Коварный Лидокаин: друг или враг? Лекарственный справочник гэотар

Лидокаин ампулы для инъекций: инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Прочие ингредиенты: этанол (96%), масло мяты перечной, пропиленгликоль.
38 г (650 доз) - флаконы темного стекла (1) с дозирующим насосом в комплекте с распылительной насадкой - пачки картонные.

Регистрационный №:
аэрозоль д/местн. прим. 10% (4.8 мг/1 доза): фл. 650 доз - П №014235/02-2002 15.12.02

Фармакологическое действие

Местный анестетик амидного типа. Обеспечивает местную анестезию путем блокирования образования и прохождения нервного импульса. Механизм действия связан со стабилизацией проницаемости мембраны нейронов для ионов натрия. Порог электровозбудимости повышается и, следовательно, проведение импульса блокируется.
При применении препарата в глоточной или носоглоточной хирургии происходит подавление глоточного рефлекса. Достигая гортани и трахеи, препарат хорошо замедляет кашлевой рефлекс, который может привести к бронхопневмонии.
Действие лидокаина в форме аэрозоля развивается в течение 1 мин и продолжается 5-6 мин. Достигнутое снижение чувствительности медленно исчезает в течение 15 мин.

Фармакокинетика

Всасывание
При местном применении на слизистых оболочках лидокаин всасывается в разной степени, в зависимости от дозы и места нанесения. Скорость перфузии в слизистой оболочке влияет на всасывание.
Распределение
Лидокаин распределяется в хорошо перфузируемых органах, в т.ч. в почках, легких, печени, сердце, а также проникает в жировую ткань. Проникает в плаценту путем пассивной диффузии. Распределение в плаценте может оказаться достаточным для проникновения в плод и достижения токсического уровня. Лидокаин быстро проникает через плаценту, появляясь в кровотоке плода в течение нескольких минут после применения у матери.
Связывание лидокаина с белками плазмы в значительной степени зависит от концентрации препарата и альфа-1-ацид гликопротеина (ААГ) в плазме. Имеются сообщения о связывании лидокаина с белками на 33-80%. Это указывает на то, что связывание с белками плазмы увеличивается у пациентов с уремией и реципиентов почечной трансплантации и усиливается после острого инфаркта миокарда. Последнее также характеризуется увеличением уровня ААГ. Высокое связывание с белками может уменьшать действие свободного лидокаина или даже вызывать общее повышение концентрации препарата в плазме крови.
Метаболизм
Лидокаин метаболизируется при участии микросомальных ферментов печени, снижение щелочности вследствие окисления происходит в течение нескольких минут. Скорость метаболизма ограничивается кровотоком в печени и, как результат, может быть нарушена у пациентов после инфаркта миокарда и/или с застойной сердечной недостаточностью. В результате биотрансформации лидокаина образуются метаболиты - моноэтилглицинэксилидид (МЭГКС) и глицинэксилидид, которые обладают значительно менее выраженной антиаритмической активностью.
Выведение
Около 90% выводится в форме метаболитов и 10% - в неизмененном виде почками. Выведение неизмененного препарата с мочой частично зависит от pH мочи. Сообщается, что кислая моча приводит к увеличению доли, выводимой с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T 1/2 лидокаина более длительный у пациентов с заболеваниями печени.

Показания

Для местной анестезии слизистых оболочек в стоматологической практике, хирургии полости рта:
– вскрытие поверхностных абсцессов;
– удаление подвижных выпадающих зубов;
– удаление костных фрагментов и наложение швов на раны слизистых оболочек;
– анестезия десны для фиксации коронки или мостовидного протеза;
– ручное или инструментальное удаление (или иссечение) увеличенного сосочка языка;
– для снижения или подавления повышенного глоточного рефлекса при подготовке к рентгенологическому исследованию;
– анестезия при иссечении поверхностных доброкачественных опухолей слизистой оболочки ротовой полости;
– у детей - для френулоэктомии и вскрытия кист слюнных желез.
В ЛОР-практике:
– перед электрокоагуляцией (при лечении носовых кровотечений), септэктомией и резекцией носовых полипов;
– перед тонзиллэктомией для уменьшения глоточного рефлекса и обезболивания места инъекции;
– в качестве дополнительной анестезии перед вскрытием перитонзилярного абсцесса или перед пункцией верхнечелюстной пазухи;
– анестезия перед промыванием синусов.
При эндоскопии и инструментальных осмотрах:
– анестезия перед введением через нос или рот различных зондов (дуоденальный зонд, перед дробным пищевым тестом);
– анестезия перед ректоскопией и в случае замены катетеров.
В акушерстве и гинекологии:
– анестезия промежности для лечения и/или выполнения эпизиотомии;
– анестезия операционного поля в вагинальной хирургии или хирургии шейки матки;
– анестезия для иссечения и при лечении разрыва девственной плевы;
– анестезия при наложении швов при абсцессах.
В дерматологии:
– анестезия слизистых оболочек при малых хирургических вмешательствах.

Режим дозирования

Аэрозоль распыляется на слизистые оболочки. При каждом распылении 1 порции аэрозоля на поверхность выбрасывается 4.8 мг лидокаина. Доза зависит от показаний и площади анестезируемой поверхности. Во избежание высокой концентрации лидокаина в плазме крови следует применять наименьшую дозу, обеспечивающую удовлетворительный эффект. Обычно достаточно 1-3 распылений, хотя в акушерстве применяются и 15-20 распылений (максимальная доза - 40 распылений/70 кг массы тела).
Ориентировочные дозы (число распылений) при различных показаниях:

С помощью пропитанного тампона препарат можно наносить на большие поверхности.
Согласно данным литературы у детей в возрасте до 2 лет препарат можно применять предпочтительно путем нанесения тампоном, что позволяет избежать страха, появляющегося при распылении, а также ощущения жжения.
Для пациентов с печеночной и/или сердечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы на 40%.
При использовании аэрозоля баллон следует держать в вертикальном положении.

Побочное действие

Местные реакции: ощущение легкого жжения, которое исчезает по мере развития анестезирующего эффекта (в течение 1 мин).
Аллергические реакции: в единичных случаях - анафилактический шок.
Со стороны ЦНС: в единичных случаях - беспокойство.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - артериальная гипотензия, брадикардия.

Противопоказания

– указания в анамнезе на судороги, связанные с применением препарата;
– AV блокада II и III степени и нарушения внутрижелудочковой проводимости (кроме случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков);
– синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
– выраженная брадикардия;
– СССУ;
– кардиогенный шок;
– значительное снижение функции левого желудочка;
– повышенная чувствительность к лидокаину и другим компонентам препарата.
При использовании в стоматологии гипса в качестве слепочного материала аэрозоль противопоказан из-за риска аспирации.

Беременность и лактация

Лидокаин в аэрозоле может использоваться во время беременности, т.к. в рекомендуемых дозах он не представляет опасности.
Неизвестно, выводится ли лидокаин с грудным молоком. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата кормящей матери.
В период лактации применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для грудного ребенка.
В экспериментальных исследованиях показано, что дозы лидокаина в 6.6 раз больше, чем те, которые применяются при лечении людей, не наносят какого-либо вреда плоду.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени, недостаточностью кровообращения, артериальной гипотензией, почечной недостаточностью, эпилепсией. В этих случаях требуется уменьшение дозы препарата. С особой осторожностью следует применять препарат при наличии травм слизистых оболочек, при умственной отсталости, а также очень старым и/или ослабленным пациентам, которые уже получают препараты типа лидокаина по поводу кардиологических проблем.
В стоматологии и ортопедии препарат следует применять только с эластичными слепочными материалами.
Следует избегать попадания аэрозоля внутрь или контакта с глазами, важно предупреждать попадание аэрозоля в дыхательные пути (риск аспирации). Нанесение препарата на заднюю стенку глотки требует особой осторожности. Следует помнить, что Лидокаин подавляет глоточный рефлекс и угнетает кашлевой рефлекс, что может привести к аспирации, бронхопневмонии.
Использование в педиатрии
Следует иметь в виду, что у детей глотательный рефлекс происходит значительно чаще, чем у взрослых.
Лидокаин в аэрозоле не рекомендуют для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет .
У детей в возрасте до 2 лет Лидокаин в аэрозоле лучше наносить смоченным марлевым тампоном.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Если побочные эффекты после применения препарата не вызывают дискомфорта, ограничений для вождения транспортных средств и управления механизмами нет.

Передозировка

Симптомы: возможны симптомы со стороны ЦНС (в т.ч. судороги) и сердечно-сосудистой системы.
Лечение: при симптомах со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы необходимо убедиться в проходимости дыхательных путей, обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Иногда при появлении судорог можно сразу назначить 50-100 мг дитилина и/или 5-15 мг диазепама, возможно применение барбитуратов кратковременного действия, тиопентал-натрия. В острой фазе передозировки лидокаина диализ неэффективен.
При брадикардии, нарушениях сердечной проводимости можно назначить атропин 0.5-1 мг в/в.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами IA класса (в т.ч. с хинидином, прокаинамидом, дизопирамидом) происходит удлинение интервала QT и, в очень редких случаях, возможно развитие AV блокады или фибрилляции желудочков.
Фенитоин усиливает кардиодепрессивное действие лидокаина.
Комбинированное введение Лидокаина и Новокаина может вызвать нарушение психики (галлюцинации).
Лидокаин может усиливать действие препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи, т.к. последние уменьшают проводимость нервных импульсов.
На фоне интоксикации гликозидами наперстянки лидокаин может усугублять тяжесть AV блокады.
Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.
Фармацевтическое взаимодействие
При одновременном применении следующие препараты увеличивают концентрацию лидокаина в сыворотке крови: аминазин, циметидин, пропранолол, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Лидокаин ампулы для инъекций аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Лидокаин является эффективным местно анестезирующим и антиаритмическим средством. При приеме в допустимых нормах и при нормальной переносимости организмом компонентов препарата побочные явления не наблюдаются. В противном случае отравление Лидокаином опасно и может привести к летальному исходу.

Лидокаин для инъекций

Показания и действие Лидокаина на организм человека

Этот препарат широко распространён и применяется, в основном, в медицинских учреждениях. Механизм действия Лидокаина состоит в блокировке нервной проводимости. Показан он для снятия болевого синдрома во время болезненных процедур или исследований. Область применения препарата очень широка – его используют в стоматологии, для проведения спинальной анестезии во время родов, наложения швов, проведения гастроэндоскопии и так далее.

Для каждой из этих и других процедур показана конкретная доза с конкретным процентным соотношением действующего вещества. Так, 2 % — ный препарат применяется в стоматологии или офтальмологии, а 10 %- ный Лидокаин уже считается антиаритмическим средством. Препарат существует в виде инъекционного раствора разного процентного соотношения, капель для глаз, обезболивающего геля, спрея.

Во время внутримышечного введения Лидокаин действует практически мгновенно. Происходит расширение сосудов, но при этом раздражение не наступает. Скорость всасывания зависит от места инъекции, а длительность действия препарата — от дозы. Так, действие Лидокаина, введённого внутримышечно, начинается через 5 минут, внутривенно – через 40-60 секунд, нанесённого на кожные покровы – через 15 минут.

Длительность действия зависит от дозы препарата и процентного соотношения активного вещества, а средний период полувыведения активных компонентов Лидокаина составляет 4-5 часов. Доза лекарства рассчитывается исключительно врачом, а перед первым введением лекарства пациента опрашивают относительно аллергических реакций организма и в обязательном порядке проводят аллергопробу.

Лидокаин эффективно применяется в стоматологии

Аллергические реакции наблюдаются нечасто, и даже если у человека раньше ничего подобного не случалось, то это не значит, что в условиях болезни реакция не произойдёт (например, во время приёма ещё какого-нибудь лекарства). Структура Лидокаина сложная, и если есть малейшая опасность, лучше от него отказаться и заменить альтернативным препаратом.

Если препарат принимается впервые, то врач обязан сделать пробу на непереносимость : подкожно вводится 0,1 мл Лидокаина, если через 15-30 минут никаких негативных реакций нет, то его можно применять. Ни в коем случае нельзя комбинировать Лидокаин с адреналином во время провокационной пробы, чтобы не вызвать ложно отрицательную реакцию.

Самостоятельно проводить процедуру не рекомендуется, ведь не имея знаний и навыков медработника, можно не спасти себя от нежелательных реакций типа анафилактического шока. Опасность Лидокаина заключается в быстрой реакции организма человека. Из-за нечувствительности к болевым сигналам человек может и не догадываться, что с ним что-то не так.

Перед уколом нужно сделать пробу на переносимость Лидокаина

Обо всех неприятных ощущениях надо тут же сообщить врачу, а не терпеть их. Врач быстро купирует анафилаксию и примет меры по устранению следствия действия препарата.

Если во время пробы на переносимость оказывается, что организм пациента имеет хотя бы малейшую непереносимость, Лидокаин заменяют на другой препарат такого же действия, благо, в наше время есть широкий выбор для альтернативы.

Причиной нежелательной реакции может стать как наследственная и индивидуальная непереносимость препарата, так и нежелательная совместимость активного вещества с другим лекарственным препаратом. Поэтому в обязательном порядке перед процедурой обезболивания надо сообщить врачу о лекарствах, которые вы принимаете.

• сердечной недостаточностью II и III степени;
• брадикардией;
• атриовентрикулярной блокадой II и III степени;
• гипотонией;
• эпилепсией;
• миастении;
• проблемами со свёртываемостью крови;
• хронической и острой почечной недостаточности.

Лидокаин и дети

Препарат используют для снятия болевого синдрома во время введения болезненных инъекций. К тому же двухпроцентный препарат применяют в изготовлении обезболивающего геля, применяющегося при прорезывании зубов. Ежегодно такие препараты уносят жизни сотен младенцев по всему миру, и международная организация FDA (Food and Drug Administration) обратилась к медицинским работникам с просьбой не прописывать гели с лидокаином младенцам, заменив его на прохладные «грызунки» и массаж дёсен.

Лидокаин входит в состав мази для младенцев

Мало кто из родителей может предвидеть аллергическую реакцию организма ребёнка на, казалось бы, такое обыденное лекарство. Как правило, этот препарат не очень эффективен и имеет недлительное действие, потому процедуру смазывания дёсен родители повторяют снова и снова. Как следствие, вовнутрь попадает большое количество действующего вещества и могут развиться тяжёлые осложнения – нарушение сердечного ритма и судороги.

Из-за замедленного метаболизма с большой осторожностью Лидокаин прописывают детям до восемнадцати лет. Люди старше 65 лет также рискуют, принимая препарат. Замедленный обмен веществ приводит к накоплению Лидокаина в организме и передозровке.

Побочные эффекты

Передозировка Лидокаина может вызывать следующие побочные эффекты:

• возбуждение или наоборот угнетение ЦНС;
• ощущение эйфории, озноб;
• тремор конечностей;
• побледнение кожных покровов;
• онемение языка;
• пятна перед глазами (так называемые «мушки»);
• сонливость, шум в ушах;
• насморк, конъюнктивит;
• отёчность слизистых, губ, щёк, гортани;
• зуд, жар или покалывание в конечностях;
• спонтанная остановка дыхания.

Бледность, головокружение — признаки передозировки Лидокаина

В особо сложных случаях возможны анафилактический шок, остановка дыхания и судороги, коллапс, смерть. В той или иной форме выше перечисленные симптомы проявляются и при передозировке препарата. Лидокаин – не наркотик, таковым его считать сложно, лишь в очень редких случаях он вызывает привыкание.

Максимальная дозировка препарата

Дозировка Лидокаина рассчитывается индивидуально и зависит от размеров участка тела, который надо обезболить. Сперва вводят дозы минимальной концентрации. Для взрослых максимально допустимая доза составляет 200 мг двухпроцентного раствора, а для аппликационной анестезии десятипроцентным Лидокаином допустимая доза составляет 2 мл. Примечательно, что максимальная и смертельная доза имеют очень размытую грань, и превышать указанные в инструкции нормы категорически запрещено.

Проявление каких-либо симптомов передозировки должно насторожить. В таких случаях препарат сразу же отменяют и проводят действия, направленные на нейтрализацию токсико-аллергической реакции.

Первая помощь при отравлении Лидокаином

Токсическая реакция на введение лидокаина проявляется очень быстро. Специфического антидота не существует, так что помогать пострадавшему нужно симптоматически.

Сперва стоит прекратить введение препарата. От крапивницы и других кожных проявлениях показан приём антигистаминов, холодный компресс на место высыпаний. Бронхолитические средства облегчат дыхание, а улучшить кровообращение можно, просто приняв положение лёжа, подняв ноги выше уровня головы.

Поскольку перорально Лидокаин не принимают, что смысла в промывании желудка, как и в приёме энтеросорбентов, нет. Употребление большого количества жидкости поможет быстрее избавиться от токсического вещества, попавшего в желудок.

В тяжелых случаях проводят искусственную вентиляцию лёгких

Из-за специфичности препарата медицинская помощь и наблюдение в первые сутки после передозировки показаны всем, потому как Лидокаин может вызвать внезапную остановку сердца и смерть.

В стационаре медицинского учреждения потерпевшему проводят интубацию и искусственную вентиляцию лёгких, а также параллельно вводят электролитные растворы или плазмозаменители, противосудорожные средства и М-холинблокаторы.

Видео

Лидокаин может быть смертельно опасен! Смотрите видео о реальной трагедии, которая произошла в результате тяжелой аллергической реакции на этот препарат.

Лидокаин относится к анестетикам, которые принимают для поверхностного обезболивания. Структура препарата такова, что он оказывает местное анестезирующее воздействие, а также антиаритмическое действие. Также можно отметить, что лекарство улучшает проходимость ионов калия сквозь клеточную мембрану, ускоряет процесс реполяризации, но практически не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость сердечной мышцы.

Состав и форма выпуска

Форма выпуска лекарства:

• Спрей.
• Раствор для инъекций.
• Капли.

Состав лекарства в форме раствора

Препарат в виде раствора для внутривенных инъекций содержит в своем составе основное действующее вещество: лидокаина гидрохлорид. В качестве дополнительного компонента идет вода для инъекций. Есть еще раствор для внутримышечных инъекций, который отличается тем, что в качество вспомогательных веществ имеется хлорид натрия и вода. Как правило, раствор упаковывается в ампулы по 2 мл, только концентрация может быть разной. Выпускается 10%, 2% или 1%.

Состав спрея Лидокаин

Производители выпускают Лидокаин в консистенции 10% спрея. Основным компонентом, которого является лидокаин, а в качестве вспомогательных веществ имеются:

• Пропиленгликоль.
• Масло перечной мяты.
• 96% медицинский спирт.

Упакован спрей во флакон, в котором вмещается 650 доз, имеется специальная насадка для распыления.

Состав капель Лидокаин

В состав глазных капель входит основное действующее вещество – лидокаина гидрохлорид. В качестве дополнительных:

• Хлорид бензетония.
• Хлорид натрия.
• Вода.

Показания к применению Лидокаина

Если рассматривать показания к приему средства, то необходимо учитывать его лекарственную форму.

Если имеется в виду раствор для инъекций, то по инструкции он показан для:

• Проведения обезболивания эпидурального, спинального, инфильтрационного.
• В офтальмологии.
• При наличии желудочковой аритмии.
• Для купирования и профилактики фибрилляции желудочков у пациентов с острым коронарным синдромом.

Лекарство находит свое широкое использование в стоматологической практике, в этих случаях используют спрей или раствор для инъекций:

• При удалении зубов.
• Для вскрытия абсцессов.
• При необходимости удалить часть кости и наложить шов на рану.
• В качестве анестезирующего средства при фиксации протеза.
• Перед удалением большого сосочка языка.
• Перед удалением небольших доброкачественных опухолей в ротовой полости.
• У детей для вскрытия кист слюнных желез.

Спрей активно использут в оториноларингологии, например, для тонзилэктомии, удаления полипов, во время промывания гайморовых пазух. Находит спрей Лидокаин свое предназначение и в дерматологии для обезболивания перед проведением мелких хирургических процедур. В гинекологии и акушерстве используют растворы для инъекций.

Противопоказания

Кроме обширных показаний, Лидокаин имеет и противопоказания. Согласно инструкции к таковым можно отнести:

• При наличии повышенной чувствительности к препарату и его составляющим.
• Если имеются в анамнезе у пациента судороги, как реакция на лекарства.
• Наличие тяжелых заболеваний печени.
• Если имеются нарушения внутрижелудочковой проводимости.
• Сильные кровотечения также являются противопоказанием к применению средства.
• Хроническая сердечная недостаточность.
• Ослабленность организма.
• Пожилой возраст.
• Возраст до 18 лет.
• Низкое артериальное давление.

Побочные действия

Если не соблюдать дозировку и не учитывать противопоказания, то после применения Лидокаина возможно проявление нежелательных последствий, чаще всего проявляются:

• Со стороны ЦНС может появиться головная боль, сонливость, общая слабость, судороги, нарушение сознания, светобоязнь, шум в ушах.
• Резкое понижение артериального давления, брадикардия, а в серьезных случаях и остановка сердца.
• Аллергические реакции в виде высыпаний, зуда, покраснения кожи.
• Некоторые пациенты жалуются на тошноту и периодическую рвоту.
• Достаточно редко: чувство то холода, то жары, слишком длительное обезболивание, гипотермия.
• При местном использовании может появиться жжение, но оно быстро проходит.

Чтобы снизить риск появления побочных явлений Лидокаин необходимо принимать только под контролем врача или после его консультации.

Инструкция по применению

Использование Лидокаина местно позволяет расширить сосуды, не вызывая раздражения. Использование препарата на целостный кожный покров снимает болевой синдром, ноне приводит к развитию системного эффекта. При внутривенном введении эффект можно наблюдать уже через несколько минут, так как происходит быстрая абсорбция органами и тканями.

Метаболизируется Лидокаин почти полностью в печени, поэтому при наличии заболеваний этого органа интенсивность метаболизма падает. Средство выводится из организма мочой и с желчью. Препарат выпускается в различных лекарственных формах.

Способ и дозировка инъекций

Раствор часто назначают для инфильтрационной анестезии. Из расчета 5 мг/мл, но допустимая доза не должна превышать 400 мг. Если раствор используется для блокады нервных сплетений, то он вводится в количестве 10-20 мл с концентрацией 10 мг/мл. Если используется раствор более концентрированный, то дозировка снижается.

Для эпидуральной анестезии принимают 10-20 мг/мл, а для спинальной 3-4 мл раствора 2%. Так как Лидокаин имеет не продолжительное время воздействия, то для его удлинения часто добавляют 0,1% раствор Адреналина. Внутривенно вводят только после разведения физиологическим раствором 100 мг/мл. Для этого 25 мл раствора разводят в 100 мл физраствора и вводят больному. Первоначальная дозировка должна составлять 1 мг на килограмм массы тела. Скорость введения должна контролироваться, и составляет 25-50 мг в минуту.

Внутривенная инфузия продолжаться может от 12 до 24 часов, но необходимо постоянно контролировать работу сердца, то есть, делать ЭКГ. Необходимо помнить, что согласно инструкции препарат можно принимать только после исключения аллергической реакции на него. Если имеется хоть малейшее подозрение на проявление аллергии, то анестезия с использованием средства запрещена.

Способ и дозировка спрея

В инструкции отмечается, что спрей предназначен для распыления на слизистые оболочки. Дозировка будет зависеть от того, насколько обширная площадь будет обрабатываться. При разовом распылении примерно выделяется 4,8 мг активного действующего вещества. Но дозу надо принимать ту, которая даст желаемый обезболивающий эффект. Обычно это случается после 2-3 распылений.

Самые большие дозировки обычно используют в гинекологии и акушерстве, когда доза может составлять до 40 распылений в зависимости от массы пациентки. Необходимо учитывать, что во время применения флакон надо держать вертикально.

Способ и дозировка глазных капель

Чаще всего использование препарата в виде глазных капель оправдано перед оперативным вмешательством в области глаз. Для этого перед операцией производят закапывание в конъюнктивальный мешок по 2 капли 2% раствора 2-3 раза.

Лидокаин для детей

Как правило, лекарство стараются осторожно назначать детям до 18 лет. Это с учетом того, что у препарата протекает метаболизм медленно, и активное вещество может накапливаться в детском организме. Малышам до 2 лет, если имеется срочная необходимость использовать это средство, принимают средство в виде нанесения ватным тампоном, а не распыляют.

Врачи, как правило, не используют этот медикамент для местного обезболивания детей перед проведением тонзилэктомии или удалением аденоидов. Дозировка лекарства при использовании у детей должна рассчитываться исходя из того, что количество препарата не должно превышать 3 мг на килограмм веса малыша.

Особые указания

Согласно инструкции при использовании препарата необходимо соблюдать некую осторожность и придерживаться следующих рекомендаций:

• Если используется спрей, то нельзя допускать его попадания в глаза и органы дыхания.
• С особой осторожностью наносить средство на заднюю часть глотки.
• Если используется раствор Лидокаина для введения в область с сильной васкуляризацией, например, в область шеи, то дозировку необходимо уменьшить.
• Во время употребления препарата необходимо быть крайне осторожным при управлении транспортными средствами.
• Всегда перед использованием препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Взаимодействие с другими препаратами

Перед началом приема средства необходимо проинформировать своего лечащего врача о тех препаратах, которые вы на данный момент используете. Необходимо помнить о взаимодействии лекарств между собой, например, Лидокаин:

• При одновременном приеме с Циметидином увеличивается риск токсического воздействия.
• Усиливается мышечное расслабление при приеме с курареподобными препаратами.
• При приеме с Метоксамином, Эпинефрином усиливается анестезирующее воздействие Лидокаина.
• Препарат снижает воздействие антимиастенических лекарств.
• Одновременный прием с Прокаинамидом возможны галлюцинации.
• Необходимо следить за дыхательной функцией больного, если назначают одновременно с Полимиксином В.
• Если пациент применяет Циметидин и вводится внутривенно Лидокаин, то может появиться сонливость, брадикардия, нарушение слуха.

Отечественные и зарубежные аналоги

Производители выпускают достаточно много препаратов, в состав которых входит такое же действующее вещество, что и в Лидокаин. Их можно отнести к его аналогам:

• Лидокаин-Асепт спрей.
• Лидокаин Буфус.
• Геликаин.
• Ксилокаин.
• Динексан.
• Ликаин и другие.

Таким же действием обладают другие препараты, но имеющие отличное активное вещество:

• Новокаин.
• Ультракаин.
• Толперизон в таблетках.

Перед заменой препарата на его аналог необходимо проконсультироваться с врачом.

Лидокаин – препарат, применяемый для местной анестезии.

Фармакологическое действие Лидокаина

Лидокаин обладает местноанестезирующим, антиаритмическим действием. Применяется для инфильтрационной, проводниковой, терминальной анестезии. Препарат угнетает нервную проводимость, блокируя каналы натрия в нервных окончаниях и волокнах.

По своим свойствам Лидокаин намного эффективнее прокаина - его действие более быстрое и продолжительное (до 75 минут, а в сочетании с эпинефрином продолжается более двух часов). Лидокаин обладает способностью расширения сосудов, при этом не оказывая местнораздражающего действия.

Препарат также увеличивает проницаемость мембран для калия, блокирует натриевые каналы, стабилизирует мембраны клеток.

Малые и средние дозы Лидокаина не оказывают существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда. При местном применении препарата уровень всасываемости зависит от количества средства и места обработки (известно, что на коже Лидокаин всасывается намного хуже, чем на слизистых).

Препарат достигает своей максимальной концентрации через 5-15 минут после внутримышечного введения.

При использовании спрея Лидокаина его действие начинается через одну минуту и продолжается в течение пяти - шести минут. Достигнутое состояние сниженной чувствительности медленно снижается и полностью исчезает через пятнадцать минут.

Форма выпуска

Выпускаются Лидокаин в ампулах, содержащих раствор для уколов и Лидокаин спрей.

Показания к применению Лидокаина

2% уколы Лидокаина применяют, как местнообезболивающее средство в стоматологии, офтальмологии, хирургии, оториноларингологии. С помощью уколов также блокируют нервные сплетения и периферические нервы у пациентов, страдающих болями.

10% Лидокаин в ампулах применяется в виде аппликаций на слизистые для их анестезии в ЛОР-практике, пульмонологии, гастроэнтерологии, гинекологии, стоматологии во время проведения диагностических манипуляций и операций. 10% раствор используют и в качестве антиаритмического средства.

Применение Лидокаина спрея в стоматологии обширно: при удалении зубного камня, молочных зубов, фиксации коронок зубных, а также проведения иных манипуляций, не требующих продолжительной анестезии.

Спрей применяют и в оториноларингологии - для тонзилэктомии, резекции перегородки, носовых полипов, обезболивания в процессе прокалывания, а также промывания гайморовой пазухи.

Спрей Лидокаин применяют при проведении диагностических манипуляций для анестезии глотки: для введения гастродуоденального зонда, замены трахеотомической трубки.

Спрей в гинекологии используют при проведении операций на шейке матки, рассечении промежности во время родов, при удалении швов.

Применяют спрей и в дерматологии для обезболивания кожи или слизистых оболочек при проведении мелких хирургических процедур.

Противопоказания

По инструкции Лидокаин не рекомендуется при атриовентрикулярной блокаде второй и третьей степени, сердечной недостаточности второй и третьей степени, гипотензии артериальной, выраженной брадикардии, шоке кардиогенном, порфирии, полной поперечной сердечной блокаде, миастении, выраженных печеночных и почечных патологиях, глаукоме, гиповолемии, а так же при гиперчувствительности к компонентам препарата, беременности и лактации.

Осторожность нужно соблюдать при назначении спрея Лидокаина детям, пожилым или ослабленным пациентам, людям, находящимся в шоковых состояниях или больным эпилепсией. Кроме того, спрей с осторожностью назначают при брадикардии, нарушениях проводимости, патологии функции печени и при беременности. Кормящим женщинам спрей разрешено принимать в дозах, не превышающих рекомендуемые лечащим врачом.

Способ применения и дозировка

Лидокаин по инструкции применяют только после проведения теста на возможную чувствительность к препарату. В случае возникновения отека или аллергии, применение препарата для анестезии запрещено.

2% раствор применяют для внутримышечных и подкожных уколов Лидокаина, закапывания в конъюнктивальный мешок, для проводниковой анестезии и обработки слизистых.

Для каждого пациента рекомендуется индивидуальный подбор дозировки препарата. Однако, в инструкции Лидокаина указаны следующие средние дозы: для проводниковой анестезии - от 100 до 200 миллиграммов средства (максимальная доза - двести миллиграммов), для обезболивания ушей, носа, пальцев – от 40 до 60 миллиграммов препарата.

Вместе с уколами Лидокаина назначают эпинефрин (при отсутствии противопоказаний). Это необходимо для максимального достижения терапевтического эффекта.

Для лечения глаз в офтальмологии применяют капли. Каждые полминуты или минуту закапывают по две капли препарата. Как правило, четырех- шести капель достаточно, чтобы обезболить глаза перед проведением диагностических манипуляций или операций.

Для термальной анестезии максимально допустимая дозировка Лидокаина, по инструкции, не более двадцати миллилитров. Продолжительность обработки – от 15 до 30 минут.

Во время проведения анестезии детям, общее количество препарата не должно превышать трех миллиграммов на килограмм веса ребенка.

10% раствор Лидокаина используют для введения внутримышечно, а также применяют в виде аппликаций. Максимальный объем препарата для аппликаций – два миллилитра.

При аритмии используют 1-2% раствор Лидокаина, вводя его струйно внутривенно в дозе от 50 до 100 миллиграммов, после чего продолжают внутримышечное введение.

Аритмический приступ останавливают, делая укол Лидокаина внутримышечно в дозе от 200 до 400 миллиграммов. Если приступ продолжается, делают еще одну инъекцию через три часа.

Во время применения 2 и 10-ти процентного Лидокаина в ампулах, необходим контроль ЭКГ, кроме того, не следует дезинфицировать место укола средствами, содержащими в своем составе тяжелые металлы.

Если необходимо применение препарата в высоких дозах, непосредственно перед уколом рекомендовано принимать барбитураты.

Лидокаин спрей применяется только местно. С небольшого расстояния распыляют средство на то место, где требуется обезболивание, стараясь не попасть в дыхательные пути или в глаза.

Во время применения спрея в ротовой полости снижается ее чувствительность - существует вероятность ранения языка о зубы, поэтому нужно соблюдать осторожность.

В дерматологии и стоматологии применяют от одной до трех доз 10% Лидокаина, в черепно-лицевой хирургии и оториноларингологии – от одной до четырех доз 10% раствора, при эндоскопическом обследовании - от двух до трех доз 10% раствора, в гинекологии – от четырех до пяти доз (в акушерской практике - до двадцати доз 10% раствора Лидокаина). Обширные площади обезболивают путем обработки тампоном, орошенным препаратом из баллончика. Точно так же используют спрей при детской анестезии.

Побочные эффекты

Возможны: быстро исчезающее легкое жжение, в отдельных случаях - беспокойство, брадикардия, артериальная гипотензия, анафилактический шок.

Условия и сроки хранения

Температура от 15 до 25 градусов Цельсия. Хранить в месте, недоступном для детей. Препарат Лидокаин сохраняет свои свойства в течение пяти лет.

Антиаритмический препарат. Класс I B
Местный анестетик. Антиаритмический препарат. Класс I B.

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, без запаха.

Вспомогательные вещества: для парентеральных форм - 12 мг, вода д/и - до 2 мл.

2 мл - ампулы с точкой разлома и с зеленым кодовым кольцом (5) - упаковки ячейковые контурные (20) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Лидокаин является короткодействующим местным анестетиком амидного типа. В основе его механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для ионов натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог возбуждения, приводя к обратимому местному онемению. Лидокаин применяют в целях достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля аритмий. Обладает быстрым началом действия (около одной минуты после в/в введения и 15 мин после в/м), быстро распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10-20 мин и около 60-90 мин после в/в и в/м введения соответственно.

Фармакокинетика

Всасывание

Лидокаин быстро абсорбируется из ЖКТ, однако вследствие эффекта "первого прохождения" через печень лишь небольшое его количество достигает системного кровотока. Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения, дозой и его фармакологическим профилем. C max в крови достигается после межреберной блокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничное эпидуральное пространство, плечевое сплетение и подкожные ткани. Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введенная доза, независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и C max анестетика в крови.

Распределение

Лидокаин связывается с белками , включая α 1 -кислый гликопротеин (АКГ) и альбумин. Степень связывания вариабельна, составляя приблизительно 66%. Плазменная концентрация АКГ у новорожденных низкая, поэтому у них отмечается относительно высокое содержание свободной биологически активной фракции лидокаина.

Лидокаин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, вероятно, посредством пассивной диффузии.

Метаболизм

Лидокаин метаболизируется в печени, около 90% введенной дозы подвергается N-дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX) и глицинксилидида (GX), оба вносят вклад в терапевтические и токсические эффекты лидокаина. Фармакологические и токсические эффекты MEGX и GX сопоставимы с таковыми лидокаина, но выражены слабее. GX обладает более длинным, чем лидокаин, Т 1/2 (около 10 ч) и может кумулировать при многократном введении.

Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой.

Выведение

Терминальный Т 1/2 лидокаина после в/в болюсного введения здоровым взрослым добровольцам составляет 1-2 ч. Терминальный Т 1/2 GX составляет около 10 ч, MEGX - 2 ч. Содержание неизмененного лидокаина в моче не превышает 10%

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Вследствие быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаина могут оказывать влияние состояния, нарушающие функцию печени. У пациентов с нарушением функции печени Т 1/2 лидокаина может повышаться в 2 и более раз.

Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может привести к кумуляции его метаболитов.

У новорожденных отмечается низкая концентрация АКГ, поэтому связывание с белками плазмы может снижаться. В связи с потенциально высокой концентрацией свободной фракции применение лидокаина у новорожденных не рекомендуется.

Показания

— местная и регионарная анестезия, проводниковая анестезия при больших и малых вмешательствах.

Противопоказания

— AV-блокада III степени;

— гиповолемия;

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата и к анестетикам амидного типа.

Дозировка

Режим дозирования следует подбирать в зависимости от реакции пациента и места введения. Препарат следует вводить в наименьшей концентрации и в наименьшей дозе, дающей требуемый эффект. Максимальная доза для взрослых не должна превышать 300 мг.

Объем раствора, подлежащий введению, зависит от размера анестезируемого участка. Если есть потребность во введении большего объема с низкой концентрацией, то стандартный раствор разводят физиологическим солевым раствором (0.9% раствор натрия хлорида). Разведение осуществляют непосредственно перед введением.

Детям, пожилым и ослабленным пациентам препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.

У взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет однократная доза лидокаина не должна превышать 5 мг/кг при максимальной дозе 300 мг.

Опыт применения у детей в возрасте до 1 года ограничен. Максимальная доза у детей в возрасте 1-12 лет - не более 5 мг/кг массы тела 1% раствора.

Побочные действия

Нежелательные реакции описаны в соответствии с системно-органными классами MedDRA. Подобно другим местным анестетикам, нежелательные реакции на лидокаин редки и, как правило, обусловлены повышенной плазменной концентрацией вследствие случайного внутрисосудистого введения, превышения дозы или быстрой абсорбции из участков с обильным кровоснабжением, либо вследствие гиперчувствительности, идиосинкразии или сниженной переносимости препарата пациентом. Реакции системной токсичности, главным образом, проявляются со стороны ЦНС и/или сердечно-сосудистой системы.

Со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности (аллергические или анафилактоидные реакции, анафилактический шок) - см. также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Кожная аллергическая проба на лидокаин считается ненадежной.

Со стороны нервной системы и психические расстройства

К неврологическим симптомам системной токсичности относятся головокружение, нервозность, тремор, парестезия вокруг рта, онемение языка, сонливость, судороги, кома.

Реакции со стороны нервной системы могут проявляться ее возбуждением или угнетением. Признаки стимуляции ЦНС могут быть непродолжительными или не возникать вовсе, вследствие чего первыми проявлениями токсичности могут служить спутанность сознания и сонливость, сменяющиеся комой и дыхательной недостаточностью.

К неврологическим осложнениям спинальной анестезии относятся преходящие неврологические симптомы, такие как боль в пояснице, ягодицах и ногах. Эти симптомы развиваются, как правило, в течение 24 ч после анестезии и разрешаются в течение нескольких дней.

После спинальной анестезии лидокаином и сходными средствами описаны отдельные случаи арахноидита и синдрома конского хвоста со стойкой парестезией, дисфункцией кишечника и мочевыводящих путей или параличом нижних конечностей. Большинство случаев обусловлено гипербарической концентрацией лидокаина или длительной спинальной инфузией.

Со стороны органа зрения

Признаками токсичности лидокаина могут быть затуманенное зрение, диплопия и преходящий амавроз. Двусторонний амавроз также может быть следствием случайного введения лидокаина в ложе зрительного нерва в ходе офтальмологических процедур. После ретро- или перибульбарной анестезии сообщалось о воспаление глаза и диплопии.

Со стороны органа слуха и лабиринта: звон в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Сердечно-сосудистые реакции проявляются артериальной гипотензией, брадикардией, угнетением миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмиями, возможны остановка сердца или недостаточность кровообращения.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, крапивница, ангионевротический отек, отек лица.

Сообщение о нежелательных реакциях, подозреваемых в связи с лечением

Сообщение о подозреваемых в связи с лечением нежелательных реакциях, возникших после регистрации лекарственного препарата, очень важны. Эти меры позволяют осуществлять мониторинг соотношения пользы и рисков лекарственного препарата. Медицинские работники должны сообщать обо всех подозреваемых в связи с лечением нежелательных реакциях через систему фармаконадзора.

Передозировка

Симптомы

Токсичность со стороны ЦНС проявляется симптомами, нарастающими по тяжести. Сначала может развиться парестезия вокруг рта, онемение языка, головокружение, гиперакузия и шум в ушах. Нарушение зрения и мышечный тремор или мышечные подергивания свидетельствуют о более серьезной токсичности и предшествуют генерализованным судорогам. Эти признаки не следует путать с невротическим поведением. Затем могут наступить потеря сознания и большие судорожные припадки продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Судороги приводят к быстрому нарастанию гипоксии и гиперкапнии, обусловленных повышенной мышечной активностью и нарушением дыхания. В тяжелых случаях может развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсические эффекты местных анестетиков. В тяжелых случаях возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. При высокой системной концентрации могут развиться артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия и остановка сердца, которые могут оказаться летальными.

Разрешение передозировки происходит вследствие перераспределения местного анестетика из ЦНС и его метаболизма, оно может протекать достаточно быстро (если не была введена очень большая доза препарата).

Лечение

При возникновении признаков передозировки введение анестетика следует немедленно прекратить.

Судороги, угнетение ЦНС и кардиотоксичность требуют медицинского вмешательства. Главные цели терапии заключаются в поддержании оксигенации, прекращении судорог, поддержании кровообращения и купировании ацидоза (в случае его развития). В соответствующих случаях необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и назначить кислород, а также наладить вспомогательную вентиляцию легких (масочную или с помощью мешка Амбу). Поддержание кровообращения осуществляется посредством вливания плазмы или инфузионных растворов. При необходимости длительного поддержания кровообращения, следует рассмотреть возможность введения вазопрессоров, однако они повышают риск возбуждения ЦНС. Контроль судорог можно достичь посредством в/в введения диазепама (0.1 мг/кг) или натрия (1-3 мг/кг), при этом следует учитывать, что противосудорожные средства могут также угнетать дыхание и кровообращение. Продолжительные судороги могут препятствовать вентиляции легких и оксигенации пациента, в связи с чем, следует рассмотреть возможность ранней эндотрахеальной интубации. При остановке сердца приступают к стандартной сердечно-легочной реанимации. Эффективность диализа при лечении острой передозировки лидокаина очень низкая.

Лекарственное взаимодействие

Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с и пропранололом вследствие повышения концентрации лидокаина, это требует снижения дозы лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, циметидин ингибирует микросомальную активность. незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации.

Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать антиретровирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).

Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении.

Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмическими средствами, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер.

Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмическими препаратами III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность.

У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал QT (например, пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном в/в введении) или антагонисты серотониновых 5НТ 3 -рецепторов (например, трописетрон, доласетрон), может повышаться риск желудочковых аритмий.

Одновременное применение хинупристина/далфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий; одновременного применения следует избегать.

У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.

После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к бупивакаину.

Допамин и 5-гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности для лидокаина.

Опиоиды, вероятно, обладают просудорожным действием, что подтверждается данными о том, что лидокаин снижает судорожный порог для фентанила у человека.

Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях получения седативного эффекта у детей, может снизить судорожный порог и повысить угнетающее действие лидокаина на ЦНС.

Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном в/в введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.

Одновременное применение прочих антиаритмических средств, бета-адреноблокаторов и блокаторов медленных кальциевых каналов может дополнительно снижать AV-проведение, внтурижелудочковую проводимость и сократимость.

Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.

Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.

Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.

Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, в/в введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.

Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.

Этанол, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.

Лидокаин не совместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином.

Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.

Особые указания

Введение лидокаина должны осуществлять специалисты, обладающие опытом проведения и оборудованием для реанимации. При введении местных анестетиков необходимо располагать оборудованием для проведения реанимации.

Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией gravis, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, а также в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).

За пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон), необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.

В пострегистрационном периоде поступали сообщения о хондролизе у пациентов, которым проводили длительную внутрисуставную инфузию местных анестетиков после операции. В большинстве случаев хондролиз отмечался в плечевом суставе. Вследствие множества вносящих вклад факторов и противоречивости научной литературы относительно механизма реализации эффекта, причинно-следственная связь не выявлена. Длительная внутрисуставная инфузия не является разрешенным показанием к применению лидокаина.

В/м введение лидокаина может повышать активность креатинфосфокиназы, что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.

Показано, что лидокаин может вызывать порфирию у животных; применение препарата у пациентов с порфирией следует избегать.

При введении в воспаленные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться. Перед началом в/в введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушение кислотно-основного состояния.

Некоторые процедуры местной анестезии могут приводить к серьезным нежелательным реакциям, независимо от применяемого местного анестетика.

Проводниковая анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной анестезии пациентам с сердечно-сосудистыми нарушениями следует соблюдать осторожность.

Эпидуральная анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.

В некоторых случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии или тахикардии у плода, в связи с чем, требуется тщательный мониторинг ЧСС у плода.

Введение в область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с развитием церебральной симптоматики (даже в низких дозах).

Ретробульбарное введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное пространство черепа, приводя к серьезным/тяжелым реакциям, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту.

Ретро- и перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой глазодвигательной дисфункции. К основным причинам относят травму и (или) местное токсическое действие на мышцы и (или) нервы.

Тяжесть подобных реакций зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе.

Следует избегать внутрисосудистого введения, если таковое напрямую не показано.

Препарат следует применять с осторожностью:

У пациентов с коагулопатией. Терапия антикоагулянтами (например, гепарином), НПВП или плазмозаменителями повышает склонность к кровотечениям. Случайное повреждение сосудов может привести к тяжелым кровотечениям. При необходимости следует проверить время кровотечения, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и содержание тромбоцитов;

У пациентов с полной и неполной блокадой внутрисердечной проводимости, поскольку местные анестетики могут угнетать AV-проводимость;

Необходимо тщательно наблюдать за пациентами с судорожными расстройствами на предмет симптоматики со стороны ЦНС. Низкие дозы лидокаина также могут повышать судорожную готовность. У пациентов с синдромом Мелькерссона-Розенталя аллергические и токсические реакции со стороны нервной системы в ответ на введение местных анестетиков могут развиваться чаще;

В III триместре беременности.

Лидокаин, раствор для инъекций 10 мг/мл и 20 мг/мл, не разрешен для интратекального введения (субарахноидальной анестезии).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

После введения местных анестетиков может развиться временная сенсорная и/или моторная блокада. До исчезновения этих эффектов пациентам не следует управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Беременность и лактация

Лидокаин разрешается применять при беременности и в период грудного вскармливания. Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. При осложнениях или кровотечении в анамнезе проведение эпидуральной анестезии лидокаином в акушерстве противопоказано.

Лидокаин применяли у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста. Какие-либо репродуктивные нарушения не зарегистрированы, т.е. повышения частоты пороков развития не отмечалось.

Вследствие потенциального достижения высокой концентрации местных анестетиков у плода после парацервикальной блокады у него могут развиться нежелательные реакции, такие как фетальная брадикардия. В связи с этим лидокаин в концентрации, превышающей 1%, в акушерстве не применяют.

В исследованиях на животных вредное воздействие на плод не обнаружено.

Лидокаин в небольшом количестве проникает в грудное молоко, биодоступность очень низкая, таким образом, ожидаемое количество, поступающее с грудным молоком, очень небольшое, следовательно, потенциальный вред для ребенка очень низкий. Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач.

Данные о влиянии лидокаина на фертильность у человека отсутствуют.

Применение в детском возрасте

Опыт применения у детей в возрасте до 1 года ограничен.

При нарушениях функции почек

Лидокаин следует с осторожностью применять при терминальной почечной недостаточности, т.к. могут кумулировать метаболиты лидокаина.