Нейролептические препараты их свойства и применение. Препараты от алкоголизма. Несколько простых советов, принимающим нейролептики

Многие из тех, кому по состоянию здоровья пришлось переступить порог психиатрического кабинета, выходят из него держа в руках несколько рецептов на замысловатые препараты. Необходимость приема психотропных средств часто пугает. Страхи проявления побочных эффектов, возникновения зависимости или изменения своей личности - это все вносит зерно сомнений и недоверия к врачебным рекомендациям. Как это ни прискорбно, но порой, главными врачевателями становятся многочисленные друзья, родственники и соседи по лестничной площадке, а не дипломированный специалист.

Одной из групп препаратов, широко применяемых в психиатрии, являются нейролептики. Если вам были назначены нейролептики - готовьтесь услышать множество шаблонных фраз о их «возможностях». Наиболее типичными являются:

• нейролептики превращают человека в «овощ»;
• психотропные средства «глушат психику»;
• психотропные средства разрушают личность;
• они вызывают слабоумие;
• из-за нейролептиков ты умрешь в психушке.

Причиной возникновения таких мифов являются домыслы вследствие дефицита достоверной информации либо неспособность ее правильно понять. Во все времена существования «человека разумного», любые непонятные явления объяснялись мифами и небылицами. Вспомните, как наши далекие предки объясняли смену дня и ночи, затмения.

В любом случае, не спешите впадать в панику! Попробуйте подойти к проблеме нейролептиков с точки зрения доказательной медицины.

Подробно о нейролептиках

Что такое нейролептики?

Нейролептики - это большая группа препаратов, применяемых в лечении психических расстройств. Наибольшей ценностью этих лекарств является способность бороться с психозом, отсюда и второе название - антипсихотики. До появления нейролептиков в психиатрии широко использовались ядовитые и наркотические растения, литий, бром, коматозная терапия. Открытие в 1950 году Аминазина послужило началу нового этапа в развитии всей психиатрии. Методы лечения психиатрических пациентов стали гораздо щадящими, а случаи длительных ремиссий участились.

Классификация нейролептиков

Все нейролептики принято классифицировать на две группы:

1. Типичные нейролептики. Классические антипсихотические препараты. На фоне высоких лечебных возможностей имеют достаточно высокую вероятность развития побочных эффектов. Представители: Аминазин, Галоперидол и др.
2. Атипичные нейролептики. Современные препараты, отличительной способностью которых является значительно сниженная вероятность развития и выраженность побочных эффектов, в первую очередь - неврологических. К ним относят: Клозапин, Рисполепт, Кветиапин, Оланзапин.

Практически ежегодно на фармакологическом рынке появляются новые антипсихотики. Препараты становятся эффективней, безопасней и дороже.

Как действуют нейролептики?

Механизм действия нейролептиков заключается в снижении скорости передачи импульсов головного мозга. Это достигается угнетением вещества, передающего нервные импульсы в некоторых из клеток мозга, и называемого дофамином. Большинство антипсихотиков быстро разрушаются и выводятся из организма. Существуют пролонгированные препараты , способные оказывать лечебный эффект длительностью до месяца. Например, Галоперидола деканоат или Клопиксол-депо, раствор которых вводят внутримышечно. Использование пролонгированных препаратов весьма удобно, ведь пациенты часто забывают соблюдать рекомендации и принимать таблетки. К сожалению, практически все существующие препараты данного типа являются типичными нейролептиками, а значит, по своей безопасности проигрывают многим атипичным нейролептикам.

Показания к применению нейролептиков

Когда врач может рекомендовать прием нейролептиков? Далеко не все психические расстройства требуют приема нейролептиков. Учитывая их исключительное свойство воздействовать на бред, галлюцинации, возбуждение и неправильное поведение - делает эту группу препаратов незаменимой в лечении психозов разного происхождения. Способность нейролептиков снимать симптомы страха, тревоги и ажитации позволяет достаточно эффективно их использовать при тревожных, фобических и депрессивных расстройствах. В ряде случаев нейролептики могут заменить транквилизаторы, длительный прием которых недопустим.

Нейролептики призваны бороться со следующими симптомами:

• психомоторное возбуждение;
• агрессивное и опасное поведение;
• бред и галлюцинации;
• выраженное чувство страха;
• напряжение в теле;
• перепады настроения;
• апатия и вялость при ;
• плохой сон;
• рвота.

Как видите, возможный круг применения нейролептиков достаточно широк, и не ограничивается исключительно тяжелыми психическими расстройствами.

Побочные эффекты нейролептиков

Все лекарственные средства, в той или иной степени, помимо лечебного воздействия имеют ряд нежелательных, побочных эффектов. Бытует мнение о полной безопасности растительных препаратов. Это не совсем верно. Так, длительный прием мелисы служит причиной и головокружения, а чрезмерное увлечение отварами ромашки вызывает . Даже однократная передозировка чистотела в ряде случаев заканчивается токсическим гепатитом.

Вероятность проявления побочных действий и степень их выраженности зависит от многих факторов:

• индивидуальная чувствительность к лекарственному средству;
• применяемая доза и продолжительность лечения;
• способ введения препарата и его взаимодействие с другими лекарствами;
• возраст пациента, его общее состояние здоровья.

К основным побочным эффектам нейролептиков относят:

• Нейролептический синдром. Причиной его появления служат экстрапирамидные нарушения. Повышается мышечный тонус, движения становятся замедленными и скованными, возможна невнятная речь. Пациентов может беспокоить неусидчивость на месте. При появлении у пациента нейролептического синдрома врач назначит корректоры - препараты, убирающие симптомы нейролепсии.
• Эндокринные нарушения. Встречаются при длительном использовании больших доз нейролептиков.
• Сонливость. В большей мере обладают типичные нейролептики. Часто сонливость проходит спустя 3-4 дня после начала лечения нейролептиками.
• Изменения аппетита и массы тела. Многих пациентов, особенно женщин, в наибольшей степени пугает увеличения массы тела. Следует понимать, что само наличие психического расстройства не предрасполагает к идеальной фигуре. Депрессия, например, во многих случаях существенно изменяет массу тела как в меньшую, так и в большую сторону, что ошибочно связывают с действием медикаментов.

К менее частым побочным эффектам относят: временные нарушения органов зрения, органов пищеварения (поносы, запоры), сложности с мочеиспусканием и вегетативные нарушения.

Что нужно знать пациенту, принимающему нейролептики?

В самом начале курсового лечения нейролептиками пациенты могут столкнутся не только с проявлением их побочного эффекта, но и с обязанностью соблюдать правила приема препаратов. Первые недели будут сложными как для пациента, так и для врача. Ведь предстоит подобрать подходящий препарат и достаточную дозу. Только взаимное доверие, ответственность и безукоризненное стремление к результату позволит провести курс лечения нейролептиками успешно. Пациент должен всячески содействовать проводимому лечению, соблюдать рекомендации и сообщать о всех изменениях своего состояния.

Несколько простых советов, принимающим нейролептики:

• Соблюдайте указанную дозировку и кратность приема препаратов. Самостоятельные попытки корректировать дозы только ухудшат состояние.
• Откажитесь от спиртных напитков, даже пива. Нейролептики крайне плохо взаимодействуют с алкоголем, совместный прием может вызвать обострение болезни.
• Поскольку нейролептики замедляют скорость реакции - с управлением автомобилем и другими механизмами придется повременить.
• Питайтесь полноценно. Употребляйте продукты богатые витаминами и белком.
• Пейте достаточное количество жидкости. При этом нежелательно употреблять крепкий чай и кофе.
• Обязательно занимайтесь утренней гимнастикой. Даже минимальная физическая активность будет полезной.
• Все возникающие вопросы по лечению обсуждайте с врачом, а не бабушками у подъезда.

Правильное использование нейролептиков позволяет справится с многими неприятными последствиями психических расстройств, улучшить качество жизни и подарить шанс на выздоровление. Регулярно появляющиеся современные препараты сводят к минимуму развитие побочных эффектов, позволяя безопасно проводить лечение длительное время. Не бойтесь принимать нейролептики и будьте здоровы!

Антипсихотические средства (нейролептики ) оказывают успокаивающее, тормозящее и даже угнетающее действие на нервную систему,

особенно активно действуя на состояние возбуждения (аффективные расстройства), бред, галлюцинации, психические автоматизмы и другие проявления психозов. По химическому строению они относятся к производным фенотиазина, тиоксантена, бутирофенона и др. Нейролептики также делятся на типичные и атипичные. Типичные нейролептики – препараты широкого спектра действия, влияют на все структуры мозга, в которых медиаторами являются дофамин, норадреналин, ацетилхолин, серотонин. Эта широта воздействия создаст большое количество побочных действий. Атипичные нейролептики не проявляют выраженного угнетающего действия на ЦНС.

Классификация нейролептиков

• 1. Типичные антипсихотические средства.
• 1.1. Производные фенотиазина:
  • алифатические производные: левомепромазин ("Тизерцин"), хлорпромазин ("Аминазин"), алимемазин ("Тералиджен");
  • пиперазиновые производные: перфеназин ("Этаперазин"), трифлуоперазин ("Трифтазин"), флуфеназин ("Модитен депо"), тиопроперазин ("Мажептил");
  • пиперидиновые производные: перициазин ("Неулептил"), тиоридазин ("Сонапакс").
• 1.2. Производные бутирофенона: галоперидол , дроперидол.
• 1.3. Производные индола: зипрасидон ("Зелдокс"), сертиндол ("Сердолекг").
• 1.4. Производные тиоксантена: зуклопентиксол ("Клопиксол"), флупентиксол ("Флюанксол"), хлорпротиксен ("Труксал"), зуклопентиксол ("Клопиксол").
• 2. Атипичные антипсихотические средства: кветиапин ("Квентиакс"), клозапин ("Азалептин", "Лепонекс"), оланзапин ("Зипрекса"), амисулъприд ("Солиан"), сульпирид ("Эглонил"), рисперидон ("Рисполепт"), арипипразол ("Зилаксера").

Нейрохимический механизм действия нейролептиков связан с их взаимодействием с дофаминовыми структурами мозга. Эффекты дофаминергической системы в норме и при патологии представлены на рис. 4.13. Действие нейролептиков на дофаминергичсскую систему мозга обусловливает антипсихотическую активность, а угнетение центральных норадренергических рецепторов (в частности, в ретикулярной формации) обусловливает преимущественно седативное действие и гипотензивные эффекты.

Различают нейролептики, антипсихотическое действие которых сопровождается седативным (алифатические производные фенотиазина и др.) действием. Другие нейролептики отличаются активирующим (энергезирующим) эффектом (пиперазиновые производные фенотиазина). Эти и другие фармакологические свойства у разных нейролептических препаратов выражены в различной степени.

Нейролептическое (успокаивающее) действие, сопровождающееся уменьшением реакций на внешние стимулы, ослаблением психомоторного возбуждения и аффективной напряженности, подавлением чувства страха, ослаблением агрессивности. Способность подавлять бред, галлюцинации, автоматизм и другие психопатологические синдромы оказывает лечебный эффект у больных шизофренией и другими психическими заболеваниями.

Рис. 4.13.

В психиатрии нейролептики эффективны в лечении широкого диапазона заболеваний – начиная от краткосрочной терапии острого психотического расстройства, возбуждения при делирии и деменции и заканчивая долгосрочной терапией хронических психотических расстройств тина шизофрении. Атипичные нейролептики в значительной степени заменили в клинической практике относительно устаревшие препараты групп фенотиазинов, тиоксантенов и бутирофенонов.

Нейролептики в малых дозах назначаются при непсихотических заболеваниях, сопровождающихся возбуждением.

Рассмотрим подробнее указанные выше нейролептики.

Хлорпромазин ("Аминазин") – первый препарат нейролептического действия, он дает общий антипсихотический эффект, способен купировать галлюцинаторно-параноидный (бредовой) синдром, а также маниакальное возбуждение. При длительном применении может вызывать депрессии, паркинсоноподобные нарушения. Сила антипсихотического действия аминазина в условной шкале оценки нейролептиков принимается за один балл (1,0). Это позволяет сравнивать его с другими нейролептиками.

Левомепромазин ("Тизерцин") обладает более выраженным противотревожным эффектом по сравнению с аминазином, применяется для лечения аффективно-бредовых расстройств, в малых дозах обладает снотворным эффектом и используется при лечении неврозов.

Алимемазин синтезирован позднее других фенотиазиновых нейролептиков алифатического ряда. В настоящее время выпускается в России под названием "тералиджен". Отличается очень мягким седативным действием, сочетающимся с легким активирующим эффектом. Купирует проявления вегетативного психосиндрома, страхи, тревогу, ипохондрические и сенестопатические расстройства невротического характера, показан при нарушении сна и аллергических реакциях. На бред и галлюцинации в отличие от аминазина он не действует.

Тиоридазин ("Сонапакс") синтезирован с целью получить препарат, который, обладая свойствами аминазина, не вызывал бы выраженной сонливости и не давал экстрапирамидных осложнений. Избирательное антипсихотическое действие проявляется в состоянии тревоги, страха, при навязчивостях. Препарат обладает некоторым активирующим действием.

Перициазин ("Нсулсптил") обнаруживает узкий спектр психотропной активности, направленный на купирование психопатических проявлений с возбудимостью, раздражительностью.

Пиперазиновое производное фенотиазина тиопроперазин ("Мажептил") обладает очень мощным инцизивным (обрывающим психоз) действием. Обычно мажептил назначают, когда лечение другими нейролептиками не оказывает эффекта. В малых дозах мажептил хорошо помогает при лечении навязчивых состояний со сложными ритуалами.

Галоперидол – наиболее мощный нейролептик, который имеет широкий спектр действия. Купирует все виды возбуждения (кататоническое, маниакальное, бредовое) быстрее, чем трифтазин, и эффективнее устраняет галлюцинаторные и псевдогаллюцинаторные проявления. Показан для лечения больных с наличием психических автоматизмов. В малых дозах широко применяется для лечения неврозоподобных расстройств (ипохондрических синдромов, сенестопатии). Препарат используют в форме таблеток, раствора для внутримышечного введения, в каплях.

"Галоперидол-деканоат" – препарат пролонгированного действия для лечения бредовых и галлюцинаторно-бредовых состояний. Галоперидол, как и мажептил, вызывает выраженные побочные эффекты со скованностью, тремором, высок риск развития злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС).

Хлорпротиксен ("Труксал") – нейролептик с седативным эффектом действия, обладает противотревожным действием, эффективен при лечении ипохондрических и сенестоиатических расстройств (пациент ищет в себе признаки различных болезней и сверхчувствителен к боли).

Сульпирид ("Эглонил") – первый препарат атипичной структуры, синтезированный в 1968 г. Не обладает выраженными побочными эффектами действия, широко применяется для лечения психических расстройств на фоне соматических заболеваний, при ипохондрических синдромах, обладает активирующим эффектом действия.

Клозапин ("Лепонекс", "Азалептин") не обладает экстрапирамидными побочными действиями, обнаруживает выраженное седативное действие, но в отличие от аминазина не вызывает депрессий. Известны осложнения в виде агранулоцитоза.

Оланзапин ("Зипрекса") применяют для лечения психотических (галлюцинаторно-бредовых) расстройств. Отрицательное свойство – развитие ожирения при длительном применении.

Рисперидон ("Рисполепт", "сперидан") – наиболее широко применяемый нейролептик из группы атипических средств. Обладает общим обрывающим действием на психоз, а также элективным действием в отношении галлюцинаторно-бредовой симптоматики, навязчивых состояний. Рисперидон подобно оланзапину вызывает ряд неблагоприятных осложнений со стороны эндокринной и сердечно-сосудистой систем, что в ряде случаев требует отмены лечения. Рисперидон, как и все нейролептики, список которых с каждым годом увеличивается, может вызывать явления нейролептических осложнений вплоть до ЗНС. Малые дозы рисперидона используют для лечения навязчивых состояний, стойких фобий. "Рисполепт-конста" – препарат пролонгированного действия, который обеспечивает длительную стабилизацию состояния больных и купирует острые синдромы при шизофрении.

Кветиапин ("Квентиакс"), как и другие атипичные нейролептики, обладает тропностью и к дофаминовым, и к серотониновым рецепторам. Применяется для лечения галлюцинаторных, параноидных синдромов, маниакального возбуждения. Зарегистрирован как препарат, обладающий антидепрессивной и умеренно выраженной стимулирующей активностью.

Арипипразол ("Зилаксера") применяют для лечения всех видов психотических расстройств, он позитивно влияет на восстановление познавательных (когнитивных) функций при лечении шизофрении.

Производное индола сертиндол ("Сердолект") по показателям антипсихотической активности сравним с галоперидолом, он также показан для лечения вялоапатических состояний, улучшения когнитивных функций, обладает антидепрессивной активностью. Сертиндол с осторожностью нужно применять при указании на сердечно-сосудистую патологию, может вызывать аритмии.

В последнее время накапливаются клинические материалы, свидетельствующие о том, что атипичные нейролептики не обладают существенным превосходством над типичными и назначаются в тех случаях, когда типичные нейролептики не приводят к значительному улучшению состояния больных. Преимущества и риск современных и традиционных нейролептиков представлены в табл. 4.7.

Основное показание нейролептиков – лечение психозов (шизофрении, маниакально-депрессивного психоза, алкогольного делирия). Галлюцинации, возбуждение хорошо поддаются лечению нейролептиками. Апатия, социальная изоляция менее эффективно снимаются антипсихотическими средствами.

По выраженности общего антипсихотического эффекта нейролептики делятся на высокопотентные – хлорпромазин, трифлуоперазин, тиоридазин, галоперидол , пимозид, пенфлюридол, флуфеназин; нейролептики средней мощности (перфеназин ) и низкопотентные – флупентиксол, сулыгирид.

Таблица 4.7

Преимущества и риск современных и традиционных нейролептиков

Характеристика	Современные нейролептики						Традиционные нейролептики по мощности*
	Арипипразол	Клозапин	Оланзапин	Кветнапин	Рисперидон	Зипрасидон		Умеренного действия
Эффективность в плане
Положительных симптомов**
Отрицательных симптомов
Обострений
Побочные эффекты
Холинолитические
Реполяризация сердца
Гипотензия
Гиперпролактинемия
Сахарный диабет 2-го типа
Половые дисфункции
Прибавка массы тела

Примечания. ЭПС – экстрапирамидные симптомы (дистония, брадикинезия, тремор, акатизия, дискинезия). ЗНС – злокачественный нейролептический синдром (лихорадка, делирий, нестабильные витальные функции, мышечная ригидность различной степени). Преимущества или риск: ++++ – очень высокие, +++ – высокие, ++ – умеренные, + – низкие, 0 – незначительные, ? – плохо определяются. *Примерами мощных традиционных препаратов являются флупентиксол (флюанксол), флуфеназин (модиген депо), галоперидол; средней мощности – зуклопентиксол (клопиксол), слабых – хлорпромазин и тиоридазин. **Риск обострения снижался через 1 год при сравнении с плацебо. Недоступные данные долгосрочных сравнительных исследований с другими антипсихотическими средствами. *** Акатизия может встречаться и при использовании современных нейролептиков.

Нейролептики обладают противосудорожной активностью. Препараты способствуют снижению температуры тела.

Разнообразные побочные действия нейролептиков можно объединить в основные побочные эффекты, связанные с действием на ЦНС и периферические нежелательные эффекты действия.

Основные побочные эффекты: сонливость, экстрапирамидные симптомы, нарушение терморегуляции. К экстрапирамидным симптомам относится нарушение координации – атаксия, акинезия – отсутствие движений, замедленные движения. Эти побочные эффекты, как и основное действие, связаны с влиянием на уровень содержания дофамина в мозге. Снижение дофамина приводит к явлениям лекарственного паркинсонизма (экстрапирамидные расстройства, сходные с паркинсонизмом). У больных отмечаются при этом мышечная скованность, явления тремора различной степени выраженности, гиперсаливация, появление оральных гиперкинезов и др. Это действие объясняют блокирующим влиянием нейролептиков на подкорковые образования мозга (черная субстанция и полосатое тело, бугорная, межлимбическая и мезокортикальная области), где локализовано значительное количество рецепторов, чувствительных к дофамину.

Влиянием на центральные дофаминовые рецепторы объясняют механизм некоторых эндокринных нарушений, вызываемых нейролептиками, в том числе стимуляцию лактации. Блокируя дофаминовые рецепторы гипофиза, нейролептики усиливают секрецию пролактина. Действуя на гипоталамус, нейролептики тормозят также секрецию кортикотропина и соматотропного гормона.

Основные побочные эффекты формируют нейролептический синдром (НС). Ведущими симптомами НС являются экстрапирамидные расстройства с преобладанием либо гипо-, либо гиперкинетических нарушений.

К гипокинетическим нарушениям относится лекарственный паркинсонизм с повышением мышечного тонуса, ригидностью, скованностью и замедленностью движений и речи. Гиперкинетические нарушения включают тремор, гиперкинезы. Дискинезии также наблюдаются достаточно часто и могут носить гипо- и гииеркинетический характер. Они локализуются в области рта и проявляются спазмами мышц глотки, языка, гортани. В ряде случаев выражены признаки неусидчивости, двигательного беспокойства.

Вегетативные расстройства выражаются в виде гипотензии, потливости, в расстройствах зрения, дизурических нарушениях. Отмечаются также явления агранулоцитоза, лейкопении, нарушения аккомодации, задержка мочи.

Злокачественный нейросептический синдром (ЗПС) – редкое, но опасное для жизни осложнение нейролептической терапии, сопровождающееся повышением температуры, ригидностью мышц, вегетативными нарушениями. Это состояние может привести к почечной недостаточности и летальному исходу.

Факторами риска ЗНС могут служить ранний возраст, физическое истощение, сопутствующие заболевания. Частота ЗНС составляет 0,5–1%.

К основным нежелательным эффектам действия относится также повышение аппетита и увеличение массы тела, нарушение эндокринной функции. Хлорпромазин, тиоридазин обладают фотосенсибилизирующим действием.

Нежелательные эффекты действия атипичных нейролептиков клозапина, рисперидона, арипепразола сопровождаются явлениями нейролепсии, значительными изменениями в состоянии эндокринной системы, что вызывает увеличение массы тела, явления булимии, повышение уровня отдельных гормонов (пролактин и др.), очень редко, но могут наблюдаться явления ЗНC. При лечении клозапином имеется риск возникновения эпилептических припадков и агранулоцитоза. Применение сероквеля (кветиапина) приводит к сонливости, головной боли, повышению уровня печеночных трансаминаз и увеличению массы тела. Особенности действия некоторых нейролептиков представлены в табл. 4.8.

Таблица 4.8

Особенности действия некоторых нейролептиков

Примечание. выс – высокая активность; ср – умеренно выраженная активность; низ – низкая активность.

Периферические побочные эффекты выражаются в возникновении ортостатической гипотензии (снижение артериального давления при переходе из горизонтального положения в вертикальное положение). Возможны гепатотоксичность и желтуха, депрессия костного мозга, фотосенсибилизация, сухость во рту и нечеткость зрения.

Нейролептики, или антипсихотические средства - это группа лекарственных препаратов, предназначенных для терапии психотических расстройств. Медикаменты этой группы старого поколения отличаются большим количеством негативных эффектов. Нейролептики нового поколения имеют меньше побочных действий, но назначаются преимущественно по рецепту врача. Получить рецепт можно на консультации у невропатолога или психотерапевта.

Показать всё

Описание группы

Первый нейролептик, который начал применяться в терапии психических заболеваний, – хлорпромазин. До этого в лечении использовали лекарственные растения - опиаты, красавку, белену.

Нейролептиками принято называть классические антипсихотические препараты. Ранее их действие связывали с неизбежным проявлением побочных реакций. При появлении препаратов нового поколения выделили отдельную подгруппу нейролептиков. Они также обладают некоторыми побочными действиями, но проявляют их значительно реже.

Классификация

Нейролептические средства разделяют по нескольким параметрам. Химическая классификация нейролептиков:

• производные фенотиазина: Трифтазин, Тиоридазин;
• тиоксантена: Хлорпротиксен;
• бутирофенона: Галоперидол, Дроперидол;
• дибензодиазепина: Клозапин;
• индола: Резерпин, Сульпирид.

Наиболее актуальной является общепринятая классификация по поколениям нейролептиков, которая позволяет выбрать препарат с наименьшим риском для пациента.

Вышеперечисленные препараты все реже используются в медицинской практике, так как обладают рядом побочных реакций, снижающих качество жизни больного. Препараты нового поколения такого действия не оказывают.

Новое
Действующее вещество	Торговое название	Действующее вещество	Торговое название
Клозапин	Азалептин, Азапин, Азалептол, Лепонекс	Арипипразол	Абилифай, Арилентал, Арип, Арипразол, Пипзол, Арипрадекс
Рисперидон	Зайрис, Ридонекс, Риспен, Рисперон, Риссет, Торендо, Эридон	Азенапин
Оланзапин	Адажио, Заласта, Зипрекса, Эголанза, Золафрен	Луразидон
Кветиапин	Гедонин, Кветиксол, Кветирон, Квикляйн, Кетилепт, Сероквель	Палиперидон	Инвега, Ксеплион
Амисульприд	Солекс, Солиан, Солерон	Сертиндол	Сердолект
Зипрасидон		Илоперидон

По степени связывания с рецепторами различают атипичные и типичные нейролептики. Атипичные отличаются тем, что имеют сродство не только к дофаминовым, но и другим рецепторам, что делает их легко переносимыми и мягкими по действию препаратами.

К атипичным относятся:

• Зипрасидон.
• Оланзапин.
• Палиперидон.
• Рисперидон.
• Кветиапин.
• Азенапин.
• Илоперидон.
• Клозапин.
• Сертиндол.

Популярные типичные антипсихотики:

• Галоперидол.
• Флуфеназин.

Рассматривать эффективность и механизм действия на организм целесообразно для препаратов старого и нового поколения отдельно.



Нейролептики старого поколения




Выпускаются преимущественно в форме растворов для инъекций, некоторые из препаратов – в таблетках и капсулах. Отпускаются строго по рецепту, который изымается в аптеке. Для следующего приобретения препарата необходимо снова обратиться к врачу для получения рецепта.



Механизм действия

Проявляют выраженное антипсихотическое действие, блокируя центральные дофаминовые рецепторы в лимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Блокирование этих рецепторов гипоталамуса приводит к галакторее в результате повышения выработки пролактина, а также к жаропонижающему эффекту.

Противорвотные свойства обусловлены угнетением рецепторов дофамина в рвотном центре. Взаимодействие со структурами экстрапирамидной системы приводит к неизбежным экстрапирамидным расстройствам. Нейролептики старого поколения сочетают антипсихотическую активность и умеренный седативный эффект. Незначительно блокируют альфа-адренергические рецепторы вегетативной нервной системы.

Показания к назначению

Показаниями к применению антипсихотиков старого поколения служат проявления психомоторного возбуждения при таких заболеваниях и состояниях, как:

• психозы в маниакальной фазе;
• деменция;
• олигофрения;
• психопатия;
• шизофрения в острой и хронической формах;
• алкоголизм.

Применение антипсихотиков показано при галлюцинациях различного происхождения, параноидных состояниях и острых психозах. В составе комплексной терапии нейролептики применяются при возбуждении, агрессивности, расстройствах поведения, синдроме Жиля де ла Туретта, заикании. Раньше активно применялись для лечения устойчивой рвоты или икоты.

Побочные реакции

Следующий перечень характерен для всего списка препаратов старого поколения. Выраженность и частота проявления побочных эффектов зависит от режима дозирования и действующего вещества:

Система органов/Частота
	-	Тремор, ригидность, чрезмерное выделение слюны, дистония, двигательные беспокойства, замедление движений	Спутанность сознания, эпилептические припадки, депрессия, сонливость, возбуждение, бессонница, головные боли
	Тошнота, потеря аппетита, запор, пищеварительные расстройства	-	-
Эндокринная	Пролактинемия, галакторея, гинекомастия, аменорея	Синдром неадекватной секреции вазопрессина	Нарушения эрекции, эякуляции
Сердечно-сосудистая	Тахикардия, гипотензия	Гипертензия	Желудочковая фибрилляция и тахикардия, остановка сердца
Вегетативная нервная	Сухость во рту, излишняя потливость	Нечеткость зрения	Задержка мочеиспускания
Кожный покров	-	Отеки, кожные высыпания, крапивница	Дерматит, мультиформная эритема
	-	Желтуха, гепатит, обратимые нарушения функции печени	Температурные нарушения, гранулоцитоз, тромбоцитопения, обратимая лейкопения

Известны случаи внезапной беспричинной смерти пациента в результате остановки сердца. Вероятность побочных эффектов повышается при увеличении дозировки, внутривенном введении и у пациентов с повышенной чувствительностью. Риск также увеличивается для пожилых людей.

При длительном лечении или после отмены препаратов могут развиваться такие симптомы поздней дискинезии, как ритмичные непроизвольные движения языка, рта, челюсти и лица. Синдром может проявляться при увеличении дозы, переходе на другие антипсихотики. Применение нейролептика при этих состояниях сразу должно быть прекращено.

Нейролептики данной группы ассоциируют со злокачественным нейролептическим синдромом, опасным для жизни. Он характеризуется гипертермией, неуравновешенностью, нарушениями сознания, коматозным состоянием.

Такие симптомы, как тахикардия, скачки артериального давления и потливость представляют раннюю предупреждающую симптоматику и предвещают приступ гипертермии.

Лечение нейролептиками следует прекратить немедленно и обратиться за медицинской помощью. Нейролептики старого поколения также могут вызывать субъективные ощущения умственного отупения и заторможенности, парадоксальные явления увлеченности и бессонницу.

Противопоказания

Все представители старого поколения антипсихотиков противопоказаны при следующих состояниях и заболеваниях:

• гиперчувствительность к компонентам в составе;
• заболевания сердечно-сосудистой системы;
• нарушения функции печени;
• патологии мочевыводящей системы;
• нарушения гормональной регуляции;
• патологии нервной системы с пирамидными и экстрапирамидными нарушениями;
• депрессия, коматозное состояние.

Противопоказаны детям до 18 лет и женщинам во время вынашивания детей и грудного вскармливания.

Нейролептики нового поколения




Препараты, представляющие эту группу, проявляют похожую активность и не менее эффективны. Частота побочных действий ниже, хотя перечень возможных расстройств колеблется от препарата к препарату.

Фармакологические свойства

Механизм действия заключается в связывании с серотониновыми и дофаминовыми рецепторами, адренорецеторами. Более низкое сродство с гистаминовыми рецепторами.

Одним из главных отличий от старого поколения является то, что новые препараты не вызывают снижения моторной активности, проявляя ту же эффективность при симптоматике шизофрении.

Сбалансированный антагонизм к дофамину и серотонину снижает риск возникновения экстрапирамидных побочных эффектов, увеличивает лечебное влияние препаратов на аффективные и негативные симптомы шизофрении и других психических расстройств.

Препараты отличаются и быстротой достижения максимальных концентраций. Они достигаются в плазме крови уже в течение первого часа при пероральном приеме для большинства представителей нового поколения антипсихотиков.

Показания к применению

Нейролептики нового поколения показаны для лечения больных с такими заболеваниями и состояниями:

• острая и хроническая шизофрения;
• продуктивные и негативные симптомы шизофрении: галлюцинации, расстройства мышления, подозрительность, отчужденность, заторможенность эмоций;
• аффективные расстройства при шизофрении: депрессия, тревога, страх;
• различные поведенческие нарушения у пациентов, страдающих деменцией;
• вспышки гнева, физическое насилие, ажитация;
• психотические симптомы.

Препараты нового поколения обладают широким спектром действия при правильном подборе дозировки и самого лекарственного средства. Так как нейролептики этой группы оказывают широкий спектр лечебного действия, их используют в комплексном лечении многих психических заболеваний.

Противопоказания

Зачастую единственным противопоказанием к применению нейролептиков нового поколения является известная индивидуальная гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным составляющим. Большинство современных антипсихотиков разрешены к применению детям и подросткам под наблюдением врача, успешно применяются для лечения шизофрении и агрессивности в подростковом и детском возрасте.

Отдельные препараты, например на основе клозапина, противопоказаны при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, а также пациентам с изменением показателей крови в истории болезни. Препараты клозапина, оланзапина и рисперидона запрещены детям.

При беременности представители нейролептиков нового поколения назначаются только под наблюдением лечащего врача и при крайней необходимости, в условиях стационара.

Побочные эффекты

Список нежелательных эффектов, которые вызывают нейролептики нового образца, одинаков для большинства из них. Выраженность проявлений зависит от режима дозирования и чувствительности пациента, реакции его организма на терапию.

Система органов/Частота
Система кроветворения		-	Гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, пурпура, нейтропения
Иммунная	-	Повышенная чувствительность, аллергические реакции	Отеки на лице, гортанно-трахеальный отек
Метаболизм	Повышение или снижение аппетита, снижение массы тела	Полидипсия, анорексия, водная интоксикация	Сахарный диабет, кетоацидоз, повышение уровня холестерина в крови
	Бессонница, вялость, нервозность	Спутанность сознания, расстройства сна, снижение либидо	Аноргазмия, депрессия, мания, состояние аффекта
	Сонливость, головокружение, седация, тремор, дистония, расстройства речи, синдром беспокойных ног	Головокружение, летаргия, слюнотечение, расстройства равновесия и внимания, миотония, лицевой спазм	Злокачественный нейролептический синдром, депрессивный уровень сознания, заторможенность реакций
Органы зрения и слуха	Нечеткость зрения, отек век, припухлость глаз	Корка на краю век, слезотечение, снижение остроты зрения, зуд глаз	Выделения из глаз, затуманивание зрения, сухость глаз, боль и звон в ушах
Сердечно-сосудистая	Ощущение сердцебиения, гипотензия, брадикардия, тахикардия	Блокада веток пучка Гиса, изменение ЭКГ	Тромбоэмболия, тромбоз глубоких вен, приливы, гиперемия
Дыхательная	Заложенность носа, носовые кровотечения, одышка	Легочный застой, свистящее дыхание, дисфония, кашель	Влажные хрипы, гипервентиляция, хрипение, застойные явления в легких
Пищеварительный тракт	Тошнота, рвота, запор, диарея, чрезмерная секреция слюны	Боли в области желудка, припухлость губ	Кишечная непроходимость, зубные боли, недержание кала
Кожный покров	Сухость кожи	Себорея, зуд, высыпания	Акне, папулы и экзема, облысение
Костно-мышечная	Боли в спине, хребте, артралгия	Боли в конечностях	Боли в шее и грудной клетке
Мочевыделительная	-	Недержание или задержка мочи	Полиурия, отечность
Репродуктивная	-	Менструальные расстройства, нарушения эякуляции и эрекции, приапизм	Нарушения оргазма
Общие расстройства	Высокая утомляемость, нарушение походки, припухлость лица, жажда	Снижение температуры тела	Снижение гемоглобина, повышение концентрации глюкозы и печеночных трансаминаз в крови

При обнаружении любых побочных реакций необходимо сразу обратиться за медицинской помощью и прекратить прием нейролептика до консультации с лечащим врачом. Специалист отменит препарат при необходимости или скорректирует дозировку.

Заключение

Нейролептики – это обширная группа препаратов, представленная несколькими поколениями. В последние годы предпочтение отдают более современной группе атипичных нейролептиков благодаря их безопасности. Однако выбор препарата и режима его дозирования осуществляется лечащим врачом, и при необходимости он может назначить препарат, представляющий старое поколение антипсихотиков.

Нейролептик — это особый препарат, который применяют при различных психических расстройствах. Как правило, такие средства используются для лечения невротических синдромов, психозов, также медикамент может применяться при галлюцинациях. Кроме этого, антипсихотические препараты назначают с целью предотвращения основных проявлений психических заболеваний человека.

Основные эффекты рассматриваемых препаратов

Эффекты нейролептиков многогранны. Основная фармакологическая особенность — своеобразный успокаивающий эффект, для которого характерно уменьшение реакции на внешние стимулы, ослабление аффективной напряженности и психомоторного возбуждения, подавление чувства страха, снижение агрессивности. Антипсихотические препараты способны подавлять галлюцинации, бред и другие психопатологические симптомы, оказывать терапевтический эффект у пациентов, страдающих шизофренией и другими психосоматическими недугами.

Определенные препараты данной группы имеют противорвотную активность, достигается такое действие нейролептиков за счет избирательного угнетения хеморецепторных триггерных (пусковых) участков продолговатого мозга. Некоторые нейролептики могут оказывать седативный или активирующий (энергезирующий) эффект. Ряд данных средств характеризуется элементами нормотимического и антидепрессивного действия.

Фармакологическое свойство у различных нейролептических препаратов выражено в разной степени. Сочетание основного антипсихотического эффекта и других свойств определяет профиль их воздействия и показания к применению.

Как действуют нейролептики?

Нейролептики — препараты, которые угнетающим образом влияют на мозга. Действие данных медикаментов также связано с влиянием на возникновение и проведение возбуждения в различных звеньях центральной и периферической нервной системы. Сегодня наиболее изучено такое действие нейролептиков, как влияние на медиаторные процессы в мозге. Ученые накопили достаточно данных о воздействии данных средств на адренергические, серотонинергические, дофаминергические, холинергические, ГАМКергические и другие нейромедиаторные процессы, к числу которых относится и влияние на нейропептидные системы мозга. Особенно много внимания в последнее время уделяется процессу взаимодействия дофаминовых структур мозга и нейролептиков. При угнетении медиаторной активности дофамина проявляется основное побочное действие данных препаратов, развивается так называемый нейролептический синдром, который характеризуется экстрапирамидными расстройствами, например, такими как непроизвольное сокращение мышц, акатизия (неусидчивость), паркинсонизм (тремор, мышечная скованность), двигательное беспокойство, повышение температуры тела. Такой эффект достигается за счет блокирующего влияния нейролептиков на подкорковые образования мозга, где локализуется большое количество рецепторов, которые чувствительны к дофамину.

Проявляющиеся побочные эффекты нейролептиков — это повод для коррекции лечения и назначения специальных корректоров (препараты «Акинетон», «Циклодол»).

Фармакодинамика

Нейролептик — это препарат, который, воздействуя на центральные дофаминовые рецепторы, провоцирует некоторые эндокринные нарушения, в том числе под их влиянием происходит стимуляция лактации. При блокировании нейролептиками дофаминовых рецепторов гипофиза усиливается секреция пролактина. Воздействуя на гипоталамус, данные препараты препятствуют секреции соматотропного гормона и кортикотропина.

Нейролептики — препараты, обладающие относительно небольшим периодом полураспада в организме и после разового введения они оказывают непродолжительный эффект. Учеными были созданы специальные препараты, обладающие более длительным действием («Модитен-депо», «Гелоперидола деканоат», «Пипортил L4», «Клопиксол-депо»). Часто нейролептики комбинируют друг с другом: в первой половине дня принимают препарат стимулирующего действия, во второй — седативного. С целью купирования аффективно-бредового синдрома рекомендуют принимать в комплексе антидепрессанты и нейролептики.

Показания к применению

Прием нейролептиков назначают, прежде всего, для лечения нозогенных параноических реакций (сенситивные реакции) и при хроническом соматоформном болевом расстройстве.

Правила назначения данных препаратов

Лечение нейролептиками начинают с назначения средней терапевтической дозы, затем оценивают эффект и принимают решение о необходимости изменения дозы. Дозировку нейролептиков быстро наращивают до определенной величины, которую впоследствии плавно уменьшают в 3-5 раз, и терапия приобретает противорецидивный, поддерживающий характер. Изменяют назначенное количество препарата строго в индивидуальном порядке. На поддерживающие дозы переходят после того, как достигнут желаемый терапевтический эффект. Проводить противорецидивную терапию целесообразнее препаратами, которые имеют продленное действие. Способ введения психотропных средств имеет большое значение. На начальной стадии лечения рекомендовано парентеральное введение, при котором купирование симптоматики происходит быстрее (внутривенное струйное, внутривенное капельное, внутримышечное). Далее предпочтительнее перорально принимать нейролептики. Список наиболее действенных препаратов будет приведен ниже.

Препарат «Пропазин»

Данное средство обладает седативным эффектов, уменьшает чувство тревоги и двигательную активность. Медикамент применяют при пограничных расстройствах у пациентов с если имеются тревожные, фобические расстройства, навязчивость. Принимают лекарство вовнутрь 2-3 раза в сутки по 25 мг, если это необходимо — дозу можно увеличить до 100-150 мг в день. При использовании небольших доз развития проявлений паркинсонизма, как правило, не наблюдается.

Препарат «Этаперазин»

Медикамент обладает антипсихотическим активирующим эффектом и воздействует на синдромы, для которых характерна вялость, заторможенность, апатия. Кроме этого, препарат «Этаперазин» применяют для лечения неврозов, сопровождающихся напряжением, страхом, беспокойством. Суточная доза медикамента составляет 20 мг.

Средство «Трифтазин»

Препарат обладает заметным противобредовым эффектом, купирует галлюцинаторные расстройства. Медикамент оказывает умеренное стимулирующее (энергезирующее) действие. Его можно использовать при лечении атипичных депрессивных состояний с явлением навязчивости. Для терапии соматоформных расстройств лекарство «Трифтазин» комбинируют с антидепрессантами и транквилизаторами. Дозировка медикамента составляет 20-25 мг в сутки.

Препарат «Терален»

Медикамент обладает антигистаминной и нейролептической активностью. Препарат «Терален» является мягким седативным средством и оказывает положительное действие при синестопатически-ипохондрических признаках пограничного регистра, при психосоматических симптомах, которые развиваются на фоне инфекционных, соматогенных, сосудистых проявлений, при нейровегетативных патологиях. Широко применяется в геронтологической практике и педиатрии. Рекомендован к использованию при аллергических недугах и при кожном зуде. Принимают препарат внутрь по 10-40 мг в сутки, внутримышечно используют в виде 0,5%-го раствора.

Средство «Тиридазин»

Препарат обладает антипсихотическим действием с успокаивающем эффектом, не вызывая заторможенность и вялость. Также медикамент оказывает умеренный тимолептическое действие. Наибольшую эффективность лекарство показывает при эмоциональных растройствах, для которых характерно напряжение, страх, возбуждение. При терапии пограничных состояний применяют 40-100 мг средства в день. При таких явлениях, как неврастения, повышенная раздражительность, беспокойство, неврогенные функциональные желудочно-кишечные и сердечно-сосудистые нарушения принимают лекарство 2-3 раза в сутки по 5-10-25 мг. При предменструальном нервном расстройстве — 1-2 раза в сутки по 25 мг.

Препарат «Хлорпротиксен»

Лекарство оказывает антипсихотический и седативный эффект, усиливает действие снотворных препаратов. Используется медикамент при психоневротических состояниях, характеризующихся страхами, беспокойствами. Применение препарата показано при неврозах, в том числе на фоне разнообразных соматических недугов, при нарушении сна, кожном зуде, субдепрессивных состояних. Доза средства составляет 5-10-15 мг, принимают лекарство после еды, 3-4 раза в сутки.

Препарат «Флюанксол»

Данное средство обладает антидепрессивным, активизирующим, анксиолитическим действием. При терапии депрессивных, апатических состояний принимают 0,5-3 мг лекарства в сутки. Для лечения психосоматических нарушений с субдепрессией, астенией, ипохондрическими проявлениями суточная доза составляет 3 мг. Медикамент «Флюанксол» не вызывает дневную сонливость и не влияет на внимание.

Средство «Эглонил»

Препарат регулирующим образом влияет на ЦНС, обладает умеренной нейролептической активностью, которая сочетается с некоторыми стимулирующими и антидепрессивными эффектами. Применяется при состояниях, для которых характерна вялость, заторможенность, анергия. Используется у пациентов с соматоформными, соматизированными расстройствами на фоне субдепрессивного настроения и при кожных недугах, сопровождающихся зудом. Данный медикамент особенно показан к применению у пациентов, у которых наблюдается скрытая форма депрессии, сенестопатические расстройства. Также рекомендовано использование лекарства «Эглонил» при депрессиях с ярко выраженным при наличии таких ощущений, как головокружения и мигрени. Средство также оказывает цитопротекторное действие на слизистую желудка, поэтому его применяют для лечения таких состояний, как гастрит, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка, синдром раздраженной толстой кишки, болезнь Крона. Рекомендованная доза препарата — 50-100 мг в сутки, суточная доза при необходимости может быть увеличена до 150-200 мг. Медикамент можно принимать в комплексе с седативными антидепрессантами.

Побочное действие нейролептиков

Как и любой другой медикамент, негативные стороны имеют и нейролептики, отзывы тех, кто применял такие средства, свидетельствуют о возможном развитии нежелательных эффектов. Долговременное или неправильное применение данных препаратов может спровоцировать следующие явления:

Ускоряются все движения, человек беспричинно передвигается в разных направления, обычно с высокой скоростью. Избавиться от успокоиться, найти удобное положение можно только после приема психотропных средств.

Наблюдается постоянное движение глазных яблок, мышц лица и различных частей тела, гримасничанье.

Из-за поражения мышц лица изменяются его черты. «Перекошенное» лицо может так и не вернуться в нормальное состояние, остаться у человека до конца жизни.

Вследствие интенсивной терапии нейролептиками и угнетения нервной системы развивается сильная депрессия, которая существенно влияет на эффективность лечения.

Нейролептик — это препарат, оказывающий непосредственное влияние на желудочно-кишечный тракт, поэтому при лечении данным медикаментом может ощущаться дискомфорт в желудке, сухость во рту.

Такие вещества, входящие в состав нейролептиков, как тиоксантен и фенотиазин, негативным образом влияют на зрение человека.

Атипичные нейролептики

Такие лекарства больше воздействуют на серотониновые рецепторы, чем на дофаминовые. Поэтому противотревожное и успокаивающее действие у них более выражено, чем антипсихотическое. В отличие от типичных нейролептиков они в меньшей степени влияют на работу мозга.

Рассмотрим основные атипичные нейролептики.

Медикамент «Сульпирид»

Данный препарат применяют для терапии таких состояний, как соматизированные психические расстройства, ипохондрические, сенестопатические синдромы. Медикамент имеет активирующий эффект действия.

Препарат «Солиан»

Действие данного средства схоже с предыдущим препаратом. Применяют его при состояниях с гипобулией, апатических проявлениях, с целью купирования

Средство «Клозапин»

Препарат оказывает выраженное седативное действие, но не вызывает депрессий. Используют медикамент при лечении кататонических и галлюцинаторно-бредовых синдромов.

Средство «Оланзалин»

Препарат применяют при психотических расстройствах и кататоническом синдроме. При длительном применении данного медикамента может развиться ожирение.

Препарат «Рисперидон»

Данное атипическое средство применяется наиболее широко. Препарат обладает элективным эффектом по отношению к галлюцинаторно-бредовой симптоматике, кататоническим симптомам, навязчивым состояниям.

Средство «Рисполепт-конста»

Это медикамент пролонгированного действия, обеспечивающий стабилизацию самочувствия пациентов. Также средство показывает высокую эффективность в отношении острых эндрогенного генеза.

Медикамент «Кветиапин»

Данный препарат, как и другие атипичные нейролептики, воздействует как на дофаминовые, так и на сератониновые рецепторы. Применяется при параноидных, маниакальном возбуждении. Медикамент оказывает антидепрессивное и умеренно выраженное стимулирующее действие.

Препарат «Зипразидон»

Средство оказывает влияние на дофаминовые Д-2-рецепторы, 5-НТ-2-рецепторы, а также блокирует обратный захват норадреналина и серотонина. Это обуславливает его эффективность при лечении острых галлюцинаторно-бредовых, а также аффективных расстройств. Использование препарата противопоказано при аритмии и наличии патологий сердечно-сосудистой системы.

Средство «Арипипразол»

Лекарство применяют при всех видах психотических расстройств. Препарат способствует восстановлению когнитивных функций при терапии шизофрении.

Средство «Сертиндол»

Применяют медикамент при вяло-апатических состояниях, препарат улучшает когнитивные функции, имеет антидепрессивную активность. С осторожность применяют лекарство «Сертиндол» при сердечно-сосудистых патологиях — может спровоцировать аритмию.

Препарат «Инвега»

Лекарство предупреждает обострение кататонической, галлюцинаторно-бредовой, психотической симптоматики у пациентов, страдающих шизофренией.

Побочное действие атипичных нейролептиков

Действие таких препаратов, как «Клозапин», «Оланзапин», «Рисперидон», «Арипразол», сопровождается явлением нейролепсии и значительными изменениями эндокринной системы, что может стать причиной увеличения массы тела, развития булимии, повышения уровня определенных гормонов (пролактина). При лечении медикаментом «Клозапин» могут возникать и агранулоцитоз. Прием средства «Кветиапин» нередко вызвает сонливость, головные боли, повышение уровня печеночных трансаминаз, увеличение массы тела.

Стоит отметить, что сегодня ученые накопили достаточно сведений, свидетельствующих о том, что превосходство атипичных нейролептиков над типичными не такое уж существенное. И прием их назначается тогда, когда при использовании типичных нейролептиков значительного улучшения состояния больного не наблюдается.

Синдром отмены нейролептиков

Как и любое другое медикаментозное средство, обладающее психоактивными свойствами, нейролептические препараты вызывают сильную психологическую и физическую зависимость. Резкая отмена препарата может спровоцировать развитие сильной агрессии, депрессии. Человек становится чересчур нетерпеливым, плаксивым. Также могут проявиться признаки заболевания, для лечения которого применялись нейролептики.

С физиологической точки зрения проявления при отмене нейролептиков схожи с симптомами при отмене наркотиков: человека мучают болезненные ощущения в костях, он страдает от головных болей, бессонницы. Может развиться тошнота, диарея и другие кишечные расстройства.

Психологическая зависимость не позволяет человеку отказаться от применения данных средств, потому как его мучает страх возвращения к мрачной, депрессивной жизни.

Как же отменить прием нейролептиков, не нарушая нормального самочувствия? Прежде всего, следует знать, что использовать нейролептики без рецептов врача противопоказано. Только опытный специалист способен адекватно оценить состояние пациента и назначить необходимое лечение. Также доктор даст рекомендации относительно снижения дозы потребляемого медикамента. Дозировка препарата должна снижаться постепенно, не вызывая сильного ощущения дискомфорта. Далее специалист назначает антидепрессанты, которые поддержат эмоциональное состояние пациента и будут препятствовать развитию депрессии.

Нейролептик — это медикаментозное средство, позволяющее нормализовать психическое состояние человека. Однако, во избежание развития побочных явлений, обязательно придерживайтесь рекомендаций врача и не занимайтесь самолечением. Будьте здоровы!

НЕЙРОЛЕПТИКИ

Клиническая характеристика.

Препараты этого класса занимают центральное положение в терапии психозов. Однако этим сфера их применения не исчерпывается, так как в небольших дозах в сочетании с другими психотропными средствами они могут использоваться в лечении расстройств аффективного круга, тревожно-фобических, обсессивно-компульсивных и соматоформных расстройств, при декомпенсации личностных расстройств.

Независимо от особенностей химической структуры и механизма действия, все препараты этой группы имеют сходные клинические свойства:
они оказывают
выраженное антипсихотическое действие,
снижают психомоторную активность и уменьшают психическое возбуждение,
нейротропное действие, проявляющееся в развитии экстрапирамидных и вегетососудистых нарушений,
многие из них обладают также противорвотным свойством.

Основные эффекты нейролептиков

Эффект	Классические, или типичные, нейролептики	Атипичные нейролептики и препараты нового поколения
Антипсихотический
Снотворный
Активизирующий
Нормотимический
"Корригирующий поведение"
Антидепрессивный
Антиманиакальный
Улучшение когнитивных функций
Вегетостабилизирующий

С влиянием нейролептиков на дофаминовую систему нервных клеток головного мозга связаны и побочные, т.е. нежелательные, эффекты. Это возможность одновременно с оказанием антипсихотического действия влиять на тонус мышц или изменять некоторые параметры гормональной регуляции (например, менструального цикла).

При назначении нейролептиков всегда учитывается их влияние на тонус мышц.
Эти эффекты являются нежелательными (побочными). Поскольку тонус мышц регулируется экстрапирамидной системой головного мозга, они называются экстрапирамидными побочными эффектами. К сожалению, чаще всего влияния нейролептиков на тонус мышц не удается избежать, но этот эффект может корригироваться с помощью
, и ряда других препаратов (например, транквилизаторов), которые в этом случае называют корректорами .
Для успешного подбора терапии важно уметь распознавать эти побочные эффекты.

Влияние нейролептиков на мышечный тонус может проявляться по-разному на этапах терапии. Так, в первые дни или недели приема нейролептиков возможно развитие так называемой мышечной дистопии. Это спазм в той или иной группе мышц, чаще всего в мышцах рта, глазодвигательных мышцах или мышцах шеи. Спастическое сокращение мышц может быть неприятно, но легко устраняется любым корректором

При более продолжительном приеме нейролептиков возможно развитие явлений лекарственного паркинсонизма :
дрожания в конечностях тремора,
мышечной скованности,
в том числе скованности мышц лица,
скованной походки.

При возникновении начальных проявлений этого побочного эффекта может меняться ощущение в ногах ("ватные ноги"). Возможно появление и противоположных ощущений:
чувства беспокойства с постоянным желанием изменять положение тела,
потребностью подвигаться,
походить, подвигать ногами.
Субъективно начальные проявления этого побочного эффекта переживаются как дискомфорт в ногах,
желание потянуться, ощущение "беспокойных ног" .
Такой вариант побочного экстрапирамидного эффекта называется акатизией , или неусидчивостью

При многомесячном, а чаще многолетнем приеме нейролептиков возможно развитие поздней дискинезии, которая проявляется непроизвольными движениями в той или иной группе мышц (чаще мышц рта).
Происхождение и механизм этого побочного эффекта активно изучается.
Имеются данные, что его развитию способствуют резкие изменения в схеме приема нейролептиков - внезапные перерывы, отмена препаратов, чему сопутствуют резкие колебания концентрации препарата в крови. Основные неврологические побочные эффекты нейролептической терапии и способы их коррекции

Начало приема корректоров для уменьшения выраженности экстрапирамидных побочных эффектов может совпадать с моментом назначения нейролептика, но может и отодвигаться до момента появления таких эффектов. Доза корректора, необходимая для предупреждения развития экстрапирамидных побочных эффектов, индивидуальна и подбирается эмпирически. Обычно она составляет от 2 до 6 таблеток или в день, но не более 9 таблеток в день. Дальнейшее повышение их дозы не усиливает корригирующий эффект, но сопряжено с вероятностью появления побочных эффектов самого корректора (например, сухости во рту, запоров). Практика показывает, что не у всех людей экстрапирамидные побочные эффекты нейролептиков выражены и что не во всех случаях требуется их коррекция на протяжении курса лечения нейролептиками.
Примерно у двух третей пациентов, принимающих нейролептики в течение более 4-6 месяцев, доза корректора может быть снижена (а в отдельных случаях его даже отменяют), и при этом экстрапирамидных побочных эффектов не наблюдается.
Это объясняется тем, что при достаточно продолжительном приеме нейролептиков в головном мозге задействуются компенсаторные механизмы поддержания мышечного тонуса и необходимость в корректорах уменьшается или исчезает.

В таблице приведены основные проявления экстрапирамидных побочных эффектов и поздней дискинезии и меры их устранения.

Побочный эффект	Основные проявления	Лечение
Мышечная дистония (первые дни, недели)	Спазм в мышцах рта, глаз, шеи.	или 1-2 табл. под язык Любой транквилизатор ( , и др.) 1 табл. под язык (либо 40-60 капель корвалола или валокордина) Кофеин (крепкий чай или кофе) Аскорбиновая кислота до 1,0 г внутрь в растворе 2-3 капсулы внутрь
Лекарственный паркинсонизм (первые недели, месяцы)	Тремор, мышечная скованность, сальность кожи	или : 3-6 табл. в день, но не более 9 табл. Транквилизатор ( и др.) до 3 табл. в день
Акатизия(первые недели,месяцы)	Неусидчивость, беспокойство,желание двигаться, ощущение"беспокойных ног"	- при отсутствии противопоказаний до 30 мг в день Транквилизатор ( и др.) до 3 табл. в день
Поздняя дискинезия (месяцы и годы от начала приема препаратов)	Непроизвольные движения в отдельных группах мышц	- при отсутствии противопоказаний до 30 мг в день

Характеристика нейролептиков нового поколения:

новые возможности и ограничения

Революционным в области лечения шизофрении и других психических расстройств явилось создание класса новых - так называемых атипичных нейролептиков .
Первым таким препаратом был Замечено, что при его назначении характерные экстрапирамидные эффекты не развиваются или наблюдаются только у наиболее чувстви-тельных к препарату пациентов либо при назначении средних и высоких доз препарата.

Кроме того, были отмечены необычные компоненты эффекта этого препарата - нормотимический (т.е. способность стабилизировать фон настроения) , а также улучшение когнитивных функций (восстановление концентрации внимания, последовательности мышления). В последующем в психиатрическую практику были внедрены новые нейролептики, получившие устойчивое название атипичных , такие как , .

Действительно, при терапии перечисленными препаратами экстрапирамидные побочные эффекты развиваются существенно реже по сравнению с лечением классическими нейролептиками и лишь при назначении высоких или средних доз. Эта особенность и определяет их существенное преимущество перед классическими ("типичными", или конвенциональными") нейролептиками.

В процессе изучения эффективности атипичных нейролептиков были выявлены и другие их отличительные особенности. В частности, показана эффективность при лечении резистентных, т.е. устойчивых к действию классических нейролептиков, состояний. Важным свойством атипичных нейролептиков является их способность стабилизировать эмоциональную сферу , уменьшая колебания настроения в сторону как понижения (при депрессии), так и патологического повышения (при маниакальном состоянии). Такой эффект назван нормотимическим . Его наличие позволяет применять атипичные нейролептики, такие как , и , в качестве препаратов, предупреждающих развитие очередного острого приступа шизофрении или шизоаффективного психоза.

В последнее время показана и широко обсуждается способность нейролептиков нового поколения оказывать положительное влияние на когнитивные (познавательные) функции у людей, страдающих шизофренией.
Эти препараты способствуют восстановлению последовательности мышления , улучшению концентрации внимания , результатом чего является повышение интеллектуальной продуктивности . Такими характеристиками нейролептиков нового поколения, как способность нормализовать эмоциональную сферу, активизировать пациентов, положительное влияние на когнитивные функции, объясняется распространенное мнение об их действии не только на продуктивную (бред, галлюцинации, кататонические симптомы и др.), но и на так называемую негативную (снижение эмоционального реагирования, активности, нарушения мышления) симптоматику заболевания.

Признавая отмеченные преимущества атипичных нейролептиков, нельзя не отметить, что они, как и любые другие препараты, вызывают побочные эффекты. В случаях, когда их приходится назначать в высоких дозах, а порой даже в средних , побочные экстрапирамидные эффекты все же появляются и преимущество атипичных нейролептиков перед классическими в этом плане уменьшается.
Кроме того, эти препараты могут обладать спектром других побочных эффектов, напоминающих таковые классических нейролептиков. В частности, назначение рисполепта может приводить к существенному повышению уровня пролактина (гормона гипофиза, регулирующего функцию половых желез) , с чем связано появление таких симптомов, как аменорея (прекращение месячных) и лакторея у женщин и нагрубание грудных желез у мужчин.
Данный побочный эффект отмечен при проведении терапии , . В ряде случаев при назначении таких атипичных нейролептиков как , возможен индивидуальный побочный эффект в виде повышения массы тела, порой значительного. Последнее обстоятельство ограничивает применение препарата, поскольку превышение массы тела определенного критического значения сопряжено с риском развития сахарного диабета.

Назначение клозапина (азалептина) предполагает регулярный контроль картины крови с исследованием количества лейкоцитов и тромбоцитов, так как в 1% случаев он вызывает угнетение кровяного ростка (агранулоцитоз). Проводить анализ крови нужно 1 раз в неделю в первые 3 месяца приема препарата и раз в месяц в последующем на протяжении всего курса лечения.
При применении атипичных нейролептиков возможны и такие побочные проявления, как отек слизистой оболочки носа, носовые кровотечения, понижение артериального давления, выраженные запоры и др.

Нейролептики пролонгированного действия

Новые возможности в оказании помощи людям, больным шизофренией, открывают нейролептические препараты-пролонги. Это эмулированные формы нейролептиков для внутримышечных инъекций. Введение в мышцу нейролептика, растворенного в масле (например, оливковом), позволяет добиться его длительной стабильной концентрации в крови. Всасываясь в кровь постепенно, препарат оказывает свое действие в течение 2-4 недель.
В настоящее время довольно широк выбор нейролептиков пролонгированного действия.
Это модитен-депо, галоперидол-деканоат, клопиксол-депо (и пролонг клопиксола, но 3-дневной продолжительности действия, клопиксол-акуфаз), флюанксол-депо, рисполепт-конста.

Проведение нейролептической терапии препаратами пролонгированного действия удобно тем, что пациенту не надо постоянно помнить о необходимости их приема. Лишь некоторые больные вынуждены принимать корректоры побочных экстрапирамидных эффектов. Несомненны преимущества таких нейролептиков при лечении пациентов, у которых при отмене лекарственных препаратов или снижении необходимой для них концентрации препарата в крови быстро утрачивается понимание болезненности своего состояния и они отказываются от лечения. Такие ситуации часто приводят к резкому обострению болезни и госпитализации.

Отмечая возможности нейролептиков пролонгированного действия, нельзя не сказать о повышенном риске развития экстрапирамидных побочных эффектов при их применении. Это связано,
во-первых, с большой амплитудой колебания концентрации препарата в крови в течение периода между инъекциями по сравнению с приемом таблетированных нейролептиков, а
во-вторых, с невозможностью "отменить" уже введенный в организм препарат при индивидуальной повышенной чувствительности к его побочным эффектам у конкретного пациента. В последнем случае приходится дожидаться пока препарат-пролонг будет постепенно, в течение нескольких недель, выведен из организма. При этом важно иметь в виду, что из перечисленных выше нейролептиков пролонгированного действия только рисполепт-конста относится к атипичным.

Правила проведения терапии нейролептиками:

Важен вопрос о режиме лечения нейролептиками: как долго, с перерывами или непрерывно следует их применять?
Следует еще раз подчеркнуть, что необходимость терапии с помощью нейролептиков у людей, страдающих шизофренией или шизоаффективным психозом, определяется биологическими особенностями работы головного мозга. Согласно современным данным биологического направления научных исследований шизофрении, указанные особенности определяются строением и функционированием дофаминовой системы головного мозга, её избыточной активностью. Это создает биологическую основу для искажения процесса отбора и обработки информации и как результат для повышенной уязвимости таких людей к стрессирующим событиям.
Нейролептики, нормализующие работу дофаминовой системы нервных клеток головного мозга, т.е. влияющие на базовый биологический механизм заболевания, представляют средство патогенетического лечения.

Назначение нейролептиков, безусловно, показано в активном периоде непрерывнотекущего заболевания (без ремиссий), и имеются основания настраивать пациента на длительное - по крайней мере, в течение ближайших лет лечение этими препаратами. Нейролептики показаны также при обострении заболевания в случае его приступообразного течения. В последней ситуации нужно иметь в виду, что средняя продолжительность периода обострения при шизофрении составляет 18 месяцев. Все это время сохраняется готовность симптоматики, "ушедшей" под влиянием лечения, возобновиться при отмене нейролептика. Это означает, что даже если симптомы болезни исчезли уже через месяц от начала терапии, прекращать ее не следует.

Исследования показывают, что к концу первого года после отмены нейролептиков у 85% людей, страдающих шизофренией, симптоматика возобновляется, т.е. наступает обострение заболевания и, как правило, возникает необходимость в госпитализации.
Преждевременное прекращение нейролептической терапии, особенно после первого приступа, ухудшает общий прогноз заболевания, т.к. почти неминуемое обострение симптоматики надолго выключает пациента из социальной активности, закрепляет за ним роль "больного", способствуя его дезадаптации.
При наступлении ремиссии (значительного ослабления или полного исчезновения симптомов заболевания) дозу нейролептиков постепенно снижают до уровня, необходимого для поддержания стабильного состояния.

Проведение поддерживающей терапии не всегда воспринимается пациентами и их родственниками как необходимое. Нередко стабильность самочувствия формирует ошибочное мнение, что долгожданное благополучие наступило и болезнь не повторится, поэтому, зачем же продолжать лечение?

Несмотря на достигнутое благополучие, у человека, страдающего шизофренией или шизоаффективным психозом, сохраняется особенность функционирования головного мозга в виде избыточной активности дофаминовой нейромедиаторной системы, а также повышенная уязвимость к стрессорным влияниям и готовность к развитию болезненной симптоматики.
Поэтому прием поддерживающих доз нейролептика следует рассматривать как восполнение дефицита определенного вещества в организме, без чего он не может функционировать на здоровом уровне.

Чтобы помочь самому человеку, страдающему шизофренией, по-новому осмыслить прием поддерживающих доз нейролептиков и других необходимых лекарственных препаратов, требуется помощь специалистов. Не менее важным, а порой первостепенным, являются понимание и поддержка его близкими людьми. Знание механизмов развития заболевания, существа предлагаемой помощи поможет ему обрести большую уверенность.