антиоксидантом, оказывает угнетающее действие на формирование фиброзной ткани, при этом обладает ярко выраженным регенерирующим и детоксикационным воздействием. Так что при активности Гептрала пораженная ткань может частично возобновляться.

Гептрал, благодаря структуре своей оболочки, растворяется исключительно в кишечнике, поэтому предельной концентрации в крови достигает через большой промежуток времени. Процесс распада наблюдается в печени, а выводится исключительно почками. Выпускается Гептрал в виде белого порошка для дальнейшего приготовления лечебного раствора, а также в форме таблеток.

Латинское название: Heptral
Код АТХ: A16AA02
Действующее вещество: Адеметионин
Производитель: Famar L?Aigle, Франция

Описание препарата Гептрал не предназначено для назначения лечения без участия врача.

Форма выпуска

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др.

В реакциях транссульфатирования адеметионина является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).

Повышает Инструкция по применению: глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает Инструкция по применению: метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие.

Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью.

Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др.

Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксическими препаратами. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии. Назначение при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Фармакокинетика

Биодоступность при парентеральном введении - 96 %, концентрация в плазме достигает максимальных значений через 45 минут. Метаболизируется в печени. Связь с белками плазмы крови - незначительная. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Время полувыведения (T1/2) - 1.5 ч. Выводится почками.

Показания к применению Гептрала

Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:

жировая дистрофия печени;
хронический гепатит;
токсические поражения печени;
хронический бескаменный холецистит;
холангит;
цирроз печени;
энцефалопатия;
внутрипеченочный холестаз у беременных;
симптомы депрессии.

Способ применения и дозы

Таблетки

Ампулы для уколов

При необходимости поддерживающей терапии рекомендуется продолжить прием препарата Гептрал в виде таблеток в дозе 800-1600 мг/сутки на протяжении 2-4 недель.

Особенности применения

Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать его перед сном .

При назначении препарата Гептрал пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови.

Во время длительной терапии необходимо определять Инструкция по применению: мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Не рекомендуется назначать адеметионин пациентам с биполярными расстройствами.

Есть сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию у пациентов, принимавших адеметионин. Так же имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании беспокойства у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требуется, в нескольких случаях беспокойство разрешилось после снижения дозы или отмены препарата.

Поскольку дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты может снизить уровень адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать уровень витаминов. Если недостаточность обнаружена, рекомендован одновременный прием адеметионина с цианокобаламином и фолиевой кислотой.

При иммунологическом анализе применение адеметионина может способствовать ложному определению показателя высокого уровня гомоцистеина в крови. Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения уровня гомоцистеина.

У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока больные не будут уверены, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.

Побочные действия

Среди наиболее частых побочных реакций отмечены:

тошнота;
боль в животе;
диарея.

Ниже приведены обобщенные данные о побочных реакциях, которые отмечались на фоне применения адеметионина как в таблетках, так и в инъекционной лекарственной форме.

Со стороны иммунной системы:

отек гортани;
аллергические реакции.

Со стороны кожи:

реакции в месте введения;
потливость;
сыпь;
отек Квинке;
кожные реакции.

Со стороны нервной системы:

головокружение;
головная боль;
парестезии;
беспокойство;
спутанность сознания;
бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

приливы;
флебит поверхностных вен;
сердечно-сосудистые нарушения.

Со стороны системы пищеварения:

вздутие живота;
боль в животе;
диарея;
сухость во рту;
диспепсия;
эзофагит;
метеоризм;
желудочно-кишечные расстройства;
желудочно-кишечное кровотечение;
тошнота;
рвота;
печеночная колика;
цирроз печени.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

артралгия;
мышечные спазмы.

Другое:

астения;
озноб;
гриппоподобный синдром;
недомогание;
периферические отеки;
лихорадка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Известных взаимодействий с другими лекарственными средствами не наблюдалось. Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также травами и препаратами, содержащими триптофан.

Противопоказания

С осторожностью:

Биполярные расстройства.
Беременность (I триместр).
Период кормления грудью.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Передозировка

Клинических случаев передозировки не отмечалось.

Условия хранения

Препарат следует хранить в защищенном от детей месте при температуре не более 20 градусов.

Срок годности

36 месяцев.

Условие отпуска из аптек

Данное лекарственное средство отпускается в аптеках по рецепту врача.

Цена Гептрала

Средняя цена по которой можно купить Гептрал:

Аналоги Гептрала

Структурным аналогом является Гептор .

Лекарственные препараты с близким механизмом действия:

Глютаминовая кислота;
Гистидин;
Карнитен;
Карнитин;
Элькар;
Эпилаптон.

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Гептрал. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать таблетки, уколы в ампулах, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Гептрал, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии заболеваний печени у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Гептрала, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Антиоксидантным, холекинетическим, антидепрессивным, холеретическим, гепатопротективным, детоксицирующим, нейропротективным препаратом является Гептрал. Инструкция по применению рекомендует принимать таблетки, уколы в ампулах для инъекций внутривенно и внутримышечно при токсических поражениях печени, гепатите, циррозе, энцефалопатии.

Форма выпуска и состав

Гептрал реализуется в форме таблеток и лиофилизата.

В состав таблеток входит активное вещество адеметионин (МНН).

Дозировка адеметионина в одном флаконе лиофилизата - 400 мг. В ампуле с растворителем содержатся: L-лизин, Na гидроксид, вода д/и.

Фармакологическое действие

Гептрал имеет холеретические (увеличивает количество желчных кислот в желчи) холекинетические (способствует выделению желчи в кишечник), регенерирующие, детоксикационные (удаляет токсины из организма), антифибринолитические (понижает способность крови спонтанно растворять тромбы), антиоксидантные, антидепрессивные и нейропротективные (устраняет нарушения в нервных клетках) свойства.

Активным компонентом медикамента является адеметионин, представляющий собой вещество, которое необходимо почти всем тканям.

Применение Гептрала позволяет не только восполнить недостаток адеметионина, но и стимулировать его выработку в печени, спинном и головном мозге, других органах.

Адеметионин играет важную роль в метаболических процессах организма, участвует в таких важных биохимических реакциях как трансметилирование, транссульфатирование, трансаминирование, повышает защитные функции клеток печени.

Лекарственные свойства

Применение препарата позволяет нормализовать выработку желчных кислот, их поступление в желчевыводящие пути, а также улучшить моторику пищеварительного тракта за счет устранения застоя желчи в клетках печени. Гепатопротекторный (очищение и восстановление печени) и холеретический эффекты Гептрала наблюдаются еще в течение 3 месяцев после завершения приема препарата.

Уровень адеметионина с возрастом снижается, также концентрация данного вещества ниже нормы у людей с депрессивным синдромом. Применение средства позволяет увеличить содержание адеметионина в организме, в частности в мозговой ткани, что способствует стабилизации передачи нервных импульсов и продлению времени функционирования нервных клеток.

Клинические исследования и отзывы о Гептрале подтверждают антидепрессивное действие препарата, которое развивается достаточно быстро, а максимальной эффективности достигает на 5-7 день применения препарата.

От чего помогает Гептрал?

Показания к применению лекарства включают:

энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную);
цирроз печени;
депрессия (в т.ч. вторичная);
хронический бескаменный холецистит;
абстинентный синдром (в т.ч. алкогольный);
хронический гепатит;
жировая дистрофия печени;
внутрипеченочный холестаз;
холангит;
токсические поражения печени различной этиологии (в т.ч. алкогольной, вирусной, лекарственной /антибиотики, противоопухолевые средства, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы/).

Инструкция по применению

Гептрал в ампулах

Лиофилизат предназначен для приготовления раствора, который вводится больному внутримышечно и внутривенно (очень медленно). Оптимальная дневная доза – 400-800 мг (1-2 фл.) на протяжении первых 2-3 недель лечения.

Непосредственно перед введением лиофилизированный порошок растворяют прилагающимся раствором L-лизина. Продолжительность терапии устанавливается индивидуально для каждого пациента. При этом учитывается тяжесть и течение заболевания.

Как принимать таблетки?

Предназначены для перорального применения. Таблетки следует пить целиком, с необходимым количеством жидкости, между основными приемами пищи (желательно в первой половине дня). Это требование связано со способностью Гептрала вызывать нервное возбуждение. Рекомендуемая дневная составляет 800-1600 мг (2-4 таблетки). Курс поддерживающего лечения назначает врач. В среднем он длится от 2 до 8 недель.

У больных пожилого возраста лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы, принимая во внимание наличие сопутствующих патологических состояний, снижение сердечной, почечной или печеночной функции и использование других лекарственных препаратов.

Противопоказания

гиперчувствительность к адеметионину и прочим составляющим компонентам;
возраст пациента до 18 лет;
период вынашивания ребенка (в частности, I и II триместры);
период лактации;
генетические нарушения, вызывающие гипергомоцистеинемию и/или гомоцистинурию (нарушение метаболизма цианокобаламина, нехватка цистатион бета-синтетазы) и влияющие на метиониновый цикл.

Побочные действия

В редких случаях могут наблюдаться:

рвота;
головная боль;
диспепсия;
сухость во рту;
бессонница;
периферические отеки;
слабость;
поверхностный флебит;
мышечные судороги;
спутанность сознания;
печеночная колика;
озноб;
астения;
гипертермия;
головокружение;
метеоризм;
гипергидроз;
высыпания на коже;
приливы;
эзофагит;
артралгии;
желудочно-кишечная боль;
кровотечение из пищеварительного тракта.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Больным с депрессивными расстройствами необходимо находиться под тщательным врачебным наблюдением. Также им требуется постоянная психиатрическая помощь при применении адеметионина (с целью контроля эффективности терапии).

Недостаточность фолиевой кислоты и витамина В12 может привести к снижению концентраций адеметионина. В связи с этим рекомендуется их сопутствующее использование в обычных дозах.

Лекарственное взаимодействие

Известного лекарственного взаимодействия препарата Гептрал с другими лекарственными средствами не наблюдалось.

Аналоги лекарства Гептрал

По структуре определяют аналоги:

Гептор Н.
Адеметионина 1,4-бутандисульфонат.
S-аденозил-L-метионин дисульфата п-толуолсульфонат.
Гептор.
S-Аденозилметионин.

Условия отпуска и цена

Средняя цена Гептрал (таблетки 500 мг № 20) в Москве составляет 2031 рубль. В Киеве купить лекарство можно за 1460 гривен, в Казахстане — за 10230 тенге. В Минске аптеки предлагают таблетки за 88 — 90 бел. рублей. Отпускается из аптек по рецепту.