Применение альфа-блокаторов при гипертонии. Альфа адреноблокаторы при гипертонии Какие препараты относятся к альфа адреноблокаторам

Класс a -адреноблокаторов представлен препаратами, неселективными препаратами, действующими на периферические a 1 - и a 2 -адренорецепторы (фентоламин) и селективными a 1 -блокаторами (празозин, доксазозин, теразозин). Имеются уроселективные a 1a - адреноблокаторы - альфузозин, тамсулозин.

Фармакодинамические эффекты a 1 -блокаторов: гипотензивный, гиполипидемический, улучшение мочетока.

В результате блокады a 1 -адренорецепторов достигается дилатация резистивных (артериальных) и емкостных (венозных) сосудов, уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления и снижение АД; развивается небольшая рефлекторная стимуляция сердечного выброса и ЧСС. a 1 -блокаторы не изменяют почечный кровоток и экскрецию электролитов; приводят к уменьшению микроальбуминурии. a 1 -блокаторы способны вызывать регресс ГЛЖ.

0 1 - блокаторы оказывают благоприятное влияние на липидный и углеводный профили: вызывают небольшое, но достоверное снижение уровня общего ХС, ЛПНП и ТГ, повышают содержание ЛПВП. При длительном применении приводят к снижению инсулинорезистентности и уровня гликемии.

Дополнительным эффектом a 1 -блокаторов является расслабление мышечного тонуса уретры в области предстательной железы, что способствует улучшению мочеиспускания и уменьшению гиперплазии предстательной железы.

Наиболее значимый побочный эффект a 1 -адреноблокаторов - гипотензия «первой дозы».

Ключевые слова: a 1 -адренорецепторы, a 1 -блокаторы, гипотензивный эффект, гиполипидемический эффект, улучшение мочетока, фармакодинамика, фармакокинетика, побочные эффекты, лекарственные взаимодействия.

Среди препаратов, влияющих на адренергическую регуляцию сосудистого тонуса, выделяют, наряду с препаратами центрального механизма действия (центральные α-агонисты, агонисты имидазолиновых рецепторов), блокаторы периферических а-адренорецепторов.

Адренорецепторы имеют широкое распространение в разных органах и тканях и выполняют различные функции. В связи с этим выделяют а- и β-адренорецепторы, для каждого из которых идентифицированы 2 подтипа. Они различаются по преобладающему количеству в разных органах, по функциям, по чувствительности к норадреналину и адреналину (табл. 9.1).

В регуляции сосудистого тонуса участвуют а- и β-адренорецепторы, локализованные в окончаниях сосудосуживающих нервов. Их медиатором выступает норадреналин. В синаптической щели норадреналин, высвобождающийся из пресинаптического окончания, стимулирует постсинаптические а 1 -адренорецепторы сосудистой стенки, количество которых преобладает на постсинаптической мембране над β1-адренорецепторами, что приводит к вазоконстрикции. Пресинаптические и β2-aдренорецепторы осуществляют регуляцию норадренергических медиаторных механизмов «обратной связи». При этом стимуляция а2 -адренорецепторов сопровождается усилением обратного депонирования медиатора из синаптической щели в везикулы пресинаптического окончания и ингибированием последующего высвобождения норадреналина (отрицательная «обратная связь»). β2 -aдренорецепторы, наоборот, повышают высвобождение норадреналина в щель (положительная «обратная связь»).

Класс а-адреноблокаторов представлен препаратами, неселективно воздействующими на а 1 - и а 2 -адренорецепторы (фентоламин) и селективными а 1 -блокаторами (празозин, доксазозин и др.).

Неселективная блокада а- адренорецепторов, как у фентоламина, вызывает кратковременное снижение АД, так как потеря контроля

Таблица 9.1

Локализация и функции a 1 - адренорецепторов

Примечание: a 1а - - уроселективные рецепторы.

над а 2 -адренорецепторами стимулирует высвобождение норадреналина и приводит к утрате эффекта. Такой препарат непригоден для длительной терапии (он используется только для купирования гипертонических кризов).

С 1980 г. в клиническую практику вошли селективные a 1 - адреноблокаторы.

В настоящее время в группу селективных а 1 -адреноблокаторов входят несколько препаратов. Условно их разделяют на 2 поколения в связи с продолжительностью действия: 1-е поколение (короткого действия) - празозин, 2-е поколение (длительного действия) - доксазозин, теразозин. Имеются уроселективные a 1а - -адреноблокаторы - альфузозин, тамсулозин, блокирующие a 1а - адренорецепторы, локализованные в гладкой мускулатуре урогенитального тракта.

Блокада a 1 - адренорецепторов приводит к снижению сосудистого тонуса и АД. Вместе с тем чувствительность а-адренорецепторов к препаратам неодинакова: празозин, теразозин и доксазозин обладают наибольшим сродством к а 1 -адренорецепторам, а клонидин - к а2 -адренорецепторам. Кроме того, теразозин и доксазозин имеют вполовину меньшее сродство к а 1 -адренорецепторам, чем празозин.

ФАРМАКОДИНАМИКА a 1 - АДРЕНОБЛОКАТОРОВ

Фармакодинамические эффекты a 1 - блокаторов: гипотензивный, гиполипидемический, улучшение мочетока.

По механизму гипотензивного действия a 1 - блокаторы представляют собой «чистые» вазодилататоры. В результате блокады a 1 - адренорецепторов достигается дилатация как резистивных (артериальных), так и емкостных (венозных) сосудов, уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) и снижение АД. Вследствие периферической вазодилатации одновременно артерий и вен наблюдается небольшая рефлекторная стимуляция сердечного выброса за счет модуляции высвобождения норадренолина неблокированными а1 -адренорецепторами. Эти гемодинамические эффекты проявляются в покое и при физических нагрузках, чем контрастируют с β-адреноблокаторами (табл. 9.2). Следует считать, что наиболее благоприятным физиологичным влиянием гипотензивного средства на гемодинамику является падение АД за счет значительного снижения ОПСС, обусловленого примерно одинаковым снижением тонуса

артериол и венул с сохраненным сердечно-сосудистым рефлекторным механизмом и неизменным сердечным выбросом.

Имеются данные, свидетельствующие о центральных механизмах гипотензивного действия a 1 - блокаторов, вследствие понижения центрального симпатического тонуса. Гипотензивное действие a 1 - блокаторов не сопровождается повышением активности ренина плазмы.

Таблица 9.2

Сравнение гемодинамических эффектов α- и β-адреноблокаторов

Наиболее значимое снижение АД наблюдается после приема первой дозы, особенно в положении стоя. Эквивалентные дозы препаратов, вызывающие одинаковое снижение АД, следующие: 2,4 мг празозина, 4,5 мг доксазозина или 4,8 мг теразозина.

Гипотензивный эффект a 1 - блокаторов может сопровождаться развитием рефлекторной тахикардии, так как пресинаптические a 2 - рецепторы остаются не блокированными; либо вследствие антагонизма к центральным a 1 - адренорецепторам, которые подавляют рефлекторную тахикардию. Достоверное увеличение ЧСС отмечается после приема первой дозы, особенно в положении стоя; при длительном применении ЧСС существенно не изменяется.

Основным недостатком гипотензивного действия a 1 - блокаторов является быстрое развитие толерантности, однако ее клиническое значение неизвестно.

a 1 - блокаторы не изменяют почечный кровоток и экскрецию электролитов. Вместе с тем доксазозин приводит к уменьшению микроальбуминурии, что может свидетельствовать о его нефропротективных свойствах при АГ.

a 1 - блокаторы способны вызывать регресс ГЛЖ при длительной монотерапии больных с АГ. Однако по данным мета-анализа клинических исследований, они уступают антагонистам кальция и ингибиторам АПФ; степень уменьшения массы миокарда a 1 - блокаторами составляет в среднем не более 10%.

а 1 -блокаторы оказывают благоприятное влияние на липидный и углеводный обмен. Они вызывают небольшое, но достоверное снижение уровня общего холестерина, ЛПНП и особенно триглицеридов (до 30%), одновременно повышая содержание ЛПВП. Механизмы этих изменений связаны с антагонизмом к а 1 -адренорецепторам, участвующим в метаболизме холестерина и триглицеридов: уменьшением активности 3-гидрокси-3-метил-глютарил (ГМГ) КоА-редуктазы, участвующей в ключевой реакции биосинтеза холестерина в печени; повышением функциональной активности рецепторов для ЛПНП, обеспечивающих их связывание вследствие снижения синтеза холестерина почти на 40%; снижением активности эндотелиальной липопротеинлипазы, участвующей в катаболизме триглицеридов; стимуляции синтеза аполипопротеина А1 (основного компонента ЛПВП).

а 1 -блокаторы при длительном применении приводят к снижению уровня гликемии и инсулина вследствие повышения чувствительности тканей к глюкозе и инсулинзависимой утилизации глюкозы тканями. Механизмом этих явлений может быть снижение АД, с одной стороны, или увеличение кровотока через мышечную ткань, с другой.

Сравнение эффектов разных классов гипотензивных препаратов приведено в табл. 9.3.

Дополнительным эффектом а 1 -блокаторов является расслабление мышечного тонуса уретры в области предстательной железы, который регулируется a 1с - адренорецепторами. Снижение мышечного тонуса уретры способствует уменьшению сопротивления току мочи и улучшению мочеиспускания у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Кроме того, неспецифическая блокада a 1с - адренорецепторов вызывает дозозависимое расслабление мускулатуры предстательной железы, что уменьшает ее гиперплазию.

Таблица 9.3

Метаболические эффекты гипотензивных препаратов у больных с АГ

ФАРМАКОКИНЕТИКА a 1 - АДРЕНОБЛОКАТОРОВ

а 1 -блокаторы являются липофильными препаратами. Данные о сравнительной фармакокинетике a 1 - адреноблокаторов представлены в табл. 9.4.

а 1 -блокаторы хорошо и полностью всасываются после приема внутрь; биодоступность составляет 50-90%. Время достижения максимальной концентрации (T max) несколько различается - от 1 ч у празозина до 3 ч у доксазозина, что влияет на скорость развития гипотензивного эффекта и его переносимость. Уровень максимальной концентрации (С тах) дозозависим в широком диапазоне доз препаратов.

а 1 -блокаторы высоко связываются с белками плазмы (98-99%), преимущественно с альбуминами и а 1 -кислым гликопротеином и имеют большой объем распределения.

а 1 -блокаторы подвергаются активной печеночной биотрансформации с помощью микросомальных ферментов (цитохрома Р450). Активный метаболит празозина имеет клиническое значение в гипотензивном действии. Празозин имеет высокий печеночный клиренс (в т.ч. пресистемный), печеночный клиренс доксазозина и теразозина не коррелирует со скоростью печеночного кровотока и значительно меньше, чем у празозина.

Экскретируются a 1 - блокаторы преимущественно с желчью (более 60%) в неактивном виде; почечный клиренс имеет меньшее значение.

Важное значение для продолжительности гипотензивного действия а1 -блокаторов имеет Т 1/2: длительный Т1/2 имеют теразозин и доксазозин.

В последние годы в клиническую практику внедрена лекарственная форма диксазозина с контролируемым высвобождением (доксазозин GITS). Особенности фармакокинетики данной лекарственной формы: увеличение T max до 8-9 ч(в сравнении с 4 для обычной лекарственной формы), уменьшение C max в 2-2,5 раза, при сопоставимом уровне C min , колебание C max /C min - 50-60% (против 140-200% для обычной лекарственной формы).

Возраст, функция почек не влияют на фармакокинетику а 1 -блокаторов.

Уроселективные препараты имеют сходную фармакокинетику и длительный Т1/2 (альфузозин - 9 ч, тамсулозин - 10-13 ч).

Таблица 9.4

Сравнительная фармакокинетика a 1 - адреноблокаторов

* Есть пресистемный метаболизм

ПОКАЗАНИЯ, ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Показания: при АГ (празозин, теразозин, доксазозин) в качестве препаратов 2 ряда, при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (альфузозин, тамсулозин).

Противопоказания: гиперчувствительность, гипотония, беременность (категория С), кормление грудью, детский возраст.

Большинство побочных эффектов a 1 - адреноблокаторов является результатом их фармакодинамического (гемодинамического) действия и зависят от скорости его наступления.

Наиболее значимые побочные эффекты a 1 - адреноблокаторов - гипотензия и ортостатический коллапс, наблюдающиеся чаще после приема первой дозы празозина, чем теразозина и доксазозина, потому что последние действуют медленнее. Этот побочный гемодинамический эффект получил название феномена (или эффекта) «первой дозы». Феномен «первой дозы» является дозозависимым и проявляется в период развития максимального гипотензивного эффекта (через 2-6 ч). При приеме повторных доз a 1 - адреноблокаторов постуральные явления уже не наблюдаются. Однако они могут проявиться и во время длительного лечения при необходимости увеличения доз препаратов, в этом случае первый прием увеличенной дозы может проявиться вышеописанными эффектами.

Ортостатический коллапс описан у 2-10% больных, получавших о 1 -адреноблокаторы, для уроселектиных препаратов - менее 5%. Коллапса можно избежать, если первую дозу празозина уменьшить до 0,5 мг и назначить ее на ночь. Другими проявлениями постуральных эффектов являются головокружение, головная боль, сонливость, усталость, встречающиеся почти у 20% больных. Резкий вазодилатирующий эффект может быть причиной обострения ИБС и стенокардии. Осторожность требуется в случае применения о 1 -адреноблокаторов у пожилых больных, а также у больных, получающих сопутствующую гипотензивную терапию (особенно диуретики);в этих группах может увеличиваться риск постуральных явлений.

Доксазозин GITS имеет меньший риск развития гипотонии «первой дозы» вследствие более замедленной фармакокинетики.

Отеки менее характерны для a 1 - блокаторов (около 4%), однако характерным проявленияем вазодилатации, вызванной a 1 - блока-

торами, является отек слизистой носа (заложенность носа, явления ринита).

Сердцебиение при приеме о 1 -блокаторов отмечается редко (около 2%).

У 5-10% больных описано развитие синдрома отмены при прекращении приема о 1 -блокаторов.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

о 1 -блокаторы могут иметь фармакодинамические взаимодействия, связанные с изменением выраженности гипотензивного эффекта: другие гипотензивные препараты и диуретки усиливают эффект, НПВП, эстрогены, симпатомиметики - приводят к ослаблению эффекта.

ХАРАКТЕРИСТИКА ОТДЕЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ

Празозин - селективный блокатор постсинаптических αι-адренорецепторов. Гипотензивный эффект празозина не сопровождается повышением активности ренина. Рефлекторная тахикардия выражена в небольшой степени в основном только при первом приеме препарата. Празозин расширяет венозное русло, уменьшает преднагрузку, а также понижает системное сосудистое сопротивление, поэтому его можно использовать при застойной сердечной недостаточности. Празозин существенно не влияет на функцию почек и электролитный метаболизм, поэтому его можно принимать при почечной недостаточности. Гипотензивный эффект препарата увеличивается в комбинации с тиазидными диуретиками. Препарат обладает значительным гиполипидемическим свойством.

Празозин по-разному абсорбируется у больных в зависимости от приема пищи и других индивидуальных особенностей. Средняя биодоступность составляет около 60%. Период его полувыведения равен 3 ч, однако гипотензивный эффект, как и у многих других гипотензивных препаратов, не связан с уровнем препарата в плазме и продолжается дольше. Празозин начинает действовать через 0,5-3 ч после приема внутрь. Препарат активно метаболизируется; 90% его экскретируется с калом, 10% - с мочой и только 5% - в неизмененном

виде. Имеется активный метаболит празозина, обладающий гипотензивным действием и способностью накапливаться в организме.

Препарат назначают, начиная с небольших доз (0,5-1 мг) с тем, чтобы избежать развития побочных эффектов (тахикардии, гипотензии), связанных с первым приемом. Доза постепенно увеличивается до 3-20 мг в день в 2-3 приема. Полный гипотензивный эффект наблюдается через 4-6 нед. Поддерживающая доза в среднем составляет 5-7,5 мг в сутки.

Побочное действие: постуральная гипотония, головокружение, слабость, усталость, головная боль. В незначительной степени выражены сонливость, сухость во рту, импотенция. В целом препарат переносится хорошо.

Доксазозин - относится к длительно действующим a 1 - адреноблокаторам. Вазодилатация и снижение периферического сосудистого сопротивления вызывают снижение АД как в покое, так и при физической нагрузке. При этом не наблюдается увеличение ЧСС и сердечного выброса. Уровень норадреналина не меняется или слегка повышается при лечении доксазозином, а уровень адреналина, ренина, дофамина и серотонина остается прежним.

Приводит к снижению сопротивления мочетоку. Обладает гиполипидемическим действием, благодаря этому особенно показан пациентам с АГ в сочетании с гиперлипидемией, курением, сахарным диабетом II типа. Имеются данные о благоприятном влиянии доксазозина на фибринолиз и наличии антиагрегационных свойств препарата.

Биодоступность доксазозина составляет 62-69%, пик концентрации в крови наблюдается через 1,7-3,6 ч после приема внутрь. Препарат подвергается в организме О-деметилированию и гидроксилированию, метаболиты малоактивны (их значение в клинической эффективности неизвестно). Препарат кумулирует при длительном приеме, в связи с чем конечный Т1/2 увеличиватся от 16 до 22 ч; возраст, состояние функции почек и доза не влияют на Т1/2.

Доксазозин применяют в дозе от 1 до 16 мг один раз в сутки; ввиду развития эффекта «первой дозы» требуется титрование дозы препарата с начальной 0,5-1 мг. Создана лекарственная форма доксазозина с контролируемым высвобождением - доксазозин GITS по 4 и 8 мг. Преимуществами данной формы является более медленное развитие гипотензивного эффекта при сопоставимой степени снижения САД и ДАД, не требующее титрования дозы и уменьшение частоты гипотонии «первой дозы» и улучшение переносимости.

Побочные эффекты: головокружение, тошнота, головная боль.

Теразозин также обладает сосудорасширяющим, антидизурическим и гиполипидемическим действием. Теразозин расширяет крупные резистивные сосуды и снижает ОПСС, а также избирательно блокирует о 1 -адренорецепторы гладкой мускулатуры чревных сосудов, предстательной железы и шейки мочевого пузыря. Нормализует липидный профиль плазмы.

После приема препарата внутрь он быстро и полно всасывается, биодоступность превышает 90%, пресистемная биотрансформация почти не наблюдается. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 1 ч. В плазме препарат на 90-94% связан с белками. В печени из теразозина образуется ряд неактивных метаболитов. Время полувыведения - около 12 ч, однако терапевтический эффект сохраняется не менее 24 ч. 60% препарата экскретируется печенью; при патологии печени наблюдается снижение клиренса препарата и пролонгирование его терапевтического действия.

Побочные эффекты: слабость, утомляемость, сонливость, беспокойство, головная боль, головокружение, парестезии, снижение либидо, нарушение зрения, шум в ушах, эффект «первой дозы», гипотония, тахикардия, аритмии, периферические отеки, кашель, бронхит, ксеростомия, фарингит, тошнота, рвота, артралгия, миалгия, аллергические реакции.

Теразозин усиливает гипотензивную активность мочегонных средств, адреноблокаторов, антагонистов кальция, ингибиторов АПФ. Препарат назначают внутрь по 1 мг однократно перед сном в положении лежа (для того, чтобы избежать ортостатической гипотензии); при необходимости дозу постепенно увеличивают до 10-20 мг 1 раз в сутки.

Адреноблокаторы или адренолитики – группа медицинских препаратов, которые вызывают блокаду рецепторов к норадреналину и адреналину. Их применяют в кардиологии и общей терапии для лечения пациентов с поражениями сердца и сосудов. Ежегодно список препаратов пополняется, но определить какой из них необходимо принимать при той или иной патологии может только квалифицированный врач.

Механизм действия

При многих болезнях есть необходимость в блокаде адренергических импульсов для устранения эффектов норадреналина и адреналина. С этой целью используются адреноблокаторы, механизм действия которых заключается в блокаде адренорецепторов (белковых молекул к норадреналину и адреналину), при этом процесс выработки самих гормонов не нарушается.

В сосудистых стенках и сердечной мышце находятся 4 вида адренорецепторов – альфа-1, альфа-2, бета-1 и бета-2. Адренолитики способны избирательно выключать рецепторы, например, только альфа-1 или бета- 2 и так далее. В результате адреноблокаторные препараты подразделяются на несколько групп в зависимости от того, какие именно адренорецепторы они выключают.

Список

Альфа-1-адреноблокаторы (селективные)

Способствуют снижению тонуса артерий, что приводит к их расширению и уменьшению давления в кровеносном русле. Кроме того, препараты применяются в комплексном лечении простатита у мужчин.

Дальфаз (Альфузозин, Дальфаз Ретард, Алфупрост МР)

Выпускается в форме таблеток; действующее вещество – альфузозина гидрохлорид.

Блокатор альфа-1-адренорецепторов (в основном в области предстательной железы и мочеиспускательного канала). Способствует снижению давления в мочеиспускательном канале и уменьшению сопротивления тока мочи, помогает облегчить мочеиспускание и устранить дизурию, в частности, при гиперплазии предстательной железы. В терапевтической дозировке не воздействует на альфа-1-адренорецепторы сосудов. Применяется для терапии функциональных признаков доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Внутрь принимается по 5 миллиграмм дважды в сутки, начинать терапию рекомендуется с вечернего приема. Суточная доза не должна превышать 10 миллиграмм. Пожилым людям и пациентам, получающим гипотензивное лечение, прописывают по 5 миллиграмм в день в вечернее время, при необходимости суточную дозу доводят до 10 миллиграмм.

Побочные действия: тошнота, сухость во рту, головная боль, тахикардия, головокружение, сонливость, аллергические реакции (кожные высыпания, зуд), отеки, шум в ушах.

Противопоказания: нарушения функции печени, ортостатическая гипотензия, одновременный прием других альфа-адреноблокаторов, гиперчувствительность к действующему веществу или другим компонентам, почечная недостаточность, кишечная непроходимость.

Доксазозин (Доксазозин-ФПО, Камирен ХЛ, Камирен, Кардура, Магурол, Доксапростан, Зоксон)

Выпускается в форме таблеток; действующее вещество – доксазозин.

Снижает АД без развития тахикардии, повышает коэффициент хорошего холестерина и уменьшает общее содержание ТГ и холестерина. Лекарство эффективно при артериальной гипертензии, в том числе, в сопровождении метаболических нарушений (гиперлипидемия, ожирение).

Таблетки принимають утром или вечером, не разжевывая. Начальная доза составляет 1 миллиграмм в сутки. Через 7-14 дней, в зависимости от состояния пациента, дозу можно увеличивать до 2 миллиграмм в день, затем спустя еще 7-14 суток – до 4 миллиграмм, 8 миллиграмм или 16 миллиграмм в день для достижения необходимого терапевтического эффекта.

Побочные действия: обмороки, аритмия, тахикардия, тошнота, ощущения усталости, головная боль, сонливость, раздражительность, астения, ринит.

Противопоказания: тяжелая печеночная недостаточность, анурия, инфекции мочевыводящих путей, артериальная гипотензия при лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы, обструкция пищевода, непереносимость лактозы, непереносимость компонентов препарата, возраст до 18 лет, лактация.

Празозин (Адверзутен, Польпрессин, Празозинбене, Минипресс)

Выпускается в форме таблеток; действующее вещество – празозин.

Периферический блокатор постсинаптических альфа-1-адренорецепторов препятствует сосудосуживающему воздействию катехоламинов, снижает АД и уменьшает постнагрузку на сердечную мышцу. Показаниями для применения являются артериальная гипертензия, болезнь и синдром Рейно, хроническая сердечная недостаточность, спазм периферических сосудов, феохромоцитома, гиперплазия предстательной железы.

Дозировку устанавливает врач в зависимости от состояния и болезни пациента. Начальная доза составляет 500 микрограмм 2-3 раза в день. Средняя лечебная доза – 4-6 миллиграмм в сутки; максимальная – 20 миллиграмм.

Побочные действия: тахикардия, артериальная гипотензия, усиленное сердцебиение, одышка, головокружение, тревожность, галлюцинации, эмоциональные расстройства, рвота, сухость в ротовой полости, учащенное мочеиспускание, потемнение в глазах, гиперемия роговицы и конъюнктивы, высыпания, носовое кровотечение, заложенность носа и другие.

Противопоказания: беременность, лактация, возраст до 12 лет, артериальная гипотензия, тампонады миокарда, хроническая сердечная недостаточность на фоне констриктивного перикардита, гиперчувствительность к компонентам лекарства.

Теразозин (Теразозин-Тева, Сетегис, Корнам)

Выпускается в форме таблеток; действующее вещество – теразозина гидрохлорида дигидрат.

Препарат способствует расширению венул и артериол, уменьшению венозного возврата к миокарду и общего периферического сосудистого сопротивления, также обладает гипотензивным эффектом. Назначается для лечения артериальной гипертензии и доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Терапию необходимо начинать с минимальной дозы – 1 миллиграмм, принимать ее перед сном и после находиться в постели 5-6 часов. Увеличение дозы происходит постепенно 1 раз в 7-10 дней. Поддерживающая доза в зависимости от эффективности терапии и показаний составляет 1-10 миллиграмм 1 раз в день. Максимальная суточная доза – 20 миллиграмм.

Побочные действия: астения, головокружение, сонливость, обморочное состояние, тошнота, ощущения сердцебиения, тахикардия, заложенность носа, периферические отеки, нарушения зрения, редко – импотенция.

Противопоказания: лактация, беременность, детский возраст, гиперчувствительность к действующему веществу. С осторожностью при стенокардии, печеночной или почечной недостаточности, сахарном диабете, нарушении мозгового кровообращения.

Тамсулозин (Омник, Фокусин, Омсулозин, Профлосин)

Выпускается в форме капсул и гранул; действующее вещество – тамсулозина гидрохлорид.

Лекарство снижает тонус гладкой мускулатуры шейки мочевого пузыря, предстательной железы и простатической части мочеиспускательного канала, улучшая отток мочи. Одновременно снижает симптомы раздражения и обструкции, вызванные доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Для лечения назначают по 0,4 миллиграмма в сутки после завтрака, запивая большим количеством жидкости.

Побочные действия: астения, головная боль, усиление сердцебиения, головокружение, редко – ретроградная эякуляция, снижение либидо, запоры, диарея, ринит.

Противопоказания: непереносимость компонентов лекарства. С осторожностью при артериальной гипотензии, тяжелой почечной недостаточности.

Урапидил Карино (Эбрантил, Тахибен)

Выпускается в форме раствора; действующее вещество – урапидила гидрохлорид.

Обладает гипотензивным эффектом (понижает артериальное давление), снижает периферическое сопротивление сосудов. Препарат назначают при гипертоническом кризе и артериальной гипертензии.

Средство вводят внутривенно. При тяжело протекающих и острых формах патологии вводят 25 миллиграмм на протяжении 5 минут. Если не был достигнут нужный результат, через 2 минуты дозу повторяют, в случае неэффективности повторной дозы спустя 2 минуты переходят на медленное внутривенное введение 50 миллиграмм. Далее переходят на медленную капельную инфузию.

Побочные действия: головная боль, сухость во рту, тромбоцитопения, аллергические реакции, явления ортостатического коллапса.

Противопоказания: беременность, аортальный стеноз, лактация, возраст до 18 лет, открытый артериальный проток, гиперчувствительность.

Урорек

Выпускается в форме капсул; действующее вещество – силодозин.

Показан для лечения нарушений мочеиспускания, вызванных доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Рекомендуемая начальная доза составляет 8 миллиграмм 1 раз в день, одновременно с едой (желательно в одно и то же время суток). Больным с почечной недостаточностью на протяжении 7 дней необходимо принимать средство в дозе 4 миллиграмма в сутки, при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 8 миллиграмм.

Побочные действия: головокружение, ортостатическая гипотензия, диарея, заложенность носа, снижение либидо, тошнота, сухость в ротовой полости.

Противопоказания: тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, возраст до 18 лет, гиперчувствительность к препарату.

Альфа-2-адреноблокаторы (неселективные)

Повышают давление за счет стимуляции адренорецепторов гипоталамо-гипофизарной системы.

Допегит (Метилдопа, Допанол)

Выпускается в форме таблеток; действующее вещество – метилдопа сесквигидрат.

Гипотензивный препарат, понижающий частоту сердечных сокращений и уменьшающий общее периферическое сопротивление сосудов. Применяется для лечения артериальной гипертензии легкой и средней тяжести (включая артериальную гипертензию при беременности).

В первые 2 дня средство рекомендуют принимать по 250 миллиграмм в вечернее время, далее в последующие 2 дня дозу увеличивают на 250 миллиграмм и так до тех пор, пока не будет достигнут терапевтический эффект (обычно развивается при достижении суточной дозы в 1 грамм, разделенной на 2-3 приема). Максимальная суточная доза не может составлять более 2 грамм.

Побочные действия: сонливость, парестезии, вялость, пошатывание при ходьбе, сухость слизистой рта, миалгия, артралгия, снижение либидо (потенции), лихорадка, панкреатит, лейкопения, заложенность носа и другие.

Противопоказания: гемолитическая анемия, почечная и/или печеночная недостаточность, цирроз печени, острый инфаркт миокарда, депрессия, гепатит, гиперчувствительность, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, паркинсонизм и другие.

Клонидин (Катапресан, Клофелин, Барклид, Хлофазолин)

Выпускается в форме таблеток, раствора и глазных капель; действующее вещество – клонидина гидрохлорид.

Клонидин является антигипертензивным препаратом центрального действия. Показаниями для применения являются: артериальная гипертензия, гипертонический криз, первичная глаукома открытого типа в качестве монотерапии или в комплексе с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление.

Дозировку врач устанавливает индивидуально. Рекомендованная начальная доза составляет по 0,075 миллиграмма трижды в сутки. Далее дозу постепенно можно увеличивать до 0,9 миллиграмма. Максимальная суточная доза не должна превышать 2,4 миллиграмма. Пожилым пациентам назначают по 0,0375 миллиграмма трижды в день. Средняя продолжительность курса – 1-2 месяца. Для купирования гипертонического криза препарат вводят внутримышечно или внутривенно в дозе 0,15 миллиграмма.

Побочные действия: сонливость, тревожность, астения, седативный эффект, ночное беспокойство, брадикардия, зуд, высыпания на коже, сухость конъюнктивы, жжение или зуд в глазах, отек и гиперемия конъюнктивы.

Противопоказания: кардиогенный шок, гиперчувствительность, артериальная гипотензия, выраженная синусовая брадикардия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, депрессия, синдром слабости синусного узла, беременность, лактация, воспаление переднего отдела глаза (для капель).

Альфа-1,2-адреноблокаторы

Дигидроэрготамин (Дитамин, Клавигренин, ДГ-Эрготамин)

Выпускается в форме раствора; действующее вещество – дигидроэрготамин.

Снижает тонус артерий, оказывает непосредственное тонизирующее воздействие на периферические вены. Назначается при мигрени, варикозном расширении вен нижних конечностей, ортостатической гипотензии, вегетативной лабильности, атонии кишечника.

Препарат вводят внутримышечно и внутривенно, также назначают внутрь (интермиттирующее лечение). Внутримышечно для купирования приступа рекомендуемая доза составляет 1-3 миллиграмм, для более быстрого достижения эффекта вводят внутривенно 1 миллиграмм. Внутрь для устранения мигрени прописывают по 2,5 миллиграмма 2-3 раза в день на протяжении нескольких недель. При варикозном расширении – 15 миллиграмм в сутки трижды в день.

Побочные действия: головокружение, рвота, диарея, аритмия, сонливость, ринит, парестезии пальцев кистей и стоп, боли в конечностях, тахикардия, кардиалгия, спазм сосудов, заложенность носа.

Противопоказания: ИБС, непереносимость компонентов лекарства, стенокардия, выраженный атеросклероз, инфаркт миокарда, сепсис, беременность, лактация, почечная и/или печеночная недостаточность, артериальная гипертензия, органические поражения миокарда, вазоспастическая стенокардия, возраст до 16 лет.

Дигидроэрготоксин (Гидергин, ДГ-Эрготоксин)

Выпускается в форме раствора для инъекций и приема внутрь; действующее вещество – дигидроэрготоксин.

Антиадренергический препарат, понижающий АД и расширяющий кровеносные сосуды, блокатор альфа и альфазадренорецепторов. Показания для применения: гипертоническая болезнь, эндартериит (заболевание внутренней оболочки артерий), мигрень, болезнь Рейно, спазм сосудов сетчатки.

При гипертонии и расстройстве периферического кровообращения альфа-адреноблокатор назначают по 5 капель внутрь трижды в сутки, далее дозу увеличивают по 2-3 капли до 25-40 капель 3 раза в сутки. При тяжелых нарушениях периферического кровообращения вводят внутримышечно или внутривенно по 1-2 миллилитра.

Побочные действия: аллергическая реакция, расстройство пищеварения.

Противопоказания: гипотония, выраженный атеросклероз, инфаркт миокарда, пожилой возраст, органические поражения сердечной мышцы, нарушения функции почек.

Сермион (Ницерголин, Ницерголин-Ферейн)

Выпускается в форме таблеток; действующее вещество – ницерголин.

Альфа1,2-адреноблокатор улучшающий периферическое и мозговое кровообращение. Показания: хронические и острые церебральные сосудистые и метаболические нарушения (из-за артериальной гипертензии, атеросклероза и так далее); хронические и острые сосудистые и периферические метаболические нарушения (болезнь Рейно, артериопатия конечностей).

Препарат прописывают внутрь в зависимости от заболевания и его тяжести по 5-10 миллиграмм трижды в сутки или по 30 миллиграмм дважды в сутки, через равные интервалы времени, продолжительно.

Побочные действия: снижение АД, головная боль, бессонница или сонливость, спутанность сознания, диарея, диспептические явления, кожная сыпь.

Противопоказания: острое кровотечение, нарушение ортостатической регуляции, острый инфаркт миокарда, беременность, возраст до 18 лет, дефицит сахаразы, лактация, гиперчувствительность.

Бета-1-адреноблокаторы (селективные, кардиоселективные)

Бета-1-рецепторы в основном сосредоточены в миокарде, и при их блокировании наблюдается снижение частоты сердечных сокращений.

Бисопролол (Конкор, Конкор Кор, Коронал, Нипертен)

Выпускается в форме таблеток; действующее вещество – бисопролола фумарат.

Препарат обладает противоаритмическим, антигипертензивным и антиангинальным действием. Лекарство снижает потребность сердца в кислороде, уменьшает частоту пульса (при нагрузке и покое) и сердечный выброс. Показания: профилактика приступов стенокардии, артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность.

Режим дозирования определяется врачом индивидуально. Средняя доза составляет 0,005-0,01 грамма. Лекарство необходимо принимать 1 раз в день утром во время или перед завтраком.

Побочные действия: головокружение, чувство холода, расстройства сна, брадикардия, конъюнктивит, тошнота, диарея, боли в животе, мышечная слабость, судороги, высыпания на коже, приливы, нарушение потенции.

Противопоказания: беременность, лактация, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, коллапс, кардиогенный шок, выраженное снижение АД, возраст до 18 лет, гиперчувствительность и другие.

Бревиблок

Выпускается в форме раствора; действующее вещество – эсмолола гидрохлорид.

Селективный бета-1-адреноблокатор показан при суправентрикулярной тахиаритмии (включая трепетание и мерцание предсердий) и артериальной гипертензии после и во время оперативных вмешательств.

Средство вводят внутривенно, дозу подбирают индивидуально и корректируют в зависимости от клинического результата.

Побочные действия: выраженное снижение АД, брадикардия, асистолия, потливость, головокружение, спутанность сознания, бронхоспазм, одышка, затруднение дыхания, тошнота, задержка мочи, нарушение зрения и речи, отеки и другие.

Противопоказания: синоатриальная блокада 2-3 степени, выраженная брадикардия, острая недостаточность миокарда, кардиогенный шок, гиповолемия, лактация, беременность, возраст до 18 лет, гиперчувствительность.

Метопролол (Эгилок, Беталок, Метокард, Метопролол Ретард-Акрихин)

Выпускается в форме таблеток; действующее вещество – метопролола тартрат.

Современный селективный бета-адреноблокатор принимается при артериальной гипертензии (в том числе тахикардии гиперкинетического типа), ИБС (вторичная профилактика инфаркта миокарда, приступов стенокардии), нарушении ритма сердечной мышцы, гипертиреозе (в комплексной терапии), мигрени.

Таблетки следует принимать с едой или сразу после приема пищи, проглатывая целиком. В зависимости от патологии и ее тяжести, суточная доза может составлять от 50 до 200 миллиграмм.

Побочные действия: утомляемость, парестезии конечностей, головная боль, синусовая брадикардия, снижение АД, беспокойство, аллергическая реакция (сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи), болевые ощущения в животе, сердцебиение, заложенность носа и другие.

Противопоказания: кардиогенный шок, AV-блокада 2-3 степени, синдром слабости синусового узла, недостаточность миокарда в стадии декомпенсации, выраженная брадикардия, лактация, беременность, возраст до 18 лет, гиперчувствительность.

Бета-1,2-адреноблокаторы (неселективные)

Препараты регулируют уровень артериального давления и воздействуют на сердечную проводимость.

Анаприлин (Обзидан)

Выпускается в таблетках; действующее вещество – пропранолола гидрохлорид. Неселективный бета-адреноблокатор показан при гипертензии, нестабильной стенокардии, синусовой тахикардии, тахисистолическом виде мерцания предсердия, наджелудочковой тахикардии, желудочковой и наджелудочковой экстрасистолии, тревожности, эссенциальном треморе.

Таблетки употребляют внутрь независимо от еды. В начале лечения прописывают по 20 миллиграмм в сутки, далее врач может увеличить дозировку.

Побочные действия: болезненность и сухость глаз, утомляемость, депрессия, нервозность, синусовая брадикардия, тромбоцитопения, бронхоспазм, усиленное потоотделение и так далее.

Противопоказания: острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, брадикардия, синоатриальная блокада, беременность, лактация.

Бопиндолол (Сандонорм)

Выпускается в форме таблеток; действующее вещество – бопиндолол.

Неселективный бета-адреноблокатор оказывающий гипотензивное и антиангинальное действие. Применяется при артериальной гипертензии, стенокардии, аритмии, инфаркте миокарда (вторичная профилактика).

Препарат прописывают в начальной дозировке – 1 миллиграмм в сутки, по показаниям доза может быть увеличена до 2 миллиграмм в сутки, а при достижении желаемого эффекта снижают до 0,5 миллиграмма в день.

Побочные действия: брадикардия, снижение АД, нарушение сна, чувство холода, бронхоспазм, диспноэ, повышенная утомляемость, слабость, рвота, тошнота, запоры, метеоризм, сухость в ротовой полости, головокружение.

Противопоказания: кардиогенный шок, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, гиперчувствительность, бронхиальная астма тяжелой формы, синдром слабости синусового узла, стенокардия, беременность, лактация.

Надолол (Солгол, Бетадол)

Выпускается в форме таблеток; действующее вещество – надолол.

Лекарство обладает противоишемической (антиангинальной) активностью и используется для терапии ишемического заболевания миокарда. Эффективно также при гипертонии (стойком повышенном АД). Кроме того, препарат показан для лечения мигрени, тахиаритмии (нарушение сердечного ритма) и для устранения симптомов гипертиреоидизма (усиление функции щитовидной железы).

Прописывают таблетки внутрь независимо от еды. При ИБС прием лекарства начинают с 40 миллиграмм 1 раз в день, через 4-7 дней дозу повышают до 80-160 миллиграмм в сутки. При гипертензии прописывают по 40-80 миллиграмм 1 раз в день, медленно увеличивают дозу до 240 миллиграмм (в 1-2 приема). Для терапии тахиаритмии начинают с 40 миллиграмм в сутки, затем увеличивают до 160 миллиграмм в день.

Побочные действия: бессонница, утомления, парестезии (ощущение онемения в конечностях), брадикардия, сухость в ротовой полости, желудочно-кишечные расстройства.

Противопоказания: бронхиальная астма, склонность к бронхоспазму, кардиогенный шок, легочная гипертензия, беременность, лактация. С осторожностью при печеночной и/или почечной недостаточности, сахарном диабете.

Окспренолол (Тразикор)

Выпускается в форме таблеток; действующее вещество – окспренолол.

Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим действием. Показан при артериальной гипертензии, инфаркте миокарда (вторичная профилактика), мерцательной аритмии, нарушения сердечного ритма. Также лекарство используется в качестве дополнительного лечения при пролапсе митрального клапана, феохромоцитоме, треморе.

Рекомендовано начинать прием лекарства с 20 миллиграмм 4 раза в день, увеличивая постепенно дозу до 40-80 миллиграмм 3-4 раза в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 480 миллиграмм. Для проведения вторичной профилактики после инфаркта прописывают по 40 миллиграмм дважды в сутки.

Побочные действия: слабость, сонливость, головокружение, депрессия, беспокойство, ослабление сократимости сердечной мышцы, боли в грудной клетке, нарушение зрения и другие.

Противопоказания: непереносимость компонентов препарата, артериальная гипотензия, бронхиальная астма, сахарный диабет, беременность, лактация, кардиомегалия, печеночная недостаточность, синдром Рейно и другие.

Альфа-бета-адреноблокаторы

Препараты этой группы понижают АД и ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов), и также уменьшают внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме.

Карведилол (Дилатренд, Карведилол Сандоз, Карведилол Зентива, Ведикардол)

Выпускается в форме таблеток; действующее вещество – карведилол.

Обладает сосудорасширяющим, антигипертензивным и антиангинальным эффектом. Препарат уменьшает АД, пост- и преднагрузку на миокард, умеренно снижает ЧСС, не воздействуя на почечный кровоток и функцию почек. Используется в виде монотерапии и в комплексе с другими антигипертензивными лекарствами для терапии артериальной гипертензии, стабильной стенокардии, хронической сердечной недостаточности.

Лекарство употребляют внутрь, независимо от еды. Доза определяется врачом индивидуально в зависимости от заболевания и клинического ответа. В начале лечения доза составляет 12,5 миллиграмм, через 1-2 недели она может быть увеличена до 25 миллиграмм. Максимальная суточная доза – 50 миллиграмм.

Побочные действия: брадикардия, головная боль, депрессия, диарея, рвота, отеки, нарушения функции почек, лейкопения, заложенность носа, одышка, бронхоспазм и так далее.

Противопоказания: выраженная брадикардия, тяжелая почечная недостаточность, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, беременность, лактация, возраст до 18 лет, кардиогенный шок, гиперчувствительность.

Проксодолол

Выпускается в форме капель для глаз; действующее вещество – проксодолол. Противоглаукомное средство применяется для лечения повышенного внутриглазного давления, афакической глаукомы, открытоугольной глаукомы и других видов вторичных глауком. Также используется в комплексной терапии для снижения внутриглазного давления при закрытоугольной глаукоме.

Лекарство нужно закапывать в конъюнктивальный мешок по 1 капле до 3 раз в сутки.

Побочные действия: нечеткость зрения, сухость в ротовой полости, брадикардия, гастралгия, головная боль, снижение АД, возникновение бронхоспазма.

Противопоказания: синусовая брадикардия, кардиогенный шок, хроническая недостаточность сердечной мышцы в стадии декомпенсации, артериальная гипотензия, инсулинозависимый сахарный диабет, индивидуальная непереносимость.

При беременности

Принимать адреноблокаторы в период беременности не рекомендуется. Однако если появилась острая необходимость, то назначать и контролировать его прием, подбирать замены может только специалист.

В период лактации адреноблокаторы не назначают, вместо них врач рекомендует соблюдать специальную диету и снизить физические нагрузки. Возможно применение медицинских средств с повышенным содержанием калия, минералов, магния и кальция.

Детям

Возможно применение адреноблокаторов в возрасте от 16-18 лет. В редких случаях и по назначению врача препараты используют для лечения детей младше указанного возраста.

Для блокировки нервных импульсов в организме назначают адреноблокаторы. Подразделить эту фармакологическую группу можно на альфа-адреноблокаторы и бета-адреноблокаторы. Препараты широко используются в кардиологии и урологии. Они обладают сосудорасширяющим свойством, незаменимы для здоровья при гипертонии.

Адреноблокаторы (или адренолитики) - это фармакологическая группа лекарственных средств, которые блокируют нервные импульсы, реагирующие на адреналин и норадреналин. Препараты из данной категории обладают успокаивающим действием на центральную нервную систему.

Медикаменты, входящие в группу, «прерывают» действие адренорецепторов, расположенных в сердце и стенках кровеносных сосудов. Разделить их можно на альфа- и бета-адреноблокаторы. Каждый вид имеет еще несколько подвидов, отличающихся по механизму воздействия на организм.

Механизм действия:

1. Сосудорасширяющее свойство. Препараты имеют периферическое действие, после приема лекарства замечено покраснение кожи и слизистых оболочек. Восстанавливается микроциркуляция крови внутренних органов, что снижает артериальное давление (АД), но не учащает сердцебиение.
2. Снижение сердечной нагрузки. Лекарства показаны при гипертонии, они обладают свойством расширять сосуды, не вызывая тахикардии. При этом нагрузка на сердечную мышцу снижается. Благодаря такому достоинству медикаменты можно применять в пожилом возрасте.
3. Влияние на процессы метаболизма. Прием медикаментов снижает уровень вредного холестерина и триглицеридов, повышают показатели липопротеинов высокой плотности. Медикаментозное лечение показано даже при осложненной атеросклерозом гипертонической болезни.
4. Влияние на углеводный обмен. Лечение улучшает усвояемость глюкозы организмом, наблюдается повышение восприимчивости к инсулину на клеточном уровне. Лекарства показаны для приема диабетиками при сахарном диабете 1 и 2 типа.
5. Противовоспалительный эффект. Это дополнительное свойство медикаментозной терапии. Лекарства эффективно справляются с воспалительными процессами, устраняя симптомы заболеваний мочеполовой системы. Чаще всего назначают препараты при доброкачественной гиперплазии предстательной железы и проблемах с мочеиспусканием.

Блокаторы альфа-2 адреналиновых рецепторов обладают противоположным эффектом: сужают сосуды, повышают АД. Поэтому в кардиологической практике не используются. Зато ими успешно лечат .

Классификация альфа-адреноблокаторов

Разделить фармакологическую группу можно на селективные и неселективные виды. Каждый из них обладает отдельным эффектом, несмотря на принадлежность к одной категории препаратов. Первые воздействуют на альфа-1-адренорецепторы, а вторые - как на альфа1-, так и на альфа2-адренорецепторы.

Селективные

Селективный вид имеет влияние на рецепторы первой группы (альфа-1). Лекарства блокируют действие на рецепторы артериол, не нарушая механизмы обратной связи и не вмешиваясь в высвобождение катехоламинов.

Показания для применения селективного вида:

• гипертония (повышенное артериальное давление), осложненная сахарным диабетом, заболеваниями обмена веществ;
• сердечно-сосудистые патологии;
• воспалительные болезни предстательной железы, аденома простаты и проблемы с мочеиспусканием.

В отличие от неселективной подгруппы препаратов, селективные медикаменты имеют способность снижать артериальное давление без изменений частоты сердечного ритма и скачков глюкозы. Прием препаратов сопровождается самозащитой организма от избыточной активации симпатоадреналовой системы - это уменьшение выделений норадреналина в нервных окончаниях.

Неселективные

Неселективный вид лекарственных средств применяется обычно для купирования симптомов, а не для лечения гипертонии. Для длительной терапии они не показаны. Прием неселективных препаратов сопровождается блокировкой адренорецепторов, но с повышением частоты сердечных сокращений.

Такие медикаменты чаще вызывают побочные эффекты и имеют больше противопоказаний, но обладают высокой эффективностью и быстро воздействуют на проблему. Самые частые негативные последствия лечения - тошнота и рвота.

Показания для использования лекарств из неселективной группы:

• заболевания центральной нервной системы (атеросклероз, инсульт);
• патологии, связанные с нарушением периферического кровообращения;
• болезнь Рейно;
• головные боли;
• облитерирующий эндартериит;
• доброкачественные новообразования (некоторые виды).

Также в списке показаний для лечения неселективными видами абстинентный синдром и феохромоцитомы. Длительность действия небольшая, по сравнению с селективной подгруппой. Среди препаратов наиболее известны: Ницерголин, Бутироксан, Фентоламин, Пирроксан и Троподифен.

Показания к применению

Несмотря на общее действие - блокировку адреналина в нервных окончаниях, препараты отличаются инструкцией по применению. В списке показаний кардиологические, урологические заболевания и нарушения обмена веществ.

Общие показания для применения:

• повышенное артериальное давление (гипертензия);
• , аденома предстательной железы;
• хроническая сердечная недостаточность с гипертрофией миокарда;
• акроцианоз, болезнь Рейно, сахарный диабет и нарушения периферической микроциркуляции крови;
• пролежни, обморожения, тромбофлебит и атеросклероз, которые сопровождаются нарушением обменных процессов в тканях;
• головная боль, мигрень;
• некоторые заболевания центральной нервной системы;
• реабилитация после инсульта;
• устранение проявлений нейрогенного мочевого пузыря;
• возрастные отклонения умственного развития (старческое слабоумие);
• сосудистые нарушения работы вестибулярного аппарата;
• нейропатия зрительного нерва;
• дистрофия роговицы глаза;
• урологические нарушения ().

Неселективный вид препаратов обладает возбуждающим действием, поэтому нередко медикаменты альфа-2-адреноблокаторы назначают для лечения эректильной дисфункции. Лекарство помогает наполнению члена кровью и возвращает половую активность мужчине.

Как принимать препараты

Инструкция по применению лекарственных средств отличается в зависимости от конкретного медикамента и активного вещества в составе. В большинстве случаев таблетки или капсулы предназначены для однократного применения.

Внимательно прочитайте полную инструкцию перед началом лечения, выясните разрешенную разовую дозу и максимальную суточную концентрацию. Лечебный курс в среднем длится от 4 до 10 недель. Препарат начинают принимать с уменьшенной дозировки, постепенно увеличивая концентрацию активного вещества в крови.

В урологии

Лекарственные средства из данной фармакологической группы способны устранять симптоматические проявления воспалительных заболеваний и бороться с причиной болезни. Патологическое разрастание клеток нарушает процесс мочеиспускания, на фоне простатита или гиперплазии часто возникают другие болезни.

Показания для медикаментов в урологической практике:

• низкая скорость при мочеиспускании;
• высокое давление при закрытии мочевыделительного канала;
• недостаточность раскрытия шейки мочевого пузыря.

Медикаментозное лечение помогает устранить болезненность при мочеиспускании, поскольку лекарства обладают сосудорасширяющим свойством. Препараты производят эффект только при длительной медикаментозной терапии.

Медикаменты назначают при простатите острого или хронического типа, доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Терапевтическое действие можно заметить через 2 недели постоянного применения. Наблюдается снижение тонуса гладких мышц, нормализуется отток урины.

Препараты, применяемые в урологии, их краткая характеристика:

1. Теразозин. Показан для устранения проблем с мочеиспусканием. Помогает расслаблению гладкой мускулатуры, что снижает болевой синдром во время похода в туалет и помогает увеличить скорость вытекания мочи.
2. Доксазозин. Одно из самых популярных и эффективных средств, которое положительно влияет на функциональность простаты. Медикаментозная терапия положительно сказывается на всей уродинамике.
3. Альфузозин. Снижает давление в уретре, назначается для купирования дизурии. Препарат производит накопительный эффект, действие активного вещества можно заметить через 1,5-2 недели приема лекарства.

Схему лечения и конкретный препарат назначается только лечащим врачом. Длительность терапии зависит от поставленного диагноза и наличия в анамнезе пациента отягощающих заболеваний. Альфа-адреноблокаторы - самые эффективные препараты для лечения урологических патологий.

В кардиологии

В кардиологической практике препараты также помогают при гипертоническом приступе. Рекомендуется проводить тестирование перед назначением постоянного приема. Необходимо начинать курс с небольших дозировок активного вещества.

1. Постепенное увеличение дозы. Такая мера необходима, чтобы избежать реакций индивидуальной непереносимости действующего компонента и подобрать самый подходящий препарат для лечения.
2. Прием первой таблетки. После употребление первой лечебной дозы пациенту рекомендуется оставаться неподвижным в течение 2-3 часов, наблюдать за реакцией организма. Превышение дозировки разрешено только с одобрения врача.
3. Контроль сопутствующих заболеваний. При сахарном диабете, атеросклерозе или других болезнях нужно следить за уровнем сахара в крови, частотой сердечных сокращений.

Не забывайте соблюдать осторожность. При неправильном применении или значительном превышении дозировки могут возникать побочные эффекты.

В самых худших случаях медикаменты способны вызывать инсульт или инфаркт миокарда.

Список популярных лекарств и цены

Среди лекарственных препаратов из группы альфа-адреноблокаторов есть средства, специально предназначенные для лечения простатита или , а есть блокаторы, снижающие показатели давления. Ознакомимся со списком препаратов альфа-адреноблокаторов и краткими инструкциями по применению.

Тамсулозин

Для лечения простатита существует не так много альфа-адреноблокаторов, но это наиболее эффективные препараты. Каждый из них обладает своими особенностями. Тамсулозин относится к корректорам уродинамики, это селективный препарат.

Краткая характеристика:

1. Схема лечения. Максимальная разрешенная суточная дозировка - 400 мг активного вещества. Минимальный курс лечения - 10 дней.
2. Форма выпуска. В продаже можно найти таблетированную форму и капсулы.
3. Побочные эффекты. Могут возникать нежелательные реакции центральной нервной системы: общая слабость, головокружение, снижение концентрации внимания, замедленность действий. Может снижаться артериальное давление. Однако все симптомы наблюдаются в первый час после приема и быстро проходят.
4. Список противопоказаний. Нельзя применять при сниженном артериальном давлении, нарушении функции печени, индивидуальной непереносимости.

Тамсулозин обладает свойством снижать чувствительность при мочеиспускании, устранять болевой синдром. Медикамент воздействует именно на органы мочевыделительной системы, способствует расслаблению гладкой мускулатуры. Купить упаковку можно по цене от 400 рублей.

Пирроксан

Препарат обладает седативным действием, положительно влияет на сердечно-сосудистую систему. Пациент быстро успокаивается после употребления таблеток. В списке показаний гипертонические и диэнцефальные кризы, алкогольная абстиненция и состояния, которые сопровождаются повышенным возбуждением.

Краткая инструкция по применению:

1. Схема лечения. Максимальная суточная доза - 180 мг. Превышение рекомендуемой дозировки может вызывать побочные эффекты.
2. Форма выпуска. Продается в виде инъекционного раствора (1%) и таблеток.
3. Побочные эффекты. Лекарство может провоцировать нарушения сердечного ритма, учащение сердцебиения (тахикардию) и гипотонический криз.
4. Список противопоказаний. Строго запрещено применение при сердечной недостаточности, нарушениях мозгового кровообращения, атеросклерозе в тяжелой форме.

Пирроксан - это неизбирательный вид, оказывающий седативное действие на центральную нервную систему. Медикамент назначают также при психических заболеваниях, которые сопровождаются повышенной агрессией или беспокойством. Цена за упаковку (50 таблеток) начинается от 1400 рублей.

Тропафен

Медикаментозная терапия Тропафеном помогает блокировать адреналин и его производные. Препарат обладает сосудорасширяющим свойством, помогает снижать давление при гипертоническом кризе. Имеет слабое холинолитическое действие.

Лекарственное средство используют при патологиях, связанных с нарушением периферического кровообращения. Благодаря спазмолитическому эффекту применение целесообразно при урологических проблемах. Основное показание для применения – гипертония.

Краткая инструкция по применению лекарства:

1. Схема лечения . Препарат показан для внутривенного или внутримышечного введения по 0,5-1-2 мл 1% или 2% раствора 1-3 раза в день. Продолжительность терапии - от 10-15 и более дней.
2. Форма выпуска. Инъекционный раствор в ампулах (лиофилизат) с дозировкой активного вещества 1% и 2%.
3. Побочные действия. Негативные реакции возникают очень редко, возможно резкое снижение артериального давления. После укола пациенту рекомендуется длительное время лежать. Иногда развивается тахикардия.
4. Список противопоказаний. Препарат не назначается детям, беременным и кормящим женщинам, а также пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями в тяжелой форме.

Этот препарат показан для быстрого действия в экстренных ситуациях, активное вещество вводят внутримышечно или внутривенно. Эффект наступает уже через 5-10 минут. Стоит медикамент от 100 рублей.

Фентоламин

Препарат в первую очередь предназначен для снятия спазмов сосудов. Прием медикамента помогает восстановить нормальное кровообращение в тканях и снизить показатели артериального давления. Список показаний практически не отличается от общего применения альфа-адреноблокаторов.

Краткая инструкция Фентоламина:

1. Схема лечения . Рекомендуется употреблять препарат после еды, запивая большим количеством воды. Дозировка назначается индивидуально в зависимости от возраста пациента. Максимальная суточная доза - 200 мг, продолжительность терапии - до 5 недель.
2. Форма выпуска. В продаже можно найти таблетки и инъекционный раствор.
3. Побочные эффекты. Развитие ортостатического коллапса (резкий спад артериального давления), покраснение кожных покровов из-за расширения сосудов, тахикардия, нарушение работы пищеварительной системы при повышенной чувствительности к компонентам состава.
4. Список противопоказаний. Нельзя использовать средство при индивидуальной непереносимости активного вещества, сердечно-сосудистых заболеваниях в тяжелой форме, гипотонии.

Лекарственное средство разрешено для применения даже в детском возрасте. Терапию можно назначать пациентам с сахарным диабетом, так как препарат имеет свойство усиливать выделение инсулина в кровь.

Симптомы передозировки или побочные эффекты чаще наблюдаются при неправильном применении лекарства. Строго следуйте врачебным назначениям. После использования таблеток, капсул или инъекций рекомендуется несколько часов оставаться в горизонтальном положении. Средняя стоимость за упаковку - 50 рублей.

Передозировка

Симптомы передозировки разные у каждого препарата. Могут наблюдаться реакции со стороны центральной нервной системы: головокружения, дезориентация в пространстве, головные боли. Иногда возникает тошнота, рвота и другие нарушения работы желудочно-кишечного тракта.

Снижение артериального давления лечится симптоматической терапией. При тяжелых индивидуальных реакциях обратитесь за помощью к врачу или вызовите скорую помощь.

Побочные эффекты

Побочные эффекты группы различны, они зависят от активного вещества в составе. Но есть некоторые общие негативные последствия, которые могут наблюдаться после приема таблеток.

Побочные действия:

1. Со стороны желудочно-кишечного тракта: ишемический колит, нарушение пищеварения, тошнота, рвота, проблемы с дефекацией, диарея.
2. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение кровообращения в руках и ногах, сердечная недостаточность, брадикардия, тахикардия и другие сбои сердечного ритма.
3. Со стороны мочевыделительной системы: потеря сексуального желания, ухудшение потенции, уменьшение почечного кровотока.
4. Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (касается пациентов с сахарным диабетом), гипергликемия.
5. Со стороны центральной нервной системы: головокружения, потеря ориентации в пространстве, нарушения сна, бессонница, развитие депрессивного состояния, ухудшение памяти и концентрации внимания, галлюцинации.

При реакциях индивидуальной непереносимости могут наблюдаться аллергические реакции: кожные высыпания, бронхоспазм, крапивница, отек Квинке и анафилактический шок. Рекомендуется принять антигистаминные препараты, провести симптоматическое лечение.

Противопоказания

Препараты обладают широким спектром действия и помогают купировать множество заболеваний. Но не рекомендуется использовать альфа-адреноблокаторы в педиатрической практике.

В списке противопоказаний:

• индивидуальная непереносимость активного компонента или дополнительных веществ в составе;
• период беременности и кормления грудью;
• детский возраст;
• печеночная и почечная недостаточность;
• гипотензия (пониженное артериальное давление);
• сердечная недостаточность и другие заболевания сердечно-сосудистой системы в тяжелой форме.

Альфа-адреноблокаторы - медикаменты, обладающие способностью быстро блокировать адреналин и его производные в нервных окончаниях. Такое свойство помогает купировать спазмы, расшить сосуды и устранить неприятные симптомы урологических и кардиологических заболеваний.

Видео

Узнайте еще больше о фармакологической группе из видео.

Блокаторы адренергических рецепторов составляют довольно большую группу препаратов. Этим веществам характерно блокировать адренорецепторы с последующим нарушением их взаимодействия с норадреналином или адреналином. Адреноблокаторы (они же адренолитики) широко применяют в лечебной практике в качестве панацеи против пациентам разного возраста.

Адреналин и норадреналин

Организм человека функционирует за счет медиаторов, которые воздействуют на специфические им, рецепторы органов. После их воздействия, можно наблюдать за возбуждением или успокоением систем организма. Так, при воздействии тех или иных биологически-активных веществ, могут возникать изменения – тахи- или брадикардия, или расширение, бронхов, миоз или мидриаз и т.д.

Одну из главных ролей в организме человека играют адреналин и норадреналин. Эти вещества выделяются в мозговом слое надпочечников. Могут воздействовать на целый список органов, изменяя их функционал.

Такими эффектами могут быть: расширение просвета бронхов, расширение сосудов по периферии и их сужение в желудочно-кишечном тракте, увеличение сахара в крови, мидриаз. В основном, эти эффекты проявляются при стрессовых, для организма, ситуациях, когда нужно «выключить» на время ненужные функции и раскрыть весь потенциал необходимых органов и систем.

Однако, при некоторых патологиях могут возникать потребности в блокировке рецепторов или импульсов для предотвращения действия адреналина и уменьшение вредного действия на организм.

Классификация

Адреноблокаторы классификация:

• Альфа-адренолитики:
• Альфа-1
• Альфа-2
• Альфа-1,2
• Бета-адренолитики:
• Бета-1
• Бета-1,2
• Альфа, Бета-адренолитики

Каждая группа препаратов адреноблокаторов назначается при определенных болезнях, учитывая различные факторы у пациентов. Этими факторами могут быть сопутствующие болезни хронического или острого типа, аллергическая реакция, непереносимость и т.п. Поэтому, столь широкий спектр средств позволяет врачам точно выбрать нужную панацею против патологий и не ошибиться при лечении.

Альфа-адреноблокаторы имеют свойства влиять на альфа-1 и альфа-2 адренорецепторы.

При таком воздействии на них блокираторами, меняются функции следующих органов и систем:

• Гладкая мускулатура сосудов: расширение просвета сосудов, понижение артериального давления, улучшение внутриорганного кровообращения (очень хорошо наблюдается на коже в виде увеличенных вен, также на слизистых оболочках и ЖКТ).
• Сердце: уменьшение частоты сердечных сокращений ();
• Желудочно-кишечный тракт: улучшение моторики желудка и кишечника, повышение секреции веществ, расслабление сфинктеров.
• Глаза: миоз.
• Железы: снижение потовыделения и устранение забитости носа;
• Мочеполовая система: расслабление сфинктеров и мышц, улучшение эрекции.

Также, этот класс адреноблокаторов используют для препятствования гипергликемии и нормализации уровня глюкозы в крови. Это происходит, потому что при применении альфа-адреноблокаторов, клетки становятся более чувствительными к инсулину. Этот эффект очень важен при .

Показания

Лекарства данной группы назначаются при патологии периферического кровообращения, эндартериите, трофических язвах, пролежнях. Также их используют при феохромацитоме, артериальной гипертензии, нарушении головного кровообращения, задержке мочеиспускания, мигрени. Можно применять в качестве антагониста альфа-адреномиметикам.

Препараты

Спектр препаратов альфа-адреноблокаторов довольно широк, но все же многие из них схожи по своим параметрам.

Наиболее распространенные препараты и их показания, список адреноблокаторов:

• Фентоламин.
  Показания: феохромацитома, нарушение периферического кровообращения (Болезнь Рейно, эндартериит), пролежни, гипертонический криз, острая сердечная недостаточность.
  Противопоказания: органические изменения сердца и сосудов.
  Побочные действия : , ортостатический колапс, рвота, понос, покраснение и зуд кожи.
• Тропафен.
  Показания: те же, что и в фентоламина гидрохлорида.
  Противопоказания: схожи с теми, что и в фентоламина.
  Побочные действия: ортостатический колапс, тахикардия.
• Празозин.
  Показания: гипертонический криз, застойная .
  Противопоказания : беременность, патология почек.
  Побочные действия: «феномен первой дозы» - резкое снижение артериального давления, . Так же головная боль, головокружение, сухость во рту, бессонница, слабость.
• Доксазозин.
  Показания: имеет длительное гипотензивное действие, по сравнению с другими препаратами. Принимается при гипертонической болезни, аденома предстательной железы, при расстройствах мочеиспускания и половой деятельности.
  Побочные действия: ортостатические явления, особенно на начале лечения, головокружения, сухость во рту, слабость, тошнота, ринит.

Бета-адреноблокаторы воздействуют на рецепторы бета-1 и бета-1,2, соответственно, они делятся на селективные и неселективные.

Селективные адреноблокаторы имеют способность воздействовать, в основном, на сердце. Все это влияние ведет к: снижению частоты сердечных сокращений, снижению потребности миокарда в кислороде, понижению артериального давления, приостановке развития некроза при . Наблюдается уменьшенная нагрузка на сердце, что приводит к лучшему выбросу крови и предотвращению аритмий. Так же снижается вероятность проявлений стенокардий, повышается способность выдерживать большие нагрузки.

Неселективные адреноблокаторы. Помимо прямого действия на сердце, возникает влияние и на другие органы, такие как: бронхи, матка, желудочно-кишечный тракт и мочеполовая система. Как и селективные адреноблокаторы, эти тоже препятствуют проявлению инфаркта и . Кроме того, их часто используют для повышение мышечного тонуса матки, для предупреждения атоний и кровотечения после родов.

Так же их можно классифицировать за длительностью. Есть адреноблокаторы длительного (6-24 ч), средней продолжительности (3-6 ч) и короткого (1-4 ч) времени действия. Это следует учитывать при их назначении.

Бета-рецепторы ведут к воздействию на следующие органы:

• Сосуды: снижение АД у больных с гипертензией;
• Сердце:
• Уменьшают хроно-, ино-, дромотропные эффекты;
• Снижение потребности миокарда в О2;
• Кардиопротективный эффект:
• Уменьшение липолиза со снижением затрат времени на окисление свободных жирных кислот и как следствие – стабилизация клеточных и лизосомальных мембран;
• Антиоксидантные свойства;
• Облегчение диссоциации оксигемоглобина;
• Освобождение простациклина из эндотелия сосудов, что способствует антиагрегантному действию;
• Легкие: бронхоспазм (особенно касается неселективных);
• Центральная нервная система: стресс-протективное воздействие;
• Глаза: снижение внутриглазного давления;
• Метаболизм: снижение сахара в крови, уменьшение интенсивности липолиза и выработки ренина.

Показания

Препараты бета-адреноблокаторы применяют при артериальной гипертензии (особенно с гиперсимпатикотонией), ишемической болезни сердца (при преобладании нервно-метаболического фактора в патогенезе), тахикардии (особенно при приобладании симпатического статуса).

Так же показаниями есть расслаивающиеся аневризма, . Из патологий других органов – глаукома, гипертиреоз, неврологические расстройства (мигрень, алкогольная абстиненция).

Препараты

Количество бета-адреноблокаторов очень много. Их принимают многие пациенты разных возрастов по всему миру. Столь широкое распространение они приобрели из-за своих сильных качеств и нечастых побочных эффектах.

Наиболее известные бета-адреноблокаторы:

• Неселективные.
• Анаприлин.
  Показания: глаукома, тиреотоксикоз, острый инфаркт и ИБС, сердечные аритмии, застойная сердечная недостаточность.
  Противопоказания: склонность к бронхоспазму, синусовой брадикардии, сердечной недостаточности, сахарном диабете, беременности, нарушениях периферического кровообращения.
  Побочные действия: брадикардия, сердечная слабость, антриовентрикулярная блокада, бронхоспазм, ухудшение хода сахарного диабета (развитие сталой гипогликемии за счет блокады механизмов, регулирующих уровень сахара в крови), болезни Рейно, диспепсические расстройства, депрессия, мышечная слабость.
• Кардиоселективные
• Талинолол.
  Показания : стенокардии, артериальные гипертензии, (экстрасистолия, проксизмальная тахикардия, трепетании и мигании предсердий).
  Противопоказания те же, что и в других бета-адреноблокаторов.
  Побочные действия : селективность исчезает при повышении дозы препарата.
• Атенолол (Тенормин).
  Показания те же, что и в Атенолола. Его преимущественно применяют при лечении больных с сахарным диабетом или с патологией периферических сосудов.
  Противопоказания : те же, что и в других бета-адреноблокаторов.
  Побочные действия: селективность исчезает при повышении дозировки. Может вызывать бронхоспазм, брадикардию.
• Метопролол.
  Показания: стенокардия, острый инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, тахиаритмии, артериальная гипертензия.
  Противопоказания: те же самые.
  Побочные действия: те же самые.
• Ацебутолол (Сектраль).
  Показания : гипертензия та .
  Противопоказания и побочные эффекты : те же, что и в других препаратах этой группы.

Альфа и Бета-адреноблокаторы

Альфа-, Бета-адреноблокаторы действуют сразу на два типа адренорецепторов, за счет чего, спектр действий на организм значительно увеличивается. Таким образом, с этими средствами, пациентам намного легче переносить патологии сердечно-сосудистой системы, так как они способны расширить сосуды, уменьшая артериальное давление и делая работу сердца проще. Препятствуют тахикардии, приступы становятся редкими.

Показания

Стоит отметить основные патологии, при которых применяют эту группу препаратов:

• Гипертоническая болезнь и криз;
• Ишемическая болезнь сердца, перешедшая в стабильную форму стенокардии;
• Аритмии разных видов;
• Застойная сердечная недостаточность;
• Болезни глаз (повышенное внутриглазное давление);

На ряду с положительными, присутствуют и негативные эффекты препаратов. У каждого вещества побочные действия свои, но в общем, можно перечислить основные:

• Слабость;
• Депрессия;
• Головокружение и тошнота;
• Боли в голове;
• Пониженное артериальное давление;
• Бронхоспазм;
• Оттеки;
• Склонность к кровоточивости из-за изменений, касающихся состава крови;

Эти нежелательные воздействия не должны заставлять пациента вступать в панику, так как они встречаются редко. Но все же стоит их учитывать.

Препараты

Список препаратов группы альфа-, бета-адреноблокаторов довольно большой и перечислить их всех очень сложно (к тому же почти каждый день выходят новые лекарства с новыми составляющими).

Список препаратов альфа и бета-адреноблокаторов:

• Лабетанол
  Показания: гипертоническая болезнь и кризы.
  Противопоказания: бронхиальная астма, антриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность.
  Побочные действия: ортостатическая гипотензия.
• Карведилол.
  Показания: артериальная гипертензия, стабильная стенокардия, сердечно-сосудистая недостаточность.
  Противопоказания: хронические бронхолегочные заболевания, антриовентрикулярная блокада, нелеченая феохромацитома, беременность и тд.
  Побочные действия : склонность к кровоточивости, брадикардия, сухость слизистых оболочек и др.

Как и другие лекарства, альфа-, бета-адреноблокаторы не стоит употреблять без консультации врача. Есть много факторов выбора нужного лекарства и только врач моет точно определить их и сказать, что именно стоит выбрать. Самолечение не всегда приводит к положительным результатам. Не нужно пренебрегать здоровьем.

Альфа(α)-адреноблокаторы – это группа препаратов, способствующих понижению артериального давления. Они не относятся к лекарствам первого порядка при терапии гипертензии эссенциального неосложненного характера.

Как препараты первого порядка их используют при лечении гипертонии в совокупности со следующими болезнями:

1. Заболевание гиперхолестеринемии;
2. Гипертрофии предстательной железы.

Действие α–адреноблокаторов

Действие альфа-адреноблокаторов направлено на расширение венозного русла. Снижают при этом преднагрузку и уменьшают гипертрофию левого желудочка сердца, за счет этого устраняется вазоспастические реакции в области коронарных артерий.

Механизм действия достигается путем блокирования альфа-1 адренорецепторов, на уровне артериол (периферических). Это понижает ОПС, а также постнагрузку.

Классификация препаратов

Выделяет две основные группы препаратов:

1. Неселективные. Воздействуют на α-1 и α-2 рецепторы.К ним относят:
   • средство «тропафен»;
   • препарат «фентоламин»;
   • средство «пирроксан».

   Данная группа лекарственных препаратов перекрывает передачу адренергического вазоконстриктивного импульса, тем самым вызывая дилатацию артериол, а также прекапилляров. В силу короткого эффекта гипотензивного воздействия препарат не используется в качестве основного терапевтического средства. Чаще его используют для купирования гипертонических кризов. Иногда для снятия пробы дифференциально-диагностического характера для выявления феохромоцитомы.

2. Селективные или постсинаптические α-1 адреноблокаторы. Среди данной группы различают α-1 адреноблокаторы первого и второго поколения:
   • препараты первого поколения: средство празозин (вазофлекс, эурекс, празопресс, минипресс и проч.);
   • препараты второго поколения: Лекарство таразозин (хитрин), а также доксазозин (кардура).

Самые эффективные альфа-адреноблокаторы

Таблица: Список лучшие альфа-адреноблокаторы при гипертонии

Можно ли комбинировать

Можно ли принимать альфа-адреноблокаторы вместе с другими препаратами? С препаратами этой серии можно принимать диуретики. Они активирует ренин-ангиотензин-альдостероновую систему и способствуют задержке соли и воды в организме больного.

Последние дополняют лечебный эффект, способствуя развитию гипотензивного действия. Данное сочетание лекарственных препаратов дает отличный эффект! Снижает отрицательное воздействие диуретиков на липидный уровень в крови пациента.

β-адреноблокаторы также эффективны в комбинации с α-адреноблокаторами. Они взаимодополняют друг друга. Последние понижают уровень воздействия β-адреноблокаторов на липидный уровень. В свою очередь β-адреноблокаторы помогают предотвратить рефлекторную тахикардию, которую могут вызвать α.

Преимущество препаратов данной группы

Препараты α-адреноблокаторы в отличие от β-адреноблокаторов и мочегонных средств имеют положительный эффект на уровень холестерина. Действуют при этом на липидный профиль плазмы крови (уровень триглицеридов). Это значительно сокращает риски возникновения и прогрессирования заболевания атеросклероза.

Также α-адреноблокаторы:

• понижают уровень давления, не изменяя уровень ЧСС;
• не повышают или понижают уровень глюкозы (сахара) в крови;
• не нарушают потенции;
• в принципе имеют мало побочных эффектов, за исключением «эффекта первой дозы».

Противопоказания

К основным противопоказаниям можно отнести выраженную сердечную недостаточность и бронхиальную астму. Для диабетиков прием данных лекарств должен сопровождаться постоянным замером уровня сахара в крови. В редких случаях он может значительно повыситься.

Прием β-адреноблокаторов может понижать уровень либидо, а также негативно сказываться на потенции.

Противопоказания при приеме α-адреноблокаторов:

• повышенная чувствительность к данным лекарственным средствам;
• беременность;
• стеноз (митральный и/или аортальный) и легочная эмболия (в случае приема препаратов «теразозина» и «доксазозина»).

Противопоказания в особых случаях:

1. При доброкачественной гипертрофии предстательной железы. В таком случае α-адреноблокаторы назначают только при нормальном уровне АД.
2. При дислипидемии. При данном заболевании воздействие селективными α-адреноблокаторами помогает снизить общий уровень холестерина, а также увеличивает количество липопротеинов высокой плотности и понижает концентрацию общего холестерина по отношению к ЛПВП.

Побочные эффекты от приема

Действие препаратов схоже с работой ингибиторов АПФ. Лекарства не вызывают сонливости и не препятствуют активному образу жизни.

Также у них есть полезные побочные эффекты. Так прием лекарств облегчает мочеиспускание при увеличенной предстательной железе.

Выявленные эффекты

Симптоматика

Замечено, что после первого приема препарата возможно развитие ортостатической гипотензии. Данный эффект был отмечен после приема лекарства празозина. Вследствие его употребления отмечали венодилитацию. Для нивелирования данного эффекта стоит понизить первую дозу лекарства до 0.5-1.0 мг. При этом прием препарата осуществляют в позиции стоя. Ортостатическая гипотензия проявляется значительно реже при употреблении лекарств пролонгированного эффекта. Например, доксазозин или теразозин.

При феномене первой дозы могут возникнуть: острая гипотония в ортостазе, обмороки, головные боли, общая слабость, обморок. При больших дозах препарата: тахикардия, гипотония, иногда приступы стенокардии. Редкие побочки: депрессия, бессонница, нервозность, сонливость, галлюцинации, плохое зрение, нарушение работы ЖКТ, тошнота, сухость во рту, нарушение стула, отечность, излишний вес, частое мочеиспускание, артралгия, острый полиартрит, нарушения потенции, невоспреимчивость к празозину, носовые кровотечения, ринит, сыпь, алопеция, лихорадка, нарушения функции печени.

Отрицательные эффекты длятся недолго. Чаще непродолжительное головокружение, иногда возникают короткие обмороки. В основном данные симптомы встречаются у людей пожилого возраста.

Альфа–адреноблокаторы при гипертонии может назначить только врач! Не стоит самостоятельно экспериментировать с препаратами данной группы.

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ ЛЕЧАЩЕГО ВРАЧА

Автор статьи Иванова Светлана Анатольевна, врач-терапевт

Вконтакте